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FACTORES QUE AFECTAN LA
ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
Edwin Alberto Carmona Bedoya
Químico Farmacéutico Universidad de Antioquia
Director Técnico Servicio Farmacéutico Clínica
Wayuu ASOCABILDOS
Cada paciente se debe tratar como un caso particular.
Utilización Racional : Considerar los siguientes factores:
Individualización de la terapia
Medicamento:
Fecha de vencimiento, Indicaciones,
contraindicaciones, Dosis,
Frecuencia, Forma Farmacéutica,
Concentración del medicamento
Paciente:
Edad, peso, función renal,
función hepática,
co morbilidades,
estados fisiológicos
Técnica de administración:
Vía de administración ,
Técnicas asépticas,
canalización del paciente,
Velocidad de Infusión
Ambiente:
Temperatura
Humedad
Luz
Interacciones :
Medicamento – Medicamento
Medicamento o alimento
Medicamento - Enfermedad
1) FACTORES PATOLÓGICOS QUE
CONDICIONAN LA RESPUESTA A
LOS FÁRMACOS
UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL
ENFERMO RENAL
UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN
EL ENFERMO RENAL
 Los riñones intervienen en la eliminación de muchos fármacos
ELIMINACIÓN DEL MEDICAMENTO
ENFERMEDAD RENAL
AUMENTA BIODISPOBIBILIDAD
ACUMULACIÓN DEL MEDICAMENTO
AUMENTAN EFECTOS
Los fármacos utilizados en un paciente
con alteraciones renales deberían ser
eficaces y seguros y no empeorar la
función renal.
Criterios de utilización de los fármacos en el
enfermo renal
Criterios de utilización de los fármacos en el
enfermo renal
Al valorar la utilización de un fármaco en
enfermedad renal hay que tener en cuenta :
El riesgo de acumulación
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Riesgo de acumulación
MAYOR PORCENTAJE DE ELIMINACIÓN VIA RENAL
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La diferencia entre la dosis letal media (DL50)
y la dosis efectiva media (DE50) es menor de
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.
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AMINOGLUCOCIDOS ( AMIKACINA
GENTAMICINA)
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NAPROXENO, IBUPROFENO)
VANCOMICINA
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RECOMENDACIONES UTILIZACIÓN DE
FÁRMACOS EN EL ENFERMO RENAL
Al utilizar los fármacos en la enfermedad renal se
debe:
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Vigilar la posible aparición de efectos tóxicos
Fármacos que requieren utilizarse con precaución en enfermedad renal
Fármacos que requieren utilizarse con precaución en enfermedad renal
Ajuste de la dosis de los fármacos
en la insuficiencia renal
En los fármacos sin efectos tóxicos dosis-dependientes o con un alto índice
terapéutico, es suficiente con reducir la dosis de mantenimiento a la mitad.
Cuando el fármaco tiene un índice terapéutico menor requiere métodos más
precisos como los nomogramas basados en el aclaramiento de creatinina.
Monitorizar los niveles séricos y vigilar estrechamente la respuesta
al tratamiento.
Ajuste de la dosis de los fármacos en la
insuficiencia renal
El ajuste de la dosis diaria de un fármaco
puede hacerse:
Reducción de la dosis por toma,
Aumento del intervalo de administración
o por ambos procedimientos:
Ajuste de la dosis de los fármacos
en la insuficiencia renal
a) La reducción de la dosis de cada toma, manteniendo el
intervalo, permite alcanzar los mismos niveles medios con
niveles mínimos más altos y niveles máximos más bajos, es
decir, se asemeja a una infusión continua (fig. 8-1 B).
b) Este procedimiento resulta útil cuando es importante
mantener el nivel medio y evitar una exposición prolongada
a niveles demasiado bajos (ineficaces) o altos (tóxicos)
c) El aumento del intervalo de administración, con la misma
dosis por toma, mantiene los mismos niveles máximos y
mínimos (fig. 8-1 C), pero entraña el riesgo de prolongar
excesivamente la exposición a niveles tóxicos o
subterapéuticos.
d) En el caso de los antibióticos se utiliza con frecuencia un
método intermedio, consistente en reducir la dosis y
aumentar el intervalo de administración (fig. 8-1 D).
Ajuste de la dosis de los fármacos
en la insuficiencia renal
ESTAR ATENTOS A LOS AJUSTES DE DOSIS
ESTRICTO CUMPLIMIENTO DE LOS HORARIOS
ESTABLECER PLAN DE CUIDADOS DE
ACUERDO A LOS RIESGOS
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
¿QUE SON?
