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Historia
   La primera referencia escrita
    Pietro Martiré dÁnghiera (1492-
    1526) reseñaba e uso de flechas
    emponzoñadas por curare por los
    indios de Amazonia.

   En 1510, Juan De la Cosa, ex
    geógrafo de Colón, murió a causa
    de una flecha cuya punta estaba
    untada con pasta de curare,
    disparada por cerbatana.
Historia
   Para 1515 Sir Walter Raleigh escribe
    la primera descripción de la raíz de la
    planta    Strychnos toxifera y su
    producto     el    urari,    conocida
    posteriormente como curare.

   En 1865, Preyer consiguió la primera
    forma purificada y cristalizada de
    curare, a la cual llamó curarina.

   En 1928 se introduce el curare a la
    práctica clínica de la Anestesiología.
Concepto
   Los          fármacos            bloqueadores
    neuromusculares impiden a transmisión de
    los impulsos nerviosos hacia los músculos
    voluntarios    a     nivel   de     la    placa
    neuromuscular. El mediador químico es la
    Ach que se libera en las terminaciones
    presinápticas como resultado de la
    despolarización y actúa sobre los receptores
    nicotínicos en el terminal postsináptico.
Mecanismo de acción
 BNM DESPOLARIZANTES:
  Actúan como agonistas parciales, efectuando
  inicialmente una apertura de canales iónicos
  similar a la Ach, pero su persistencia en el
  sarcolema o su transporte hacia el interior de la
  célula    desensibiliza   a   los    receptores
  produciendo el bloqueo de la transmisión
  neuromuscular.
 BNM NO DESPOLARIZANTES:
  Inhibición competitiva de receptores nicotínicos
  de Ach en la membrana postsináptica de la
  placa motora.
Indicaciones
 Relajación     muscular      en
  anestesia general.
 Intubación endotraqueal.
 Relajación en conexión a
  ventilador mecánico.
 Procedimientos
  endoscópicos, broncoscopía,
  laringoscopía                 o
  esofagoscopía.
 Usos ortopédicos.
 Tétanos,          convulsiones
  tóxicas, status epilepticus.
Progresión de la acción
1.   Músculos pequeños de contracción rápida;
     oculomotores, faciales, laríngeos, cervicales.
2.   Músculos de las extremidades y el tronco.
3.   Nervios intercostales y diafragma

    Su reversión va en sentido contrario.
Clasificación de los BNM
A.    Bloqueadores neuromusculares no
      despolarizantes:
i.    NATURALES: TURBOCURARINA
ii.   SINTETICOS: Acción breve: MIVACURIO
                     Acción Intermedia breve: ROCURONIO
                     Acción intermedia: ATRACURIO y VERCURONIO
                     Acción prolongada: GALAMINA, PIPECURIO,
                                          PANCURONIO y

      DOXACURIO
B.    Bloqueadores despolarizantes:
      Succinilcolina (Suxametonio)
Succinilcolina
   Nombre genérico
    Suxametonio.
   Indicado para
    intubación rápida.
   Dosis 0.5-1 mg/kg
    I.V.
   Inicio de acción 30”-
    60”
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    10´aproximados.
Succinilcolina-Efectos
secundarios
                   Fasciculaciones.
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                   Aumenta presión
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                   Arritmias cardiacas.
                   Hipertermia maligna.
Bloqueadores musculares no
           despolarizantes.
    Vercuronio                 Turbocurarina
    Rocuronio                  Atracurio
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              Aminas cuaternarias: Galamina
PANCURONIO:
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Bradicardia e hipotensión, libera histamina,
  pudiendo dar rubor, hipotensión y
  broncoespasmo.

                VECURONIO:
Efectos cardiovasculares mínimos, no libera
  histamina.
  MIVACURIO:
Puede producir liberación de histamina con
  rubor facial.

                ROCURONIO:
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 especial ya que es el único que
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 Metabolismo: hepático. Vía
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 Excreción: 20% por orina.
 Vida media: 8.7 hrs.
 Efectos adversos: taquicardia, rash,
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DOSIS
   25 mg/día, con una meseta de
    100mg/día.

