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República Bolivariana De Venezuela
Ministerio Del Poder Popular Para La Salud
Hospital Dr. Luis Razetti
Postgrado De Anestesiología Y Reanimación
Barinas Estado Barinas
Antibióticos
Dr. Rafael Herrera
Residente de 1er año
Postgrado De Anestesiología Y Reanimación
Barinas, Julio de 2023.
= apósitos de aceite de soya para carbunco, e
infecciones en piel.
sulfonamidas penicilina
estreptomicina
1936 1940´s 1950´s
ERA
ANTIBIOTICA
Griegos= mirra, vino y sales inorgánicas en heridas
1900´s = metales pesados.
hace 2500 años
modificación
síntesis
MICROORGANISMOS
VIRUS BACTERIAS
HONGOS PARÁSITOS
Estructura bacteriana
capsula
Pared
celular
Membrana
plasmática
ribosomas
cromosoma
GRAM POSITIVA GRAM NEGATIVA
En la tinción de Gram, retienen la tinción azul Quedan decoloradas.(rosadas o rojas)
No posee membrana externa Posee membrana externa
-Poseen una pared celular interna y una
pared de peptidoglucano.
-La capa de peptidoglucano es mas gruesa
Poseen una pared celular más compleja:
-pared celular interna
-pared de peptidoglucano
-bicapa lipídica externa
Es mas fina
No tiene espacio periplasmático
tiene espacio periplasmatico donde se
encuentran las B lactamasas, que estas pueden
destruir a los antibioticos B lactamicos que
penetran la membrana externa.
La penicilina mata a las gram positivas, ya que
bloquea la formación de enlaces peptídicos
entre las diferentes cadenas del peptidoglucano
La penicilina no mata a las Gram
negativas, a causa de la capa de
lipopolisacáridos situada en la parte
externa de la pared celular.
DIFERENCIAS BACTERIANAS
• Quimioterapia:
•Término acuñado por Erlich a principios del siglo XX para describir el uso
de compuestos químicos sintéticos para destruir agents infecciosos.
• Antimicrobiano:
•Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su
crecimiento o destruyéndolos.
•Antibiótico:
•Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, que posee la
propiedad de matar o dificultar su crecimiento o multiplicación.
DEFINICIONES
BASE MOLECULAR DE
LA QUIMIOTERAPIA
1.- Toxicidad selectiva:
Se debe obtener una actividad máxima sobre el MO, sin afectar al
huésped. Esto es indispensable para la utilización en la clínica.
2.- Especificidad:
Se refiere al espectro de la actividad antimicrobiana, definida por su
capacidad de unión a un sitio específico de la bacteria.
3.- Potencia biológica:
Establece la [antimicrobiano] capaz de ejercer la acción específica (Se
refiere a la < [ ] capaz de tener la acción requerida).
Concentración inhibitoria mínima (CIM)
Corresponde a la < [antimicrobiano] que inhibe el
crecimiento bacteriano luego de 18 a 24 horas de
incubación
Concentración bactericida mínima (CBM )
Corresponde a la < [ ] capaz de reducir en un 99,9% la
densidad de población bacteriana.
DEFINICIONES
Según su
actividad sobre
los MO.
Según su espectro
de acción.
Según su origen.
Según su
mecanismo de
acción.
Según su
estructura
química.
Clasificación de los Antibióticos
• Bacteriolíticos
• Bactericidas
• Sintéticos
• Semisintéticos
Biológicos
(Naturales)
CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIBIÓTICOS:
(SEGÚN SU ORIGEN)
Bacteriostáticos
CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIBIÓTICOS:
(SEGÚN SU ACTIVIDAD - MO)
CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIBIÓTICOS:
(SEGÚN SU ESPECTRO DE
ACCIÓN)
Espectro
reducido
Espectro
amplio
Clasificación de los antibióticos:
(Según su mecanismo de acción)
1.- Alteran la síntesis de la pared celular
•B-lactámicos: Impiden la transpeptidación del peptidoglicán por
inactivación de enzimas transpeptidasas conocidas como PBP ó
proteínas de unión a Penicilina (Ej: Penicilina y Cefalosporinas).
•Glicopéptidos: Inhiben la transglicosilación del peptidoglicán
durante la síntesis de la pared celular por otro mecanismo (Ej:
Vancomicina)
2.- Alteran la estructura de la membrana citoplasmática.
• Antibacterianos que actúan como detergentes catiónicos (Ej: Polimixina).
• Antifúngicos que actúan sobre los esteroles de la pared de los hongos (Ej:
Anfotericina, Nistatina)
Clasificación de los antibióticos:
(Según su mecanismo de acción)
Clasificación de los antibióticos:
(Según su mecanismo de acción)
3.- Alteran o inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma:
• Aminoglicósidos: Actúan en la subunidad 30S, bloqueando el complejo de iniciación de la
traducción (Ej: Genta, Kanamicina, Estreptomicina).
• Tetraciclinas: Actúan sobre la unidad 30S desestabilizando la unión tRNA al ribosoma.
• CAF: Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la actividad peptidiltransferasa.
• Macrólidos: Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la Eritromicina).
• Lincosamidas: Actúan sobre la unidad 50S impidiendo la formación de enlaces peptídicos
(Ej: Clindamicina).
Clasificación de los antibióticos:
(Según su mecanismo de acción)
4.-Que inhiben la síntesis de DNA
•Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa (requerida para replicar DNA). Ej:
Ácido Nalidíxico, Ciprofloxacino.
5.- Que interfieren con el metabolismo intermediario
• Con este mecanismo impide la síntesis de purinas y pirimidinas.
•Sulfas: Inhiben la actividad dihidropteroato sintetasa, que transforma PABA
ác. fólico.
•Trimetoprim: Inhibe la actividad dihidrofolato reductasa que transforma ác.
fólico ác. folínico
4.-Que inhiben la síntesis de DNA
•Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa (requerida para replicar DNA). Ej:
Ácido Nalidíxico, Ciprofloxacino.
5.- Que interfieren con el metabolismo intermediario
• Con este mecanismo impide la síntesis de purinas y pirimidinas.
•Sulfas: Inhiben la actividad dihidropteroato sintetasa, que transforma PABA
ác. fólico.
•Trimetoprim: Inhibe la actividad dihidrofolato reductasa que transforma ác.
fólico ác. folínico
Clasificación de los antibióticos:
(Según su mecanismo de acción)
RESUMEN DE LOS SITIOS TARGET PARA
LOS ANTIMICROBIANOS
Clasificación de los antibióticos:
(Según su estructura química)
 B-lactámicos: Penicilinas, cefalosporinas, monobactamicos
 Aminoglicósidos: Estreptomicina, gentamicina, tobramicina, netilmicina,
kanamicina, amikacina
 Macrólidos: Eritromicina, claritromicina, azitromicina
 Lincosamidas: Lincomicina, clindamicina.
 Galactopéptidos: Vancomicina, teicoplanina
 Quinolonas: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino, Levofloxacino,
Gatifloxacino.
