bloqueadores ganglionares

1. Viridiana García Ficha 3 Subtema 4
BLOQUEADORES GANGLIONARES y BLOQUEADORES DE PLACA MIONEURAL.
CLASIFICACIÓN:
I. Bloqueadores Ganglionares: HEXAMETONIO, TETRAETILAMONIO, TRIMETIDINA, PENTOLINIO, MECAMILAMINA,
TRIMETAFÁN.
II. Bloqueadores de Placa Mioneural: Competitivos  D-TUBOCURAINA, PANCURONIO, VECURONIO, ATRACURIO,
MIVACURIO, DOXACURIO, PIPECURONIO, ROCURONIO, METACURINA,
ALCURONIO, GALAMINA, BETA-ERITROIDINA.
Despolarizantes  SUCCINILCOLINA, BETAMETONIO.
CONCEPTOS:
Bloqueadores ganglionares: Bloquean el impulso nervioso a nivel del Ganglio como Agonista Competitivo. En la década de los 60’s eran más
utilizados para Tx de la HTA, pero fueron cayendo en desuso.
Placa Mioneural: Unión donde el músculo Esquelético voluntario es inervado.
Terminación Nerviosa: Cuando existe un estímulo existe un  en la entrada de Na, produciendo una estimulación nerviosa.
I. BLOQUEADORES GANGLIONARES
Farmacocinética:
Absorción: Oral  Mala, excepto la MECAMILAMINA.
Distribución: Todo el organismo. No pasan Barreras.
Metabolismo: Casi no se metabolizan.
Eliminación: Renal. Inalterados.
Mecanismo de Acción: Antagonismo competitivo a nivel ganglionar, en receptor Nicotínico.
Actividad: Midriasis, VD (por eso se usaban como Anti-HTA pero tenían efecto Inotrópico y Cronotrópico -).
: Motilidad GI y Urinaria, Secreciones, GC, Salivación.
: Liberación de HISTAMINA (por eso no se dan en Px alérgicos).
Tabla 1:
Sitio Tono Predominante Efecto
Arteriales Simpático (Adrenérgico). VD  el Flujo Sanguíneo Periférico, Hipotensión.
Venas Simpático (Adrenérgico). VD Acumulación Periférica de Sangre,  del Retorno Venoso y  el GC.
Corazón Parasimpático. Taquicardia.
Ojo (Iris) Parasimpático. Midriasis.
Músculo ciliar. Parasimpático. Cicloplejía, enfoque para la visión lejana.
Tubo digestivo Parasimpático.  de Tono, Motilidad, Secreciones Gástricas y Pancreática, Estreñimiento.
Vejiga Parasimpático. Retención urinaria.
Glándula Salivales Parasimpático. Xerostomía.
Glándulas Sudoríparas Simpático (Colinérgico). Anhidrosis.
Usos: Controlar la HTA (ambulatoria y Qx), Bloquean ganglios del simpático y parasimpático ( excepto el TRIMETAFAN), por eso ya no se usan. Solo
el TRIMETAFAN se usa en cirugía (Qx) para mantener la HT controlada y para el Tx de Hiperreflexia autonómica.
Efectos Colaterales: Estreñimiento, Íleo paralítico, Disfunción vesical, Retención urinaria, Visión borrosa, Ciclopejía, Xerostomía, Liberación
de HISTAMINA.
MECAMILAMINA: INVERSINE®.
Usos: Tx de HTA.
TRIMETAFAM: Único que se utiliza por que no bloquea al Simpático, en Qx para controlar la PA.
Fc: Absorción: Oral. IV.
Usos: Tx de HTA. Mantener HT controlada en cirugía (nivel intra hospitalario).
Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:
1) ARFONAD IV. 0.3-3mg/kg/min. Generalmente en 2 hrs y no se debe exceder de 1 gr como dosis total.
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2. Viridiana García Ficha 3 Subtema 4
II. BLOQUEADORES DE PLACA MIONEURAL
COMPETITIVOS y DESPOLARIZANTES
CONCEPTOS:
Farmacocinética:.
Absorción: No activos por vía oral. IV.
Metabolismo: No hay metabolitos importantes. Metabolizados por la Pseudocolinesterasa (Butirilcolinesterasa).
