1. UNIVERSIDAD JUÁREZ DEL
ESTADO DE DURANGO
FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS
Ana Karina Moreno Jiménez
Cinthia Viviana Mata Chávez
Jessica Ivonne Aguero Molina
Gómez palacio Durango 25 de Agosto del 2014
2.
3. Para que un fármaco pueda producir un
determinado efecto en un organismo vivo,
tiene que existir previamente una interacción
fisicoquímica entre la molécula del fármaco y
otra u otras moléculas del organismo vivo
4. Los dos requisitos básicos
de un receptor
farmacológico son la
afinidad elevada por «su»
fármaco, con el que se fija
aun cuando haya una
concentración muy
pequeña de fármaco, y la
especificidad, gracias a la
cual puede discriminar una
molécula de otra, aun
cuando sean parecidas.
5. Fuerzas de Van der Walls
Uniones de hidrógeno
Uniones iónicas
Uniones covalentes
6. El mero hecho de que un fármaco
interactúe específicamente y con
elevada afinidad con un receptor
no es motivo suficiente para que,
de dicha interacción, surja una
acción farmacológica. Para que
ello ocurra es preciso que el
fármaco tenga el poder de
modificar la molécula receptora en
la forma necesaria a fin de que se
desencadene un efecto. La
capacidad del fármaco para
modificar el receptor e iniciar una
acción es lo que define su eficacia.
El fármaco que presenta esta
característica es denominado
agonista y el que no la presenta, es
decir, que se une al receptor, pero
no lo activa, antagonista.
7. La correspondencia
entre la cantidad de
fármaco y la
magnitud del efecto
es lo que se conoce
como relación dosis-efecto
o dosis –
respuesta.
CURVA DOSIS –RESPUESTA
8. Relación entre diferentes dosis de fármaco
y la intensidad del efecto que produce un
paciente
Margen terapéutico
Capacidad para alcanzar una
determinada intensidad de efecto
Dosis necesaria
Comparar distintos fármacos
9. Primera fase: indica que
la dosis de los receptores
no se han saturado aun
y no se produce apenas
efecto.
Segunda fase: indica a
que incremento de dosis
aumenta la intensidad
del efecto.
Tercera fase: a partir de
una dosis determinada,
no se produce una
modificación sustancial
en la intensidad del
efecto.
10.
11. Si se obtiene una respuesta
de una magnitud definida
para cada dosis, dentro de
un rango de dosis, se dice
que la respuesta es
"gradual". Es decir que a
diferentes dosis, D1, D2,...Di,
se observan los efectos, E1,
E2,...Ei, que varían en forma
continua y tienen un valor
único para cada dosis
(dentro de la variabilidad
normal que siempre se
observa cuando se hacen
bioensayos).
12. La curva dosis-efecto se construye graficando en
las ordenadas los Efectos (E) causados en el
organismo expuesto a una substancia química y
en las absisas las Dosis (D) a las que fue expuesto.
La curva pasa por el origen (cuando la dosis
es cero, la respuesta es cero) y a valores muy
bajos de la dosis, la curva es horizontal con un
valor del efecto igual a cero (la curva va
sobre el eje de las dosis). La respuesta empieza
a tener un valor mayor que cero cuando la
dosis llega al nivel límite. De allí en adelante la
pendiente de la curva crece con la dosis,
hasta que se llega a una pendiente máxima.
Esta pendiente se mantiene por un amplio
rango de dosis en el que la respuesta es
directamente proporcional a la dosis (línea
recta). A dosis mayores la pendiente empieza
a decrecer hasta que la curva se vuelve
asintótica a un valor máximo de la respuesta
(Emax).
13. Potencia se refiere al
rango de dosis
dentro del cual una
substancia produce
respuestas
crecientes. La curva
del tóxico (o droga)
más potente
aparece más
cercana al origen.
14. Para representar las curvas dosis-efecto
por un número se acostumbra utilizar la
dosis que produce una respuesta igual
a la mitad de Emax.
La velocidad V indica el número de
moléculas del sustrato que se
convierten en producto por segundo.
Con concentraciones crecientes de
sustrato[S], la enzima va acercándose
asintóticamente a su velocidad
máxima Vmax, pero nunca la alcanza.
Por esta razón, no hay un valor de [S]
determinado para la Vmax. De todas
formas, se puede definir un parámetro
característico de la enzima empleando
la concentración de sustrato a la cual
se alcanza la mitad de la velocidad
máxima (Vmax/2).
17. Caracteriza la distribución de las
respuestas de una población a
diferentes dosis (curva dosis- respuesta).
DE 50 DT 50 DL 50
Dosis a la cual el 50
% de los individuos
alcanza el efecto
esperado
Dosis a la cual el 50
% de los individuos
alcanza el efecto
indeseado.
Dosis a la cual el 50
% de los individuos
alcanza el efecto
letal
18. Curva que muestra el numero de individuos
que alcanzan determinados efectos de una
droga (tóxicos o terapéutico).
INDIVIDUO
EFECTO
DOSIS
19. CURVA
CUANTAL
DOSIS
MINIMA
produce POBLACIÓN manifestar
EFECTO
DETERMINADO
ES LA DOSIS
CON LA CUAL
EL 50%
EFECTO
ESPECIFICO
20. Determina la seguridad de los fármacos
Se obtiene al determinar y comparar las dosis que
inducen un efecto farmacológico útil con las dosis
que producen efectos indeseados
