Psicofarmacologia

2. 
Generalidades de
psicofarmacología

3. 
 El uso de psicofármacos ha producido un aumento
en el conocimiento del SNC.
 El tratamiento en psiquiatría no debe caer en
simplificaciones
 Algunos trastornos psiquiátricos conocen una base
neuroquímica cierta.

4. 
 Síntesis
 Almacenamiento
 Liberación
 Acoplamiento
transmisor-receptor
 Cambios del receptor
 Inactivación
 Enzimática
 Up take
 Dilución
Neurotransmisión

5. 
 Acetilcolina:
Inducción sueño
REM, facilitación de
la memoria,
aprendizaje,
conducta sexual,
sed, agresividad,
control
neuromuscular
 Nicotina: sedación,
relajación,
funcionamiento
cognitivo, supresión
del apetito
Vías neuronales

6. 
 Pensamiento, toma de decisiones, exaltación del
ánimo, conducta agresiva y sexual
 1. Sistema nigroestriado: actividad motriz
extrapiramidal
 2. Sistema mesolímbico: conducta emocional
 3. Sistema mesocortical: afectación del curso y
contenido del pensamiento en la esquizofrenia
 4. Tracto tuberoinfundibular: Responsable de la
inhibición de la prolactina hipofisaria
Dopamina

7. 
 Control sueño-vigilia, exaltación del ánimo,
disminución de la sensibilidad al dolor, regulación
del apetito, conducta agresiva y sexual
5-HT

8. 
 1/3 de todas las
sinapsis utilizan este
neurotransmisor
 Acción relajante
sobre el músculo
estriado
 Inhibe la actividad
epileptogénica
GABA

10. 
 El empleo de sustancias destinadas a producir
relajación y sueño es tan antigua como la
humanidad.
 En 1954 se introdujo el meprobamato.
 En 1957 Randall observo que una quinazolina
tratada como una amina primaria tenia propiedades
sedantes,anticonvulsivantes y miorrelajantes y se le
denomino clordiacepexido.

11. 
ANSIOLITICOS
 TRANQUILIZANTES MENORES:
-Bromuros y alcohol
-Hidrato de coral y paraldehido
-Antihistamínicos
BENZODIAZEPINAS.

12. 
MECANISMO DE
ACCION
 Moduladores de los efectos producidos por el GABA
en gran numero de sinapsis diferentes, distribuidas
por el SNC.
 Aumentan la afinidad por los receptores GABA
 Aumentan la afinidad por el neurotransmisor
inhibidor GABA Aumentan el flujo de iones cloro
hacia las neuronas, hiperpolariza e inhibe la
transmisión.

13. 
 Absorción: tras la administración oral se absorben
con facilidad, alcanzando la máxima concentración
entre las 2-4 horas.
 Distribución: las benzodiacepinas circulan por la
sangre unidas a proteinas plasmaticas (entre el 85-
90%). Atraviezan la barrera hematoencefalica y
tienen tendencia a acumularse en el tejido cerebral.
 Las benzodiacepinas sufren un proceso de
biotransformacion que origina metabolitos con
actividad biologica.

14. 
NOMBRE HORAS METABOLITO
Clordiazepoxido 60-90 demetilclordiazepoxido
demoxepam
desmetildiazepam
oxacepam
diazepam 24-48 desmetildiazepam
metiloxacepam
oxacepam
medazepam 1-2 desmetilmedazepam
diazepam
desmetildiazepam

15. nitracepam 18-34
bromazepam 8-20
clobazam 50 desmetilclobazam
prazepam 78 desmetildiazepam
oxacepam
oxacepam 6-25 Conjugado inactivo
loracepam 9-16 Conjugado inactivo
triazolam 5
flurazepam 47-60 desalkiflurazepam
clonazepam 19-60 clonazepam

16. 
Acción ultracorta 5h Acción intermedia 10-24 h Acción prolongada 30h
triazolam Oxacepam diazepam
midazolam loracepam clordiazepoxido
Adinazolam alprazolam fluracepam