DE: Breve  SUCCINILCOLINA (se usa poco). Prolongado  D-TUBOCURAINA.
Eliminación: Renal.
Mecanismo de Acción: Antagonismo Competitivo y Despolarizarte.
Competitivos: Antagonismo competitivo con la ACETILCOLINA (AC).
Despolarizantes: Despolariza a la Placa Mioneural (PMn) de manera prolongada o constante, uniéndose al receptor nicotínico en la unión
neuromuscular. Producen liberación de K extracelular.
Actividad: Parálisis flácida (Comienza con relajación de músculos pequeños), Mareo, Sensación de calor, Dificultad para hablar y deglutir, Ptosis
palpebral, Imposibilidad de mover la cabeza.
Usos: Tx de luxaciones y alineación de fracturas (Producen relajación muscular). Facilitan la Intubación Endotraqueal, Esofagoscopías,
Laringoscopías, Broncoscopías, Intervención Qx corta (coadyuvantes de la Anestesia), Pre-anestésico (relaja pared abdominal y  Secreciones).
Efectos Colaterales:
D-TUBOCURAÍNA, SUCCINILCOLINA, ATRACURIO: producen () Liberación de HISTAMINA y  PA.
SUCCINILCOLINA, HALOTANE: Hipertermia Maligna (Enfermedad Autosómica Dominante).
DESPOLARIZANTES: Liberación de K intracelular, por eso no se administra en Px que usan Digitálicos, Diuréticos o Px quemados.  de
PIO (reversible).
TODOS: Parálisis Flácida...
Comienza en: Cabeza y Cuello  Tronco y Extremidades  por último Intercostales y Diafragma (requiere intubación).
Recuperación: Comienza en Intercostales y Diafragma  Tronco y Extremidades  por último Cabeza y Cuello.
Además: Visión borrosa, No se altera el estado de conciencia.
Contraindicaciones: Px con Tx de Digitálicos, Diuréticos o Desequilibrio Hidroelectrolítico ( Px con quemaduras).
Interacciones:
Sinergismo: HALOTANE (ver pg 76, Ficha 4 Sub 4), DESFLOURANO, ENFLOURANO, Aminoglucósidos, Tetraciclinas, POLIMIXINA B,
LINCOMICINA, CLINDAMICINA, Bloqueadores de Canales de Calcio, PROCAÍNA, LIDOCAÍNA, Corticoesteroides, Digitálicos
(niveles de K).
Tabla 1:
Presentación/NC Propiedades Farmacológicas Tiempo Inicio Duración Metabolismo Eliminación
COMPETITIVOS:
D-Tubocuorarina. Larga duración. 4 – 6 min. 80 – 120 min. Hepático. Renal.
Pancuronio. PAVULON . Larga duración. 4 – 6 min. 120 – 180 min. Hepático. Renal.
Vecuronio. NORCURON . Duración intermedia. 2 – 4 min. 30 – 40 min. Hepático. Renal.
Atracurio. TRACRIUM . Duración intermedia. 2 – 4 min. 30 – 40 min. Espontánea Hidrólisis x la Colinesterasa
plasm.
Mivacurio. MIVACRON . Duración breve. 2 – 4 min. 12 – 18 min. Espontánea Hidrólisis x la Colinesterasa
plasm.
Doxacurio. NUROMAX . Larga duración. 4 – 6 min. 90 – 120 min. Hepático. Renal.
Pipecuronio. ARDUAN . Larga duración. 2 – 4 min. 80 – 100 min. Hepático. Renal.
Rocuronio. ZEMURON . Duración intermedia. 1 – 2 min. 30 – 40 min. Hepático. Renal.
Metacurina. -------------------------- -------------- ------------------ -------------- ------
Alcuronio. -------------------------- -------------- ------------------ -------------- ------
Galamina. -------------------------- -------------- ------------------ -------------- ------
Beta-Eritridina. -------------------------- -------------- ------------------ -------------- ------
DESPOLARIZANTES:
Succinilcolina. ANECTINE . Duración ultra breve 1 – 1.5 min. 6 – 8 a 10 min. Espontánea Hidrólisis x la Colinesterasa
plasm.
Betametonio -------------------------- -------------- ------------------ -------------- ------
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