Bloqueadores Neuromusculares: Características y Usos Clínicos

Bloqueadores
Neuromusculares.
BERENICE RAMIREZ
R1 ANESTESIOLOGÍA

Definición.
 Fármacos que actúan sobre la unión neuromuscular, interrumpiendo la conversión del estímulo
químico en fuerza mecánica de forma reversible.
 OBJETIVO: Parálisis de cuerdas vocales, músculos mandibulares. Relajación de músculos
respiratorios – diafragma.
Miller D. Anestesia, cap 34. 8va ed. España: Elsevier; 2016.

Antecedentes.
 Prehistoria.
 Flechas/ lanzas con “curare”
*Chondodendron tormentosum
 Metocurina y Alcuronio:
 Chodenderom y Strychnos toxifera
 1er BNM esteroideo: Malventina
 Malovetia bequaertiana

Historia.
Sir Walter Raleigh
(1552 – 1618)
Primeros en describir
las propiedades del
curare
Richard Brocklesby
(1722 – 1797)
Experimento de gato tras
administrar curare su
corazón seguía latiendo
por 2 horas.
Florencia Félix
(1720 – 1805)
El curare altera
la irritabilidad
del músculo.

Historia.
1814
Brodie y Waterton
demostraron que un
animal podía sobrevivir
al curare siempre que se
continuara ventilando
Claude Bernard
(1813 – 1878)
Demostró la acción
del curare en la unión
neuromuscular.
1935
King aísla el
principio activo y lo
llamó D-
tubocurarina.

1952
Churchill – Davidson aconsejó
monitorizar el grado de
bloqueo neuromuscular.
1949 Succinilcolina
1966 Pancuronio
1980 Vecuronio
1991 Rocuronio

Unión Neuromuscular.
Terminal presináptica
neuronal y célula
muscular
postsináptica
Potencial eléctrico: 40-50 mV

Clínicas Mexicanas de Anestesiología
Anestesia Clinica Edicion 8. P. Barash. Relajantes Musculares. Sección 4, Capitulo 21, Pag 3.

Anestesia Clinica Edicion 8. P. Barash. Relajantes Musculares. Capitulo 21, Pag 4.

Bioquimica de la contracción muscular. M. Lucentini. Se encuentra en https://slideplayer.es/slide/1686674/

Bloqueo neuromuscular
Bloqueo
despolarizante
Su estructura asemeja a la
acetilcolina por lo que generan
un potencial de acción muscular.
Se ligan rápidamente a
receptores nicotínicos.
No se metabolizan por la
acetilcolinesterasa, lo que resulta
una despolarización prolongada.
Bloqueo no
despolarizante
Se unen a los receptores pero no
ocasionan cambio
conformacional para que se abra
el canal ionico.
El bloqueo ocurre con la unión a
una sola subunidad a.

Bloqueo neuromuscular
Bloqueo Despolarizante
Bloqueo NO
Despolarizante
Na Ca
K
Acetilcoline
sterasa
Acetilcoline
sterasa

Relajantes musculares despolarizantes
Succinilcolina
Suxametonio y
diacetilcolina
Inicio de acción: 30 – 60 segundos.
Duración: Acción corta menor de 10 minutos.
Metabolismo: por la seudocolinesterasa a
succinilmonocolina
-Hipotermia -Concentraciones enzimáticas
bajas
-Acción enzimática genéticamente anormal
(1:50)

Clasificación.
SEMISINTÉTICOS SINTÉTICOS
METOCURINA
ALCURONIO
PANCU
VECU
PIPECU RONIO
ROCU
RAPACU
ATRA
DOXA
MIVA CURIO
CISATRA
GANTA
AMINOESTEROIDES BENCILISOQUINOLINAS

Clasificación (duración de la acción).

Tiempos de acción.
< 35.2°C prolonga el efecto.

