quino

1. QUINOLONAS
Las quinolonas son una clase de antibióticos bactericidas que juegan un papel vital en el ámbito de la medicina moderna debido
a su amplio espectro de actividad antimicrobiana. han demostrado ser especialmente útiles en el tratamiento de una amplia
gama de infecciones bacterianas, que abarcan desde infecciones del tracto urinario hasta neumonía y gonorrea.
Desde una perspectiva química, las quinolonas se clasifican como compuestos orgánicos que contienen un sistema de anillo de
quinolona, que es un anillo de carbono y nitrógeno con dos dobles enlaces y un átomo de oxígeno. La noretindirina y el ácido
nalidíxico fueron los dos primeros fármacos de esta clase descubiertos, marcando el inicio de una nueva era en la terapéutica
antimicrobiana. Posteriormente, las modificaciones estructurales en la molécula original de ácido nalidíxico llevaron a la síntesis
de fluorquinolonas, una subclase que ofrece una potencia y un espectro de actividad significativamente mayores.
Las quinolonas ejercen su acción antibacteriana inhibiendo las enzimas ADN girasa (o topoisomerasa II) y topoisomerasa IV, que
son esenciales para la replicación y transcripción del ADN bacteriano. En particular, la ADN girasa es responsable de introducir y
eliminar superenrollamientos en el ADN, mientras que la topoisomerasa IV desenreda el ADN antes de la división celular. Al
bloquear estas enzimas, las quinolonas interrumpen el ciclo de vida de la bacteria y, en última instancia, llevan a su muerte. La
eficacia de las quinolonas en el tratamiento de las infecciones bacterianas se ve facilitada por su excelente biodisponibilidad oral
y su amplia distribución en los tejidos del cuerpo. Algunas quinolonas, como la ciprofloxacina, se excretan principalmente por los
riñones y, por lo tanto, son particularmente eficaces en el tratamiento de las infecciones del tracto urinario. Otras, como la
moxifloxacina, se eliminan en gran medida a través del hígado y son más útiles en el tratamiento de las infecciones respiratorias.
A pesar de sus múltiples ventajas, el uso de quinolonas se ha asociado con varios efectos secundarios, que pueden variar desde
leves hasta graves. Entre los más comunes se incluyen náuseas, diarrea y alteraciones del sistema nervioso central, como dolor
de cabeza y mareos. Los efectos secundarios más graves, aunque raros, incluyen daño al tendón, reacciones alérgicas severas
y alteraciones del ritmo cardíaco.

2. QUINOLONAS DE 1° GENERACION :
 ACIDO NALIDIXIDICO : ( vía oral )
Presentación :
- Comprimido 500mg
- Suspensión 250mg/5ml
Indicaciones :
Se indica para las infecciones urinarias causadas por microorganismos
Dosis :
- Adultos 1g cada 6 horas de 1 a 2 semanas , dosis de mantenimiento de 500mg / 6 horas .
Contraindicaciones :
- pacientes con arterosclerosis cerebral o epilepsia estos pacientes pueden desarrollar convulsiones durante este tratamiento .
- Los pacientes con insuficiencia hepática son sensibles a los efectos secundarios que pueden presentarse
Efectos adversos :
- Mareos
- Debilidad
- Fotosensibilidad
- Deterioro visual
- Dolor abdominal
- Nauseas
- Vómitos
- diarrea

3.  ACIDO PIPEMEDICO : ( vía oral )
Presentación .
- Tabletas recubiertas 400mg
Indicaciones :
Se indica para infecciones de vías urinarias agudas crónicas producida por algún germen sensible al
fármaco
Dosis :
-400 mg por día repartidos en dos tomas durante 10 días
Contraindicaciones :
- Pacientes con hipersensibilidad a la droga y en niños .
Efectos adversos :
- Nauseas
- Fotosensibilidad
- Alteraciones de equilibrio en pacientes ancianos
Contraindicaciones :
-pacientes con hipersensibilidad
Nombres comerciales :
- Galusan
- Nuril

4. QUINOLONAS DE 2 ° GENERACION :
 NORFOXACINA : (vía oral )
Presentación :
Comprimidos 400mg
Indicación :
Indicado para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario superior e inferior incluyendo la cistitis ,
cistopielitis causadas por bacterias sensibles a este fármaco
Dosis :
- Adultos para tratamiento de infección urinario es de 400 mg , 2 veces al día cada 12 horas por 3 días .
- En mujeres con cistitis aguda inflamación de la vejiga es de 400 mg , 2 veces al día cada 12 horas de 7 a 10
días .
Efectos adversos :
- dolor e hinchazón en articulaciones
- Inflamación o rotura de tendones
- Cosquilleo
Contraindicaciones :
Antecedentes de convulsiones , personas alérgicas