17. 
 Acciones: -Miorrelajante
-Anticonvulsiva
-Ansiolítica
-Sedante- Hipnótico

18. 
indicaciones.
Ansiedad
• Trastornos adaptativos ,trastornos de ansiedad
generalizada,transt. De panico,
• Depresión reactiva,fobias,transt. por estrés post traumático.
Sedante
• Trastorno bipolar.
• psicomotor : acaticia, catatonia
hipnótico: insomnio
• Relajante: espasmos musculares
• Anticonvulsivo: convulsiones

19. desintoxicación: abstinencia de alcohol
•Amnesico y sedante: preanestesico, procedimientos
quirurgicos
hipnótico: insomnio
• Relajante: espasmos musculares
• Anticonvulsivo: convulsiones

20. 
 Efectos colaterales:-somnolencia
-ataxia
-confusión
-desorientación

21. 
Síntomas de supresión
Muy frecuentes
• Ansiedad, insomnio,inquietud
• Irritabilidad,tension muscular.
Comunes
• Nausea,diaforesis,letargia,hiperacusia,dolor
• muscular,vision borrosa,depresion,pesadillas.
Raros
• Psicosis,convulsiones,tinitus,confusion
• Ideas delirantes,alucinaciones.

22. 
Contraindicaciones.
 Miastenia gravis (absoluta)
 EPOC (relativa)
 Asma bronquial (relativa)
 Embarazo(relativa)
 Hepatopatías (se puede usar oxacepan y lorazepan )

23. 
Toxicidad crónica:
 Tolerancia dependencia
psicológica
fisiológica
Síndrome de Abstinencia

24. 
Toxicidad aguda:
Somnolencia
Confusión
Coma
Hipotensión
depresión respiratoria
MUERTE

25. 
Interacción de las
benzodiacepinas
 Antiácidos = disminución de la absorción.
 Propanolol,cimetidina,disulfiran,anticonceptivos,
eritromicina,fluoxetina,Iosniazina= aumentan los
niveles de benzodiacepinas.
 Carbamazepina, antidepresivos
triciclicos,antihistaminicos,barbituricos,alcohol=
disminuye niveles de benzodiacepinas,aumento
depresion de SNC.

26. 
Reglas sobre el empleo
 Deben utilizarse para el alivio de síntomas graves.
 Diagnostico y tratamiento de las perturbaciones.
 Evitar las drogas, si tiene historia de abuso.
 No prescribir dosis altas.
 Controlar la posible dependencia.
 Limitar las cantidades prescritas.
 Aconsejar a pacientes sobre interacciones.
 Tener en cuenta que las drogas son parte de un plan
global de dirección y tratamiento.

28. 
 A lo largo de la historia,
el hombre ha buscado
con entusiasmo y afán
sustancias que anularan o
al menos aliviaran, la
vivencia de tristeza.

29. 
DEPRESIÓN
 Desorden Afectivo caracterizado por cambios en el
estado de ánimo:
 Sentimientos de tristeza
 Pérdida de la esperanza
 Desesperación
 Inabilidad para experimentar el placer
 Severa: melancólica, insomnio, hipersomnio, pérdida de peso o
comer mucho (algunos casos) y disrrupción de los ritmos
circadianos
 Es un afección con amplia distribución (hombres 5-10%
y mujeres 10-25%)
 Por lo general es una condición infradiagnosticada y por
consiguiente no tratada

30. 
Mecanismo de acción.
 Antidepresivos actúan sobre
Serotonina
Catecolamina

31. 
Indicaciones
 Depresión
 Trastorno obsesivo compulsivo
 Trastorno de pánico y fobia social
 Trastornos de la alimentación
 Alcoholismo
 Abuso de sustancias
 Trastornos en el control de impulso

32. 
Elección de un
antidepresivo:
 Hacer corresponder al paciente con el fármaco.
 Efectos Secundarios.
 Edad del paciente.
 Sexo.
 Estado de Salud del paciente.

33. 
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
 Aislados desde los años 40’s como antihistamínicos
 Mecanismo de acción es desconocido, sin embargo se
sabe que estos farmacos bloquean la recaptacion de
varios neurotransmisores especialmente de la dopamina,
serotonina y norepinefrina en las sinapsis neuronales.
Los antidepresivos triciclicos pueden disminuir el umbral de
convulsion.
 Usos terapéuticos:
 Depresión endógena severa
 Fobias
 Enuresis: en niños mayores de 6 años

34. 
Efectos anticolinérgicos
 Son los efectos adversos mas comunes sequedad de
boca, visión borrosa, estreñimiento, taquicardia,
retención urinaria y dificultad para iniciar la
micción.

