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BENZODIAZEPINAS
Andrés Camilo Cardozo Alarcón
BENZODIAZEPINAS
• Clordiazepóxido en 1954,
Leo Sternbach
• Se unen al receptor GABA-A
y tienen un efecto de
modulador alostérico
positivo
• Propiedades ansiolíticas,
hipnóticas,
anticonvulsivantes y
relajantes musculares
BENZODIAZEPINAS
• Clasificación según la velocidad de acción: corto, intermedio y largo
• La vida media depende también de la existencia de metabolitos activos
• El uso crónico disminuye la respuesta del receptor y cambia la expresión de los
subtipos del mismo
• También incrementa los receptores glutamatérgicos excitatorios
• Las de mayor propensión por la adicción son las que se absorben rápido, las de vida
media corta y las más lipofílicas
BENZODIAZEPINAS
TRASTORNOS ASOCIADOS
• Trastorno por uso:
• Casos leves pueden no tener casi síntomas y únicamente algunos comportamientos
inusuales en la toma del medicamento
• Intoxicación
• Abstinencia:
• Síntomas y signos típicos: insomnio, irritabilidad, ansiedad, temblor, diaforesis,
dificultades de concentración, náuseas, pérdida de peso, palpitaciones, cefalea, dolor y
rigidez muscular
• Casos más graves: convulsiones y síntomas psicóticos
• Más riesgoso en pacientes con lesión cerebral, alcoholismo, mayor tiempo de uso, dosis
más altas y benzodiazepinas de acción corta
TRASTORNO POR
USO
• Uso por meses o años
• Las necesitan
• Contactos frecuentes con el medico o a
urgencias
• Cargar el medicamento consigo
• Prescripciones que se pierden
• Pagar el medicamento particular
• Usan los hipnóticos en el día
EPIDEMIOLOGÍA
• Prevalencia de vida de trastorno por consumo de cualquier tranquilizante o sedante
= 1,0-1,1%
• Prevalencia específica de benzodiazepinas ˂1%
• Prevalencia en pacientes con trastorno por consumo de sustancias = 6%
• Las prescripciones de benzodiazepinas y los tratamientos médicos del trastorno por
consumo se han incrementado
• Factores de riesgo: uso más largo de la benzodiazepina, dosis más altas, menores
niveles educativos, insomnio de mayor severidad, uso concomitante de
antidepresivos o metadona, trastorno por consumo de alcohol u otras sustancias
• Comorbilidades: trastorno de pánico con agorafobia, trastorno bipolar I y trastorno
de personalidad antisocial
COMPLICACIONES E
IMPLICACIONES
• Parece incrementar la probabilidad de
muertes accidentales y suicidio (Fluyau,
2018):
• Caídas y fracturas en adultos
mayores
• Disfunción cognitiva
• Muerte por sobredosis en
combinación con opioides
INTOXICACIÓN
• Cuando se ingiere únicamente benzodiazepinas orales, generalmente se encuentra al
paciente con depresión del sistema nervioso central y signos vitales normales
• Disartria y ataxia son comunes
• La coingesta más común es con alcohol y opioides, y es allí donde se ve más comúnmente la
depresión respiratoria
• No es predecible la dosis necesaria para producir el cuadro
• Otras coingestas frecuentes son acetaminofén y salicilatos, debería hacerse pruebas siempre
• Tratamiento:
• No usar carbón activado
• Flumazenil: antagonista competitivo no específico, puede inducir convulsiones si hay
tolerancia, usar solo en casos graves o pediátricos, 0,2-3,0 mg y su efecto dura 1 h
ABSTINENCIA
• Puede iniciar 1-2 días después de la
disminución, pero puede retardarse
según la benzodiazepina
• Se trata con benzodiazepinas de acción
larga (diazepam) hasta eliminar los
síntomas (sin causar sedación excesiva
o depresión respiratoria)
• Es importante hacer la conversión a
dosis equivalente y ajustar la dosis
según la respuesta con disminución
gradual
TRATAMIENTO DEL TRASTORNO
POR CONSUMO
• Pharmacological interventions for benzodiazepine discontinuation in chronic
benzodiazepine users (Baandrup, 2018)
• Descontinuación de las benzodiazepinas: Ácido valproico (RR 2,55) y antidepresivos tricíclicos
(RR 2,20)
• Síntomas de abstinencia: Pregabalina (MD -3,10 puntos), captodiame (MD -1,00), paroxetina
(MD -3,57 a corto plazo), antidepresivos tricíclicos (MD -19,78) y flumazenil (SMD -0,95)
• Recaída en el uso: Ácido valproico (RR 0,31) y cianomazina (RR 0,33)
• Intervenciones dañinas:
• Alpidem incrementó la recaída (NNH 5,9) y la abstinencia (NNH 2,3)
• Aspartato de magnesio incrementó la recaída (NNH 5,8)
• Otros medicamentos con estudios: propanolol, clonidina, progesterona, baclofeno,
lamotrigina, trazodona, gabapentina, dotiepina, melatonina, etc.
