2. ¿Qué es la depresión?
Es un trastorno mental caracterizado fundamentalmente
por un bajo estado de ánimo y sentimientos de tristeza,
asociados a alteraciones del comportamiento, del grado
de actividad y del pensamiento.
CAUSAS:
1. Asociadas a enfermedades
2. Factores biológicos
3. Factores psicosociales y de personalidad
FACTORES DE RIESGO
- Autoestima baja
- Ser demasiado dependiente y pesimista.
- Situaciones traumáticas o estresantes (maltrato
físico o abuso sexual, la muerte o la pérdida de un
ser querido y una relación difícil o problemas
económicos)
5. Monoaminas
- Hormona del placer
- Sustancia negra
- Conducción motora, emotividad y la
afectividad así como en la comunicación
neuroendocrina.
- Locus coeruleus
- Relacionado con la motivación, el estado de alerta
y vigilia, el nivel de conciencia, la percepción de
los impulsos sensitivos, la regulación del sueño,
del apetito y de la conducta sexual
- Núcleos del rafe del tronco encefálico.
- Relacionado con el control de las emociones y el
estado de ánimo.
- Se cree que una concentración baja de
serotonina es causa de depresión.
6. Blanco terapéutico
Nucleo de Rafé
Niacina y triptófano
5HT
Serotonina
Locus
coeruleus
Locus coeruleus
Síntesis
noradrenalina
7. ● Son medicamentos lipofílicos
● Respuesta lenta
● Tratamiento largo (6-12 meses)
● Riesgo alto de abandono del
tratamiento
● Retirar el medicamento gradualmente
● Algunos generan sueño
Consideración clínica de los antidepresivos
1 generación: Los IMAO y TCA son
más tóxicos y menos seguros
2 generación: Los SSRI y SNRI poseen
baja toxicidad y alta seguridad
IMAO TCA SSRI SNRI IRDN
Fenelzina
Tranilcipromina
Isocarboxazid
Selegilina
Amitriptilina
Imipramina
Desipramina
Doxepina
Nortriptilina
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Citalopram
Escitalopram
Desvenlafaxina
Venlafaxina
Duloxetina
Bupropion
10. INHIBIDORES MAO
● En la membrana mitocondrial de las
terminaciones sinápticas.
● MAO A: Degradación de NOR Y SER
(reversible) CLORGILINA
● MAO B: Degradación de dopamina
MOCLOBEMIDA Y SELEGILINA.
● Similar a los tricíclicos a excepción de sus
interacciones.
● Potenciación de sus efectos con la
TIRAMINA (efecto queso).
11. INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA (IMAO)
FENELZINA
SELEGINA
TRANILCIPROMINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Actúan inhibiendo la enzima MAO, la cual se
encarga de la eliminación de los
neurotransmisores norepinefrina, serotonina y
dopamina. Al inhibir esta se evita que suceda
esto lo que hace que más neurotransmisores
estén disponibles para efectuar cambios de
ánimo.
Inactivan la enzima de modo
reversible o irreversible
12. PRESENTACION Comp. 15 mg
INDICACION Depresión atípica, ansiedad, fobia social, bulimia
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y
DOSIS
Adultos: inicial: 15mg por la mañana. Mantenimiento: 1mg/kg/día hasta
un total de 15-30mg cada 8 hs. Máx. 90mg/día.
VIDA MEDIA De 10 a 70 hs./ Renal en forma de productos metabolizados.
CONTRAINDICACION Menores de 16 años. Pacientes que presenten feocromocitoma,
insuficiencia cardíaca congestiva, hepatopatías o función hepática
alterada.
EFECTOS SECUNDARIOS Taquicardia, hipertensión, edema, hipotensión ortostática, tos, rinitis,
disnea, glossitis, aumento de peso, hipernatremia, mareo, somnolencia,
insomnio, confusión, cefalea.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
No administrar simpaticomiméticos, tramadol, bebidas alcohólicas.