 Niños 0.5 mg/ 2 día.
 dosis máxima de 3mg.
   Nombres comerciales:
    Dantrolen® inyectable, lab. Gray;
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Relajantes de la placa neuromuscular

  • 1.
  • 2. Historia  La primera referencia escrita Pietro Martiré dÁnghiera (1492- 1526) reseñaba e uso de flechas emponzoñadas por curare por los indios de Amazonia.  En 1510, Juan De la Cosa, ex geógrafo de Colón, murió a causa de una flecha cuya punta estaba untada con pasta de curare, disparada por cerbatana.
  • 3. Historia  Para 1515 Sir Walter Raleigh escribe la primera descripción de la raíz de la planta Strychnos toxifera y su producto el urari, conocida posteriormente como curare.  En 1865, Preyer consiguió la primera forma purificada y cristalizada de curare, a la cual llamó curarina.  En 1928 se introduce el curare a la práctica clínica de la Anestesiología.
  • 4. Concepto  Los fármacos bloqueadores neuromusculares impiden a transmisión de los impulsos nerviosos hacia los músculos voluntarios a nivel de la placa neuromuscular. El mediador químico es la Ach que se libera en las terminaciones presinápticas como resultado de la despolarización y actúa sobre los receptores nicotínicos en el terminal postsináptico.
  • 5. Mecanismo de acción  BNM DESPOLARIZANTES: Actúan como agonistas parciales, efectuando inicialmente una apertura de canales iónicos similar a la Ach, pero su persistencia en el sarcolema o su transporte hacia el interior de la célula desensibiliza a los receptores produciendo el bloqueo de la transmisión neuromuscular.  BNM NO DESPOLARIZANTES: Inhibición competitiva de receptores nicotínicos de Ach en la membrana postsináptica de la placa motora.
  • 6. Indicaciones  Relajación muscular en anestesia general.  Intubación endotraqueal.  Relajación en conexión a ventilador mecánico.  Procedimientos endoscópicos, broncoscopía, laringoscopía o esofagoscopía.  Usos ortopédicos.  Tétanos, convulsiones tóxicas, status epilepticus.
  • 7. Progresión de la acción 1. Músculos pequeños de contracción rápida; oculomotores, faciales, laríngeos, cervicales. 2. Músculos de las extremidades y el tronco. 3. Nervios intercostales y diafragma  Su reversión va en sentido contrario.
  • 8. Clasificación de los BNM A. Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: i. NATURALES: TURBOCURARINA ii. SINTETICOS: Acción breve: MIVACURIO Acción Intermedia breve: ROCURONIO Acción intermedia: ATRACURIO y VERCURONIO Acción prolongada: GALAMINA, PIPECURIO, PANCURONIO y DOXACURIO B. Bloqueadores despolarizantes: Succinilcolina (Suxametonio)
  • 9.
  • 10. Succinilcolina  Nombre genérico Suxametonio.  Indicado para intubación rápida.  Dosis 0.5-1 mg/kg I.V.  Inicio de acción 30”- 60”  Duración 10´aproximados.
  • 11. Succinilcolina-Efectos secundarios  Fasciculaciones.  Mialgias.  Hiperkalemia.  Aumenta presión intraocular, intragástrica e intracraneal.  Taquicardia y HAS.  Arritmias cardiacas.  Hipertermia maligna.
  • 12.
  • 13. Bloqueadores musculares no despolarizantes.  Vercuronio  Turbocurarina  Rocuronio  Atracurio  Pancuronio  Cisatracurio  Mivacurio Aminoesteroides Benzilisoquinolinas Aminas cuaternarias: Galamina
  • 14. PANCURONIO: Taquicardia y aumento de la presión arterial.  ATRACURIO: Bradicardia e hipotensión, libera histamina, pudiendo dar rubor, hipotensión y broncoespasmo. VECURONIO: Efectos cardiovasculares mínimos, no libera histamina.
  • 15.  MIVACURIO: Puede producir liberación de histamina con rubor facial.  ROCURONIO: Efectos cardiovasculares mínimos y no libera histamina.
  • 16.
  • 17.
  • 18.
  • 19.
  • 20. DANTROLENO  Es un antagonista del calcio muy especial ya que es el único que actúa a nivel del retículo sarcoplásmico.
  • 21. Mecanismo de Acción  Eldantroleno es el único relajante muscular que tiene acción directa sobre el músculo esquelético.
  • 22. FARMACOCINETICA  Absorción 70%.  Distribución: no se une a proteínas, atraviesa placenta.  Metabolismo: hepático. Vía hidroxilacion.  Excreción: 20% por orina.  Vida media: 8.7 hrs.  Efectos adversos: taquicardia, rash, nausea y vomito,
  • 23. DOSIS  25 mg/día, con una meseta de 100mg/día.  Niños 0.5 mg/ 2 día.  dosis máxima de 3mg.
  • 24. Nombres comerciales: Dantrolen® inyectable, lab. Gray; Dantrolen®100 mg y 25 mg cápsulas, Dantrolen® suspensión oral, Lab. Schering Plough.