5. Ofloxacina : ( vía oral – intravenoso )
Presentación :
Comprimido 200 a 400 mg
Inyección 200mg/100ml
Indicación :
se usa para tratar ciertas infecciones, incluyendo neumonía e infecciones de la piel,
vejiga, órganos reproductivos y próstata (una glándula reproductiva masculina).
Dosis :
En adultos 200mg a 400mg , 2 veces al día de 7 a 10 días
Efectos adversos :
- Mareos
- Somnolencia
- Trastornos visuales
Contraindicaciones :
- Pacientes con epilepsia o desorden resistente del nervioso central
- Niños y adolecentes en fase de crecimiento
- Embarazo y lactancia

6. Quinolonas de 3 ° generación :
LOMEFLOXACINA : ( vía oral – intraocular )
Presentación :
Comprimido 400mg
Indicación :
- Infecciones urinarias producidas por microorganismos
- Infecciones del tracto respiratorio
- Gonorrea no complicada
Dosis :
Adultos y ancianos 400mg una vez al día
Efectos adversos :
- Hipersensibilidad
- Nauseas
- Vómitos
- Dolor abdominal
Contraindicaciones :
- Pacientes con hipersensibilidad
- Gestantes y lactancia

7.  LEVOFLOXACINO : (VIA ORAL – INTRAVENOSA )
Presentación :
Comprimido 500mg
Indicación :
Se indica para tratar infecciones bacterianas causadas
por el microorganismo
Dosis :
500mg 1 vez al día , cada 24 horas de 7 – 14 días
Efectos adversos :
- Nauseas
- Vómitos
- Diarrea
- Dolor de estomago
- secreción
Contraindicaciones :
- En embarazo y lactancia
- No mezclar con otros medicamentos como
comprimidos (magnesio dedanosina o sucrafalto )

8. QUINOLONAS DE 4° GENERACION :
MOXIFLOXACINA : ( VIA ORAL – INTRAVENOSA )
Presentación :
Comprimido 400mg
Indicación :
Se indica para las infecciones bacterianas en pacientes mayores o igual a 18 años
causadas por microorganismos sensibles
Dosis :
Adultos vía oral 400mg una vez al día por 7 días
Efectos adversos :
- Trastornos de capacidad para manejar
- Perdida transitoria aguda de la visión
Contraindicaciones :
- Hipersensibilidad
- Embarazo y lactancia
- Pacientes menores de 18 años

9. GATIFLOXACINA : VIA ORAL – INTRAVENOSA
Presentación :
Frasco gotero 5ml
Comprimido 400mg
Indicación :
Indicada para para conjuntivitis bacteriana causada por
cepas susceptibles
Dosis :
200 – 800mg por 14 días
Efectos adversos :
- Lagrimeo incrementado
- Hemorragia conjuntival
- Irritación y dolor ocular
- Cefalea
Contraindicaciones :
- Hipersensibilidad a este fármaco

11. FARMACODINAMIA
TOPOLOGIA DEL CROMOSOMAS BACTERIANO (PAPEL DE TOPOISOMERASAS )
• Los cromosomas y plásmidos bacterianos son dúplex circulares. La doble hélice se halla enroscada con giro en sentido positivo (giro derecho) y a la vez,
densamente empaquetada pues desplegada ocuparía 1.000 veces el tamaño de la bacteria que los contiene. El empaquetamiento implica un enrollamiento un
orden superior al giro típico de la doble hélice y por ello se lo llama superenrollamiento. Si este supergiro continuara en el sentido de la doble hélice generaría
tal tensión de cizallamiento que rompería la molécula del DNA en múltiples zonas.
• CONCEPTOS TOPOLOGICOS : Topología es la rama matemática que estudia
las propiedades estructurales de los objetos que no cambian cuando éstos
sufren distorsiones, por ejemplo, en A se muestra un hilo o hebra que puede
ser unida por sus extremos y transformarla en una circunferencia sin que
pierda su topología . El número de enlace (L) es una propiedad topológica definida
por las veces que una hebra gira sobre sí misma; en B, se observa la hebra que
se retuerce 12 veces alrededor del eje 1 (como el cable que une el auricular con el teléfono)
por lo que L es 12. L puede descomponerse en T (giro) y W (torsión o supergiro
alrededor del eje 2 que se halla en el mismo plano que el eje 1); en C se observa la
hebra con un supergiro adicional en dirección contraria, por lo que L es 11; A, B y C
son topológicamente distintos. Aplicando estos conceptos al DNA (abajo), dos moléculas
de DNA que sólo difieren en su L son topoisómeros y la única forma de interconvertirlos
es provocando una apertura o mella en una o en las dos cadenas (reacción de la topoisomerasa)
que modifica L a través del cambio de W, pero sin cambiar T. El supergiro permite al nucleoide
bacteriano empaquetarse y desarrollar sus funciones sin generar tensiones que acabarían con su estructura