35. 
ANTIDEPRESIVOS
Tricíclicos o
policíclicos:
 Imipramina150-300 mg/día.
 Desipramina 150-300 mg/día.
 Amitriptilina 150-300 mg/día.
 Nortriptilina 50-150 mg/día.
 Clomipramina 100-250
mg/día.
 Amoxapina 150-400 mg/día.
 Maprotilina 150-225 mg/día.
 Doxepina 150-300 mg/día.
 Indicaciones:
 Depresión Mayor: la principal.
 Enuresis infantil: Imipramina.
 insomnio: amitriptilina y doxepina.
 Cefalea-Migraña: amitriptilina,
imipramina, doxepina.
 Agorafobia y Trastorno de Angustia
(Crisis de Pánico): imipramina y
clomipramina.
 Estados dolorosos cónicos: doxepina,
maprotilina y amitriptilina.
 Bulimia: imipramina, desipramina.
 Trastorno de Ansiedad Generalizada:
imipramina.
 Trastorno Obsesivo Compulsivo:
Clomipramina.
 Eyaculación Precoz.

36. 
EFECTOS SECUNDARIOS.
 Anticolinérgicos:
 Sequedad de boca.
 Constipación.
 Retraso en inicio de
micción.
 Reflujo gastroesofágico.
 Cardiovasculares:
 Hipotensión Ortostática.
 Palpitaciones.
 Reducción de la conducción.
 Hipertensión.
 SNC:
 Temblor.
 Sedación.
 Activación.
 Contracciones mioclónicas.
 Convulsiones (Maprotilina)
 Síntomas Extrapiramidales
(Amoxapina)

37. 
contraindicaciones
 Embarazo, lactancia,ptes con hipertrofia prostatica,
pacientes epilepticos porque disminuye el umbral
convulsivo.
 Sobredosis y toxicidad
Dosis mortal en un adulto joven es de aprox. 30 mg/kg
o arriba de 2000 mg. En niños es de 20 mg/kg

38. 
Inhibidores de la MAO
 1951 Isoniazida
 1952 Iproniazida
 Hidrazinas feniprazina,fenelcina,
privazida,iproniazida,mebanazina.
 No hidrazinicos etriptamina,
pargalina,harmalina.

39. 
 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA.
 Isocarboxazida.
 Fenelzina 45-90 mg/día.
 Tranilcipromina 30-60 mg/día.
 Selegilina 20-50 mg/día.

40. 
IMAO
 EFECTOS FARMACOLOGICOS.
 Inhiben MAO en diversos órganos.
 Preferencia por MAO-A: metaboliza principalmente
noradrenalina y 5HT.
 MAO-A también en tubo digestivo, metaboliza
diversas aminas que pueden actuar como falsos
neurotransmisores: Crisis Hipertensivas.

41. 
IMAO
 INDICACIONES.
 Depresión Mayor
Resistente a ADT.
 Algunos pacientes sólo
responden a IMAO.
 Posiblemente mejor
efecto que ADT en
Depresión Atípica y
Ansiosa.
 EFECTOS SECUNDARIOS.
 Hipotensión Ortostática.
 Crisis hipertensivas
(interacciones con
alimentos o fármacos).
 Hiperpirexia.
 Anorgasmia e impotencia.
 Insomnio.
 Sedación.
 Agitación.