 Tetraciclinas: Tetraciclina, aureomicina, terramicina
B-LACTÁMICOS
⚫ Origen natural: Penicillium
⚫ Fleming 1929
⚫ Chain: 1940
 Potente acción antibacteriana, de carácter bactericida
 El amplio espectro alcanzado por muchos derivados
 La existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada por las bacterias
 La presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción oral, buena difusión tisular y aumento muy
notable de la semivida logrado con algunos derivados.
 La producción de escasos efectos adversos.
Estructura penicilina
-Anillode Tiazolidina
-Anillo B- Lactámico
Cadena Lateral.
CLASIFICACIÓN DE PENICILINAS
⚫ Fuente: Farmacología Humana, Jesus Flores Quinta Edición
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
MECANISMO DE ACCIÓN.
Las penicilinas son agentes bactericidas que inhiben la
síntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto
autolítico. Las penicilinas se unen a enzimas llamadas
proteínas que ligan penicilina (PBP) indispensables
para la formación e integridad de la pared celular.
Esta pared celular consta de peptidoglican para cuya
formación se requieren tres etapas.
• Penicilina G (Sódica/Potásica)
• Penicilina G Procaínica
• Penicilina G Benzatinica
Naturales
• Cloxacilina
• Oxacilina
Antiestafilocócicas
• Ampicilina
• Amoxicilina
Aminopenicilinas
(Amplio espectro)
• Piperacilina
Antipseudomonas
PENICILINAS
⚫P. A: Penicilina G Procaínica
PRONAPEN
800.000 UI
Penicilina G Procaínica 600.000 UI
Penicilina G Potásica 200.000 UI
Polvo
p/
susp.
Iny.
POSOLOGIA
IM. 400.000 – 800.000 UI c/ 12-24h.
Tratamiento de las infecciones causadas
porgérmenes sensiblesa la Penicilina
ADVERTENCIA
La administración dentroo
cercade un nervio puede
causardaño neurológico
permanente
NO IV
⚫P
. A Penicilina G Benzatinica
BENZETACIL
6-3-3
Penicilina G Benzatinica 600.000 UI
Penicilina G Procaínica 300.000 UI
Penicilina G Sódica 300.000 UI
BENZETACIL L.A
(Penicilina G
Benzatinica)
Presentación:
600.000 UI
1.200.000 UI
2.400.000 UI Tratamiento de las infecciones causadaspor
gérmenes sensiblesa la Penicilina
Polvo
p/
susp
iny
Posología: 1 amp/día
Pudiendo repetira las 48h
Posologia
Niños: 25.000 – 50.000 UI/Kg.
Adultos:
1.200.000 – 2.400.000 UI
PENICILINAS
⚫P
. A Cloxacilina
CLOXACILINA
SÓDICA
Polvo p/ sol iny. 1g/vial
Polvoy disolvente p/ sol iny
. 500mg
POSOLOGÍA
Adultos: 0,5-1g c/ 6-8h.
Niños > 2 años 12,5 – 25mg/kg c/ 6-8h
Niños < 2 años 6,25 – 12,5 mg/kg c/ 6h
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Neumonía, bronconeumonía.
Septicemias porestafilococos
PENICILINAS
⚫P
. A Oxacilina
OXACILINA
Sódica
P/p Sol. Iny 1g
Cap. 500 mg
OXIPEN
P/p Sol. Iny 1g
POSOLOGÍA
Neonatos < 7 días c/ 12h.
Neonatos 7-28 días c/ 8h. 50-100mg/kg/día
Niños < 40kg. c/ 4-6h.
Adultos y niños >40kg 500mg-2g c/ 4-6h.
VO: 250-500mgc/ 4-6h
Infecciones de piel y tejidos blandos.
infeeciones osteoarticulares.
Absceso retrofaríngeoy periamigdalino.
Endocarditis bacteriana.
PENICILINAS
Polvo p/ sol. Iny.
3 g. (1g Sulb/ 2g Ampi)
1,5 g (0,5g / 1g)
0,75 g (0,25g / 0,5g)
Adultos: 4,5-8mg/díac/ 6-8h
Niños, lact/neon:
150mg/kg/díac/ 6-8h
IM: 250-500mg c/ 4-6h
IV: 500mg-1g en 20-30ml de Sol. Fis.
⚫Aminopenicilinas
⚫ P. A Ampicilina
AMPICILINA
AMPISOD
(Ampicilina sódica)
UNASYN
(Sulbactam sódico/Ampicilina)
Amp. 1 g.
Polvo p/ susp.
Amp. 1 g
Cap. Adultos: 500mg c/ 6-8h
Neona: 50-100mg/kgc/ 12h.
Adultos: 250-500mgc/ 6h.
Lact/Niños hasta 20kg:
POSOLOGÍA
-12,5-25mg/kg c/ 6h.
ADVERTENCIA
Su uso prolongado
puede ocasionar la
aparición de
gérmenes resistentes
PENICILINAS
⚫P
. A Amoxicilina
AMOXICILINA
Cap. 500 mg.
Polvo p/ susp. 125-250mg/5ml
AMYLIN
Comp. Recub. 875 mg.
Polvo p/ susporal 750mg/5ml
Cap: Adultos y >12años
250-500mg c/ 8h.
Susp: <3meses 30mg/kg c/ 12h
>3meses hasta 12 años 25-50mg/kgc/ 8h
POSOLOGÍA
Comp. Adultos: 875mg c/ 12h.
Susp. Oral Adultos y >12 años
750mg c/ 12h.
INDICACIONES
Amigdalitis, farigitis, otitis media, bronquitis, sinusitis,
cistitis. Diarrea bacteriana. Infecciones de piel.
PENICILINAS
⚫P
. A Piperacilina 4g. Piperacilina
0,5g. Tazobactam
Polvo p/ sol. iny
INDICACIONES
Infecciones moderadas a
severas producidas por
gérmenes sensibles a la
Piperacilina/Tazobactam
POSOLOGÍA
Niños >2meses: 80-100mg/12,5mg c/ 8h
Adultos: 4g/500mg c/ 8h.
IV
PENICILINAS
⚫P
. A Sultamicilina
FIPEXIAM
Comp. Recub. 375-750mg
Polvo p/ susp. 250mg/5ml
POSOLOGIA
Niños < 30kg:
25-50mg/kg c/ 12h
Adultosy niños > 30kg:
375-750mg c/ 12h.
INDICACIONES
Infecciones por patógenos
grampositivosy gramnegativos
susceptibles: Infecciones del
tracto respiratoriosup e inf.
Infecciones del tracto urinario,
septicemia, infecciones de piel.
REACCIONES ADVERSAS A PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
Cephalosporium acremonium, fuente original de
las cefalosporinas, fue aislado en 1948 por Brotzu del
mar cerca de un desagüe de la costa de Cerdeña
(Grayson, 2010). Se observó que los filtrados crudos
de los cultivos de este hongo inhibían el crecimiento
in vitro de S. aureus y curaban las infecciones por
estafilococos y la fiebre tifoidea en seres humanos.