Acción que un fármaco ejerce sobre otro, de modo que
éste experimente un cambio cuantitativo o
cualitativo en sus efectos.
Fármaco cuya acción es modificada y otro u otros que
actúan como precipitantes o desencadenantes de la
interacción.
En algunos casos, la interacción es bidireccional.
EFECTOS DE LAS INTERACCIONES
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EFECTOS ADVERSOS
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SU IMPORTANCIA CLINICA DEPENDE DE LA FRECUENCIA DE
APARICION Y DE LA GRAVEDAD DE SUS EFECTOS
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FARMACEUTICAS
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FARMACOCINETICAS
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FARMACEUTICO : INCOMPATIBILIDADES
Suele afectar a los dos fármacos.
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Mezcla de penicilinas y aminoglucósidos en el
mismo bote de suero, que originan un precipitado
insoluble, o de ciprofloxacino con furosemida.
Reacciones químicas que se producen fuera del
organismo al querer mezclar dos o más fármacos
para su administración conjunta.
INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACEUTICO : INCOMPATIBILIDADES
 Se debe verificar la compatibilidad del
medicamento con el liquido de solución( SSN ,
Dextrosa, Agua destilada)
 Se debe evitar la mezcla de medicamentos en una
misma solución o através de una misma línea
cuando se administran en un mismo horario.
 Se debe purgar los equipos de administración con
la solución compatible antes de administrar el
medicamento
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tanto en la bolsa de solución a infundir como en las
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AUMENTARÁ LA PRESENCIA DE UN FÁRMACO EN SU SITIO DE
ACCIÓN Y LOS EFECTOS TERAPEUTICOS SI:
Se favorece la absorción
Disminuye la unión a proteínas plasmáticas.
Disminuyen los mecanismos de eliminación
Aumenta la formación de metabolitos activos
MIENTRAS QUE DISMINUIRÁ DICHA PRESENCIA Y LOS EFECTOS
TERAPEUTICOS SI OCURREN LOS MECANISMOS CONTRARIOS:
Disminución de la absorción
Aumento de la unión a proteínas plasmáticas.
Aumento de los mecanismos de eliminación
Disminuye la formación de metabolitos activos
ALTERACION DE LA ABSORCIÓN
Alteraciones de pH, formación de quelatos, alteraciones del
peristaltismo
INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACOCINETICO
ABSORCION Aumento
efectos
Disminución
efectos
AUMENTO
CANTIDAD
ABSORCION Disminución
CANTIDAD
ALTERACION DE LA ABSORCION
Alteraciones de pH, formación de quelatos, alteraciones del
peristaltismo
INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACINETICO
ALTERACION DEL METABOLISMO HEPATICO
INTERACCIONES DE CARÁCTER
FARMACINETICO
Metabolismo
Aumento
efectos
Disminución
efectosAumenta
Eliminación
Metabolsimo Disminución
Eliminación
Fármacos potencialmente desencadenantes de interacción
a) Los farmacos quelantes o farmacos que alteran el Ph, Motilidad
Gastrica .
Cationes, Hierro, calcio,
Antiacidos , Hidroxido aluminio _magnesio, Ranitidina, Omeprazol
Procineticos, Metoclopramida
b) Los que alteran el metabolismo de otros fármacos, porque lo
estimulan o porque lo inhiben.
Estimulantes bien conocidos son algunos antiepilépticos y la rifampicina;
Inhibidores más usados. son el metronidazol y otros imidazoles, el
alopurinol
c) Los que alteran la función renal y el aclaramiento renal de otros
fármacos;
Diuréticos, los aminoglucósidos.
Fármacos potencialmente sufren la acción del fármaco
desencadenante y presentan el efecto no deseado
c) aquellos que tienen un índice terapéutico pequeño y originan toxicidad a
causa de la interacción.
En estos casos se encuentran los fármacos hipoglucemiantes,
anticoagulantes orales, antiepilépticos, antiarrítmicos,
glucósidos cardiotónicos, anticonceptivos
DETECCION Y PREVENCION ,
MANEJO DE INTERACCIONES
DETECCION Y PREVENCION DE
INTERACCIONES
a) Conocer bien las características de los fármacos que
con más frecuencia producen interacción, en especial
aquellos fármacos que más se utilizan.
b) Tener en cuenta de forma especial las interacciones
que dan origen a situaciones más graves (crisis
hipertensoras, caídas bruscas de la presión arterial,
hemorragias, convulsiones, arritmias e hipoglucemia,
Terapia SIDA).
c) Evitar las asociaciones de fármacos que están
contraindicadas (p. ej., inhibidores de la MAO con
inhibidores de la captación de serotonina, Ceftriaxona y
calcio gluconato).
