Medicamentos antidepresivos. psicofarmacos.

1. ANTIDEPRESIVOS
Maestro: Luis Armando González
Alumnas: Isabel Mosso Espíndola
Briseida Méndez
Juana García
Briss

2. SALUD MENTAL
La salud mental, según la definición propuesta por la
OMS :
“Se define como un estado de bienestar en el cual el
individuo es consciente de sus propias capacidades,
puede afrontar las tensiones normales de la vida, puede
trabajar de forma productiva y fructífera y es capaz de
hacer una contribución a su comunidad”.
Isabel

3. DEPRESION
Es una alteración patológica
del estado de ánimo con
descenso del humor que
termina en tristeza,
acompañada de diversos
síntomas y signos de tipo
vegetativo, emocionales, del
pensamiento, del
comportamiento y de los
ritmos vitales que persisten
por tiempo habitualmente
prolongado ( A lo menos de
2 semanas).
Juanis

4. SINTOMAS
o Tristeza
o Autoculpabilidad
o Insomnio o sensación de sueño.
o Trastornos en la alimentación
o Pensamientos sobre la muerte.
o Ideas suicidas
o Fobias, ansiedad, desesperación,
miedo irracional.
o Trastornos obsesivo-compulsivos
o Disminución del deseo sexual.
o Manifestaciones diversas.

5. •Hay evidencias de alteraciones de los neurotransmisores, citoquinas y
hormonas que parecen modular o influir de forma importante la aparición y el
curso de la enfermedad.
•Se explica la depresión por una disminución en la función de la sinapsis, en
otras palabras disminución de la neurotransmisión.
•Los neurotransmisores que se
ven alterados en caso de
depresión son los siguientes:
Serotonina
 Acetilcolina
 Catecolaminas:
Dopamina,
Noradrenalina y Adrenalina.
Isabel

6. •Norepinefrina: Los niveles cerebrales de la misma están disminuidos.
•Serotonina: Hay disminución de esta y se ha correlacionado con algunas
manifestaciones por ansiedad, angustia o nerviosismo. Se presenta niveles de
serotonina muy bajos en el líquido cefalorraquídeo, y correlacionan con la
posibilidad que tiene una persona para suicidarse, a más bajos niveles hay mayor
probabilidad.
•Dopamina: Hay un agotamiento de esta. Todas las actividades y las drogas que
son adictivas o fuentes de placer aumentan la
disponibilidad de dopamina en la región del
sistema límbico. Los pacientes presentan
anhedonia.
• Acetilcolina: Está involucrado en algunas
manifestaciones de la depresión, por ejemplo
en las alteraciones del dormir.
Juan
is

7. •En la depresión se encuentran alteraciones en el funcionamiento de
las glándulas hipotálamo e hipófisis y las glándulas suprarrenales.
•Estas tres glándulas funcionan sincronizadas entre sí, de modo que la
Hormona segregada por el hipotálamo estimula a la hipófisis a que produzca
otra hormona.
•Esta a su vez estimula a las glándulas suprarrenales a producir cortisol.
•Normalmente, la cantidad de hormona segregada frena a la glándula que
la ha producido de modo que se produce un mecanismo llamado
retroalimentación. Si ésta respuesta de retroalimentación no funciona con
normalidad se origina la depresión, por ejemplo, en la depresión mayor se
pueden observar niveles elevados de cortisol.
Briss

8. Hormona
Hipófisis
Cortisol
Suprarre
nales
Hormona
Segregada
Aumenta
Producción
Isabe
l

9. Juanis

10. Clasificación de los Antidepresivos
1.INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE AMINAS: ANTIDEPRESIVOS HETEROCÍCLICOS:
Antidepresivos tricíclicos (ADT)
- aminas secundarias: desimipramina, protiptilina y nortriptilina
- aminas terciarias: amitriptilina, imipramina, trimipramina, doxepina, clomipramina, amoxapina.
Fármacos Tetracíclicos: mianserina, maprotilina
3. ISRS:
Aminas primaria fluvoxamina
Aminas terciaria: citalopram, escitalopram
Aminas secundarias: fluoxetina, sertralina y paroxetina
4. Inhibidores de la monoaminooxidasa:
reversibles (RIMA): moclobemide
no reversibles de la MAO (IMAO): fenelzina
5. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISNA):
venlafaxina, duloxetina
2. Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina: reboxetina
6. Otros: mirtazapina bupropion, trazodona Briss