AJUSTE POR INSUFICIENCIA
RENAL O HEPATICA
En insuficiencia renal se deben utilizar dosis bajas.
FENELZINA
13. PRESENTACION Comp. 10 mg
INDICACION Depresión mayor, distimia, depresión atípica, trastorno de pánico, agorafobia,
fobia social, bulimia, depresión resistente.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Y DOSIS
Adultos: inicial: 10 mg/8 hs. Mantenimiento: 30-60 mg/día. Máx. 60mg/día.
VIDA MEDIA 2 a 4 hs./ Vía renal y biliar
CONTRAINDICACION En mayores de 60 años puede provocar esclerosis cerebral y crisis hipertensiva.
EFECTOS SECUNDARIOS Mareos o sensación de mareos severos, visión borrosa, constipación, micción
dificultosa, cansancio y debilidad, somnolencia.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Anticonvulsivos: puede aumentar efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
Antidepresivos tricíclicos: aumentan los efectos anticolinérgicos y pueden producir
crisis hiper piréticas, crisis hipertensivas y convulsiones severas.
El dextrometorfano puede producir excitación, hipertensión e hiperpirexia.
Diuréticos: pueden dar un efecto hipotensor aumentado.
TRANILCIPROMINA
14. PRESENTACION Comp. 5 mg
INDICACION Parkinson, antidepresivo.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y
DOSIS
Adultos: inicial: 5-10 mg/día. Mantenimiento: 5 mg antes del desayuno y
comida. Máx.10 mg.
VIDA MEDIA 8 hs./73% de la dosis es eliminada en 24 hs, vía renal.
CONTRAINDICACION Hipersensibilidad; psicosis graves, deterioro intelectual importante,
afecciones cardiovasculares severas, accidentes coronarios recientes,
melanoma maligno.
EFECTOS SECUNDARIOS Náuseas, alucinaciones, confusión, depresión, insomnio, hipotensión
ortostática, incremento de movimientos involuntarios, agitación, arritmias.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Tratamiento con reserpina y compuestos relacionados, agentes IMAO no
selectivos y vitamina b6. No debe asociarse a meperidina, agentes
opiáceos, fluoxetina y otros antidepresivos tricíclicos.
SELEGILINA
16. INHIBIDORES DE LA
RECAPTACIÓN DE
MONOAMINAS
● Inhiben la actividad de uno o varios
transportadores situados en la
presinapsis
● Afinidad por transportes de
monoaminas.
● Efecto tardío de 2 semanas.
NORADRENALINA (NET o SLC6A2)
SEROTONINA (SERT o SLC6A4)
DOPAMINA (DAT o SLC6S3)
17. ● Fármacos de primera generación
● Inhiben la captura de adrenalina,
serotonina y dopamina.
● Inicialmente creados para tratar el
trastorno bipolar.
● Bloquea receptores colinérgicos
muscarínicos, receptores H1 y
receptores a1-adrenérgicos.
1. ANTIDEPRESIVOS
TRICÍCLICOS
18. ● Pueden causar confusión, delirio o problemas de
memoria. (amitriptilina)
● En SNC la disminución del umbral convulsivo.
● Alteran la frecuencia, el ritmo y la contractibilidad del
corazón.
● El efecto secundario más común es la TAQUICARDIA
SINUSAL.
● No a pacientes DIABÉTICOS.
1. ANTIDEPRESIVOS
TRICÍCLICOS
19.
20. AMITRIPTILINA
PRESENTACIÓN Tabletas y comprimidos
DOSIS INICIAL Y DOSIS MÁXIMA 25mg/12h
300mg/24h
INICIO DE ACCIÓN 2-3 semanas
BIODISPONIBILIDAD 48%
UNION A PROTEINAS 95%
VIDA MEDIA 2-12 horas
EXCRECIÓN Entre el 25 y 50% en la
orina y una pequeña parte en las
heces.