Ácido 7-aminocefalosporínico
• Mayor eficacia frente a gramnegativos
• Igual/menor eficacia frente a cocos grampositivos
• Mayor resistencia a inactivación por beta-
lactamasas.
Vía oral Vía parenteral
PRIMERA
GENERACIÓN
(1964 – 1969)
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefradina
Cefedeclor
Pivalexina
Cefroxadina
Cefazolina
Cefalotina
Cefradina
Cefapirina
Cefanona
Cefacetril
SEGUNDA
GENERACIÓN
(1970 – 1979)
Cefaclor
Cefuroxima
Cefamandol
Cefuroxima
Cefoxitina
Cefotetán
Cefmetazol
TERCERA
GENERACIÓN
(1980 – 1989)
Cefixima
Cefprozil
Ceftibuten
Cefdimir
Ceftriaxona
Cefotaxima
Ceftazidima
Moxolactam
Cefpiramida
CUARTA
GENERACIÓN
(1995 – 1997)
Cefepima
Cefpiroma
Cefquinona
QUINTA GENERACIÓN
Ceftobiprole
Ceftraroline
CLASIFICACION CEFALOSPORINAS
• Infecciones de piel y tejidos blandos (S. pyogenes, S. aureus MS)
• Colecistitis no complicada
• ITU no complicadas
• NAC
• Cefazolina, cefalotina:
Profilaxis en cirugía abdominal, torácica y ortopédica
CEFALOSPORINAS DE 1ª G
(GRAM +, E. COLI)
CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACIÓN
FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN
•CEFADROXILO 500 mg. 1-2g c/12h Cap. 500mg, tab. 1g.
Susp. 125-250 mg/5ml
•CEFRADINA 250-500 mg c/6h Fco 250-500 mg
Cap. 250-500 mg
Susp. 125-250 mg/5ml
•CEFALEXINA 250-500 mg c/6h Cap. 250-500 mg
Susp. 250-500 mg/5ml
•CEFALOTINA 0.5-1 g c/4-6h Fco-amp 500 mg 1-2g
•CEFAPIRINA 0.5-1.5 g c/6-8h Fco-amp 500 mg 1,2,3 g.
•CEFAZOLINA 0.5-1. g c/5-8h Fco-amp 500 mg 1,5,10g
•CEFRADINA 250-500 mg c/6h Fco 250-500 mg 1,2,4g
Cap. 250-500 mg
Susp. 125-250 mg/5ml
• Mayor cobertura para bacilos gramnegativos y Enterobacter
• Menos potentes contra cocos grampositivos
• Cefamandol, cefuroxima,ceforanida, cefaclor:
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
• Cefprozil: S. pneumoniae, E. coli, P. mirabilis, Klebsiella
• Cefuroxima: N. gonorrhoeae, Citrobacter, Enterobacter, N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae
CEFALOSPORINAS DE 2ª G
(GRAM + Y GRAM -)
CEFALOSPORINA DE 2DAGENERACIÓN
FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN
•CEFACLOR 250-500 c/4h Cap. 250.500 mg
Susp. 125.250 mg/5ml
•LORACARBEF 200-400 mg c/12h Cap. 200-400 mg
•CEFUROXIMA 250-500 mg c/12h Tab 125-250-500 mg
•CEFAMANDOL IM 0.5-1 gc/4-8h
IV 1-2 C/4h
Fco-amp 500 mg 1,2,10g
•CEFONICIDA 0.5-1g c/12-24h Fco-amp 0.5-1 mg 20g.
•CEFOXITINA IM 1-2 g c/6-8h
IV 1-3 C/4h
Fco-amp 1,2,10g
•CEFORANIDA 0.5-1g c/12h Fco-amp 500 mg 1 g.
•CEFOTETAN 1-3GC/12h Fco-amp. 1,2 g.
• Infecciones intrahospitalarias: inmunodeprimidos, catéteres, postoperatorias
• NAC (S. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae)
• Cefotaxima, ceftriaxona, moxolactam, ceftazidima:Meningoencefalitis
• Ceftriaxona: N. gonorrhoeae
• Ceftazidima: Infecciones por P. aeruginosa
• Infección por anaerobios: + metronidazol/clindamicina
• No indicadas como profilaxis quirúrgica
CEFALOSPORINAS DE 3ª G
Precaución en infecciones por
Enterobacter, Serratia, Citrobacter,
Providencia, Morganella,
Pseudomonas
 Resistencia
CEFALOSPORINA DE 3ERA GENERACIÓN
FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN
•CEFTIBUTENO 400 c/24h Cap. 400 mg
Susp. 36mg/ml
•CEFOPERAZONA: 1-2 mg c/12h Fco-amp. 1-2g
•CEFOTAXIMA 0.5-3 g c/4-6h Fco-amp 1,2,10g
•CEFTAZIDIMA 1-2g c/12h Fco-amp 500 mg 1,2g.
•CEFMENOXIMA 0.5-2g c/8-12h Fco-amp 500 mg;1,2 mg
•CEFTIZOXIMA 1-2g c/8-12h Fco-amp 1,2 g.
•CEFTRIAXONA 1-2gC/12-24h Fco-amp. 500 mg;1,2
,10 g.
•MOXALACTAM 0.5-1g c/8h Fco-amp. 1,2 g
• Infecciones severas por gramnegativos (K. pneumoniae, E. coli, Proteus spp., P.
aeruginosa, Haemophilus spp.) y grampositivos (S. pyogenes, S. aureus): ITU complicada, neumonía,
septicemia, infecciones de piel y tejidos blandos
• Cefepima: Serratia, Citrobacter, Enterobacter
• Pacientes de riesgo con infección por múltiples microorganismos
• IIH graves por grampositivos, Enterobacteriaceae y Pseudomonas
• Tratamiento empírico de IIH en que se prevé resistencia a antibióticos
CEFALOSPORINAS DE 4ª G
CEFALOSPORINA DE 4TAGENERACIÓN
FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN
•CEFDITOREN 200-400 c/12h NO
NIÑOS
tab-. 200 mg
•CEFDINIR 300-600 c/día Cap. 300 mg Susp. 125mg/5ml
•CEFEPIME IV 1-2g c/12h
IM 0.5-1g c/12h
Vials. 0.5,1,2g
•CEFPIROMA IV 1-2 g c/12h Vials 1 y 2g.
