Mecanismo de accion y espectro de los betalactamicos

1. Profa. Dra. Hayde Boscan
Milennys Laconcha
Ricardo León
María Fernanda Linares
Jorge Loaiza
Andrés MárquezMaracaibo;
Diciembre 2014

2. Penicilina
• Las penicilinas constituyen uno de los grupos de
antibióticos de mayor importancia. Desde que pudo
contarse con la primera han surgido otros
antimicrobianos pero sigue siendo uno de los mas
importantes y de mayor uso.

3. Características
Son originadas de una sustancia producida por el hongo del
genero PENICILLUN
Se dividen en penicilina G y V
Se obtienen antibióticos derivados del núcleo penicilinico.
Se pueden administrar vía oral y parenteral

4. MECANISMO DE ACCION
Penicilinas inhiben
Síntesis de la pared
celular
Condicionando
interrupción en su
crecimiento y lisis de la
pared
Debido a que bloquea la
transpeptidasa
Del complejo
peptidoglucano

5. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Cocos Gram
positivos
Cocos
anaerobios
Gram positivos
Bacilos Gram
positivos
Bacilos
anaerobios
Gram positivos
Bacilos
gramnegativos
Bacilos
anaerobios
gramnegativos
Otros

6. CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS
Penicilinas
Naturales
Penicilina G
Sódica
Potásica
Procainica
Benzatinica
Penicilina V

7. Penicilinas semisinteticas
Penicilina resistente
a penicilinasa
• Oxacilina
• Dicloxacilina
• flucoxacilina
• Cloxacilina
• Meticilina
• Nafcilina
Penicilinas de
amplio espectro
• Ampicilina
• Amoxicilina
Espectro extendido
(anti-Ps. aeruginosa)
• Ticarcilina
• Piperacilina
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS

8. Penicilinas naturales:
Penicilina G Benzatinica
Es utilizada cuando
se requieren
niveles bajos de
penicilina por
periodos
prolongados de
tratamiento
Proporciona
liberación lenta de
la droga desde un
deposito IM y
bajos niveles
permanecen por 3
a 4 semanas

9. Penicilinas naturales:
Penicilina G Benzatinica
Es indicación primara
para tratamiento de:
Celulitis estreptococcica
o faringitis.
Profilaxis contra St. Beta
hemolíticos en pacientes
con fiebre reumática
Celulitis estreptocócica
recurrente

10. Penicilinas naturales:
Penicilina G PROCAINICA
Es absorbida lentamente
después de su
administración
intramuscular; la
concentración plasmática
máxima se alcanza entre
2 a 4 horas

11. Penicilinas semisinteticas:
aminopenicilinas
• Espectro: extiende el de la
penicilina incluyendo cepas
sensibles de enterobacterias
como son:
• E.coli
• H. Pylori
• Salmonella
• Shigella
• P. Mirabillis
• H. influenzae
AMPICILINA Y
AMOXICILINA

12. Penicilinas resistentes a la penicilinasa
Meticilina, oxacilina,
cloxaxilina, dicloxacilina,
nafcilina
Solo para St. Aureus y
epidermidis no
resistentes a la meticilina
además de St. pyogenes
Carecen de actividad
contra:
Listeria monocytogenes.
No son útiles contra
bacterias gram negativas

13. Penicilinas antipseudomonas
Ticarcilina y
piperacilina
• Espectro mas amplio comparado
con la penicilina al incluir:
• Ps. Aeuruginosa
• L. Monocytogenes
• Enterobacterias
• Bactorides

14. PENICILINAS NATURALES
Nombre Generico Dosis y via de
administración
Intervalo Presentación y Nombre
Comercial
Penicilina Cristalina 100000 a 2500000
UI x kg/día EV
4 a 6 horas Penicilina G Sódica Cristalina
Ampolla: 1.000.000 Uds
(Pebencil, Silcopen)
Penicilina Benzatinica 25000 a 50000 UI x
kg / día IM
Dosis única Ampollas: 600.000 Uds. -
1.200.000 Uds.-2.400.000
Uds.(Benzetacil L-A )
Penicilina
Procainica
25000 a 50000 UI x
kg / día IM
12 a 24 hrs Ampollas: 400.000 Uds. Y
800.000 Uds (Generico)
Ampollas combinada con
Penicilina Potasica 200.000
Uds.-600.000 Uds.-800.000
Uds. (Pronapen)
Penicilina Benzatinica+
Procainica+ sodica
25 a 50mg x kg/día
VO
6 a 8 hrs Ampollas (Polvo)
600.000U/300.000U/300.000
U (Benzetacil 6-3-3)

