Farmacología

1. TEMA N° 9
ESTIMULANTES DEL SNC
FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA I
CARRERA DE MEDICINA
FAR. ALEYDA IBARRA B.

2. DEFINICION ESTIMULANTES DEL SNC

3. VENTAJAS DE LOS
ESTIMULANTES

6. ESTIMULANTES MENORES - METILXANTINAS

8. MECANISMO DE ACCION
• El principal modo de acción de la teobromina es como un antagonista de
los receptores de adenosina que se encuentran en las células del
cerebro.
• La teobromina cruza fácilmente la barrera hematoencefálica que separa
a los vasos sanguíneos del encéfalo.
• Una vez en el cerebro, el principal modo de acción es como un
antagonista no selectivo del receptor de adenosina.
• La molécula de teobromina es estructuralmente similar a la adenosina y
por lo tanto se une a los receptores de adenosina en la superficie de las
células sin activarlos (un mecanismo de acción "antagonista").
• Entonces, tenemos que la teobromina actúa como un inhibidor
competitivo.
USOS TERAPÉUTICOS
▪ Tienen efectos estimulantes a nivel psíquico y cardíaco, diuréticos y
vasodilatadores.
▪ Propiedades broncodilatadoras que permiten optimizar el volumen
respiratorio, y que se utilizan desde hace mucho tiempo en los
medicamentos contra el asma , estas función hace que la teobromina
sea particularmente interesante para los deportes de larga distancia y de
resistencia, así como para los deportes de montaña.
REACCIONES ADVERSAS
En los humanos no se ven estos efectos al consumir chocolate, siendo muy
raras las intoxicaciones, aunque es posible que puede producir :
-Dolor de cabeza
-Inapetencia
-Alergias

11. ESTIMULANTES MAYORES

12. AMINAS DESPERTADORAS
ANFETAMINAS :
•La anfetamina es un derivado
químico de la efedrina.
•Es un agente adrenérgico sintético,
potente estimulante del SNC.
•Produciendo sensaciones de alerta, confianza,
aumenta los niveles de energía y autoestima.
• Se puede ingerir, fumar, inhalar e inyectar

14. MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS ANFETAMINAS Y
SUS USOS :
▪ En el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado debido a
su acción sobre los centros hipotalámicos, que regula de forma
dosis dependiente la sensación de apetito.(Anorexígeno).
▪ Una inhibición en la recaptación de Serotonina por
desplazamiento del neurotransmisor de su transportador
presináptico específico.(Euforizante).
▪ Estímulo de receptores glutaminérgicos NMDA corticales que
llevan a cambios conductuales. (Hiperactividad).

15. LAS ANFETAMINAS PRODUCEN

16. ABUSO DE LOS DERIVADOS ANFETAMINICOS

17. METANFETAMINA
• Es un agente agonista adrenérgico sintético, estructuralmente
relacionado con el alcaloide efedrina y con la hormona
adrenalina.
• El compuesto, en su forma pura, es un polvo blanco, cristalino,
inodoro, de sabor amargo, muy soluble en agua o etanol.
• La metanfetamina es un estimulante de Nivel II, lo que quiere
decir que tiene un alto potencial para abuso y está disponible
solamente por medio de prescripción médica.
• Hay unas pocas razones médicas aceptadas para su uso, tales
como el tratamiento de narcolepsia, el desorden de déficit de
atención, y para la obesidad.

18. EFECTOS DE LAS METANFETAMINAS

19. LAS METAMFETAMINAS CONSUMIDAS CON MAYOR
FRECUENCIA SON :

20. FENFLURAMINA
La fenfluramina es un supresor
del apetito que se usa para el
tratamiento a corto plazo de
la obesidad, aunque pueden
estar implicados otros efectos
sobre el sistema nervioso
central o sobre el metabolismo

21. MECANISMO DE ACCIÓN:
• La fenfluramina tiene propiedades
agonistas serotonérgicas. En forma aguda
y a bajas dosis, la fenfluramina
incrementa la salida de serotonina e
inhibe su recaptación. En dosis altas o
con uso crónico repleta la serotonina
cerebral. También tiene efectos
noradrenérgicos centrales y periféricos,
generalmente disminuye los niveles
cerebrales de norepinefrina in vitro e in
vivo, y tiene efectos dopaminérgicos
centrales.