CEFALOSPORINAS DE 5ª G
CEFALOSPORINAS DE 5ª G
• S. aureus resistente a meticilina (MRSA)
• Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos
• NAC
• Enterococcus
• S. epidermidis MR
• Clostridium difficile
• Campylobacter jejuni
• Acinetobacter
• Mycoplasma
• Legionella pneumophila
• Chlamydia
• Listeria monocytogenes
INEFICACES CONTRA:
PRECAUCIONES
• Sensibilidad cruzada del 10% (6 –18%) con penicilinas
Contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad inmediata a penicilina
Categoría B en gestantes
Reducción de dosis en IR, excepto cefoperazona, ceftriaxona y cefixima
Ajustar dosis de cefoperazona y ceftriaxona en insuficiencia hepática
• Hipersensibilidad (1 – 2.5%): rash, urticaria, exantema y prurito
• Fiebre inducida por medicamentos
• Eosinofilia (4%)
• Nefrotoxicidad potencial: nefritis intersticial, NTR
• Aumento transitorio de transaminasas y fosfatasa alcalina, síntomas de colelitiasis
• Encefalopatía y convulsiones
• Fenómenos hemorrágicos
• Intolerancia al alcohol (reacción tipo disulfiram)
• Superfinfección
• Flebitis química, tromboflebitis
REACCIONES ADVERSAS
 Tienen afinidad por las proteínas fijadoras de penicilinas por lo tanto
tienen amplio espectro que incluye la destrucción de las bacterias
gram – y gram +.
No actúan frente a bacterias que se desarrollan intracelularmente como la
chlamydia y otras bacterias como:
 Enterococcus faecium
 Stenotrophomonas maltophila
 Staphylococcus
 Pneumococcus penicilinorresistente
 Clostridium difficile
CARBAPENÉMICOS
 Atraviesan los tejidos y líquidos como el líquido cefalorraquídeo
 Su administración es intravenosa, y la intramuscular es irritante por lo
que se administra con lidocaína a 1% para aliviar los síntomas.
Por su amplio espectro están indicados para:
 Sepsis intra-abdominal
 Sepsis del sistema nervioso central
 Sepsis urinaria
 Sepsis ginecológica
CARBAPENÉMICOS
Ertapenem
Invanz IM
Indicaciones:
Tto. de infecciones por
bacterias conocidas
o
probablemente sensibles a
ertapenem.
Intraabdominales,
ginecológicas postquirurgica,
pie diabético que afectan a piel
y tejidos blandos, neumonía
adquiridaen lacomunidad.
Reacciones Adversas:
Diarrea, complicaciones
de vena infundida,
flebitis, tromboflebitis
nauseasycefalea.
Posologia
IV: Mayores de 13 años: 1 g,
1 vez/día; en un periodo de 30
min.
Niños de 3 a 12 años: la dosis
de ertapenem es de 15 mg/kg
por vía intravenosa,
administrados dos veces al
día, sin superar una dosis total
de 1 g/día
IM: 1 g, 1 vez/día
Duracion usual de la
terapia de 3-14 dias IV y de 7
dias IM
Presentacion:
Polvo liofilizado p/sol
iny IV/IM . FCO de 1g.
Ertapenem
Invanz IM
Indicaciones:
Infecciones polimicrobianas,
mixtas por aerobios y
anaerobios gram-positivos -
gram-negativos.
Infecciones Intraabdominales,
vias respiratorias
ginecológicas,
postquirurgica, y
inf,
huesos,
todas
aquellas infecciones resistentes
a penicilina ycefalosporina
ReaccionesAdversas:
Nauseas, vomitos,
diarreas, reacciones de
hipersensibilidad
cutanea, aumento de las
transaminasas,
bilirrubina, leucopenia,
trombocitopenia anemia
hemolitica, convulsiones,
confunsion mental,
flebitis, tromboflebitis
IMIPENEM
Imipenem
Imipenem-cilastatina
Menepim Zienam
POSOLOGIA:
IV
Niños > de 3Meses y niños<
de 40kg: : 15-25 mg/kg cda 6
H Dosis Max 4g/dia
Niños > 40kg y adultos:
250mg-500mg c/6-8 H Dosis
Max: 2-3 mg/dia
 Presentacion:
 Imipenem- cilastatina
500mg/500mg Polvo/sol
inyec, 1 frasco-
ampolla de 100ml.
 Menepim:
500mg/500mg Fco.
 Zienam500mg/500mg
 FC 20 Ml
Meropenem
Indicaciones:
infecciones
por bacterias
Tto de
producidas
aerobias gram-negativas,
gran positivas
Meningitis,
septicemia
anaerobias.
neumonia,
infecciones
intraabdominales,
ginecológicas de piel y
tejidos blandos.
ReaccionesAdversas:
Nauseas, vomitos,
diarreas, reacciones de
hipersensibilidad
cutanea, aumento de las
transaminasas,
bilirrubina, leucopenia,
trombocitopeniaanemia
hemolitica
flebitis,
tromboflebitis
Posologia:
IV
Niños > de 6Meses-12
años: 10-20mg/kg cda/8h
Neonatos y lactantes 10-
20mg/kg
Adultos: 500mg -1g c/8-
12H
Meningitis: hasta
40mg/kg c/8h
Presentacion:
Meropenem
Polvo/sol inyecta
500mg y 1g
A diferencia del IMIPENEM, este no esadministradocon cilastatina,
yaque no es sensiblea dipeptidasa renal, no presentacomo reaccion
adversaconvulsiones
Meropenem
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los B-lactamicos
Insuficienciarenal
Embarazo Lactancia
Anestesico locales
Tipo Amidas
INTERACCIONES
 No se recomienda la combinación con otros b-lactámicos ya que estos son
inductores de b-lactamasas.
 El probenecid puede aumentar los niveles séricos de los carbapenémicos.
 Se ha producido convulsiones generalizadas en pacientes que recibian tto
Imipenem-Cilastatina + Ganciclovir, los mecanismos de esta interaccion se
desconocen.
 Pacientes tratados con Acido valproico el Meropenem ocasiona reduccion
de los niveles plasmaticos del anticonvulsitante, desarrollando asi ataques
epilepticos. NO se recomienda su uso concomitante.
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  • 1. República Bolivariana De Venezuela Ministerio Del Poder Popular Para La Salud Hospital Dr. Luis Razetti Postgrado De Anestesiología Y Reanimación Barinas Estado Barinas Antibióticos Dr. Rafael Herrera Residente de 1er año Postgrado De Anestesiología Y Reanimación Barinas, Julio de 2023.
  • 2. = apósitos de aceite de soya para carbunco, e infecciones en piel. sulfonamidas penicilina estreptomicina 1936 1940´s 1950´s ERA ANTIBIOTICA Griegos= mirra, vino y sales inorgánicas en heridas 1900´s = metales pesados. hace 2500 años modificación síntesis
  • 5. GRAM POSITIVA GRAM NEGATIVA En la tinción de Gram, retienen la tinción azul Quedan decoloradas.(rosadas o rojas) No posee membrana externa Posee membrana externa -Poseen una pared celular interna y una pared de peptidoglucano. -La capa de peptidoglucano es mas gruesa Poseen una pared celular más compleja: -pared celular interna -pared de peptidoglucano -bicapa lipídica externa Es mas fina No tiene espacio periplasmático tiene espacio periplasmatico donde se encuentran las B lactamasas, que estas pueden destruir a los antibioticos B lactamicos que penetran la membrana externa. La penicilina mata a las gram positivas, ya que bloquea la formación de enlaces peptídicos entre las diferentes cadenas del peptidoglucano La penicilina no mata a las Gram negativas, a causa de la capa de lipopolisacáridos situada en la parte externa de la pared celular. DIFERENCIAS BACTERIANAS
  • 6. • Quimioterapia: •Término acuñado por Erlich a principios del siglo XX para describir el uso de compuestos químicos sintéticos para destruir agents infecciosos. • Antimicrobiano: •Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyéndolos. •Antibiótico: •Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, que posee la propiedad de matar o dificultar su crecimiento o multiplicación. DEFINICIONES
  • 7. BASE MOLECULAR DE LA QUIMIOTERAPIA 1.- Toxicidad selectiva: Se debe obtener una actividad máxima sobre el MO, sin afectar al huésped. Esto es indispensable para la utilización en la clínica. 2.- Especificidad: Se refiere al espectro de la actividad antimicrobiana, definida por su capacidad de unión a un sitio específico de la bacteria. 3.- Potencia biológica: Establece la [antimicrobiano] capaz de ejercer la acción específica (Se refiere a la < [ ] capaz de tener la acción requerida).