15. PENICILINA RESISTENTE A LA
PENICILINASA
Nombre
Generico
Dosis y via de
administración
INTERVALO Presentación
Oxacilina VO: 50 -100mg/kg
/día
EV-IM 100-150 mg/
kg día
VO: c/6hrs
EV-IM 4 a 6 hrs
Ampollas de 500mg-
1 gr- 2gr. (Oxipen,
Prostafilina)
Cap. 250-500mg.
Dicloxacilina 15-25mg/kg/día c/6hrs VO Suspension 250
mg/5ml (Diclolack,
Diclocil) Caps500mg
Flucoxacilina 50-100mgr/kg/día c/8hrs VO Suspension
250mg/5ml y
Capsula de 250-500
mg (Floxapen)
Cloxacilina 50-100mg /kg/día c/6hrs VO Capsulas de 250 mg
(Orbenin)

16. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
Nombre
Generico
Dosis y via de
administración
INTERVALO PRESENTACION
Amoxicilina VO 40 -45 mg/ kg/día VO c/8- 12 Capsulas: 250-
500mg. (Fibromax)
Suspensión: 125-
200-250mg/5ml
(Trimoxal, Amoxival)
Ampicilina VO 50 – 100 mg/kg/dia
EV 100-200mg/kg/dia
VO c/ 6hrs
EV c/4-6hrs
Capsulas 250mg-
500mg (Ampilan)
Suspensión: 125-
150mg/5ml y
Ampollas: 125-250-
500mg-1gr
(Fibropen, Ampilan)

17. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
Nombre
Generico
Dosis y via de
administración
INTERVALO PRESENTACION
Amoxicilina + Acido
Clavulanico
VO 40 -45 mg/kg/día
EV 90-120 mg/kg/dia
VO c/6-8 horas. Tabletas 500/125-875/125
mg (Augmentin, Fulgram)
Susp. 125/36.25, 250/6.5,
400/57 y 600/42.9
(Augmentin, Curam)
Ampollas de 500 mg-1 gr.
(Augmentin;Clavam)
Ampicilina+
Sulbactam
VO 50-100 mg /kg/dia
EV 100-200mg/kg/dia
VO c/ 6hrs
EV c/4-6hrs
Susp. 125mg/5ml- 250-
375-750 (Unasyn)
Ampollas de 750 mg- 1.5
gr-3 gr (Unasyn, Fipexiam)
Sulamp (Susp. 250-
750/5ml, Tabletas 375-
750 mg) Tabletas 375-750
mg (Unasyn)

18. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
NOMBRE
GENERICO
Dosis y via de
administración
INTERVALO Presentación
Ticarcilina + Acido
Clavulanico
50-100 mg/kg/dia IM
200-300 mg/kg/dia
EV
IM c/6-8hrs
EV C/4-6 hrs
Ampollas de 4,5
gramos (Tazopril)
Piperacilina +
Tazobactam
200-300 mg/kg/dia
cada 4-6 horas.
IM-EV cada 6
horas
Ampollas de 4,5 g
polvo liofilizado
para infusión IV
(Tazpen o Tazocin,
Tazobax,Piperazam)

19. Efectos secundarios
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD:
Urticaria
Dolor abdominal
Nauseas
Vómitos
Hipotensión severa
Bronco constricción con asma severa
Arritmias y shock carcinogénico
Edema angioneurotico
MUERTE

20. • Antibióticos betalactámicos, de
características bactericidas, los cuales son
de amplio espectro.
CEFALOSPORINAS

21. MECANISMO DE ACCION
Síntesis
folatos
DNA RNAm
RNAm
ribosoma
proteína
Síntesis
proteica
Las Cefalosporinas se unen de forma covalente con PBP (proteínas
fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmática que sirve en
la ultima fase de la síntesis de peptidoglucano.
Se inhibe la transpeptidacion, lo cual inhibe la síntesis de
peptidoglucano, provocando la muerte celular.

22. CLASIFICACION
Las cefalosporinas se clasifican en generaciones por ser practica y
adecuándose a su actividad bactericida de amplio espectro.
I G II G
III G IV G

23. CLASIFICACION
C. DE 1ERA
GENERACIÓN.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
STAPHYLOCOCCUS AUREUS ANAEROBIOS BUCALES
STREPTOCOCCUS PYOGENES
GRUPO A Y BETA HEMOLITICO
S. PNEUMONIAE
S. AGALACTIAE S. VIRIDANS
ALGUNAS ENTEROBACTERIAS

24. Clasificación
CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACIÓN
FÁRMACO DOSIS NOMBRE COMERCIAL Y
PRESENTACION
•CEFADROXILO (VO) 25-50mg/kg/día cada
12h
Cedroxim , Cefadril y Cefaval.
(Susp. 250/5ml y 500/5ml,
Ampollas de 250-500 mg y
Capsulas de 250-500mg)
Bydroxyl (Susp. De 250/ml -
500/ml y Capsulas de 500mg)
•CEFRADINA (VO-IM) 25-100 mg/kg/día cada
6-12h
Veracef (Susp. 250mg/5ml
(100ml). Sol. Iny. 500 mg-1g)
Ranfradine (Capsulas de 500-
Tabletas de 1 gramo)
•CEFALEXINA (VO) 25-100mg/kg/día cada
6-8 h
Keforal (Susp. 250/5ml (60 y
100 ml) y Tabletas de 500mg.)
Sporidex (Susp.250/5ml)
Cefamax(Capsulas de 500mg)