42. 
INTERACCIONES
IMAO
 CRISIS HIPERTENSIVAS
Alimentos y bebidas ricas en tiramina
Anfetaminas, descongestivos nasales
 SINDROME SEROTONINERGICO reacción seria,
puede ser fatal, que incluye hipertermia, rigidez,
mioclonias, inestabilidad autonómica, agitación
extrema que puede llegar al coma

43. 
SINDROME SEROTONINERGICO
(FDA)
los inhibidores de la recaptacion de
serotonina no deben utilizarse en
combinacion con los imao, esperar como
minimo 2 semanas de la discontinuacion de
un imao
esperar como minimo 2 semanas (5 o mas en
el caso de la fluoxetina) para comenzar con
un imao luego de la discontinuacion de un
inhibidor de la recaptacion de serotonina

44. 
Inhibidores de la
receptación de serotonina
 Mecanismo de accion inhibe selectivamente la
recaptacion de serotonina, minima afinidad por
receptores muscarinicos, histaminicos, alfa
adrenergicos.
 Inhibidores de la recaptación de serotonina:
 Fluoxetina (Prozac) 20mg dosis de 50 mg dia.
 Paroxetina(Paxil) 20 mg dosis de 20 mg dia
 Sertralina (Altruline) 50 mg dosis de 50 mg dia

45. 
 Indicaciones depresión,
trastorno obsesivo
compulsivo, trast. De
panico o fobia social,
trast. De alimentación,
alcoholismo y
tabaquismo.
 Son de primera elección
en pacientes ancianos,
cardiacos, hipertrofia
prostática, asma y
glaucoma.
 Vida media prolongada
una sola dosis.

46. 
REACCIONES ADVERSAS IRSS
 Náuseas, vómitos, diarrea,
constipación
 Anorexia, aumento de peso
 Disfunción sexual
 Galactorrea, amenorrea
 Aumento de sangrado
 Hipersensibilidad
 SIHAD, hiponatremia
 Efectos anticolinérgicos
 Hipotensión ortostática, arritmias
 Aumento asintomático de
transaminasas
 Alteración de la glucemia
 Cefaleas
 Temblor
 Ansiedad, nerviosismo
 Insomnio
 Sedación, somnolencia
 Reacciones extrapiramidales
 Convulsiones
 Alteraciones en la función
cognitiva
 Sudoración
 Psicosis, switch maníaco
 Ideación-conducta suicida

47. 
Antidepresivos Atípicos
 Trazadona 100 mg dosis de 100-300 mg dia.inhibe la
recaptacion de serotonina, indicado para trast.
Depresivos e insomnio.
 Venlafaxina 50 y 75 mg inhibe la recaptacion de
serotonina, norepinefrina y menor grado la
dopamina.

48. 
 Bupropion inhibidor de la receptación de dopamina.
 Sulpride bloquea la dopamina.

49. 
ANTIDEPRESIVOS Y SUICIDIO
(FDA)
 los pacientes adultos y
niños con diagnostico de
trastorno depresivo mayor
pueden presentar ideacion
suicida y/o conductas
suicidas estando con o sin
tratamiento antidepresivo
 existe cierta evidencia de
que los farmacos
antidepresivos pueden
empeorar el cuadro clinico
y aumentar el riesgo de
suicidio en algunos
pacientes, si bien no se ha
podido establecer una
relacion causal.

51.  Los trastornos psicóticos
incluyen:
 Esquizofrenia
 La fase maniaca de la
enfermedad bipolar
 Enfermedades psicóticas
idiopáticas agudas
 Otros trastornos caracterizados
por agitación intensa

52. 
Anti psicóticos
 Tienen una actividad potente como antagonistas de
los receptores de la dopamina.

53.  Entre los anti psicóticos utilizados se encuentran:
 Fenotiazinas
 Alifaticas
 Piperidinas
 Piperazinas
 Tioxantenos
 Benzepinas
 Butirofenonas
 Difenilbutilpiperidinas
 Indolonas
 Otros compuestos heterocíclicos

54. 
Estructura Química
 Fenotiazina
Tioxantenos

55. 
Propiedades
Farmacológicas
 Los prototipos de neurolépticos estándar son:
 La clorpromazina
 Haloperidol

56. 
Propiedades de los Anti
psicóticos.

57. 
Efectos en los ganglios
basales
 Estos actúan a nivel del núcleo caudado, putamen,
globo pálido que desempeñan función en el control
de la postura y los aspectos extra piramidales de los
movimientos.