  • 8. Concentración inhibitoria mínima (CIM) Corresponde a la < [antimicrobiano] que inhibe el crecimiento bacteriano luego de 18 a 24 horas de incubación Concentración bactericida mínima (CBM ) Corresponde a la < [ ] capaz de reducir en un 99,9% la densidad de población bacteriana. DEFINICIONES
  • 9. Según su actividad sobre los MO. Según su espectro de acción. Según su origen. Según su mecanismo de acción. Según su estructura química. Clasificación de los Antibióticos
  • 10. • Bacteriolíticos • Bactericidas • Sintéticos • Semisintéticos Biológicos (Naturales) CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS: (SEGÚN SU ORIGEN) Bacteriostáticos CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS: (SEGÚN SU ACTIVIDAD - MO) CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS: (SEGÚN SU ESPECTRO DE ACCIÓN) Espectro reducido Espectro amplio
  • 11. Clasificación de los antibióticos: (Según su mecanismo de acción) 1.- Alteran la síntesis de la pared celular •B-lactámicos: Impiden la transpeptidación del peptidoglicán por inactivación de enzimas transpeptidasas conocidas como PBP ó proteínas de unión a Penicilina (Ej: Penicilina y Cefalosporinas). •Glicopéptidos: Inhiben la transglicosilación del peptidoglicán durante la síntesis de la pared celular por otro mecanismo (Ej: Vancomicina)
  • 12. 2.- Alteran la estructura de la membrana citoplasmática. • Antibacterianos que actúan como detergentes catiónicos (Ej: Polimixina). • Antifúngicos que actúan sobre los esteroles de la pared de los hongos (Ej: Anfotericina, Nistatina) Clasificación de los antibióticos: (Según su mecanismo de acción)
  • 13. Clasificación de los antibióticos: (Según su mecanismo de acción) 3.- Alteran o inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma: • Aminoglicósidos: Actúan en la subunidad 30S, bloqueando el complejo de iniciación de la traducción (Ej: Genta, Kanamicina, Estreptomicina). • Tetraciclinas: Actúan sobre la unidad 30S desestabilizando la unión tRNA al ribosoma. • CAF: Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la actividad peptidiltransferasa. • Macrólidos: Actúan sobre la unidad 50S bloqueando la Eritromicina). • Lincosamidas: Actúan sobre la unidad 50S impidiendo la formación de enlaces peptídicos (Ej: Clindamicina).
  • 14. Clasificación de los antibióticos: (Según su mecanismo de acción) 4.-Que inhiben la síntesis de DNA •Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa (requerida para replicar DNA). Ej: Ácido Nalidíxico, Ciprofloxacino. 5.- Que interfieren con el metabolismo intermediario • Con este mecanismo impide la síntesis de purinas y pirimidinas. •Sulfas: Inhiben la actividad dihidropteroato sintetasa, que transforma PABA ác. fólico. •Trimetoprim: Inhibe la actividad dihidrofolato reductasa que transforma ác. fólico ác. folínico
  • 15. 4.-Que inhiben la síntesis de DNA •Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa (requerida para replicar DNA). Ej: Ácido Nalidíxico, Ciprofloxacino. 5.- Que interfieren con el metabolismo intermediario • Con este mecanismo impide la síntesis de purinas y pirimidinas. •Sulfas: Inhiben la actividad dihidropteroato sintetasa, que transforma PABA ác. fólico. •Trimetoprim: Inhibe la actividad dihidrofolato reductasa que transforma ác. fólico ác. folínico Clasificación de los antibióticos: (Según su mecanismo de acción)
  • 16. RESUMEN DE LOS SITIOS TARGET PARA LOS ANTIMICROBIANOS
  • 17. Clasificación de los antibióticos: (Según su estructura química)  B-lactámicos: Penicilinas, cefalosporinas, monobactamicos  Aminoglicósidos: Estreptomicina, gentamicina, tobramicina, netilmicina, kanamicina, amikacina  Macrólidos: Eritromicina, claritromicina, azitromicina  Lincosamidas: Lincomicina, clindamicina.  Galactopéptidos: Vancomicina, teicoplanina  Quinolonas: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino, Levofloxacino, Gatifloxacino.  Tetraciclinas: Tetraciclina, aureomicina, terramicina
  • 18. B-LACTÁMICOS ⚫ Origen natural: Penicillium ⚫ Fleming 1929 ⚫ Chain: 1940  Potente acción antibacteriana, de carácter bactericida  El amplio espectro alcanzado por muchos derivados  La existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada por las bacterias  La presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción oral, buena difusión tisular y aumento muy notable de la semivida logrado con algunos derivados.  La producción de escasos efectos adversos.
  • 20. CLASIFICACIÓN DE PENICILINAS ⚫ Fuente: Farmacología Humana, Jesus Flores Quinta Edición
  • 22. MECANISMO DE ACCIÓN. Las penicilinas son agentes bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autolítico. Las penicilinas se unen a enzimas llamadas proteínas que ligan penicilina (PBP) indispensables para la formación e integridad de la pared celular. Esta pared celular consta de peptidoglican para cuya formación se requieren tres etapas.
