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Anestésicos locales
Unidad Docente de Anestesiología y Patología Crítica
Departamento de Cirugía
Universidad de Valladolid
Eduardo Tamayo Gómez
Índic
e
1. Mecanismo de acción de los anestésicos
locales
2. Anestésicos locales
3. Toxicidad y efectos no deseados
4. Coadyuvantes de A.L.
Índic
e
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3. Toxicidad y efectos no deseados
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Anestésico
local
Membrana del
nervio
A.L. Impide la
apertura del
canal
No se genera potencial de
acción
Axón
Para que se produzca la conducción nerviosa se tiene que producir la
despolarización de la membrana de las
neuronas. Dirección del potencial de acción
Efecto de los AL sobre los canales
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Conducción nerviosa
nódulo de
Ranvier
mielin
a
Mecanismo de acción
de los AL
Características del bloqueo
por AL
• Bloqueo de la conducción nerviosa de forma reversible
por la
administración de AL en la proximidad de un nervio
periférico:
• Sensitivo
• Motor
• Vegetativo.
• El AL impiden de forma reversible la producción y
conducción del estímulo de cualquier tipo de
membrana excitable, especialmente en el tejido
nervioso
Mecanismo de acción
• Tiempo de latencia (< 5 minutos)
• Duración comprendida entre 1-3 h
• No es selectivo
o Fibras vegetativas
o Fibras sensitivas: dolor, frio, calor, tacto,
presión
o Motor
• Cinética del bloqueo nervioso
o Bloqueo simpático
o Pérdida de sensibilidad térmica y dolorosa
o Pérdida de sensibilidad a la presión y tacto
o Bloqueo motor
• Intensidad del bloqueo
o Diámetro de la fibra nerviosa
Características del
bloqueo
Mecanismo de acción
Bloqueo
nervioso
Mecanismo de acción
Índic
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1. Mecanismo de acción de los anestésicos
locales
2. Anestésicos locales
3. Toxicidad y efectos no deseados
4. Coadyuvantes de A.L.
Anestésicos locales (A.L.)
Anestésicos locales
TIPOS:
ESTER
Anestésicos locales
Anestésicos locales
TIPOS:
AMIDA
Anestésicos locales
• Son bases débiles que poseen un valor de pKa
variable
entre 7,5-9
• Están ionizados parcialmente a pH fisiológico. La
fracción no ionizada, liposoluble (potencia), es la
fracción capaz de atravesar las vainas lipófilas que
cubren el nervio y, por tanto, la fracción capaz de
acceder hasta el axón.
• Los AL que posean un valor de pKa próximo al pH
fisiológico presentarán mayor proporción de forma no
ionizada y serán los que con mayor rapidez penetren a
través de las membranas de los nervios (menor tiempo de
latencia) Sin embargo, la forma activa del fármaco es la
molécula ionizada -, que será la forma que tenga
Anestésicos locales (A.L.)
Anestésicos locales
• El factor pH es, por tanto, un elemento importante a la hora
de determinar la efectividad del anestésico local, tanto
el pH de la formulación galénica en la que vehicula, como
el pH de los tejidos donde se administra.
• Los tejidos inflamados y/o infectados poseen un pH
ácido, y en esas zonas se ve reducido el efecto
anestésico del fármaco administrado.
• La absorción depende tanto de la dosis, como de
la concentración y de la vascularización del
tejido donde se administre.
• A.L.pueden formularse combinados con epinefrina
(adrenalina),
vasoconstrictor que reduce la absorción sistémica del
fármaco
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Anestésicos locales
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locales
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4. Coadyuvantes de A.L.
Toxicidad y efectos no
deseados
• Taquifilaxia
oTolerancia aguda a la administración repetida
o Disminución de la duración del efecto y calidad de la
analgesia para la misma dosis
• Alergia
• SNC (dependen de la dosis)
Temblor, ansiedad, inquietud, entumecimiento de la
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A.L.
Toxicidad
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A.L.
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A.L.
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  • 1. Anestésicos locales Unidad Docente de Anestesiología y Patología Crítica Departamento de Cirugía Universidad de Valladolid Eduardo Tamayo Gómez
  • 2. Índic e 1. Mecanismo de acción de los anestésicos locales 2. Anestésicos locales 3. Toxicidad y efectos no deseados 4. Coadyuvantes de A.L.
