3. Psicofarmacología
Absorción:
La absorción esta influenciada por las vía de administración del
fármaco.
E.V mas rápida, pero presenta mas efectos adversos.
I.M permite aplicación de vehículos oleosos o irritantes, es la elegida
para la sedación de pacientes agitados y la administración de
antipsicóticos de acción prolongada.
V.O la mas usada, se debe administrar en ayuno para un aumento de su
absorción que ocurre en estomago y yeyuno.
4. Biotransformación
• Mayormente ocurre en el higado cuyas enzimas se localizan en la
fracción de la mitocondria (monoaminoxidase,MAO) y en la fracción
microsomicas (del citocromo p450), en los riñones, pulmón y cerebro
• Excrecion;:
Principalmente renal, en menor proporion fecal.
Leche materna, principalmente Diazepam e aloperidol.
5. Los psicofármacos interfieren en la neuromotransmision.
Los neurotransmisores son las catecolaminas:
• Noradrenalina (NA)
• Adrenalina (A)
• Dopamina (DA)
• Indolamina serotonina (5HT).
• Acido gama amino butírico (GABA)
• Glutamato e oxido nitroso (NO)
7. • IMAO:
Este grupo de antidepresivos inibe la MAO acumulando en la fenda sináptica (
5HT, NA, DA) captan noradrenalina, serotonina y la dapamina.
• IMAO reversible:
Moclobemida: es un inhibidor de la monoaminooxidasa,
medicamento utilizado principalmente para tratar la depresión y
la ansiedad social.
• IMAO ireversible:
• Tranilcipromina está indicada para la depresión, fobia social y pánico
aunque su utilidad terapéutica está muy limitada debido a los efectos
adversos que presenta. La absorción por vía oral de tranilcipromina es
rápida aunque se pueden producir variaciones interindividuales. Se elimina
por orina y su semivida de eliminación es de 1,5-3h. La posología habitual
de este fármaco oscila entre 30 y 60 mg al día iniciando el tratamiento con
dosis de 20 mg.
8. • El mayor mayor efecto indeseable es la posibilidad de crisis
hipertensivas con riesgo vital cuando se producen interacciones
medicamentosa, como por ejp: metilfenidato, efedrina o alimentos
que contienen tiaminas, como vinos, quesos, embutidos.
9.
10. Triciclicos:
Bloquea la recaptacion de serotonina y noradrenalina.
Se dividen en dos grupos.
Aminas terciarias: Imipramina , amitriptilina, clomipramina, que inhibe
la recaptacion de 5HT, e NA.
Amina secundaria: desipramina, nortriptilina, inibe la recaptura de NA.
(noradrenalina)
11. Inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina
ISRS.
• Alta selectividad para bloquear para bloquear la recaptacion de
serotonia 5HT.
• Paroxetina.
• Fluoxetina.
• Sertralina
• Fluvoxamina.
• Citalopram .
• Exitalopram.
12.
13. Tipos de Benzodiazepinas
Las benzodiazepinas son un tipo de medicamento utilizado para
manejar trastornos de ansiedad y trastornos del sueño.
• Benzodiazepinas: ¿Qué son?
• Las benzodiazepinas son un fármaco relajante que actúa sobre el
sistema nervioso central y trabaja para disminuir la actividad en el
cerebro. Las benzodiazepinas pueden proporcionar alivio para las
personas que sufren de ansiedad, insomnio, epilepsia y otros
trastornos.
14. BENZODIAZEPINAS (BZD).
Son los psicofármacos más utilizados a nivel mundial.
No son muy tóxicos en forma aguda.
Clasificación.
Acción ansiolítica predominante: alprazolam, bromazepam, clonazepam, diazepam,
Acción hipnótica predominante: flunitrazepam, midazolam.
De vida media corta-intermedia (4-14 hs): alprazolam, lorazepam, bentazepam,
oxazepam, flunitrazepam, midazolam, triazolam.