  • 23. • Penicilina G (Sódica/Potásica) • Penicilina G Procaínica • Penicilina G Benzatinica Naturales • Cloxacilina • Oxacilina Antiestafilocócicas • Ampicilina • Amoxicilina Aminopenicilinas (Amplio espectro) • Piperacilina Antipseudomonas
  • 24. PENICILINAS ⚫P. A: Penicilina G Procaínica PRONAPEN 800.000 UI Penicilina G Procaínica 600.000 UI Penicilina G Potásica 200.000 UI Polvo p/ susp. Iny. POSOLOGIA IM. 400.000 – 800.000 UI c/ 12-24h. Tratamiento de las infecciones causadas porgérmenes sensiblesa la Penicilina ADVERTENCIA La administración dentroo cercade un nervio puede causardaño neurológico permanente NO IV
  • 25. ⚫P . A Penicilina G Benzatinica BENZETACIL 6-3-3 Penicilina G Benzatinica 600.000 UI Penicilina G Procaínica 300.000 UI Penicilina G Sódica 300.000 UI BENZETACIL L.A (Penicilina G Benzatinica) Presentación: 600.000 UI 1.200.000 UI 2.400.000 UI Tratamiento de las infecciones causadaspor gérmenes sensiblesa la Penicilina Polvo p/ susp iny Posología: 1 amp/día Pudiendo repetira las 48h Posologia Niños: 25.000 – 50.000 UI/Kg. Adultos: 1.200.000 – 2.400.000 UI PENICILINAS
  • 26. ⚫P . A Cloxacilina CLOXACILINA SÓDICA Polvo p/ sol iny. 1g/vial Polvoy disolvente p/ sol iny . 500mg POSOLOGÍA Adultos: 0,5-1g c/ 6-8h. Niños > 2 años 12,5 – 25mg/kg c/ 6-8h Niños < 2 años 6,25 – 12,5 mg/kg c/ 6h Infecciones de piel y tejidos blandos. Neumonía, bronconeumonía. Septicemias porestafilococos PENICILINAS
  • 27. ⚫P . A Oxacilina OXACILINA Sódica P/p Sol. Iny 1g Cap. 500 mg OXIPEN P/p Sol. Iny 1g POSOLOGÍA Neonatos < 7 días c/ 12h. Neonatos 7-28 días c/ 8h. 50-100mg/kg/día Niños < 40kg. c/ 4-6h. Adultos y niños >40kg 500mg-2g c/ 4-6h. VO: 250-500mgc/ 4-6h Infecciones de piel y tejidos blandos. infeeciones osteoarticulares. Absceso retrofaríngeoy periamigdalino. Endocarditis bacteriana. PENICILINAS
  • 28. Polvo p/ sol. Iny. 3 g. (1g Sulb/ 2g Ampi) 1,5 g (0,5g / 1g) 0,75 g (0,25g / 0,5g) Adultos: 4,5-8mg/díac/ 6-8h Niños, lact/neon: 150mg/kg/díac/ 6-8h IM: 250-500mg c/ 4-6h IV: 500mg-1g en 20-30ml de Sol. Fis. ⚫Aminopenicilinas ⚫ P. A Ampicilina AMPICILINA AMPISOD (Ampicilina sódica) UNASYN (Sulbactam sódico/Ampicilina) Amp. 1 g. Polvo p/ susp. Amp. 1 g Cap. Adultos: 500mg c/ 6-8h Neona: 50-100mg/kgc/ 12h. Adultos: 250-500mgc/ 6h. Lact/Niños hasta 20kg: POSOLOGÍA -12,5-25mg/kg c/ 6h. ADVERTENCIA Su uso prolongado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes PENICILINAS
  • 29. ⚫P . A Amoxicilina AMOXICILINA Cap. 500 mg. Polvo p/ susp. 125-250mg/5ml AMYLIN Comp. Recub. 875 mg. Polvo p/ susporal 750mg/5ml Cap: Adultos y >12años 250-500mg c/ 8h. Susp: <3meses 30mg/kg c/ 12h >3meses hasta 12 años 25-50mg/kgc/ 8h POSOLOGÍA Comp. Adultos: 875mg c/ 12h. Susp. Oral Adultos y >12 años 750mg c/ 12h. INDICACIONES Amigdalitis, farigitis, otitis media, bronquitis, sinusitis, cistitis. Diarrea bacteriana. Infecciones de piel. PENICILINAS
  • 30. ⚫P . A Piperacilina 4g. Piperacilina 0,5g. Tazobactam Polvo p/ sol. iny INDICACIONES Infecciones moderadas a severas producidas por gérmenes sensibles a la Piperacilina/Tazobactam POSOLOGÍA Niños >2meses: 80-100mg/12,5mg c/ 8h Adultos: 4g/500mg c/ 8h. IV PENICILINAS
  • 31. ⚫P . A Sultamicilina FIPEXIAM Comp. Recub. 375-750mg Polvo p/ susp. 250mg/5ml POSOLOGIA Niños < 30kg: 25-50mg/kg c/ 12h Adultosy niños > 30kg: 375-750mg c/ 12h. INDICACIONES Infecciones por patógenos grampositivosy gramnegativos susceptibles: Infecciones del tracto respiratoriosup e inf. Infecciones del tracto urinario, septicemia, infecciones de piel.
  • 32. REACCIONES ADVERSAS A PENICILINAS
  • 33. CEFALOSPORINAS Cephalosporium acremonium, fuente original de las cefalosporinas, fue aislado en 1948 por Brotzu del mar cerca de un desagüe de la costa de Cerdeña (Grayson, 2010). Se observó que los filtrados crudos de los cultivos de este hongo inhibían el crecimiento in vitro de S. aureus y curaban las infecciones por estafilococos y la fiebre tifoidea en seres humanos. Ácido 7-aminocefalosporínico • Mayor eficacia frente a gramnegativos • Igual/menor eficacia frente a cocos grampositivos • Mayor resistencia a inactivación por beta- lactamasas.
  • 34. Vía oral Vía parenteral PRIMERA GENERACIÓN (1964 – 1969) Cefalexina Cefadroxilo Cefradina Cefedeclor Pivalexina Cefroxadina Cefazolina Cefalotina Cefradina Cefapirina Cefanona Cefacetril SEGUNDA GENERACIÓN (1970 – 1979) Cefaclor Cefuroxima Cefamandol Cefuroxima Cefoxitina Cefotetán Cefmetazol TERCERA GENERACIÓN (1980 – 1989) Cefixima Cefprozil Ceftibuten Cefdimir Ceftriaxona Cefotaxima Ceftazidima Moxolactam Cefpiramida CUARTA GENERACIÓN (1995 – 1997) Cefepima Cefpiroma Cefquinona QUINTA GENERACIÓN Ceftobiprole Ceftraroline CLASIFICACION CEFALOSPORINAS
  • 35. • Infecciones de piel y tejidos blandos (S. pyogenes, S. aureus MS) • Colecistitis no complicada • ITU no complicadas • NAC • Cefazolina, cefalotina: Profilaxis en cirugía abdominal, torácica y ortopédica CEFALOSPORINAS DE 1ª G (GRAM +, E. COLI) CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACIÓN FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN •CEFADROXILO 500 mg. 1-2g c/12h Cap. 500mg, tab. 1g. Susp. 125-250 mg/5ml •CEFRADINA 250-500 mg c/6h Fco 250-500 mg Cap. 250-500 mg Susp. 125-250 mg/5ml •CEFALEXINA 250-500 mg c/6h Cap. 250-500 mg Susp. 250-500 mg/5ml •CEFALOTINA 0.5-1 g c/4-6h Fco-amp 500 mg 1-2g •CEFAPIRINA 0.5-1.5 g c/6-8h Fco-amp 500 mg 1,2,3 g. •CEFAZOLINA 0.5-1. g c/5-8h Fco-amp 500 mg 1,5,10g •CEFRADINA 250-500 mg c/6h Fco 250-500 mg 1,2,4g Cap. 250-500 mg Susp. 125-250 mg/5ml
  • 36. • Mayor cobertura para bacilos gramnegativos y Enterobacter • Menos potentes contra cocos grampositivos • Cefamandol, cefuroxima,ceforanida, cefaclor: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis • Cefprozil: S. pneumoniae, E. coli, P. mirabilis, Klebsiella • Cefuroxima: N. gonorrhoeae, Citrobacter, Enterobacter, N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae CEFALOSPORINAS DE 2ª G (GRAM + Y GRAM -) CEFALOSPORINA DE 2DAGENERACIÓN FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN •CEFACLOR 250-500 c/4h Cap. 250.500 mg Susp. 125.250 mg/5ml •LORACARBEF 200-400 mg c/12h Cap. 200-400 mg •CEFUROXIMA 250-500 mg c/12h Tab 125-250-500 mg •CEFAMANDOL IM 0.5-1 gc/4-8h IV 1-2 C/4h Fco-amp 500 mg 1,2,10g •CEFONICIDA 0.5-1g c/12-24h Fco-amp 0.5-1 mg 20g. •CEFOXITINA IM 1-2 g c/6-8h IV 1-3 C/4h Fco-amp 1,2,10g •CEFORANIDA 0.5-1g c/12h Fco-amp 500 mg 1 g. •CEFOTETAN 1-3GC/12h Fco-amp. 1,2 g.