Succinilcolina
Fármaco Dosis
para
intubació
n (mg/kg)
Dosis de inicio
de acción para
intubar (min)
Duración de la
dosis para
intubar (min)
Dosis de
mantenimie
o en bolo
(mg/kg)
Dosis de
mantenimie
o en infusión
(mg/Kg/min)
Succinilcolin
a
1.0 o.5 5 a 10 0.15 2 a 15
mg/min °

Succinilcolina
Indicaciones: vía aérea difícil y estomago lleno.
Efectos Secundarios y consideraciones clínicas:
Cardiovasculares:
Dosis bajas: Cronotrópicos e inotrópicos negativos.
Dosis altas: : Cronotrópicos e inotrópicos positivos, aumentan la
TA por elevación de catecolaminas.
Succinilmonocolina: sensibiliza receptores colinérgicos
muscarínicos en el nodo AV a la segunda dosis produciendo
bradicardia
Atropina IV:
niños: 0.02mg/kg
Adultos: 0.4 mg en adultos

Fasciculaciones
Se previenen con la
administración de una
dosis pequeña de
RMND
Se requerirá dosis más
elevada de
succinilcolina (1.5
mg/kg)
Hiperpotasemia
Elevación de potasio
sérico en 0.5mEq/L
Requiere insulina,
calcio, glucosa,
bicarbonato.

Dolores musculares
Se deben a la contracción
inicial desincronizada de los
grupos musculares.
La administración
perioperatoria de AINEs puede
disminuir la incidencia y
severidad.
Elevación de la
presión intragástrica
Las fasciculaciones aumentan
la presión intragástrica, se
compensa con incremento
en el tono del EEI.
Administración previa de
RMND????

Elevación de la
presión intraocular
Puede afectar a un ojo
lesionado.
No siempre se previene con
pretratamiento con BMND
Rigidez del
músculo masetero
Al inicio se puede notar
cierta dificultad para
abrir la boca debido a la
relajación incompleta.
Si impide la laringoscopia
no es normal y puede ser
signo temprano de
hipertermia maligna.

Presión
intracraneana
Se atenúa al tener un buen
control de las vías
respiratorias y con
hiperventilación
Puede evitarse con tratamiento
con BMND y lidocaina IV (1.5 a
2.0 mg/kg) de 2 a 3 min antes
de la intubación.
Hipertermia
maligna: Trastorno
hipermetabólico del
músculo esquelético
Liberación de
histamina ligera

Relajantes Musculares No Despolarizantes
Características farmacológicas
generales
Mientras más
potente sea el
BMND mayor
sera su inicio
de acción
Los agentes
volátiles
disminuyen
los
requerimentos
de dosis de
RMND en un
15%
Pancuronio y
vecuronio son
metabolizados
en grado
importante
por hígado
El vecuronio y
rocuronio
dependen de
excreción
biliar
El cisatracurio
depende de
metabolismo
extrahepático

Características farmacológicas
generales
La acidosis
respiratoria
puede
potenciar el
bloqueo no
despolarizante
y antagoniza
su reversión
La
hipopotasemia
y la
hipocalcemia
aumentan el
bloqueo no
despolarizante
La
hipermagnesemia
potencia el
bloqueo no
depolarizante por
competencia con
el calcio en la
placa motora
terminal
Los RN tiene
aumento de
sesibilidad
RMND debido
a inmadurez
de la UNM.
Volumen
extracelular.

Esteroideos
• Pancuronio
• Vecuronio
• Rocuronio
bencilisoquinolinas
• Atracurio
• Cisatracurio
No histaminoliberadores

Resumen de la farmacología de los RMND
Relajantes Estructura
química
Metabolism
o
Excreción
primaria
Inicio Duración Liberación
histamina
Bloqueo
vagal
Cisatracurio B +++ insignificante ++ ++ 0 0
Pancuronio E + Renal ++ +++ 0 ++
Vecuronio E + Biliar ++ ++ 0 0
Rocuronio E insignificante Biliar +++ ++ 0 +