59. 
Decanoato de
Flufenazina
 Este fármaco es más potente que la clorpromazina y
tiene efectos anti colinérgicos, sedantes y
antieméticos débiles, y extra piramidales.
 Se usa para trastornos psicóticos

60. 
 Se absorbe rápidamente en los lugares de aplicación. La
duración de la acción es de aproximadamente 6 a 8 h.
Empieza a actuar en 24 a 72 h y su acción dura de 1 a 6
semanas.
 Tienden a producir efectos extra piramidales
 La dosis habitual para adultos psicóticos es de 2.5 a 10 mg
diarios.
 Decanoato de flufenazina: inyección parenteral de 25 mg/
ml
Decanoato de
Flufenazina

61. 
Haloperidol
 Tiene una actividad antidopaminergica potente y anti
colinérgica débil.
 Se absorbe bien por el TGI tras su administración oral.
Aproximadamente el 92% se une a proteínas plasmáticas
 Se metaboliza en el hígado principalmente.
 Se usa para controlar los trastornos psicóticos.
 Preparados: comprimidos orales: 0.5, 1, 2, 5 mg
inyección parenteral: 5mg/ ml

62. 
Tolerancia y
dependencia
 Los anti psicóticos no causan adicción, sin embargo ,
puede haber cierto grado de dependencia física.

63. 
Reacciones Toxicas Y
Efectos Adversos
 La sobredosificación es rara si se siguen las
indicaciones y no se consume alcohol u otras
sustancias

64. 
Reacciones Toxicas Y
Efectos Adversos
 El efecto adverso cardiovascular mas frecuente es la
hipotensión ortostatica .
 Efectos anticolinergicos
 Efectos cutaneos como foto sensibilidad
 Efectos oftalmológicos
 Efectos hematológicos
 Efectos endocrinos

65. 
 El sistema motor extra piramidal es en particular el
mayor efecto neurológico adverso
 Se han identificado seis síndromes neurológicos:
 distonia aguda
 Acatisia
 parkinsonismo
 sd. Neuroléptico maligno
 Discinesias o distonía tardías
 raro temblor peribucal
Agudas
Crónicas
Reacciones Toxicas Y
Efectos Adversos

67. 
 Estos son una nueva generación con eficacia
mejorada y significativamente menos efectos
adversos.
 Los actualmente aprobados por la FDA son la
clozapina, risperidona, olanzapina, quetiapina y
ziprazidona.
Antipsicóticos Atípicos

68. 
Clozapina.
 Este se utiliza en pacientes cuyos síntomas psicotícos
fueron refractarios al tratamiento con neurolépticos
tradicionales.
 La clozapina produjo mejoras en signos negativos.
 El estado estable se alcanza a los 7 – 10 días de
dosificación continua
 La terapia con clozapina no deberá iniciarse si el
conteo basal leucocitario es menos a 3,500/ mm.

69. 
Risperidona.
 Es clasificada estructuralmente como un derivado
benzisoxazólico. Este combina receptores
dopaminergicos D₂ y antagonistas serotoninergicos 5
– HT₂.
 La risperidona no esta asociada con riesgos
hematológicos.
 Presentación: 0.25, 0.5, 1, 2, 3, 4 mg.

70. 
Olanzapina
 Es el tercer medicamento anti psicótico. Presenta
propiedades antagonistas en los receptores
serotoninergicos y dopaminergicos, comunes a los
nuevos agentes anti psicóticos, pero también
muestran una elevada afinidad por receptores alfa –
adrenérgicos y histaminergicos.

72. 
CARBONATO DE
LITIO
 Jhon Cade
 Administro Litio a coballos
con la intención de aumentar
la solubilidad de los uratos,
provocando letargía.
 En 1949 administró litio a
varios pacientes agitados o
maníacos, reportando que el
tratamiento parecía tener un
efecto antimaníaco.

73. 
 Las concentraciones terapéuticas del litio no generan efectos
psicotrópicos perceptibles en los individuos normales.
 No se conoce exactamente el mecanismo de acción:
 Hay modificación de los sistemas de los segundos
mensajeros.
 Alteración de la proteína G y su capacidad de
transducir señales intracelulares o la inhibición de
la mioinocitol-1-fosfatasa, siendo ésta última la
hipótesis más acertada.
 A largo plazo el litio altera la transcripción genética
CARBONATO DE
LITIO

74. 
 ESTRUCTURA QUIMICA
 Pertenece al grupo Ia es el más ligero de los metales alcalinos. Se encuentra
ampliamente distribuido en la naturaleza en forma de sales.
 Farmacocinética:
 Varia de individuo a individuo pero se vuelve estable.
 Absorción gastrointestinal completa y mejora si se toma con alimentos
 Biodisponibilidad del 95 al 100%
 Tras una dosis se alcanzan niveles plasmáticos máximos a los 60-90 minutos
con preparaciones estándares y las 4-4,5 horas con preparados de liberación
lenta.
 Circula disuelto en la sangre sin fijarse a proteínas y carece de metabólicos.