  • 37. • Infecciones intrahospitalarias: inmunodeprimidos, catéteres, postoperatorias • NAC (S. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae) • Cefotaxima, ceftriaxona, moxolactam, ceftazidima:Meningoencefalitis • Ceftriaxona: N. gonorrhoeae • Ceftazidima: Infecciones por P. aeruginosa • Infección por anaerobios: + metronidazol/clindamicina • No indicadas como profilaxis quirúrgica CEFALOSPORINAS DE 3ª G Precaución en infecciones por Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Providencia, Morganella, Pseudomonas  Resistencia CEFALOSPORINA DE 3ERA GENERACIÓN FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN •CEFTIBUTENO 400 c/24h Cap. 400 mg Susp. 36mg/ml •CEFOPERAZONA: 1-2 mg c/12h Fco-amp. 1-2g •CEFOTAXIMA 0.5-3 g c/4-6h Fco-amp 1,2,10g •CEFTAZIDIMA 1-2g c/12h Fco-amp 500 mg 1,2g. •CEFMENOXIMA 0.5-2g c/8-12h Fco-amp 500 mg;1,2 mg •CEFTIZOXIMA 1-2g c/8-12h Fco-amp 1,2 g. •CEFTRIAXONA 1-2gC/12-24h Fco-amp. 500 mg;1,2 ,10 g. •MOXALACTAM 0.5-1g c/8h Fco-amp. 1,2 g
  • 38. • Infecciones severas por gramnegativos (K. pneumoniae, E. coli, Proteus spp., P. aeruginosa, Haemophilus spp.) y grampositivos (S. pyogenes, S. aureus): ITU complicada, neumonía, septicemia, infecciones de piel y tejidos blandos • Cefepima: Serratia, Citrobacter, Enterobacter • Pacientes de riesgo con infección por múltiples microorganismos • IIH graves por grampositivos, Enterobacteriaceae y Pseudomonas • Tratamiento empírico de IIH en que se prevé resistencia a antibióticos CEFALOSPORINAS DE 4ª G CEFALOSPORINA DE 4TAGENERACIÓN FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN •CEFDITOREN 200-400 c/12h NO NIÑOS tab-. 200 mg •CEFDINIR 300-600 c/día Cap. 300 mg Susp. 125mg/5ml •CEFEPIME IV 1-2g c/12h IM 0.5-1g c/12h Vials. 0.5,1,2g •CEFPIROMA IV 1-2 g c/12h Vials 1 y 2g.
  • 39. CEFALOSPORINAS DE 5ª G CEFALOSPORINAS DE 5ª G • S. aureus resistente a meticilina (MRSA) • Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos • NAC
  • 40. • Enterococcus • S. epidermidis MR • Clostridium difficile • Campylobacter jejuni • Acinetobacter • Mycoplasma • Legionella pneumophila • Chlamydia • Listeria monocytogenes INEFICACES CONTRA:
  • 41. PRECAUCIONES • Sensibilidad cruzada del 10% (6 –18%) con penicilinas Contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad inmediata a penicilina Categoría B en gestantes Reducción de dosis en IR, excepto cefoperazona, ceftriaxona y cefixima Ajustar dosis de cefoperazona y ceftriaxona en insuficiencia hepática
  • 42. • Hipersensibilidad (1 – 2.5%): rash, urticaria, exantema y prurito • Fiebre inducida por medicamentos • Eosinofilia (4%) • Nefrotoxicidad potencial: nefritis intersticial, NTR • Aumento transitorio de transaminasas y fosfatasa alcalina, síntomas de colelitiasis • Encefalopatía y convulsiones • Fenómenos hemorrágicos • Intolerancia al alcohol (reacción tipo disulfiram) • Superfinfección • Flebitis química, tromboflebitis REACCIONES ADVERSAS
  • 43.  Tienen afinidad por las proteínas fijadoras de penicilinas por lo tanto tienen amplio espectro que incluye la destrucción de las bacterias gram – y gram +. No actúan frente a bacterias que se desarrollan intracelularmente como la chlamydia y otras bacterias como:  Enterococcus faecium  Stenotrophomonas maltophila  Staphylococcus  Pneumococcus penicilinorresistente  Clostridium difficile CARBAPENÉMICOS
  • 44.  Atraviesan los tejidos y líquidos como el líquido cefalorraquídeo  Su administración es intravenosa, y la intramuscular es irritante por lo que se administra con lidocaína a 1% para aliviar los síntomas. Por su amplio espectro están indicados para:  Sepsis intra-abdominal  Sepsis del sistema nervioso central  Sepsis urinaria  Sepsis ginecológica CARBAPENÉMICOS
  • 45. Ertapenem Invanz IM Indicaciones: Tto. de infecciones por bacterias conocidas o probablemente sensibles a ertapenem. Intraabdominales, ginecológicas postquirurgica, pie diabético que afectan a piel y tejidos blandos, neumonía adquiridaen lacomunidad. Reacciones Adversas: Diarrea, complicaciones de vena infundida, flebitis, tromboflebitis nauseasycefalea.
