antiretrovirales

1. Antiretrovirales.
Eduardo García Cortez.
‘’Si puedes soñarlo, puedes hacerlo.’’
-Walt Disney.

2. Darunavir.
• Inhibidor no peptídico, contra VIH-1 VIH-2.
• Se une al sitio activo de la proteasa de VIH.
• Se absorbe después de ingerirlo con Ritonavir, concentraciones max 2 a 4 h
después.
• Es conveniente ingerirlo con alimento.
• Es metabolizado en el higado por la enzima CYP3A4 que se encarga de
eliminarlo.
• 8% del medicamento original se excreta por orina.
• Al conbinarse con ritonavir tiene una semivida de 15 h.

3. Efectos secundarios.
• Molestias gastrointestinales en 20% de los pacientes.
• Erupciones cutáneas en 10% de los pacientes.
• En estudios se ha demostrado que el 3% de los pacintes suspenden el uso de
el fármaco por la aparición de reacciones adversas durante las 48 sem de tto.
• Darunavir + ritonavir causa incremento de triglicéridos y colesterol en
plasma.
• Al darunavir se le han atribuido efectos de hepatotoxicidad.

4. Precauciones.
• Al consumir Darunavir esta contraindicados los farmacos que induzcan la
enzima CYP3A4 como la rifampicina.

5. Usos terapéuticos.
• Para pacientes adultos infectados con VIH.
• En pacientes que habían recibido inhibidores de proteasa.
• La combinación de duranavir con ritonavir se puede usar de 800/600 mg o
dos 600/100 mg ) dos veces al dia.

6. Indinavir.
• Inhibidor de la proteasa del VIH.
• Tiene una potencia 10 veces mayor contra la proteasa del VIH1 que el VIH2.
• Se absorbe con rapidez después de ser ingerido, alcanzando concentraciones
máximas plasmáticas al cabo de 1 h.
• Los alimentos disminuyen notablemente su biodisponibilidad asi como las
comidas grasas en el 75%.
• Debe ser administrado junto con ritonavir en ayunas o con comidas de baja
ingesta calórica.

7. • Se liga en un 60% a las proteínas plasmáticas.
• La pentracion al LCR es mayor a comparación de otros farmacos de esta
clase.
• Se debe administrar cada 8 h es decir 3 veces al dia debido a sus baja semi
vida al menos que sea administrado con ritonavir, con el cual ya se
administraría dos veces al dia.

8. Efectos secundarios.
• Cristaluria, lo que puede ocasionar cólicos renales.
• 3% de los pacientes a parece nefrolitiasis.
• Los enfermos deben consumir niveles altos de líquidos para mantener
diluida su orina.
• Suele ocasionar hiperbilirrubinemia no conjugada.
• Se han señalado alteraciones dermatológicas como alopecia, sequedad de piel
y labios, fisuras en estos y uñas encarnadas.

9. Precauciones.
• Los enfermos que usan este medicamento deben tomar como minimo 2 litros
de agua al dia, para evitar complicaciones renales.
• La solubilidad del fármaco disminuye al aumentar el pH es por eso que no
debe administrarse con antiácidos u otros amortiguadores.

10. Nelfinavir.
• Inhibidor no peptídico de proteasa con actividad contra VIH-1 Y VIH-2 .
• Su absorción es muy sensible a los alimentos.
• Se administra con dosis de 1250 mg dos veces al día
• Su efecto adverso mas importante son diarreas o heces laxas.
• 20% de los pacientes señala diarrea ocasional crónica que dura mas de 3
meses.
• 2% de pacientes interrumpen el tto a causa de las diarreas.
• Ocasiona intolerancia a la glucosa, elevación de colesterol y triglicéridos

11. Precauciones
• El nelfinavir es metabolizado por la acción de las enzimas 2C19 y 3 A4 del
subgrupo CYP y por ello esta contraindicada la administración de farmacos
como la rifampicina que inducen la acción.
• USOS TERAPEUTICOS: pacientes con VIH niños y adultos asi como en
pacientes embarazadas infectadas por el virus.

12. Tipranavir.
Inhibidor no peptídico de proteasa que muestra actividad contra VIH-1 VIH-2
• Debe ser administrado junto con ritonavir por su escasa biodisponibilidad
después de ser ingerido.
• El régimen recomendado es de 500 de tripanavir y 200 mg de rinotavir dos
veces al dia.
• Los alimentos no alteran la farmacocinética en presencia de ritonavir.
• La semivida media de eliminación es de 5 a 6 h.

13. Efectos secundarios.
• Se ha vinculado en casos raros de hepatotoxicidad.
• En 20% de los px que no habían recibido inhibidores de proteasas y en 10%
que si lo recibieron, en un lapso de 48 semanas de traamiento se produjeron
elevaciones de 3 a 4 en el nivel de las transaminasas hepáticas.
• Se ha vinculado con raros casos de hemorragia intracraneal.

14. Usos terapéuticos.
• Se ha aprobado su uso solo para adultos y niños mayores de dos años que
han sido infectados por el VIH.

15. Bibliografia.
• Las bases farmacológicas de la terapéutica.
• Goodman & Gilman.
• 12ª edición.