25. Clasificación
CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACIÓN
FÁRMACO DOSIS NOMBRE COMERCIAL Y
PRESENTACION
•CEFALOTINA (EV) 75-150mg/kg/día cada 4-
6 h
Generico o Ceflen ( Fco-
amp 1gramo)
•CEFAZOLINA (EV-IM) 50-100mg/kg/día cada
8h
Cefazolina generico
(Ampollas de 500mg)
Linzec o Kefzol (Ampollas
de 1 gramo)
Tambien en Generico

26. CLASIFICACION
C. DE 2DA
GENERACIÓN.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE HAEMOPHILUS INFLUENZAE
STREPTOCOCCUS PYOGENES GRUPO A
Y BETA HEMOLITICO
NEISSERIA MENINGITIDIS (POCA
ACCION)
S. AGALACTIAE M. CATARRHALIS
OTRAS ENTEROBACTERIAS ANAEROBIOS

27. Clasificación
CEFALOSPORINA DE 2DA GENERACIÓN
FÁRMACO DOSIS NOMBRE COMERCIAL Y
PRESENTACIÓN
•CEFACLOR (VO) 20-40 mg/kg/día cada 12h Ceclor (Susp.. 250-375 /5ml
(100 ml) 750mg/5ml (50ml)
y Cap. 750mg.
•CEFPROZYL (VO) 15-30 mg/kg/dia cada 12 h Procef ( Susp.250/5ml y
Capsulas de 500 mg)
•CEFOXITINA (EV-IM) 80-160 mg/kg/día cada 4-6 Mexofitin o Cefox (Fco-amp.
1 gramo.)
Tambien en Generico.

28. Clasificación
CEFALOSPORINA DE 2DA GENERACIÓN
FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN
•CEFUROXIMA AXETIL(VO) 30-40 mg/kg/día cada 12 h Zinnat (Susp. 250/5ml)
Zinnat o Alkoxime (Tabletas
de 250-500mg)
CEFUROXIMA (IM-EV) 75-150 mg/kg/día cada 6-
8h
Cefurox, Zinacef, Seudacin ,
Xorim(Fco-amp.750mg)

29. Cefalosporinas
Tercera y cuarta Generación
3ra. Generación
• Cefixima
• Ceftibutén
• Cefpodoxima
• Cefotaxima
• Ceftriaxona
• Ceftazidima
• Cefoperazona
• Cefoperazona/sulbactam
4ta generación.
• Cefepima
• 5ta Generación
• Ceftabiprole
• ceftaroline

30. Cefalosporinas
• Tercera Generación
Gram -
Entero
bacteriáceas
Pseudomona (Ceftazidima)
Anaerobios
Espectro

31. Cefalosporinas
Cefalosporinas Dosis Vía de
Administración
/ Intervalo
Presentación Nombre
Comercial
Cefixima 8mg/KG/día VO 12-24h Susp 100mg/5ml,
tab 200-400mg
Longacef Cefaspam
Ceftibutén 9mg/KG/día VO c24h Susp180mg tab 400 Celax
Cefpodoxima 10mg/KG/día VO c12h Susp 250/5ml
Comp.100mg
Orelox
Cefotaxima 100-300mg/KG/día IV IM c6-8h Amp 0,5-1gr Balticina Claforan
Ceftriaxona 50-75mg/KG/día IV IM c8-12h Amp 1-2gr Rocephin Cetrival
tricefi
Ceftazidima 150-200mg/KG/día IV IM c6-8h Amp 0,5- 1-2gr Fortum
Cefoperazona 100-150mg/KG/día IV IM c8-12h Amp 1gr Cefobid Cefoper
Cefoperazona/sulba
ctam
100-150mg/KG/día IV IM c8-12h Amp 1,5gr Sulperazón o
Cefactam
Manual de Antibióticos en Pediatría 2da edición

32. Cefalosporinas
• Cuarta Generación
Cefepima
Amplio espectro mas efectiva
contra Stafilocos auerus no
MET-re, enterococos, aerobios
gram - resistentes a
cefalosporinas de 3ra,
Pseudomona aurignosa
resistente a ceftazidima
100-150mg/kg/día
IV IM c8-12h
Manual de antibióticos en
Pediatría 2da edición
Maxipime u Orpime
Ampolla de 1 gramo.

33. Reacciones Adversas
Reacciones de hipersensibilidad
Reacciones Hematológicas
Toxicidad renal
Trastornos gastrointestinales