Curares DA95 (um/kg) Dosis de
intubación
(um/kg)
Latencia de la
instauración
(min)
Duración de
acción total
(min)
Indice de
recuperación T25 –
T75% (min)
Atracurio 250 400-500 3,5 50-60 11-12
Cisatracurio 50 150 4-5 70-80 12-15
Vecuronio 40 80-100 3,5 50-60 12
Rocuronio 300 600 2 60-70 14
Pancuronio 50 70-100 3,5 120 50
Relajantes Musculares No
Despolarizantes

curares Metabolismo Eliminación
Renal (%) Hepática (%)
Atracurio Vía Hofmann e hidrólisis (60-90%) 10-40 -
Cisatracurio Vía Hofmann y esterasas plasmáticas ? ?
Vecuronio Hepático 40% 20-30 70-80
Rocuronio <10% 30 70
Pancuronio Hepatico (10-20%) 70 30
Relajantes Musculares No
Despolarizantes

Cisatracurio
Sufre
degradación en
plasma a pH y
temperatura
fisiológica por
eliminación de
Hofmann
Metabolitos:
Acrilatomonocuaternario
Laudanosina:
Excitación SNC,
Elevación de CAM
No afecta la
frecuencia
cardiaca ni la
presión arterial.

Características clínicas de los relajantes musculares
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
acción para intubar
(min)
Duración de la dosis
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento en
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento en
infusión
(mg/Kg/min)
Cisatracurio 0.1 a 0.15 2.0 a 3.0 40 a 75 0.2 1 a 2
Cisatracurio
Uso clínico:
Intervenciones prolongadas
Accidente cardiovascular/shock
Reanimación
IRC
Insuficiencia hepática

Metabolismo:
Esterasas
inespecíficas
Eliminación Hofmann
Incompatibilidad
química con
tiopental
Toxicidad por laudanosina
Liberación de
histamina dosis
dependiente mas de
0.5mg/kg
Atracurio

Atracurio
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
(min)
Duración de la
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento
infusión
Atracurio 0.5 2.5 a 3.0 30 a 45 0.1 5 a 12
Uso clínico:
IRC
Pacientes mayores

Vecuronio
Se metaboliza en
grado reducido en
hígado. Su excreción
es 75% biliar, 25%
renal.
Su uso prolongado en
UCI produce bloqueo
neuromuscular
prolongado por
acumulación de
3hidroxi activo.
Sexo femenino, IRC,
glucocorticoides y
septicemia
La duración de acción
no se prolonga en
grado notable en
cirroticos en dosis
menores de 0.15mg/kg
No origina efectos
cardiovasculares
significativos aún a
dosis 0.28mg/kg

Vecuronio
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
(min)
Duración de la
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento
infusión
Vecuronio 0.08 - 0.12 2.0 a 3.0 45 a 90 0.01 cada 15 a
20 mins
1 a 2
Uso clínico:
Pacientes en shock, trastornos
coronarios
NO en colestasis o

Rocuronio
No se metaboliza y se
elimina principalmente
en hígado y en menor
cantidad en riñón.
En los ancianos se
puede prolongar su
duración por
disminución de masa
hepática.
Si se administra
Intramuscular (1mg/kg
lactantes, 2mg/kg
niños) proporciona
parálisis adecuada de
cuerdas vocales y
diafragma para
intubación pero no
antes de 3 a 6 min.
La administración
20 seg antes de
propofol o
tiopental se
utiliza para
compensar su
inicio de acción
más prolongado.

Rocuronio
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
(min)
Duración de la
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento
infusión
Rocuronio 0.45 a 0.8 1 a 1.5 35 a 75 0.15 9 a 12
Uso clínico:
Intervenciones prolongadas
Ventilación postoperatoria
NO en feocromocitoma

Pancuronio
Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
acción para
(min)
Duración de la
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento
infusión
(mg/Kg/min)
Pancuronio 0.08 – 0.12 2.0 a 3.0 60 - 120 0.01 -