  • 3. Índic e 1. Mecanismo de acción de los anestésicos locales 2. Anestésicos locales 3. Toxicidad y efectos no deseados 4. Coadyuvantes de A.L.
  • 4. Anestésico local Membrana del nervio A.L. Impide la apertura del canal No se genera potencial de acción Axón Para que se produzca la conducción nerviosa se tiene que producir la despolarización de la membrana de las neuronas. Dirección del potencial de acción Efecto de los AL sobre los canales del Na++ Na++ Na++ Na++ Na++ Na++ Na++ Na++ Na++ Na++ Na++ Na++Na++ Na++Na++ Na Na ++ ++ Na++Na++ Na++Na++ Na++Na+Na++ Na++Na++ Na++Na++ Na++Na++ Na++Na++ Conducción nerviosa nódulo de Ranvier mielin a Mecanismo de acción de los AL
  • 5. Características del bloqueo por AL • Bloqueo de la conducción nerviosa de forma reversible por la administración de AL en la proximidad de un nervio periférico: • Sensitivo • Motor • Vegetativo. • El AL impiden de forma reversible la producción y conducción del estímulo de cualquier tipo de membrana excitable, especialmente en el tejido nervioso Mecanismo de acción
  • 6. • Tiempo de latencia (< 5 minutos) • Duración comprendida entre 1-3 h • No es selectivo o Fibras vegetativas o Fibras sensitivas: dolor, frio, calor, tacto, presión o Motor • Cinética del bloqueo nervioso o Bloqueo simpático o Pérdida de sensibilidad térmica y dolorosa o Pérdida de sensibilidad a la presión y tacto o Bloqueo motor • Intensidad del bloqueo o Diámetro de la fibra nerviosa Características del bloqueo Mecanismo de acción
  • 8. Índic e 1. Mecanismo de acción de los anestésicos locales 2. Anestésicos locales 3. Toxicidad y efectos no deseados 4. Coadyuvantes de A.L.
  • 12. • Son bases débiles que poseen un valor de pKa variable entre 7,5-9 • Están ionizados parcialmente a pH fisiológico. La fracción no ionizada, liposoluble (potencia), es la fracción capaz de atravesar las vainas lipófilas que cubren el nervio y, por tanto, la fracción capaz de acceder hasta el axón. • Los AL que posean un valor de pKa próximo al pH fisiológico presentarán mayor proporción de forma no ionizada y serán los que con mayor rapidez penetren a través de las membranas de los nervios (menor tiempo de latencia) Sin embargo, la forma activa del fármaco es la molécula ionizada -, que será la forma que tenga Anestésicos locales (A.L.) Anestésicos locales
  • 13. • El factor pH es, por tanto, un elemento importante a la hora de determinar la efectividad del anestésico local, tanto el pH de la formulación galénica en la que vehicula, como el pH de los tejidos donde se administra. • Los tejidos inflamados y/o infectados poseen un pH ácido, y en esas zonas se ve reducido el efecto anestésico del fármaco administrado. • La absorción depende tanto de la dosis, como de la concentración y de la vascularización del tejido donde se administre. • A.L.pueden formularse combinados con epinefrina (adrenalina), vasoconstrictor que reduce la absorción sistémica del fármaco Anestésicos locales (A.L.) Anestésicos locales
  • 15. Índic e 1. Mecanismo de acción de los anestésicos locales 2. Anestésicos locales 3. Toxicidad y efectos no deseados 4. Coadyuvantes de A.L.
  • 16. Toxicidad y efectos no deseados • Taquifilaxia oTolerancia aguda a la administración repetida o Disminución de la duración del efecto y calidad de la analgesia para la misma dosis • Alergia • SNC (dependen de la dosis) Temblor, ansiedad, inquietud, entumecimiento de la lengua, sabor metálico, nistagmus, visión borrosa, crisis epiléptica, coma, parada cardiorrespiratoria • Cardiovasculares Depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia, asistolia Toxicidad
  • 23. Índic e 1. Mecanismo de acción de los anestésicos locales 2. Anestésicos locales 3. Toxicidad y efectos no deseados 4. Coadyuvantes de A.L.
  • 24. Coadyuvantes de A.L. • Vasoconstrictores • Bicarbonato (HCO3-) • Opioides • Corticoides • Agonistas 