Neurofarmacología
Prof: Dr. Miguel Angel Lopez Oropeza
R3A Alfredo Bravo Vidal

Benzodiacepinas
Ansiolítico
Amnesia
anterógrada Sedante
Anticomiciales Miorrelajantes
Boussofara M, Raucoules-Aime M. Farmacología de las benzodiazepinas utilizadas en anestesia-reanimación. EMC Anestesia-Reanimación. 2016; 42(4): 1-11.

Mecanismo de acción
Boussofara M, Raucoules-Aime M. Farmacología de las benzodiazepinas utilizadas en anestesia-reanimación. EMC Anestesia-Reanimación. 2016; 42(4): 1-11.

Boussofara M, Raucoules-Aime M. Farmacología de las benzodiazepinas utilizadas en anestesia-reanimación. EMC Anestesia-Reanimación. 2016; 42(4): 1-11.
Alta
liposolubilidad
Benzodiacepinas

Boussofara M, Raucoules-Aime M. Farmacología de las benzodiazepinas utilizadas en anestesia-reanimación. EMC Anestesia-Reanimación. 2016; 42(4): 1-11.
Midazolam 5 veces más
potente que diazepam
Benzodiacepinas

Otros efectos en SNC
Diazepam produce disminución del 25% del FSC Y CMRO2, no cambia la PIC.
Midazolam al igual que diazepam, reduce el FSC en un 12% y CMRO2, con el aumento de la dosis, alcanza una dosis
techo.
La reducción del FSC es en áreas del despertar, atención y memoria, como la insula, giro del cingulo, corteza
prefrontal, tálamo y áreas de asociación parietal y temporal.
Efectos protectores contra hipoxia o isquemia cerebral.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Opioides
El efecto de los opioides en el FSC, CMRO2 y PIC son de mínimos a modestos cambios depresivos.
La tendencia de los opioides es generar vasoconstricción.
La PIC tiene efectos variados dependiendo de los anestésicos usados además de opioides y del estado de
autorregulación de la PAM.
La autorregulación cerebrovascular y la reactividad al CO2 está preservada con los opioides.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Opioides
µ: Responsables de la
nocicepción mecánica,
química y térmica a nivel
supraespinal y en ellos
actúa la mayoría de los
agonistas o antagonistas.
ĸ: modulan la respuesta
nociceptiva térmica
espinal y el dolor químico
visceral.
δ: vinculados a la
nocicepción mecánica y al
dolor inflamatorio.
Hernandez A. Situaciones clínicas en anestesia y en cuidados críticos. 2019. Editorial Panamericana.

Fentanilo y
sufentanilo
Algunos reportes muestran que aumentan
la PIC en pacientes con TCE severo.
La PIC puede no estar elevada con
fentanilo.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Alfentanilo y remifentanilo
La velocidad de flujo de la arteria cerebral media y la PIC no cambian con dosis altas o bajas (50mcg/kg o 25 mcg/kg) de
alfentanilo en pacientes anestesiados con isoflurano.
Una dosis baja de remifentanilo (0.1 mcg/kg/min) aumenta el flujo sanguíneo regional cerebral (rCBF) en la sustancia gris
y blanca.
Dosis altas de remifentanilo (2 a 4 mcg/kg/min) disminuye el rCBF en humanos que recibieron 0.5-1 mg/kg de Propofol
para la inserción de LMA.
Ambos tienen efecto mínimo en la PIC.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Inductores
En general, los anestésicos intravenosos causan
una disminución en el FSC y el CMRO2. Esta
disminución es la causa de la reducción del
metabolismo cerebral secundario a depresión
funcional cerebral.
Entre estos anestésicos intravenosos, la ketamina
es el único especial ya que causa un aumento de
ambos FSC y CMRO2.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Barbitúricos
Aumenta la actividad de receptores GABA y deprime el sistema reticular activador del tronco encefálico.
Hidrosolubles
Cruza muy bien la BHE
Disminuye el CMRO2 y el FSC
Disminuye la PIC y la PIO
La PPC se conserva, es protector de isquemia cerebral
Enlentecen las ondas del EEG
El uso prolongado de barbitúricos resulta en acumulación en tejidos por su bajo metabolismo.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier. Hernandez A. Situaciones clínicas en anestesia y en cuidados críticos. 2019. Editorial
Panamericana.

Etomidato
Aumenta la actividad del receptor GABA. No hidrosoluble.
Disminuye el CMRO2 y el FSC en un 30-50%
Disminuye la PIC y la PIO
La PPC es mantenida, incluso aumentada, se considera protector de isquemia cerebral.
Produce aumento en la actividad del EEG, tiene actividad mioclónica como efecto secundario típico,
puede activar focos convulsivos.
La reactividad al CO2 está preservada.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier. Hernandez A. Situaciones clínicas en anestesia y en cuidados críticos. 2019. Editorial
Panamericana.

