2. ACTIVIDAD ANTIINFECCIOSA
BACTERICIDA
Producen la muerte de los
microorganismos
- β- latamicos
- aminoglucosidos
- Rifampicina
- Vancomicina
- Polimixina
- Fosfomicina
- Quinolonas
- Nitrofurantoinas
BACTERIOSTATICOS
Inhiben el crecimiento y la replicación
aunque el microorganismo permanece
viable, necesita la colaboración de el
sist. Autoinmune.
- Tetraciclinas
- Cloranfenicol
- Macrolidos
- Lincosaminas
- Sulfamidas
- Trimetroprima
3. CATEGORIAS DE AGENTES ANTIMICROBIANOS
CON ACCION DEPENDIENTE
DE LA CONCENTRACION
La actividad bactericida se
obtiene en concentraciones
superior a la CMI en el lugar
de la infección.
Ejemplos aminoglucosidos o
quinolonas
CON ACCION DEPENDIENTE
DEL TIEMPO
Su concentración en el lugar
de acción debe superar la CMI
durante al menos la mitad del
intervalo de administración.
Ejemplos β-lactamicos o
glucopeptidos
4. MECANISMO DE ACCION
Los mecanismos bioquímicos se puede resumir en lo siguiente:
a. Inhibicion de la síntesis de pared celular en fases diversas (β-
lactamicos, fosfomicina, cicloserina, vancomicina, bacitracina)
b. Alteracion de la membrana citoplasmática conduce a cambios
en la permeabilidad y a la lisis celular (polimixinas, anfotericina
B y nistatina)
c. Inhibicion de la síntesis de proteínas por acción en los
ribosomas unidad 30S (tetraciclinas), en 50S (eritromicina,
cloranfenicol y lincosaminas), en ambos aminoglucosidos.
5. MECANISMO DE ACCION
d. Interferencia en la síntesis y/o el metabolismo de los ac.
nucleicos, ARN polimerasa dependiente de ADN (rifampicina),
ADN girasa (quinolonas), metronidazol y antivíricos.
e. Antimetabolitos que bloquean la síntesis de ac. folico
(sulfamidas, sulfonas, primentamina y trimetroprima).
6.
7. SELECCIÓN DE ANTIBIOTICOS
Sitio de la infección
Edad
Embarazo y lactancia
Función renal
Función hepática
Peculiaridades idiosincrásicas
Obesidad
12. IMPORTANCIA
Origen en 1928 por Fleming descubrió la inhibición del crecimiento de
STAPHYCOCOCCUS AUREUS alrededor de un hongo contaminante el
Penicillium del que se obtuvo posteriormente la penicilina.
Los β-lactamicos continúan siendo el grupo mas numeroso e
importante en el tratamiento y se debe a:
Potente acción antibacteriana de carácter bactericida
El amplio espectro alcanzados por muchos derivados
Existen preparados que resisten la inactivación enzimática por las
bacterias
Favorables características farmacocinéticas absorción oral, buena
difusión tisular y aumento de t/2 de eliminación
Escasos efectos adversos
13. CARACTERISTICAS
Las penicilinas comparten caracteristicas quimicas, mecanismos
de accion, farmacologia y particularidades inmunitarias con las
cefalosporinas, los monobactamicos, carbapenemicos e
inhibidores de la lactamasa β.
Todos son compuestos lactamicos β, llamados asi por su anillo
lactamico de cuatro elementos.
14. ESTRUCTURA
Todas las penicilinas tienen la estructura básica un anillo de
tiazolidina (A) se une a un anillo β –lactamico (B) que porta
un grupo amino secundario (RNH−). Los radicales pueden
unirse al grupo amino. La integridad estructural del núcleo
del acido 6-aminopenicilanico es indispensable para la
actividad biológica de estos compuestos.
18. MECANISMO DE ACCION
Las penicilinas, como todos los antibioticos β - lactamicos, inhiben
la proliferación bacteriana por interferencia con la reacción de
transpeptidacion en la síntesis de la pared celular, una capa
externa rigida exclusiva de las bacterias, que rodea por completo a
la membrana citoplasmica.
Poseen en su estructura un anillo tiazidico conectado a otro β –
lactamico (la cadena lateral determina la propiedad farmacológica, se
unen a las proteínas fijadoras de penicilinas sobre los microorganismos
sensibles, esto determina la inhibición de la formación de enlaces
transversales peptídicos dentro de la pared y la activación indirecta de
enzimas autolitica resultando la lisis.
21. FARMACOCINETICA
ABSORCION
Estables en medio acido buena
absorción se altera con los
alimentos
DISTRIBUCION
En líquidos y tejidos, son moléculas polares
METABOLISMO
ELIMINACION
Se eliminan por vía renal rápidamente