21. ● IMAO
● Alimentos ricos en TIRAMINA
● Agonistas y bloqueadores
adrenérgicos
● Antiarrítmicos
● Tramadol (favorece aumento
de serotonina)
● Potencia otros sedantes:
Barbitúricos o
Benzodiacepinas
Los antidepresivos tricíclicos no
se deben combinar con:
22. ● Bloquean la recaptura y prolongan la
neurotransmisión serotoninérgica.
● Similar eficacia a los tricíclicos pero
con un mejor perfil de seguridad.
● Ventaja sobre las benzodiacepinas.
2. INHIBIDORESSELECTIVOS DE
LA RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA
● Indicados para:
● bulimina-TOC-depresión y ansiedad
● Sindrome disforico premenstrual
23. ● V.O
● Comprimido-tabletas
● Presentación: Cada comprimido
contiene 10 mg, 15 mg y 20 mg
● Dosis inicial: Adulto 10 mg/24 h.
● Dosis máx.: 20mg/24 h.
● Inicio de acción: 4 hrs
● Biodisponibilidad: 80%
● Vida media: 30 horas en dosis
múltiples
● Metabolismo: CYP2C19
● Excreción: Vía hepática y renal
● Embarazo: C
ESCITALOPRAM
R. Adversas: Náuseas Frecuentes: Aumento de peso, Insomnio, somnolencia, mareos, parestesia,
temblor, artralgia, mialgia.
Contraindicaciones: No combinar con IMAO-A(moclobemida)
Ej: riesgo de aparición de síndrome serotoninérgico
Interacción farmacológica: No usarlo con omeprazol
Indicaciones
Tratamiento de episodios depresivos mayores.
Tratamiento del trastorno de angustia con o sin
agorafobia.
Tratamiento del trastorno de ansiedad social (fobia
social).
Tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo.
24. ● V.O
● Cápsula y/o comprimido
● Dosis: Adultos y pacientes de edad avanzada
● Episodios depresivos mayores, TOC: la dosis
recomendada es de 20 mg/día hasta 60
mg/día (máximo)
● Bulimia nerviosa: 60 mg/día
● Niños mayores de 8 años y adolescentes: con
depresión de moderada a grave: 10 mg/día
hasta 20 mg/día
● Dosis máx.: 80 mg x día
● Inicio de acción: Concentraciones plasmáticas
de 6-8 h
● Biodisponibilidad: 87%
● Unión a proteínas: 95%
● Vida media: Fluoxetina: 4 a 6 días
Norfluoxetine: 4 a 16 días
● Metabolismo: CYP2D6
● Excreción: renal 60%
FLUOXETINA
R. adversas: Cefalea, náuseas, insomnio,
fatiga y diarrea.
Interacción farmacológica: Inhibidor de la
enzima CYP2D6: Puede interactuar con
flecainida, propafenona y nebivolol,
atomoxetina, carbamazepina,
antidepresivos tricíclicos y risperidone
Sobredosificación: Náuseas, vómitos,
convulsiones.
25. ● V.O
● Comprimido
● Dosis: Adultos con Depresión y TOC:
50mg/día
● Trastorno de angustia y Trastorno de
ansiedad social: 25 mg/día-50 mg/día al
cabo de una semana
● Niños y adolescentes
● TOC: De 13 – 17 años: 50 mg/día. De 6-12
años: 25 mg/día
● Dosis Máx: 200 mg/día
● Inicio de acción: Concentraciones
plasmáticas máximas entre 4,5 y 8,4 horas
● Biodisponibilidad: oral 88%
● Unión a proteínas: 98%
● Vida media: 26 horas
● Metabolismo: CYP3A4, CYP2C19 y CYP2B6
● Excreción: Por heces y orina en igual
proporción
SERTRALINA
Indicaciones: Episodios depresivos mayores.
Trastorno de angustia. TOC en adultos y pacientes
pediátricos de 6-17 años.
Trastorno de ansiedad social . Trastorno por estrés
postraumático (TEPT)
R. adversas: Náuseas, cefalea, insomnio, diarrea,
somnolencia, mareo, boca seca, insuficiencia
eyaculatoria y fatiga
Contraindicaciones: concomitancia con IMAO, no
iniciar tratamiento con IMAO hasta 7 días después de
suspender sertralina. Uso comitante con pimozida.
