describe el proceso de elaboración de un fármaco

1. Etapas del Desarrollo de un Fármaco
UNIVERSIDAD DEL ZULIA
FACULTAD DE HUMANIDADES Y EDUCACIÓN
MAESTRÍA EN LA ENSEÑANZA DE LA QUÍMICA
ELECTIVA: INTRODUCCIÓN A LA QUÍMICA MEDICINAL.
Prof. Rosa E. Ferrer.

2. INVESTIGACIÓN
BÁSICA
INVESTIGACIÓN
PRE-CLÍNICA
ESTUDIOS CLÍNICOS
EVALUACIÓN DE NDA
POST- APROBACIÓN
Etapas del Desarrollo de un Fármaco

3. INVESTIGACIÓN BÁSICA
Identificación de un prototipo
Manipulación molecular
para su optimización
Ensayos in Vitro e in vivo
¿ Mecanismo de acción ?
Síntesis y Purificación

4. INVESTIGACIÓN PRE-CLÍNICA
Producción
(análisis e impurezas, control microbiológico,
estudios de estabilidad y estudios galénicos).
Perfil farmacológico
Perfil toxicológico
(incluyendo mutagenicidad)
Perfil ADME
(Absorción, distribución, metabolismo y excresión)

5. ESTUDIOS CLÍNICOS
Fase I
Perfil farmacológico (Seguridad, actividad biológica, y gama de dosis)
basado en voluntarios saludables (~20-100), aproximadamente 1.5 años.
Fase II
Pruebas de eficacia (Seguridad a corto plazo, dosis final y pautas de
tratamiento) en un número limitado de pacientes (~200 o mas),
aproximadamente 2 años.
Fase III
Estudios confirmatorios (Seguridad y Eficacia para la indicación) en un
numero grande de pacientes (mas de 1000), aproximadamente 3.5 años.
El solicitante somete un NDA (NEW DRUG APPLICATION) para obtener la
aprobación de mercadeo para el nuevo fármaco.
Fase IV (Post-aprobación o Post-comercialización)
Estudios adicionales para suplementar la información en el NDA.
Vigilar sobre reacciones adversas y productos defectuosos.

6. CONCEPTOS BÁSICOS

7. BIOEQUIVALENCIA
Es un término utilizado para medir la velocidad y proporción en que el mismo principio activo
de dos medicamentos iguales alcanza la circulación sistémica. Se establece que dos
medicamentos son bioequivalentes si :
Son iguales desde el punto de vista farmacéutico, porque
tienen la misma cantidad de sustancia activa en la misma forma farmacéutica (tableta,
capsula) .
Administrados en dosis iguales alcanzan las mismas concentraciones en la sangre , es decir que son
igualmente biodisponibles y que los efectos con relación a su eficacia e inocuidad son los mismos.

8. Comparado a el fármaco innovador, el fármaco genérico debe de:
Tener los mismos ingredientes activos
Usar la misma ruta de administración
Tener la misma forma de dosificación
Tener la misma fuerza o potencia
Usar ingredientes inactivos que sean parte de un fármaco o
NDA aprobado
Ser usado en la misma forma o bajo la misma indicación
Características de un fármaco genérico

9. PROFÁRMACO
Compuesto que requiere ser transformado dentro del organismo por un
proceso químico o enzimático para que manifieste su efecto
Con grupo transportador Bioprecursor
F-G F-G F
-G
Hidrólisis
F * F
Una ó varias reacciones
no hidrolíticas
F *

10. OH
N
H
CH3
O
O
O C (CH3)3
O C (CH3)3
OH
N
H
CH3
O
H
O
H
Grupos
transportadores
Hidrólisis
Dipivefrina
Adrenalina
(Especie activa)
Profármaco con grupo Transportador

11. Profármaco Bioprecursor
Cl
NH NH
NH
C
H3
C
H3
NH
NH
Cl
NH NH
NH
C
H3
C
H3
NH
NH
OH
N
Cl
NH
N
H
NH
NH
C
H3
C
H3
N
Cl
N
N
C
H3
C
H3
NH2
NH2
Oxidación
-H2O
Cicloguanilo (forma activa)
Cloroguanida