Propofol
Aumenta la actividad del receptor GABA. Aumenta la actividad en las sinapsis inhibitorias, y
sobre los canales de sodio, disminuyendo el tiempo de apertura. No hidrosoluble.
Rápido comienzo de hipnosis
Disminuye el CMRO2, FSC (50-60%) sobre todo en tálamo, cuña, precuña, cingulo posterior.
Disminuye la PIC, PIO, y la PPC.
Puede suprimir ondas del EEG.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier. Hernandez A. Situaciones clínicas en anestesia y en cuidados críticos. 2019. Editorial
Panamericana.

Ketamina
Antagonista no competitivo de receptores NMDA, actúa sobre receptores opioides generando
analgesia, liberan catecolaminas, disociación de la corteza cerebral y tálamo mientras aumenta
la actividad del sistema límbico.
Aumentan el FSC de un 60% aprox. El CMRO2 global no cambia significativamente.
Nistagmo, dilatación pupilar
Aumenta la PIC, PIO.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier. Hernandez A. Situaciones clínicas en anestesia y en cuidados críticos. 2019. Editorial
Panamericana.

Bloqueadores neuromusculares
La succinilcolina eleva la PIC, aumenta la actividad del EEG, y aumenta el FSC.
Algunos BNMND pueden afectar la circulación cerebral por liberación de histamina, la
histamina disminuye la PPC, aumenta la PIC por vasodilatación y disminuye la PAM.
Cisatracurio libera menos laudanosina e histamina que atracurio.
Rocuronio, pancuronio, vecuronio y pipecuronio tienen mínimos efectos en el CMRO2, FSC o
PIC.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Halogenados
Todos los halogenados son
vasodilatadores cerebrales y poseen la
capacidad de incrementar la PIC.
Todos menos el oxido nitroso
deprimen el metabolismo.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Óxido nitroso
Aumenta FSC, CMRO2 y PIC
El aumento de la PIC puede ser atenuado por administración previa de tiopental, diazepam,
morfina o inducción de hipocapnia.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Halotano
Induce vasodilatación cerebral y aumenta el FSC, la TA sistémica está preservada.
La disminución del CMRO2 va del 10-30%.
Aumenta la PIC de acuerdo a la dosis.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Isoflurano
Tiene mayores propiedades de vasodilatación que el halotano.
CAM de 0.2-1.0 no produce cambios en el FSC global, pero si aumentos regionales (cingulo
anterior y regiones de la insula) y disminución (cerebelo, tálamo, giro língula)
Reduce en 50% el metabolismo global
Inhibición de neurotransmisores excitatorios, potencia receptores GABA, regulación del calcio
intracelular,
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Sevoflurano
Disminuye la resistencia vascular cerebral con vasodilatación
Aumenta el FSC
No general cambios en la PIC
Disminuye el CMRO2
Aumenta la amplitud de los potenciales evocados somatosensitivos y corticales.
MAC de 1.0 reduce el metabolismo sobre todo en el giro lingular, lóbulo occipital, tálamo.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Desflurano
Disminuye el metabolismo cerebral
EEG sin efecto epileptogénico
Vasodilatación cerebral
Disminución del consumo cerebral de oxigeno
Sin cambios en la PIC
Su coeficiente de partición baja permite una rápida evaluación neurológica.
Cottrell JE, Patel P. Cottrell and Patel’s Neuroanesthesia. 2017. Elsevier.

Anticomiciales
Inhibidores de los canales de sodio: fenitoína, carbamazepina, valproato sodico.
Inhibidores de los canales de calcio: valproato, etosuximida.
Aumento de la acción GABAergica: benzodiazepinas
Inhibición de la excitación glutamatérgica: lamotrigina
Hernandez A. Situaciones clínicas en anestesia y en cuidados críticos. 2019. Editorial Panamericana

Esteroides
El corticoide con un uso mas extendido en neurooncología es la dexametasona, probablemente por
su escaso efecto mineralocorticoide y por su elevada vida media. Su efecto sobre el edema cerebral
es fundamental en el control sintomático de los pacientes con tumores cerebrales. Se recomienda
iniciar tratamiento únicamente en pacientes sintomáticos, en dosis de 4-8 mg/24 h.
En presencia de hipocortisolismo, se debe administrar hidrocortisona (15-25 mg/día).
Hernandez A. Situaciones clínicas en anestesia y en cuidados críticos. 2019. Editorial Panamericana

Diuréticos
Hernandez A. Situaciones clínicas en anestesia y en cuidados críticos. 2019. Editorial Panamericana