26. ● Insuficiencia hepática:
Precaución. Utilizar dosis menores o disminuir la frecuencia. No
debe utilizarse en I.H. grave.
● Manía/hipomanía, epilepsia, esquizofrenia, antecedentes de
trastornos hemorrágicos, I.H., niños y adolescentes <18 años
salvo en tto. de trastorno obsesivo-compulsivo, ancianos,
TEC, diabetes (ajustar dosis de tto. antidiabético).
SERTRALINA
27. TENER EN CUENTA:
El consumo de antidepresivos
aumenta 2,5 veces el riesgo de
suicidio, frente a los que toman
placebos.
Hay aumento de conductas suicidas
en adultos jóvenes
Y adultos tratados con ISRS
SERTRALINA
28. ● V.O
● Comprimido
● Dosis: Adultos de 100 a 150mg/día en
dosis divididas, después de las comidas
o en dosis única al acostarse.
● Ancianos o debilitados: 50 a 100mg/dia
● Aumentar e 50mg/dia cada 3 o 4 dias.
● Dosis Max: 400 mg/día
● Biodisponibilidad: oral 65%
● Unión a proteínas: 85% a 95%
● Vida media: 5 a 13 horas
● Metabolismo: CYP3A4, CYP2C19 y
CYP2B6
● Excreción: en un 70% por vía renal y
30% por vía fecal, en casos de lactancia
también se elimina un porcentaje por la
leche materna.
TRAZODONA
Indicaciones: episodios depresivos mayores. Estados
mixtos de depresión y ansiedad, con o sin insomnio
secundario.
R. adversas: síndrome de secreción inadecuada de
hormona antidiurética, hiponatremia, pérdida de peso,
anorexia, aumento del apetito, conductas suicidas o
ideación suicida, confusión, insomnio, desorientación,
manía, ansiedad, nerviosismo, agitación, reacción
agresiva, alucinaciones y pesadillas
Contraindicaciones: hipersensibilidad, intoxicación por
alcohol o con hipnóticos e infarto agudo del miocardio.
29. ● IMAO
● Antidepresivos tricíclicos
● Triptófano suplementario
Sd serotoninérgico
● Inhibidores de la función plaquetaria
(clopidogrel-aspirina)
● Anticoagulantes (Warfarina)
Los ISRS no se deben combinar
con:
Riesgo de hemorragias y hematomas
31. REBOXETINA
FORMA FARMACEUTICA Comprimidos
VIA DE ADMINISTRACION Via oral
DOSIS 4mg /12hrs
DOSIS MAXIMA 12mg / dia
VIDA MEDIA 13 horas
T. MAXIMO 5 hrs
BIODISPONIBILIDAD 60%
METABOLISMO Higado via del citocromo P4503A
(CYP3A4)
ELIMINACION RENAL 78%
32. REBOXETINA
Reacciones adversas:
Muy frecuentes: Mareo, Boca seca, estreñimiento, náuseas
Frecuentes: Taquicardia, Cefalea, parestesia,
, Vasodilatación, hipotensión, disfunción eréctil.