  • 46. Posologia IV: Mayores de 13 años: 1 g, 1 vez/día; en un periodo de 30 min. Niños de 3 a 12 años: la dosis de ertapenem es de 15 mg/kg por vía intravenosa, administrados dos veces al día, sin superar una dosis total de 1 g/día IM: 1 g, 1 vez/día Duracion usual de la terapia de 3-14 dias IV y de 7 dias IM Presentacion: Polvo liofilizado p/sol iny IV/IM . FCO de 1g. Ertapenem Invanz IM
  • 47. Indicaciones: Infecciones polimicrobianas, mixtas por aerobios y anaerobios gram-positivos - gram-negativos. Infecciones Intraabdominales, vias respiratorias ginecológicas, postquirurgica, y inf, huesos, todas aquellas infecciones resistentes a penicilina ycefalosporina ReaccionesAdversas: Nauseas, vomitos, diarreas, reacciones de hipersensibilidad cutanea, aumento de las transaminasas, bilirrubina, leucopenia, trombocitopenia anemia hemolitica, convulsiones, confunsion mental, flebitis, tromboflebitis IMIPENEM
  • 48. Imipenem Imipenem-cilastatina Menepim Zienam POSOLOGIA: IV Niños > de 3Meses y niños< de 40kg: : 15-25 mg/kg cda 6 H Dosis Max 4g/dia Niños > 40kg y adultos: 250mg-500mg c/6-8 H Dosis Max: 2-3 mg/dia  Presentacion:  Imipenem- cilastatina 500mg/500mg Polvo/sol inyec, 1 frasco- ampolla de 100ml.  Menepim: 500mg/500mg Fco.  Zienam500mg/500mg  FC 20 Ml
  • 49. Meropenem Indicaciones: infecciones por bacterias Tto de producidas aerobias gram-negativas, gran positivas Meningitis, septicemia anaerobias. neumonia, infecciones intraabdominales, ginecológicas de piel y tejidos blandos. ReaccionesAdversas: Nauseas, vomitos, diarreas, reacciones de hipersensibilidad cutanea, aumento de las transaminasas, bilirrubina, leucopenia, trombocitopeniaanemia hemolitica flebitis, tromboflebitis
  • 50. Posologia: IV Niños > de 6Meses-12 años: 10-20mg/kg cda/8h Neonatos y lactantes 10- 20mg/kg Adultos: 500mg -1g c/8- 12H Meningitis: hasta 40mg/kg c/8h Presentacion: Meropenem Polvo/sol inyecta 500mg y 1g A diferencia del IMIPENEM, este no esadministradocon cilastatina, yaque no es sensiblea dipeptidasa renal, no presentacomo reaccion adversaconvulsiones Meropenem
  • 51. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los B-lactamicos Insuficienciarenal Embarazo Lactancia Anestesico locales Tipo Amidas
  • 52. INTERACCIONES  No se recomienda la combinación con otros b-lactámicos ya que estos son inductores de b-lactamasas.  El probenecid puede aumentar los niveles séricos de los carbapenémicos.  Se ha producido convulsiones generalizadas en pacientes que recibian tto Imipenem-Cilastatina + Ganciclovir, los mecanismos de esta interaccion se desconocen.  Pacientes tratados con Acido valproico el Meropenem ocasiona reduccion de los niveles plasmaticos del anticonvulsitante, desarrollando asi ataques epilepticos. NO se recomienda su uso concomitante.
  • 53.

Notas del editor

  1. La teoría de los gérmenes de las enfermedades, basada en el trabajo de Louis Pasteur y Robert Koch, fue una revolución en la comprensión humana de la naturaleza que vincula microorganismos específicos a enfermedades específicas. La teoría de los gérmenes se desarrolló considerablemente en el siglo xx, con la identificación y caracterización de muchos patógenos microbianos y sus mecanismos patogénicos y la introducción de fármacos antimicrobianos.
  2. Los microorganismos de importancia médica se dividen en cuatro categorías: bacterias, virus, hongos y parásitos. La primera clasificación amplia de antibióticos sigue de cerca esta clasificación, por lo que tenemos agentes antibacterianos, antivirales, antifúngicos y antiparasitarios. Sin embargo, hay muchos antibióticos que funcionan contra más de una categoría de microbios, especialmente aquellos que se dirigen a rutas conservadas evolutivamente. Dentro de cada una de estas categorías principales, los medicamentos se categorizan por sus propiedades bioquímicas.
  3. 1. Biológicos (Naturales): Sintetizados por organismos vivos (Ej: Penicilina, Polimixina, Cloranfenicol). 2. Semisintéticos: Modificaciones químicas de moléculas sintetizadas por organismos vivos (Ej: Ampicilina, Cefalosporinas). 3. Sintéticos: Generados mediante síntesis química (Ej: Sulfas). Bacteriostáticos: Inhiben el crecimiento del microorganismo. // Tetraciclinas, macrolidos, cloranfenicol, TMP/SMX, lincozamidas. Bactericidas: Matan a los microorganismos sin necesidad de destruirlos o lisarlos. B- lactamicos, quinolonas, aminoglucosidos, nitrofurantoina Bacteriolíticos: Matan a los microorganismos por lisis. Espectro reducido: Son activos selectivamente frente a un grupo determinado de bacterias Ej: Macrólidos: cocos Gram (+) Gentamicina: bacilos Gram (-) ej. glucopeptidos. Espectro amplio: Presentan actividad frente a la > de los grupos bacterianos de importancia clínica. Ej: Penicilina: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram (+) Ampi: cocos Gram (+) y Gram (-), algunos bacilos Gram (-) Tetraciclinas, Cloranfenicol, B-lactámicos
  4. Caf: ciclofosfamida, clohidrato de doxorribocina, flourouracilo
  5. La historia de la brillante investigación que condujo al descubrimiento y desarrollo de la penicilina está bien documentada (Lax, 2004). En 1928, en tanto estudiaba variantes de Staphylococcus en el laboratorio del Hospital St. Mary’s en Londres, Alexander Fleming observó que un moho que contaminaba uno de los cultivos ocasionaba la lisis de las bacterias vecinas. El caldo en que proliferaba el hongo mostraba una enorme capacidad de inhibición de muchos microorganismos. Dicho moho pertenecía al género Penicillium, razón por la cual Fleming llamó a la sustancia antibacteriana penicilina. Una década más tarde, se sintetizó la penicilina como agente terapéutico con acción sistémica gracias a la investigación concertada de un grupo de científicos de la Universidad de Oxford, encabezados por Florey, Chain y Abraham. En mayo de 1940 se observó que una formulación burda producía efectos terapéuticos extraordinarios cuando se administraba por vía parenteral a ratones con infecciones estreptocócicas. Para 1941 se logró acumular suficiente antibiótico para realizar estudios en algunos pacientes con infecciones estafilocócicas y estreptocócicas abrumadoramente graves refractarias a otros tratamientos.
  6. Las penicilinas son ácidos 6-aminopenicilánicos sustituidos
  7. Las penicilinas impiden la tercera etapa o de transpeptidación debilitando el producto final.
  8. El líquido de cultivo en el que se había cultivado el hongo mencionado contenía tres antibióticos distintos, denominados cefalosporinas P, N y C. Al aislar el núcleo activo de cefalosporina C, ácido 7-aminocefalosporanico y adicionar las cadenas laterales, fue posible producir compuestos semisintéticos con actividad antibacteriana muy superior a la de la sustancia original.
  9. Actuan contra los gram positivos incluidos los penicilasas No penetran al SNC