22. REACCIONES ADVERSAS
• Sobre el sistema nervioso central: confusión, mareos, incoordinación, cefaleas , depresión, ansiedad
• Sobre el sistema digestivo: constipación, dolor abdominal, nausea, sensación de hambre
• Sobre el sistema cardiovascular: palpitaciones, hipotensión, hipertensión.
• Sobre la piel: rash, urticaria, ardor
• Sobre el sistema genitourinario: disuria
• Otros: sudoración, escalofríos, visión borrosa
CONTRAINDICACIONES:
Se debe usar con prudencia en pacientes con hipertensión arterial. No se debe usar en enfermedades
cardiovasculares. No es recomendable el uso de fenfluramina durante el embarazo ni durante la lactancia. La
fenfluramina se debe administrar con prudencia en pacientes diabéticos. La fenfluramina está contraindicada
en pacientes depresivos.

23. FENTERMINA CLORHIDRATO.
• COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene:
Fentermina clorhidrato 18,75 ó 37,5 mg
Excipientes c.s.
• MECANISMO DE ACCIÓN: Las acciones típicas de
las anfetaminas incluyen la estimulación del
sistema nervioso central y la elevación de la
presión arterial.
• PERFIL FARMACOCINÉTICO: La absorción de
Fentermina es casi completa, alcanzando
concentraciones máximas (Cmáx) después de 3,0
a 4,4 horas. Aproximadamente 70-80% de la dosis
oral es excretada inalterada en la orina, el resto
es metabolizado en el hígado. La vida media que
se conoce es alrededor de 20 horas.

24. INDICACIONES: está indicado para el tratamiento a corto plazo de la
obesidad exógena en conjunto con un régimen dietético para reducir el peso
corporal, basado en ejercicio, modificación de los hábitos alimenticios y la
restricción calórica. El tratamiento es adecuado en pacientes con un índice
de masa corporal (IMC) mayor o igual a 30 kg/m2 o mayor o igual a 27
kg/m2 en presencia de factores de riesgo como hipertensión, diabetes e
hiperlipidemias.
POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: DOSIS: La dosis debe ser individualizada
para obtener una adecuada respuesta con la menor dosis efectiva. La dosis
habitual para adultos es de una cápsula según lo prescrito por el médico,
administrada por la mañana, con o sin comida. En casos que el médico así
lo considere puede administrarse hasta 37,5 mg al día distribuidos en una o
dos dosis.
Se debe evitar la administración de OBEXOL en la tarde o noche, debido a la
posibilidad de causar insomnio. OBEXOL no está recomendado para uso en
pacientes pediátricos menores o iguales a 16 años de edad.

25. • Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a Fentermina o alguno de los
componentes incluidos en la fórmula
- Antecedentes de enfermedades cardiovasculares tales
como; enfermedades coronarias, arritmias, accidente
cerebrovascular, insuficiencia cardiaca, hipertensión no
controlada, isquemia cerebral
- Durante o dentro de los 14 días siguientes al tratamiento
con Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO)
- Hipertiroidismo
- Glaucoma
- Estados de excitación

27. MECANISMO DE ACCIÓN:
Bloquea la recaptación de norepinefrina y de dopamina en neuronas presinápticas
e incrementa la liberación de estas en el espacio sináptico. El mecanismo exacto
por el cual el metilfenidato ejerce sus efectos sobre la conducta y el
comportamiento en niños no se ha dilucidado completamente. Posee efecto
anorexigénico.