TRATAMIENTO DEL TRASTORNO
POR CONSUMO
• Psychosocial interventions for benzodiazepine harmful use, abuse or dependence
(Darker, 2015):
• TCC (además de la descontinuación progresiva) favorece la descontinuación a las 4
semanas (RR 1,40) y a los 3 meses (RR 1,51)
• Entrevista motivacional (versus tratamiento usual) no obtuvo significancia
• Otras intervenciones que redujeron el uso de las benzodiazepinas: cartas personalizadas
(RR 1,70), entrevista estandarizada (RR 13,11 a los 6 meses y 4,97 a los 12 meses) y
relajación (RR 2,20)

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  • 2. BENZODIAZEPINAS • Clordiazepóxido en 1954, Leo Sternbach • Se unen al receptor GABA-A y tienen un efecto de modulador alostérico positivo • Propiedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivantes y relajantes musculares
  • 3. BENZODIAZEPINAS • Clasificación según la velocidad de acción: corto, intermedio y largo • La vida media depende también de la existencia de metabolitos activos • El uso crónico disminuye la respuesta del receptor y cambia la expresión de los subtipos del mismo • También incrementa los receptores glutamatérgicos excitatorios • Las de mayor propensión por la adicción son las que se absorben rápido, las de vida media corta y las más lipofílicas
  • 5. TRASTORNOS ASOCIADOS • Trastorno por uso: • Casos leves pueden no tener casi síntomas y únicamente algunos comportamientos inusuales en la toma del medicamento • Intoxicación • Abstinencia: • Síntomas y signos típicos: insomnio, irritabilidad, ansiedad, temblor, diaforesis, dificultades de concentración, náuseas, pérdida de peso, palpitaciones, cefalea, dolor y rigidez muscular • Casos más graves: convulsiones y síntomas psicóticos • Más riesgoso en pacientes con lesión cerebral, alcoholismo, mayor tiempo de uso, dosis más altas y benzodiazepinas de acción corta
  • 6. TRASTORNO POR USO • Uso por meses o años • Las necesitan • Contactos frecuentes con el medico o a urgencias • Cargar el medicamento consigo • Prescripciones que se pierden • Pagar el medicamento particular • Usan los hipnóticos en el día
  • 7. EPIDEMIOLOGÍA • Prevalencia de vida de trastorno por consumo de cualquier tranquilizante o sedante = 1,0-1,1% • Prevalencia específica de benzodiazepinas ˂1% • Prevalencia en pacientes con trastorno por consumo de sustancias = 6% • Las prescripciones de benzodiazepinas y los tratamientos médicos del trastorno por consumo se han incrementado • Factores de riesgo: uso más largo de la benzodiazepina, dosis más altas, menores niveles educativos, insomnio de mayor severidad, uso concomitante de antidepresivos o metadona, trastorno por consumo de alcohol u otras sustancias • Comorbilidades: trastorno de pánico con agorafobia, trastorno bipolar I y trastorno de personalidad antisocial
  • 8. COMPLICACIONES E IMPLICACIONES • Parece incrementar la probabilidad de muertes accidentales y suicidio (Fluyau, 2018): • Caídas y fracturas en adultos mayores • Disfunción cognitiva • Muerte por sobredosis en combinación con opioides
  • 9. INTOXICACIÓN • Cuando se ingiere únicamente benzodiazepinas orales, generalmente se encuentra al paciente con depresión del sistema nervioso central y signos vitales normales • Disartria y ataxia son comunes • La coingesta más común es con alcohol y opioides, y es allí donde se ve más comúnmente la depresión respiratoria • No es predecible la dosis necesaria para producir el cuadro • Otras coingestas frecuentes son acetaminofén y salicilatos, debería hacerse pruebas siempre • Tratamiento: • No usar carbón activado • Flumazenil: antagonista competitivo no específico, puede inducir convulsiones si hay tolerancia, usar solo en casos graves o pediátricos, 0,2-3,0 mg y su efecto dura 1 h
  • 10. ABSTINENCIA • Puede iniciar 1-2 días después de la disminución, pero puede retardarse según la benzodiazepina • Se trata con benzodiazepinas de acción larga (diazepam) hasta eliminar los síntomas (sin causar sedación excesiva o depresión respiratoria) • Es importante hacer la conversión a dosis equivalente y ajustar la dosis según la respuesta con disminución gradual
  • 11. TRATAMIENTO DEL TRASTORNO POR CONSUMO • Pharmacological interventions for benzodiazepine discontinuation in chronic benzodiazepine users (Baandrup, 2018) • Descontinuación de las benzodiazepinas: Ácido valproico (RR 2,55) y antidepresivos tricíclicos (RR 2,20) • Síntomas de abstinencia: Pregabalina (MD -3,10 puntos), captodiame (MD -1,00), paroxetina (MD -3,57 a corto plazo), antidepresivos tricíclicos (MD -19,78) y flumazenil (SMD -0,95) • Recaída en el uso: Ácido valproico (RR 0,31) y cianomazina (RR 0,33) • Intervenciones dañinas: • Alpidem incrementó la recaída (NNH 5,9) y la abstinencia (NNH 2,3) • Aspartato de magnesio incrementó la recaída (NNH 5,8) • Otros medicamentos con estudios: propanolol, clonidina, progesterona, baclofeno, lamotrigina, trazodona, gabapentina, dotiepina, melatonina, etc.
  • 12. TRATAMIENTO DEL TRASTORNO POR CONSUMO • Psychosocial interventions for benzodiazepine harmful use, abuse or dependence (Darker, 2015): • TCC (además de la descontinuación progresiva) favorece la descontinuación a las 4 semanas (RR 1,40) y a los 3 meses (RR 1,51) • Entrevista motivacional (versus tratamiento usual) no obtuvo significancia • Otras intervenciones que redujeron el uso de las benzodiazepinas: cartas personalizadas (RR 1,70), entrevista estandarizada (RR 13,11 a los 6 meses y 4,97 a los 12 meses) y relajación (RR 2,20)