12. CLASIFICACION DE TOPOISOMERASAS
• TIPO I (que rompen una sola hebra
- Mecanismo de acción : Las topoisomerasas I actúan realizando un corte
transitorio en una de las hebras de un dúplex de ADN superenrrollando
que cambie el numero de enlace en incremento de una unidad.
• TIPO II ( que rompen dos hebras al mismo tiempo )
- Mecanismo de acción : las topoisomerasas II actúan fijándose a una
molécula de ADN(ácido desoxirribonucleico) de tal forma que se genera
dos bucles súper enrollados

13. FARMACOCINETICA DE QUINOLONAS
• La farmacocinética de las quinolonas se ha estudiado tanto en
modelos animales como en el ser humano sano y enfermo asimismo
han sido objeto de análisis en modelos celulares para medir su
transporte y concentración intracelular .Es de destacar que las
fluoquinolonas son sustrato de las glicoproteínas,hecho que puede
reducir algo su absorción, limitar el paso por la barrera
hematoencefálica o favorecer la secreción hacia la luz intestinal,
alveolar o leche materna, aún en casos de aplicación parenteral.

14. ABSORCION DE QUINOLONAS :
• Las quinolonas tienen una buena absorción por vía oral, su
biodisponibilidad en general es mayor al 70%, con excepción de la
norfloxacina, en la que es del 50%. El tiempo a la concentración máxima
para la vía oral se obtiene entre 1 y 3 horas luego de administradas, tiempo
que se prolonga cuando se ingieren junto con las comidas. La absorción
disminuye si las quinolonas se administran con cationes di o trivalentes
como calcio, magnesio o hierro. Las drogas de 1° generación se absorben
en forma adecuada, pero no alcanzan concentraciones útiles en tejidos y
duran poco tiempo en plasma; por esta razón se indican en infecciones
urinarias. La menor absorción oral de la norfloxacina no permite su uso en
infecciones sistémicas, pero sí para infecciones urinarias o del tracto
gastrointestinal. Algunas fluoquinolonas (ciprofloxacina, ofloxacina,
levofloxacina) se administran por vía IV en infusión lenta durante 60
minutos (no se administran en bolo pues pueden causar hipotensión o por
vía IM porque son muy irritantes).

15. DISTRIBUCION DE QUINOLONAS :
• La unión de las quinolonas a las proteínas plasmáticas en general es baja
(< 40%), aunque resulta una excepción del ácido nalidíxico (90%). El volumen
aparente de distribución varía desde 0,25 a 4 l/kg y es siempre mayor para las
fluoquinolonas de última generación Las fluoquinolonas alcanzan
concentraciones útiles en varios tejidos, atraviesan barreras inflamadas
(meninges) y se concentran bien en el interior de células, incluso
polimorfonucleares, macrofagos y células epiteliales, siendo adecuadas para
tratar gérmenes intracelulares. En polimorfonucleares y macrófagos la
concentración alcanzada supera entre 4 y 100 veces la concentración plasmática.
También se obtienen concentraciones superiores a las séricas en tejido pulmonar
y líquido alveolar, tejido renal y prostático, líquido ascítico, leche materna, orina,
bilis y materia fecal .