De vida media prolongada (más de 24 hs): bromazepam, clobazam, clonazepam,
clordiazepósico, Diazepam.
Anticonvulsivante: Diazepam, clonazepam, lorazepam.
15. Mecanismo de acción.
Agonistas de receptores GABA.
• Deprimen la actividad neuronal del sistema límbico.
• A nivel del núcleo del rafe tienen la acción inhibitoria del sistema
serotoninérgico.
• Además, reducen la liberación y catecolaminas.
• Son categoría C del embarazo
16. • Diazepam
El diazepam es una benzodiazepina que se usa para tratar la ansiedad, los
espasmos musculares y la epilepsia.
• Lorazepam
El Lorazepam se usa para tratar la ansiedad, el insomnio, y los trastornos
del sueño como el síndrome de apnea del sueño.
• Clonazepam
El clonazepam se utiliza comúnmente para tratar los trastornos
convulsivos y los trastornos del estado de ánimo.
• Alprazolam
El alprazolam se usa comúnmente para tratar la ansiedad y los trastornos
del pánico.
17. Mecanismo de acción de las benzodiazepinas
• Disminuye
actividad cerebral
Disminuye la
actividad en áreas
específicas del
cerebro que están
asociadas con la
ansiedad, la ira y la
emoción en
general.
Efectos en el cuerpo
Los efectos incluyen somnolencia, relajación muscular, ayuda
para dormir, una sensación de calma así como efectos
secundarios como la falta de coordinación y el aumento de
peso.
18. Usos y efectos secundários de las Benzodiazepinas
Usos
•Ansiedad
•Insomnio
•Convulsiones
•Síndrome de abstinencia de alcohol
Efectos secundarios
•Somnolencia
•Dificultad para concentrarse
•Bajo rendimiento laboral
•Problemas de memoria a corto plazo
19. INTOXICACIÓN.
Toxíndrome HIPONÓTICO.
Anamnesis: antecedentes de ingesta, referida por familiares.
Los pacientes suelen ser jóvenes.
Exploración física.
Estado de hipnosis (con disminución del estado de conciencia y/coma)
con SIGNOS VITALES NORMALES.
Es raro la depresión respiratoria en casos de intoxicación por ingesta vía
oral (solamente por vía parenteral)
20. TRATAMIENTO.
Medidas generales.
Observación y soporte vital. Intubación: por depresión respiratoria (cuando
hay ingesta de BZD con etanol u otros fármacos depresores).
No se recomienda lavado gástrico ni carbón activado. Medida farmacológica.
FLUMAZENILO: es el antídoto.
Evitar su uso rutinario por el riesgo de síndrome de abstinencia.
Contraindicaciones: antecedentes de convulsiones, fármacos epileptógenos.
Dosis inicial de 0,2 mg en goteo por 15 segundos; repetir dosis de 0,1 mg cada
60 segundos hasta totalizar 1 mg. Debe despertar RÁPIDAMENTE al paciente
(en poquísimos segundos).
Usado solamente en casos de depresión respiratoria grave. Si después de la
dosificación repetida no se obtiene efecto evidente se debe considerar otras
causas de depresión del SNC.
21. Antisicopticos
Se clasifican según la potencia antagonista de los receptores D2 y por el perfil de sus
efectos adversos:
Típicos (clásicos o de 1ª generación).
Haloperidol, levomepromazina, pimozida, tioridazina, trifluoperazina.
Atípicos (modernos, de 2ª generación).
Clozapina, olanzapina, quetiapina, loxapina, risperidona, aripiprazol.
MECANISMO DE ACCIÓN.
Son antagonistas de receptores D2 en vía mesolímbica cortical.
Los atípicos también antagonizan receptores 5-HT 1 y 2.
Tienen efectos antialucinatorio, antidelirante, organizados de la conducta, sedante e
hipnótica.
Son depresores del SNC, si ingeridos con etanol y otros depresores.