DETECCION Y PREVENCION DE
INTERACCIONES
d) Considerar siempre la situación de aquellos órganos
cuya enfermedad puede originar más frecuentemente
una interacción (insuficiencia renal e insuficiencia
hepática).
e) Tratar de reducir siempre al mínimo el número de
medicamentos que deben administrarse.
f) Considerar la posibilidad de una interacción cuando la
respuesta del paciente no es la esperada (efecto tóxico
y falta de respuesta).
DETECCION Y PREVENCION DE
INTERACCIONES
g) Observar cuidadosamente la acción terapéutica y
tóxica, cuando en un tratamiento se adicionen o se
supriman fármacos.
h) Medir los niveles de fármaco cuando se sospeche
interacción y la concentración del fármaco objeto se
pueda determinar (antiepilépticos, antiarrítmicos e
inmunodepresores).
i) Sustituir el fármaco desencadenante por otro del mismo
grupo, pero con menos potencial interactivo (p. ej.,
cimetidina por ranitidina, famotidina o nizatidina).
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Factores que afectan la Acción de los fármacos

  • 1. FACTORES QUE AFECTAN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS Edwin Alberto Carmona Bedoya Químico Farmacéutico Universidad de Antioquia Director Técnico Servicio Farmacéutico Clínica Wayuu ASOCABILDOS
  • 2. Cada paciente se debe tratar como un caso particular. Utilización Racional : Considerar los siguientes factores: Individualización de la terapia Medicamento: Fecha de vencimiento, Indicaciones, contraindicaciones, Dosis, Frecuencia, Forma Farmacéutica, Concentración del medicamento Paciente: Edad, peso, función renal, función hepática, co morbilidades, estados fisiológicos Técnica de administración: Vía de administración , Técnicas asépticas, canalización del paciente, Velocidad de Infusión Ambiente: Temperatura Humedad Luz Interacciones : Medicamento – Medicamento Medicamento o alimento Medicamento - Enfermedad
  • 3. 1) FACTORES PATOLÓGICOS QUE CONDICIONAN LA RESPUESTA A LOS FÁRMACOS UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL ENFERMO RENAL
  • 4. UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL ENFERMO RENAL  Los riñones intervienen en la eliminación de muchos fármacos ELIMINACIÓN DEL MEDICAMENTO ENFERMEDAD RENAL AUMENTA BIODISPOBIBILIDAD ACUMULACIÓN DEL MEDICAMENTO AUMENTAN EFECTOS
  • 5. Los fármacos utilizados en un paciente con alteraciones renales deberían ser eficaces y seguros y no empeorar la función renal. Criterios de utilización de los fármacos en el enfermo renal
  • 6. Criterios de utilización de los fármacos en el enfermo renal Al valorar la utilización de un fármaco en enfermedad renal hay que tener en cuenta : El riesgo de acumulación  El índice terapéutico del fármaco  El riesgo de Nefrotoxicidad.
  • 7. Riesgo de acumulación MAYOR PORCENTAJE DE ELIMINACIÓN VIA RENAL MAYOR RIESGO DE ACUMULACIÓN
  • 9. INDICE TERAPEUTICO ESTRECHO La diferencia entre la dosis letal media (DL50) y la dosis efectiva media (DE50) es menor de dos Pequeños cambios en las concentraciones sistémicas llevan a marcados cambios en las respuestas farmacodinámicas.
  • 10. INDICE TERAPEUTICO ESTRECHO Litio Carbamazepina Clonidina Fenitoína Ácido Valproico Amikacina Gentamicina Anfotericina B Vancomicina Warfarina Digoxina
  • 12. FÁRMACOS NEFROTOXICOS O . ENFERMEDAD RENAL DISMINUYE MAS FUNCIÓN RENAL ACUMULACIÓN MEDICAMENTOS NEFROTOXICOS
  • 13. FÁRMACOS NEFROTOXICOS AMINOGLUCOCIDOS ( AMIKACINA GENTAMICINA) ANFOTERICINA B AINES ( DICLOFENACO, NAPROXENO, IBUPROFENO) VANCOMICINA CEFALOTINA
  • 14. RECOMENDACIONES UTILIZACIÓN DE FÁRMACOS EN EL ENFERMO RENAL Al utilizar los fármacos en la enfermedad renal se debe: Evitar medicamentos nefrotóxicos, Ajustar las dosis de los fármacos con un índice terapéutico pequeño Vigilar la posible aparición de efectos tóxicos
  • 15. Fármacos que requieren utilizarse con precaución en enfermedad renal
  • 16. Fármacos que requieren utilizarse con precaución en enfermedad renal
  • 17. Ajuste de la dosis de los fármacos en la insuficiencia renal En los fármacos sin efectos tóxicos dosis-dependientes o con un alto índice terapéutico, es suficiente con reducir la dosis de mantenimiento a la mitad. Cuando el fármaco tiene un índice terapéutico menor requiere métodos más precisos como los nomogramas basados en el aclaramiento de creatinina. Monitorizar los niveles séricos y vigilar estrechamente la respuesta al tratamiento.