Contraindicado: Hipersensibilidad al principio activo
Interacción farmacológica: puede esperarse que los
inhibidores potentes del isoenzima CYP3A4 (ketoconazol,
nefazodona,
eritromicina y fluvoxamina), incrementen las concentraciones
plasmáticas de reboxetina
Sobredosificación: amplio margen de seguridad
Cuando son dosis superiores a 12 - 20 mg durante varios días
los pacientes pueden llegar a presentar hipotensión postural,
ansiedad e hipertensión
33. ● Inhiben recaptura de
serotonina y
noradrenalina a la
vez
● Útil en dolor y
enfermedades
mentales
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN
DE SEROTONINA Y
NORADRENALINA
34. DESVENLAFAXINA
FORMA FARMACÉUTICA Comprimidos
VIA DE ADMINISTRACIÓN Via oral
DOSIS 50mg o 100 al día
DOSIS MÁXIMA 200mg / día
VIDA MEDIA 11 horas
T. MÁXIMO 5 hrs
BIODISPONIBILIDAD 80%
METABOLISMO Hígado vía del citocromo CYP3A4
ELIMINACIÓN RENAL 45%
CATEGORÍAEN EL EMBARAZO C
35. DESVENLAFAXINA
Reacciones adversas:
Muy frecuentes: insomnio, mareos, cefalea, hiperhidrosis,
Frecuentes: ansiedad, nerviosismo, anorgasmia,
pesadillas, somnolencia, temblor, déficit de atención,
parestesia, disgeusia, acúfenos, vértigo.
Contraindicaciones: Está contraindicado el tratamiento
concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO)
irreversibles, debido al riesgo de síndrome
serotoninérgico
Sobredosificación: Los acontecimientos notificados más
frecuentemente por sobredosis incluyen taquicardia,
cambios en el nivel de conciencia, midriasis, convulsiones
y vómitos
36. INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN
DE DOPAMINA
Reacciones adversas: Insomnio, cefalea, sequedad de boca,
trastorno gastrointestinal, incluyendo náuseas y vómitos
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Bupropion, trastornos
convulsivos pasados o actuales, tumor del SNC,
cirrosis grave, bulimia o anorexia nerviosa.
Interacción farmacológica: Hipersensibilidad al Bupropion,
trastornos convulsivos pasados o actuales, tumor del SNC,
cirrosis grave, bulimia o anorexia nerviosa.
Sobredosificación: Dosis superior a 10 veces la dosis terapéutica
máxima causa indigestión aguda, somnolencia, pérdida de
la conciencia y/o cambios en el ECG por alteraciones de la
conducción (ej, prolongación del QRS), arritmias y taquicardia
37. FARMACOCINÉTICA
FORMA FARMACÉUTICA Comprimidos
VIA DE ADMINISTRACIÓN Via oral
DOSIS Comprimido 150mg o 300mg
DOSIS MÁXIMA 450mg / dia
VIDA MEDIA 21 horas
T. MÁXIMO 5 horas
BIODISPONIBILIDAD 87%
METABOLISMO CYP2B6
ELIMINACIÓN Orina 87% y heces 10%
38. INTOXICACIÓN POR
ANTIDEPRESIVOS
MANEJO
•El Carbón Activado es un adsorbente
efectivo dentro de las primeras 6 horas de
ingestión de la mayoría de los psicofármacos.
Dosis en niños es 0.5-1gr/ kg
Dosis en adultos 50-100g cada 4-6 h.
•En presencia de arritmias, trastornos de la
conducción serio compromiso cardiovascular
se administra bicarbonato de sodio.
39. Síndrome por retirada de
antidepresivos
SÍNTOMAS
•Ansiedad
•Mareos
•Cefalea
•Aumento del sueño o insomnio
•Irritabilidad
•Mioclonías
•Nausea
•Temblor muscular
•Problemas sensoriales
TENER EN CUENTA :
● Suspensión de forma
abrupta
● Suspension de forma
gradual
41. ANAMNESIS:Enfermo con 50 años que presenta los siguientes síntomas desde
hace más de 2 meses: Estado de ánimo irritable o bajo la mayoría de las veces.
CASO CLÍNICO
● Pérdida de placer en actividades habituales.
● Dificultad para conciliar el sueño o exceso de sueño.
● Cambio grande en el apetito, a menudo con aumento o pérdida de peso.
● Cansancio y falta de energía.
● Sentimientos de inutilidad, odio a sí mismo y culpa.
● Dificultad para concentrarse. (2)
● Movimientos lentos o rápidos.
● Inactividad y retraimiento de las actividades usuales.
● Sentimientos de desesperanza y abandono.
● Pensamientos repetitivos de muerte o suicidio