16. METABOLISMO Y EXCRECION DE LAS QUINOLONAS :
Metabolismo y excreción La eliminación de las quinolonas es variable según el compuesto considerado,
aunque todas o sus metabolitos activos alcanzan niveles urinarios suficientemente altos 40,90.
• La ofloxacina, la levofloxacina, la lomefloxacina y la gatifloxacina sufren eliminación renal principal por
filtrado glomerular o secreción tubular, con mínimo metabolismo hepático (< 10%).
• El ácido pipemídico, la ciprofloxacina y la norfloxacina se metabolizan en el hígado en mayor grado (~
20%) y se excretan por las vías renal y biliar.
• El ácido nalidíxico, la fleroxacina y la moxifloxacina son las que más sufren biotransformación hepática (>
35%), excretándose aproximadamente la mitad por bilis y la mitad por orina.
EFECTOS ADVERSOS DE LAS QUINOLONAS :
Las quinolonas son fármacos de seguridad aceptable, especialmente la ciprofloxacina y la levofloxacina, con
más de dos décadas de uso a nivel mundial .No obstante, en ese mismo lapso, seis quinolonas fueron
retiradas por cuestiones de seguridad por lo que sus efectos adversos no son banales y deben ser
absolutamente tenidos en cuenta. Como para otros fármacos, éstos pueden clasificarse en esperables o
colaterales, usualmente comunes a la clase terapéutica pues derivan de su acción farmacológica (entre ellos
se consideran los digestivos, nerviosos ), y no esperables o idiosincráticos, limitados a algunas moléculas, ya
que se deben a la formación de metabolitos reactivos citotóxicos o haptenizantes (entre ellos, las alergias, la
fotosensibilidad y la hepatotoxicidad).

17. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
farmacodinamicas :
• A nivel del efecto antibiótico: por actuar durante la fase de crecimiento bacteriano, las quinolonas
no deben administrarse conjuntamente con antibióticos bacteriostáticos como clindamicina,
cloranfenicol, tetraciclinas, nitrofuranos. Asimismo, los inhibidores de la síntesis proteica y la
rifampicina inhiben la vía letal dependiente de la síntesis proteica que activan las quinolonas, por
lo que no deben asociarse. Los antibióticos bactericidas como los β-lactámicos, glicopéptidos y
aminoglucósidos, potencian el efecto antibiótico de las quinolonas, esto es especialmente útil en
bacterias multirresistentes o en tratamiento de las infecciones por micobacterias.
• A nivel del huésped: el uso concomitante de AINES y quinolonas favorece la aparición de
convulsiones por quinolonas, en particular con la asociación enoxacina y fenbufeno (esto y la
importante interacción con teofilina determinaron el retiro de la comercialización de la
enoxacina). El uso concomitante de glucocorticoides sistémicos durante períodos prolongados
puede ser causa de la ruptura tendinosa. Debe evitarse el uso conjunto de quinolonas con
fármacos que polonguen el intervalo QT; la lista comprende antipsicóticos típicos, en especial
pimozida, antidepresivos tricíclicos, cisapride, macrólidos y antiarrítmicos de clase Ia (quinidina) o
III (amiodarona). La furosemida puede inducir hipomagnesemia, por ello se deberán extremar las
precauciones cuando se usen conjuntamente, pues muchos de los efectos adversos de las
quinolonas son atribuidos a hipomagnesemia relativa.

18. Farmacocinéticas:
• Fármacos que reducen la absorción de las quinolonas y viceversa: las
sales de hierro, zinc, los antiácidos con calcio, magnesio y aluminio y
el sucralfato, disminuyen su biodisponibilidad y recíprocamente la de
las quinolonas, por quelación(reacción química ) en la luz intestinal.
Para evitar este fenómeno se deben administrar separados por al
menos 2 horas. Los antagonistas H2 (cimetidina, ranitidina,
famotidina) y los anticolinérgicos (propinoxato, butilescopolamina)
pueden retrasar la absorción de algunas quinolonas .
• Disminución de la eliminación de metilxantinas (teofilina y cafeína),
por lo que se aconseja monitorizar los niveles séricos de teofilina. Los
aumentos de teofilinemia con enoxacina, ciprofloxacina y ofloxacina

19. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS DE LAS
QUINOLONAS :
• Las quinolonas son fármacos relativamente seguros; no obstante deben
seguirse ciertos recaudos durante su uso: Debido a que son irritantes
locales, las quinolonas no deben aplicarse por vía IM. Se debe usar siempre
solución glucosada isotónica, pues soluciones salinas aumentan la toxicidad
local. Debido al riesgo de fototoxicidad, todo paciente que recibe
fluoquinolonas no debe exponerse al sol incluso hasta cinco días después
de terminado el tratamiento.
• Debe prestarse mucha atención si los pacientes presentan síndrome de
QT(es un trastorno de la conducción es un problema con el sistema
eléctrico que controla los latidos cardíacos se refiere a un problema en el
patrón que se ve en un electrocardiograma) prolongado de causa congénita
o medicamentosa, en especial si reciben pimozida, antidepresivos
tricíclicos y antiarrítmicos de clases Ia y III, pues esto puede contraindicar el
uso de quinolonas.