  • 18. Ajuste de la dosis de los fármacos en la insuficiencia renal El ajuste de la dosis diaria de un fármaco puede hacerse: Reducción de la dosis por toma, Aumento del intervalo de administración o por ambos procedimientos:
  • 19. Ajuste de la dosis de los fármacos en la insuficiencia renal a) La reducción de la dosis de cada toma, manteniendo el intervalo, permite alcanzar los mismos niveles medios con niveles mínimos más altos y niveles máximos más bajos, es decir, se asemeja a una infusión continua (fig. 8-1 B). b) Este procedimiento resulta útil cuando es importante mantener el nivel medio y evitar una exposición prolongada a niveles demasiado bajos (ineficaces) o altos (tóxicos) c) El aumento del intervalo de administración, con la misma dosis por toma, mantiene los mismos niveles máximos y mínimos (fig. 8-1 C), pero entraña el riesgo de prolongar excesivamente la exposición a niveles tóxicos o subterapéuticos. d) En el caso de los antibióticos se utiliza con frecuencia un método intermedio, consistente en reducir la dosis y aumentar el intervalo de administración (fig. 8-1 D).
  • 20. Ajuste de la dosis de los fármacos en la insuficiencia renal ESTAR ATENTOS A LOS AJUSTES DE DOSIS ESTRICTO CUMPLIMIENTO DE LOS HORARIOS ESTABLECER PLAN DE CUIDADOS DE ACUERDO A LOS RIESGOS
  • 22. ¿QUE SON? Acción que un fármaco ejerce sobre otro, de modo que éste experimente un cambio cuantitativo o cualitativo en sus efectos. Fármaco cuya acción es modificada y otro u otros que actúan como precipitantes o desencadenantes de la interacción. En algunos casos, la interacción es bidireccional.
  • 23. EFECTOS DE LAS INTERACCIONES FALLA TERAPEUTICA EFECTOS ADVERSOS POR EXCESO : Aumento de la cantidad de medicamento o de la acción POR DEFECTO : Disminución de la cantidad de medicamento o de la accion AUMENTAN CON EL NUMERO DE MEDICAMENTOS SU IMPORTANCIA CLINICA DEPENDE DE LA FRECUENCIA DE APARICION Y DE LA GRAVEDAD DE SUS EFECTOS
  • 25. INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACEUTICO : INCOMPATIBILIDADES Suele afectar a los dos fármacos. Ejemplos : Mezcla de penicilinas y aminoglucósidos en el mismo bote de suero, que originan un precipitado insoluble, o de ciprofloxacino con furosemida. Reacciones químicas que se producen fuera del organismo al querer mezclar dos o más fármacos para su administración conjunta.
  • 26. INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACEUTICO : INCOMPATIBILIDADES  Se debe verificar la compatibilidad del medicamento con el liquido de solución( SSN , Dextrosa, Agua destilada)  Se debe evitar la mezcla de medicamentos en una misma solución o através de una misma línea cuando se administran en un mismo horario.  Se debe purgar los equipos de administración con la solución compatible antes de administrar el medicamento  Siempre se debe verificar que no se formen precipitados , formación de espuma o turbidez tanto en la bolsa de solución a infundir como en las líneas de infusión.
