2. AGENDA
Introducción a la Tecnología Farmacéutica:
1. Fundamentos de Biofarmacia y
Biodisponibilidad.
2. Estabilidad del medicamento.
3. Preformulación.
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3. 1. Fundamentos de Biofarmacia y
Biodisponibilidad.
Biofarmacia:
Se ocupa de estudiar todas las
interacciones entre el principio activo
vehiculizado en la forma farmacéutica
y el sistema biológico al cual ésta se
administra, con el objeto de optimizar
el resultado terapéutico en términos
de seguridad y eficacia.
4. FORMA FARMACÉUTICA – SISTEMA BIOLOGICO
FORMA FARMACEUTICA:
Es la disposición a que se adaptan los
principios activos y excipientes para
constituir un medicamento.
SISTEMA BIÓLOGICO:
Conjunto de órganos y estructuras similares
que trabajan en conjunto para cumplir
alguna función fisiológica en un ser vivo.
7. BIOFARMACIA - FARMACOCINETICA
La Biofarmacia y la Farmacocinética se ocupan de estudiar los llamados
procesos LADME
L ADME
L IBERACION
A BSORCIÓN
D ISTRIBUCIÓN
M ETABOLISMO
E XCRECIÓN
8. BIODISPONIBILIDAD
Se define como: la fracción (porcentaje) de una dosis administrada de
fármaco inalterado que llega al flujo sanguíneo (circulación sistémica).
¿Cuánto o que
porcentaje llega a mi
sangre?
10. 2.- ESTABILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS
La estabilidad de una droga
también puede definirse como
el tiempo desde la fecha de
fabricación y envasado de la
formula, hasta que su actividad
"Química o biológica" y sus
características "físicas" no han
cambiado en forma apreciable.
13. 3.- Preformulación.
CONCEPTO: Caracterización de las propiedades físico propiedades
físico- químicas y químicas y biofarmacéuticas del fármaco y el estudio
de la influencia que tienen sobre ellas los excipientes y el proceso
tecnológico, con el objetivo de generar información útil para la
formulación en el desarrollo de una forma de dosificación estable y
biodisponible .
Fármaco +
excipientes
Proceso tecnológico
14. LA PREFORMULACION ANALIZA
Entre las cuestiones que se analizan en
la etapa de preformulación aparecen
las propiedades físicas y químicas de
los medicamentos.
La solubilidad, la estabilidad y la
reactividad, por ejemplo, son
observadas con atención.
Otro aspecto, muy importante en la
preformulación es la capacidad de las
sustancias para llegar al punto de
acción y así lograr el
desencadenamiento de la respuesta
biológica pretendida.
15. Aspectos previos a tener en
cuenta en la etapa de preformulación
A: Propiedades farmacodinámicas
– Finalidad terapéutica: agudo ó crónico
– Efectos tóxicos
– Reacciones adversas
– Dosis
– Frecuencia de administración
– Características farmacocinéticas
B: Características de los enfermos diana
– Aceptación y comodidad del medicamento
– Coste del medicamento
16. Características físico-químicas
1.- Propiedades organolépticas: Forma: acicular, esférica,
laminar, cristalina (análisis microscópico)
2.- Tamaño y forma de partícula
3.- Cristalinidad y polimorfismo
4.- Punto de fusión
5.- Pureza:
-Impurezas inorgánicas: EJM: cloruros, sulfatos, fosfatos, metales
pesados,..
-Contenido en agua
-Residuos de disolventes
-Productos relacionados con el p.a.:
-Intermedios de síntesis
-Sustancias que proceden de extracción no selectiva
-Productos de degradación
6.-Solubilidad:
Factores que influyen en la solubilidad
-pH
-Polimorfismo
-Estado de Hidratación
-Tamaño de partícula
7.- Velocidad de disolución
8.-Fluidez
9.-Estabilidad: Fármaco, fármaco-excipientes, materiales de
acondicionamiento
-Estabilidad química en disolución
-Estabilidad en estado sólido
-Estabilidad física
-Estabilidad microbiológica
10.-Compatibilidad con excipientes:
- Facilitar la administración del fármaco
- Proteger el fármaco de la degradación
- Promover la liberación y biodisponibilidad del p.a.