22. MECANISMO DE TOXICIDAD.
Bloqueo de receptores D2: alteraciones extrapiramidales (del
movimiento). Es menos frecuente en los atípicos.
Afectación de receptores possináticos: acción sobre el SNC, sistema
endócrino, cardiovascular (los atípicos tienen menos efectos
cardiovascular).
Típicos: tienen más efectos cardíacos, ya que bloquean los canales de
Na+ y K+.
Así, causan QRS ancho y prolongación QT.
Hipotensión: los atípicos bloquean los receptores alfa-1 adrenérgicos. •
Agranulocitosis: clozapina.
Cetoacidosis diabética: olanzapina en diabéticos.
23. INTOXICACIÓN POR ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS.
Neurológico.
Agitación al principio, seguido de confusión, disminución progresiva del
estado de conciencia y coma.
En casos graves hay convulsiones. Signos extrapiramidales.
Midriasis, disminución de ROT.
Cardiovascular.
• Hipotensión.
• Taquicardia.
• Arritmias malignas.
• Depresión de conducción cardíaca.
• Hipertermia (síndrome neuroléptico maligno).
24. Pruebas.
Generales (glucemia, perfil renal, hepático y electrólitos).
No es útil el cribado o dosaje de fármacos en sangre.
Imagen.
Radiografía de abdomen para la visualización de comprimidos
radiopacos.
Es útil para evaluar la presencia en el estómago de pastillas.
ECG: evaluar efectos cardíacos
25. Medidas generales.
Colocación de vía EV y monitoreo cardíaco estricto.
Está recomendado lavado gástrico, carbón activado o irrigación
intestinal total según tiempo de evolución.
26. • En casos de arritmias.
Hipotensión: expansión con solución isotónica, noradrenalina (nunca
adrenalina).
Arritmias ventriculares: lidocacína (no usar betabloqueantes)
Torsade de Pointes: sulfato de Mg y cardioversión.
Convulsiones: tratar com BZD.
Síndrome neuroléptico maligno (SNM): derivar a UTI.
Usar bromocriptina (agonista dopaminérgico).
27. • INTOXICACIÓN POR ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS.
Exploración física.
Alteración del estado de conciencia que puede llegar al coma.
Efectos anticolinérgicos: visión borrosa, sequedad bucal, estreñimiento,
letargo, delirio.
Convulsiones.
Temblores, fasciculaciones, mioclonía.
Signos vitales: hipotensión, taquicardia.
La quetiapina produce depresión respiratoria.
28. Laboratorio.
En caso de intoxicación grave: pruebas generales más hemograma y
química sanguínea.
Gasometría en intoxicación por olanzapina por riesgo de cetoacidosis.
ECG y monitorización sólo en caso de inestabilidad hemodinámica.
Clozapina: requiere recuento de leucocitos y seguimiento de hasta 4
semanas por riesgo de agranulocitosis.
29. Medidas generales.
Colocación de vía EV y monitorización cardíaca.
Tener cuidado de la mecánica ventilatoria.
Lavado gástrico y carbón activado recomendados.
En caso de arritmias. Mismas medidas que para los típicos.
Convulsiones: BZD.
30. • SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO (SNM).
Estado hipermetabólico raro, potencialmente letal, de hipertermia inducida por
fármacos antagonistas de dopamina.
Es una reacción de idiosincrasia relacionado con la administración de
neurolépticos (principalmente los antagonistas D2).
Tiene una mortalidad de 10-30%.
Clínica.
Los síntomas comienzan frecuentemente en las primeras 2 semanas de
tratamiento con los fármacos implicados.
• Estado mental alterado con confusión, estupor, coma.
• Rigidez muscular (llega a rabdomiólisis, con CK elevado, mioglobinemia y
mioglobinuria).
• Hipertermia (más de 40º).
• Hiperactividad autonómica.
• Inestabilidad cardiovascular.