  • 27. ALTERACCION SOBRE EL MECANISMO DE ACCION DE UNO O VARIOS MEDICAMENTOS . SINERGIA Y POTENCIACION ANTAGONISMO AUMENTAN EL EFECTO DISMINUYEN EL EFECTO INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACODINAMICO
  • 28. ANTAGONISMO DISMINUCION DEL EFECTO VERAPAMILO INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACODINAMICO Bloqueadores Canales de Calcio Verapamilo, Nifedipino, Amlodipino, Diltiazem CALCIO GLUCONATO BENZODIACEPINAS Diazepam, Midazolam,Clonazepam, Alprazolam FLUMAZENIL DISMINUCION DEL EFECTO BENZODIACEPINAS
  • 29. POTENCIACION O SINERGIA AUMENTO DEL EFECTO HIPOTENSOR INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACODINAMICO TERAPIA ANTIHIPERTENSIVA MORFINA MIDAZOLAM AUMENTO DEL EFECTO DEPRESOR SNC
  • 30. AUMENTO O DISMINUCIÓN DE LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS DEL MEDICAMENTO POR: INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACINETICO AUMENTO O DISMINUCIÓN DE LOS EFECTOS DEL MEDICAMENTO ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION AUMENTO O DISMINUCIÓN DEL PROCESO ADME
  • 31. AUMENTARÁ LA PRESENCIA DE UN FÁRMACO EN SU SITIO DE ACCIÓN Y LOS EFECTOS TERAPEUTICOS SI: Se favorece la absorción Disminuye la unión a proteínas plasmáticas. Disminuyen los mecanismos de eliminación Aumenta la formación de metabolitos activos MIENTRAS QUE DISMINUIRÁ DICHA PRESENCIA Y LOS EFECTOS TERAPEUTICOS SI OCURREN LOS MECANISMOS CONTRARIOS: Disminución de la absorción Aumento de la unión a proteínas plasmáticas. Aumento de los mecanismos de eliminación Disminuye la formación de metabolitos activos
  • 32. ALTERACION DE LA ABSORCIÓN Alteraciones de pH, formación de quelatos, alteraciones del peristaltismo INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACOCINETICO ABSORCION Aumento efectos Disminución efectos AUMENTO CANTIDAD ABSORCION Disminución CANTIDAD
  • 33. ALTERACION DE LA ABSORCION Alteraciones de pH, formación de quelatos, alteraciones del peristaltismo INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACINETICO
  • 34. ALTERACION DEL METABOLISMO HEPATICO INTERACCIONES DE CARÁCTER FARMACINETICO Metabolismo Aumento efectos Disminución efectosAumenta Eliminación Metabolsimo Disminución Eliminación
  • 35.
  • 36. Fármacos potencialmente desencadenantes de interacción a) Los farmacos quelantes o farmacos que alteran el Ph, Motilidad Gastrica . Cationes, Hierro, calcio, Antiacidos , Hidroxido aluminio _magnesio, Ranitidina, Omeprazol Procineticos, Metoclopramida b) Los que alteran el metabolismo de otros fármacos, porque lo estimulan o porque lo inhiben. Estimulantes bien conocidos son algunos antiepilépticos y la rifampicina; Inhibidores más usados. son el metronidazol y otros imidazoles, el alopurinol c) Los que alteran la función renal y el aclaramiento renal de otros fármacos; Diuréticos, los aminoglucósidos.
  • 37. Fármacos potencialmente sufren la acción del fármaco desencadenante y presentan el efecto no deseado c) aquellos que tienen un índice terapéutico pequeño y originan toxicidad a causa de la interacción. En estos casos se encuentran los fármacos hipoglucemiantes, anticoagulantes orales, antiepilépticos, antiarrítmicos, glucósidos cardiotónicos, anticonceptivos
  • 38. DETECCION Y PREVENCION , MANEJO DE INTERACCIONES
  • 39. DETECCION Y PREVENCION DE INTERACCIONES a) Conocer bien las características de los fármacos que con más frecuencia producen interacción, en especial aquellos fármacos que más se utilizan. b) Tener en cuenta de forma especial las interacciones que dan origen a situaciones más graves (crisis hipertensoras, caídas bruscas de la presión arterial, hemorragias, convulsiones, arritmias e hipoglucemia, Terapia SIDA). c) Evitar las asociaciones de fármacos que están contraindicadas (p. ej., inhibidores de la MAO con inhibidores de la captación de serotonina, Ceftriaxona y calcio gluconato).
  • 40. DETECCION Y PREVENCION DE INTERACCIONES d) Considerar siempre la situación de aquellos órganos cuya enfermedad puede originar más frecuentemente una interacción (insuficiencia renal e insuficiencia hepática). e) Tratar de reducir siempre al mínimo el número de medicamentos que deben administrarse. f) Considerar la posibilidad de una interacción cuando la respuesta del paciente no es la esperada (efecto tóxico y falta de respuesta).
  • 41. DETECCION Y PREVENCION DE INTERACCIONES g) Observar cuidadosamente la acción terapéutica y tóxica, cuando en un tratamiento se adicionen o se supriman fármacos. h) Medir los niveles de fármaco cuando se sospeche interacción y la concentración del fármaco objeto se pueda determinar (antiepilépticos, antiarrítmicos e inmunodepresores). i) Sustituir el fármaco desencadenante por otro del mismo grupo, pero con menos potencial interactivo (p. ej., cimetidina por ranitidina, famotidina o nizatidina).