Fármaco Dosis para
intubación
(mg/kg)
Dosis de inicio de
(min)
Duración de la dosis
para intubar (min)
Dosis de
mantenimiento en
bolo (mg/kg)
Dosis de
mantenimiento en
infusión
(mg/Kg/min)
Succinilcolina 1.0 o.5 5 a 10 0.15 2 a 15 mg/min °
Rocuronio 0.8 1.5 35 a 75 0.15 9 a 12
Cisatracurio 0.2 2.0 3.0 40 a 75 0.2 1 a 2
Vecuronio 0.12 2.0 a 3.0 45 a 90 0.01 1 a 2
Pancuronio 0.12 2.0 a 3.0 60 a 120 0.01 -

PIEL
Urticaria 80-90%
Via respiratoria
70%
Tracto
gastrointestinal
(30-45%)
Caridiovascular
(10-45%)
sistema nervioso
central (10-15)
Reacción de hipersensibilidad secundaria al uso de bloqueadores neuromusculares. E. Rodner, I. Cordero, G. Pérez, I. Mora. Revista Mexicana de Anestesiologia. Abril-Junio 2021 Vol. 44. No. 2. pp 105-109
LOS SÍNTOMAS DE
ANAFILAXIA

clasificación de Ring y Messmer3 en:
 Grado I: signos mucocutáneos: eritema, urticaria, angioedema.
 Grado II: afectación multivisceral moderada: signos mucocutáneos, hipotensión arterial (>
30%), taquicardia, hiperreactividad bronquial (tos, dificultad ventilatoria).
 Grado III: síntomas que suponen riesgo vital: colapso cardiovascular, taquicardia o
bradicardia severas, otras arritmias, broncoespasmo, los signos mucocutáneos pueden
estar ausentes.
 Grado IV: parada cardiorrespiratoria.
Manejo anestésico de la alergia a los relajantes musculares. Revista Argentina de anestesiología E. Bevilacqua, G.Miramontes, J. López, B. Jiménez, S. López, F. Carballada. Volumen 75, 2017. Pag. 7-12

FACTORES DE RIESGO
alergia en anestesia previa, Alergia a algún fármaco, signos de alergia al látex
o a frutas como kiwi, plátano
anafilaxia por NMBA ocurren en la primera exposición
En Francia y Noruega, el rocuronio fue retirado del mercado, pero en
Estados Unidos tiene un gran uso ( uso extendido de derivados opiáceos
como antitusivos)
Uso de elementos cosméticos y para el cabello

Las medidas más importantes a tomar en caso de
una reacción anafiláctica serían:
 Retirar o interrumpir el fármaco causante.
 FiO2 100%.
 Administración temprana de adrenalina, dosis en grados III y IV.
 expansión de volumen con cristaloides debido al aumento de la permeabilidad capilar
 Posición de Trendelemburg.
 El broncoespasmo se trata con β-2-agonistas, como el salbutamol inhalado o por vía
intravenosa
 corticoides son útiles a la hora de reducir la fase tardía

BIBLIOGRAFIA
 Relajantes Musculares. G. Morgan, M. Mikhail. Anestesiología Clínica. Edición 3.
 Goodman y Gilman. Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica 13 a Edicion. Edit Mc Graw
Hill. Pag. 116-120 y 189-202
 Anestesia General. W. Patiño. Relajantes Musculares.
 Anestesia Clinica Edicion 8. P. Barash. Relajantes Musculares. Capitulo 21. Pag 890- 930
 Texto de anestesiología teórico practico. J, Aldrete. 2 edición
 Miller Anestesia. Edicion 8. Ronad D Miller.
 Wilton Levine. Procedimientos en Anestesia del Massachusetts General Hospital 2013
 James C. Dukes ,Brian M. Kech. SECRETOS DE ANESTESIA 5ª, Elservier. 2011

Bloqueadores Neuromusculares: Características y Usos Clínicos

Bloqueadores Neuromusculares: Características y Usos Clínicos

Recomendados

Recomendados

Más contenido relacionado

La actualidad más candente

La actualidad más candente (20)

Similar a Bloqueadores Neuromusculares: Características y Usos Clínicos

Similar a Bloqueadores Neuromusculares: Características y Usos Clínicos (20)

Último

Último (20)

Bloqueadores Neuromusculares: Características y Usos Clínicos