28. FARMACOCINÉTICA
Se absorbe bien luego de la administración oral, presenta baja biodisponibilidad (10-52 %), lo cual sugiere un efecto de primer paso
importante. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1-2 h (los alimentos ricos en grasa retrasan el tiempo para alcanzar
concentraciones máximas en casi 1 h) y el efecto persiste hasta 6 h. La distribución en humanos no es verdaderamente conocida; en la
sangre se distribuye 57 % en el plasma y 43 % en los eritrocitos, se une entre 10 y 33 % a las proteínas plasmáticas.
Se metaboliza primariamente por desesterificación a ácido ritalínico (metabolito inactivo). El tiempo de vida media es 2,5 h en niños y 3,5 h
en adultos. La excreción es principalmente renal y en menor grado por las heces.
POSOLOGÍA
Trastorno de déficit de atención e hiperactividad en niños mayores de 6 años: dosis inicial de 5 mg 2 veces al día (antes del desayuno
y la cena); si es necesario, la dosis se incrementará semanalmente (según la respuesta y la tolerancia) en 10 mg hasta una dosis diaria
máxima de 60 mg repartida en 2-3 tomas. Algunos autores recomiendan una dosis inicial de 0,25 mg/kg/día, la cual se puede duplicar
semanalmente si fuese necesario hasta una dosis máxima de 2 mg/kg/día. Para evitar insomnio, la última dosis del día debe administrarse
antes de las 6 de la tarde. El tratamiento se debe descontinuar si no existe respuesta después de un mes. Se deben realizar evaluaciones
periódicas para determinar la necesidad de tratamiento prolongado. Se aconseja no extender su uso después de la pubertad. Narcolepsia en
adultos: 10 mg 2-3 veces al día, de 30 a 45 min antes de los alimentos, el rango usual de dosis es 10-60 mg/día.
REACCIONES ADVERSAS
Frecuentes: insomnio, terrores nocturnos, nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, euforia que puede ir seguida de fatiga y depresión,
boca seca, anorexia, dolor abdominal, cefalea, vértigos, tremor, sudación, taquicardia, palpitaciones, incrementos de la tensión arterial,
alteraciones de la libido, impotencia.
Ocasionales: dolor torácico, apatía, alucinaciones, cambios del apetito, epistaxis, prurito, urticaria, fiebre, artralgia, alopecia, reacciones
psicóticas, alteraciones renales.
Raras: daño hepático, arteritis cerebral, anemia, calambres musculares, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, púrpura
trombocitopénica, trombocitopenia, leucopenia, retraso del crecimiento en niños (tratamientos prolongados).
Muy rara: glaucoma de ángulo estrecho.
Sobredosis aguda: hiperpirexia, midriasis, hiperreflexia, dolor torácico, arritmias cardíacas, confusión, estados de pánico, comportamiento
agresivo, alucinaciones, delirio, convulsiones, depresión respiratoria, coma, muerte súbita.

29. Es un estimulante moderado del SNC. Es un estimulante más
potente que la cafeína, pero menos potente que la anfetamina o el
metilfenidato. Este medicamento fue retirado del mercado en
Europa debido a la posibilidad de toxicidad hepática.
Las acciones farmacológicas de la pemolina son cuantitativamente
similares a aquellas de las anfetaminas y metilfenidato e incluyen
estimulación sobre el Sistema Nervioso Central SNC,
estimulación respiratoria y débil actividad
simpaticomimética.
En niños con Trastorno por Déficit de Atención, la pemolina
disminuye la hiperactividad y prolonga el período de
atención. No obstante, no se ha establecido el mecanismo por el
cual la pemolina produce efectos mentales y de comportamiento
en los niños.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Enfermedad de déficit de atención con hiperactividad.
Narcolepsia, somnolencia, estados de fatiga crónica. Para el
tratamiento de niños con Trastorno por Déficit de Atención con
Hiperactividad (ADDH)
PEMOLINA.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: La pemolina es bien absorbida luego de la administración
oral. Se administra también con hidróxido de magnesio (Pemolina
magnesio) para incrementar su absorción. El pico terapéutico aparece
entre las 2 a 4 horas y la duración de la acción es de
aproximadamente 8 horas.
Distribución: La droga se une en un 50% a proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Estudios realizados en animales de experimentación, a
quienes se les administró pemolina radiomarcada, indican que la
droga se distribuye amplia y uniformemente a través de los tejidos,
incluyendo el cerebro. La pemolina se metaboliza en el hígado. Los
metabolitos de pemolina incluyen pemolina conjugada, pemolina
diona, ácido mandélico y componentes polares no identificados. La
vida media plasmática de pemolina es aproximadamente de 12 horas.
Excreción: La pemolina se excreta primariamente por orina, en un
50% como droga inalterada y sólo fracciones menores presentes como
metabolitos. El 75% de la droga administrada en forma oral se excreta
dentro de las 24 horas
EFECTOS SECUNDARIOS
Insomnio, movimientos diskinéticos, irritabilidad, fatiga, depresión
moderada, vértigo, dolor de cabeza, somnolencia, alucinaciones,
convulsiones, síndrome de Tourette, función oculomotor anormal.
Anorexia, dolor abdominal, náuseas.
Anemia aplásica.
Aumento de los niveles de las enzimas hepáticas,
falla hepática. Rash

32. COCAÍNA
MECANISMO:
• Inhibición de la recaptación de NA,
DA y 5-HT a nivel de SNC y
sistémico
• Antagonismo competitivo en
receptores M2 de corazón y cerebro
• Incremento niveles de ACTH

33. FARMACOCINÉTICA :
•Es metabolizada por colinesterasas hepáticas y
plasmáticas a metabolitos hidrosolubles, que se
eliminan por orina, dando lugar a productos
hidrosolubles como la benzoilcgonina y el
metiléster de ecgonina.
•Vida media: 40 a 90 minutos.

34. COCAÍNA: TOXICIDAD AGUDA

36. GRACIAS¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