75. 
 Al ser intensamente polar a traviesa todas las
membranas bilógicas de forma lenta y se difunde por
todos los tejidos.
 VIDA MEDIA:
 Con función renal normal es de 20-24 horas y en ancianos
de 36 horas.
 En tratamientos de más de 1 año la vida media aumenta a
48-96 horas.
 A los 4 – 5 días de administración continuada se alcanza la
fase de equilibrio.

76.  La eliminación es casi íntegramente renal mediante la
excreción por filtración glomerular, hay una importante
reabsorción (80%) en los túbulos proximales y esta es
competitiva con el sodio .
 La depuración renal del litio representa un 20% de la
creatinina.
 Tras una sola dosis de litio la eliminación completa del
organismo puede tardar de 10 a 14 días.
 La excreción renal de litio aumenta con la diuresis y la
alcalinización de la orina y disminuye con la
hipovolemia y la hiponatremia.

77. 
 INDICACIONES TERAPEUTICAS EN PSIQUIATRIA
 Trastorno afectivo bipolar tipo I y II
 Manía aguda
 Latencia de respuesta ( 7-21 días)
 Esto puede justificar el uso durante este periodo de anti
psicóticos o benzodiacepinas.
 Si no hay respuesta al litio esta indicada la utilización del ácido
valproico
 Es frecuente, en un 50%, la presencia de síntomas psicóticos y no
requieren obligatoriamente el uso de anti psicóticos.
 La utilización de anti psicóticos puede inducir depresión pos
manía

78. 
 La litemia efectiva es un parámetro individual y se alcanza de
5 – 7 días luego de iniciado el tratamiento.
 La litemia eficaz se encuentra entre 1 y 1.5 mEq/l.
 Estas concentraciones plasmáticas se alcanzan en la mayoría
de los pacientes con 800-1.200 mg.
 El tratamiento no debe considerarse fallido hasta haber
alcanzado niveles plasmáticos de 1,2 -1,5 mEq/l mantenidos
durante 2 semanas.
 En la manía refractaria el TEC es una alternativa y deberá
interrumpirse el suministro del litio para la aplicación de esta
terapia.

79. 
OTRAS INDICACIONES
DE LITIO
 Depresión mayor unipolar
 Trastorno esquizoafectivo
 Esquizofrenia
 Ciclotimia
 Agresividad
 Insomnio refractario
 Anorexia
 Bulimia nerviosa
 Alcoholismo

80. 
Efectos Adversos
 Hasta el 75 % de pacientes
experimentan algún tipo de
efectos secundarios.
 La presencia de intoxicación se
relaciona con la concentración
sérica y su tasa de incremento
después de la administración

81. 
Efectos Adversos
 La intoxicación aguda se caracteriza por vómito,
diarrea, temblor, ataxia, coma y convulsiones.
 Los efectos más graves atañen al sistema nervioso
central y consisten en disartria, convulsiones y
signos neurológicos de pares craneales y focales, que
progresan a coma y muerte.

82. 
EFECTOS ADVERSOS
 Cardiovasculares
 Desplazamiento intracelular de potasio, remeda una
hipopotasemia.
 ECG aplanamiento o inversión benigna de la onda T
 Deprime el nódulo sinusal
 Aparecen arritmias
 Gastrointestinales:
 Diarrea
 Más raramente estomatitis, estreñimiento, sialorrea y gastritis.
 Dermatológica:
 Exantema cutáneo eritematoso, acné vulgar , psoriasis entre
otros.

83. 
 Endocrinos:
 A largo plazo presentan alteraciones ante la estimulación
con hormona liberadora de tiroides.
 El 30% elevación de la hormona estimulante del tiroides
(TSH) permaneciendo eutiroideos.
 Hipoteroidismo subclínico 15% , clínico 7% y bocio 5%
 Hipotiroidismo aparece de 6 – 18 meses
 El bocio precoz y el hipotiroidismo son reversibles
 Si se quiere mantener el tratamiento debe tratarse al
paciente con levotiroxina. El hipotiroidismo yatrogeno se
asocia a fases depresivas o mixtas del trastorno bipolar.

84. 
 EFECTOS RENALES MAS FRECUENTES
 Poliuria ( diuresis > 31/24 horas)
 Polidipsia
 Antagonista de la vasopresina
 Bloquea la reabsorción de agua (diabetes insípida).
 Esta terminantemente prohibido restringir la ingesta de agua
para frenar la poliuria.
 El manejo debe incluir la reposición de líquido y la disminución
de la litemia, un complemente de potasio de 10 a 20 mEq/d
puede frenar la poliuria.
 Sistema Nervioso Central
 Alteraciones cognitivas
 Astenia, temblor postural, extrapiramiadales, delirium.
 Síndrome Miasteniforme
 Pseudo tumor cerebral.

85. 
ANTIEPILEPTICOS
 Están íntimamente relacionados con el desarrollo
terapéutico de diversas patologías psiquiátricas.
 Los primeros utilizados fueron la carbamazepina y
el valproato.
 Este grupo de psicofármacos ha estado ligado al
tratamiento de los trastornos Bipolares junto con el
litio y se considera fármacos de primera línea.
 Este hecho los asocia como moduladores del afecto.

86. 
CARBAMAZEPINA
 1970 inicia su uso en el tratamiento de trastornos
bipolares, describiéndose su actividad anti maníaca y
profiláctica .
 Las dosis recomendadas son entre 200 y 1800 mg/d.
 Los niveles séricos requeridos son de 4 -12 µg lo mismo
que para su eficacia convulsiva.
 Sus efectos adversos más frecuentes son:
 Exantema
 Temblor
 Diplopía
 Ataxia
 Fatiga
 Leucopenia

87. 
Acido Valproico
 Existen diversas formulas: Dipropilcetamida o
valpromida, divalproato, valproato sódico y acido
valproico.
 Su mecanismo de acción se basa e incrementar las
concentraciones de GABA al activar su síntesis e inhibir
su catabolismo.
 Se requiere ajustar las dosis y determinar los niveles
plasmáticos eficientes al igual que el litio.
 La asociación de Valproato y Litio son ampliamente
recomendadas por su efectividad en el control de la
manía .
 Niveles séricos 45 -120 µ

88. 
Acido Valproico
 Dosis recomendadas de 1000 -3000 mg/d o su
equivalente a 15-20 mg/kg/ día.
 Los efectos adversos se dan a nivel gastrointestinal,
el SNC y erupciones, alopecia y estimulación del
apetito

89. 
GAVAPENTINA
 Es un aminoácido sintetizado en origen como
análogo estructural del ácido gama amino butírico
(GABA), su mecanismo de acción exacto se
desconoce .
 No se metaboliza o fija a proteínas plasmáticas y se
elimina inalterado por el riñón.
 Los afectos adversos son escasos siendo los más
reportados: somnolencia, fatiga, ataxia, vértigo y
molestias gastrointestinales.
 Las dosis recomendadas son de 900 – 3200 mg/d

90. 
LAMOTRIGINA
 Aprobado su uso antiepiléptico en adultos y niños
en 1994 por la FDA.
 Su mecanismo de acción se basa en la modulación de
los canales de sodio, bloqueando la liberación de
glutamato y de los canales de sodio, además de los
receptores serotoninergicos ( 5-HT3).
 Destacan sus interacciones con el valproato, acelera
el metabolismo de la fenitoina, la carbazapina y el
fenobarbital .
 Las dosis recomendadas son 50 – 300 mg

91. 
TOPIRAMATO
 Tiene un mecanismo de acción completo, combina el
bloqueo selectivo de selectores para glutamato con
una acción antagonista del calcio, la potenciación del
GABA y la inhibición de la anhidrasa carbónica .
 Sus efectos secundarios son: parestesias , dificultades
cognitivas, trastornos de la visión, cálculos renales