11. Las tres monoaminas noradrenalina serotonina y dopamina, son eliminadas de la sinapsis
después de su liberación mediante recaptación, realizada en su mayor parte por la neurona
presináptica. Esta forma de terminar la acción del neurotransmisor está mediada por
proteínas transportadoras específicas para la serotonina, noradrenalina y dopamina. Una
vez que ha tenido lugar la recaptación, las monoaminas son devueltas a las vesículas o bien
catabolizadas por la enzima monoamino-oxidasa. La mayor parte de los antidepresivos
actúan bloqueando en distinta medida partes de este proceso.
Isabel

12. depresión
Alcoholismo, tabaquismo
Fobia social,
Trastorno por estrés postraumático,
Trastorno de ansiedad generalizada,
Trastorno obsesivo-compulsivo
Trastorno disfórico premenstrual,
Fibromialgia, dolor crónico
Trastorno conducta alimentaria Trastorno de personalidadd
Indicaciones de los antidepresivos
Juanis

13. MECANISMO DE ACCION DE ANTIDEPRESIVOS
1° Generación
IMAO
3° Generación
Nueva O Atípica
2° Generación
* Sistema serotoninérgicos y/o el sistema Noradrenérgicos:
Serotoninérgicos: ISRS
Noradrenérgicos: reboxetina
Acción dual: antidepresivos tricíclicos, venlafaxina, duloxetina, mirtazapina
Briss

14. Isabel

15. Antidepresivos heterocíclicos:
Sistemas colinérgicos, histamínicos, adrenérgicos y serotonérgicos
* Más frecuentes son los anticolinérgicos y la hipotensión postural
* Más graves son los cardíacos: disminuyen la contractilidad miocárdica Y
deprimen la conducción intracardíaca
* Síntomas neurológicos: Sedación, Convulsiones, Temblor, Efectos
extrapiramidales
ISRS y los nuevos antidepresivos:
•SNC: cefalea, nerviosismo, insomnio, somnolencia y ansiedad
•Digestivo:náuseas, diarrea, anorexia y dispepsia
•Sexual: anorgasmia, eyaculación retardada e impotencia
Efectos secundarios
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
 Incremento del peso
 Boca seca, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa
 Taquicardia, temblor, arritmias
 Hipotensión postural, impotencia
 Sedación , somnolencia
 Hipomanía
 Riesgo de suicidio los primeros días.
 Interacción con alcohol.
Juanis

16. Briss

17. EFECTOS INDESEABLES DE LOS DIFERENTES
ANTIDEPRESIVOS
Briss

18. ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS
Los antidepresivos tricíclicos son un grupo de medicamentos
antidepresivos que reciben su nombre de su estructura química,
que incluye una cadena de tres anillos. Los tricíclicos son uno de los
más importantes grupos de fármacos usados en el tratamiento
médico de los trastornos del estado de ánimo (como los trastornos
bipolares), junto con los IMAO (inhibidores de la MAO
o monoaminooxidasa), el litio, y los inhibidores selectivos de la
recaptación de las monoaminas.
Isabel

19. Estos ADT se caracterizan por que
se absorben completamente en el intestino.
Estas sustancias llegan muy
bien al cerebro,
debido a que son muy
solubles en lípidos, atraviesan
muy bien la Barrera Hemato
Encefálica.
Los antidepresivos tricíclicos impiden
la recaptación de la serotonina y
la noradrenalina, lo que da lugar, a un
aumento de sus niveles en el encéfalo.
CONTRAINDICACIONES: Infarto de miocardio reciente,
nunca usar ADT conjuntamente con los IMAO. Agrava los efectos
Colaterales cardio vasculares. Los IMAOS (inhibidores de la monoaminooxidasa)
provocan hipotensión ortostática (postural) y disfunción sexual.
Indicaciones:
Depresión(en cualquiera de
sus formas).
o Depresión bipolar.
o Síndromes fóbicos.
o Síndrome del niño hiperactivo.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Juanis

20. MECANISMO DE ACCION
 Disminución de la recaptación de NA y serotonina, y en menor
medida de dopamina
 Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos
 Bloqueo de los receptores de histamina H1
 Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos
Briss

21. EFECTOS SECUNDARIOS
a) Anticolinérgicas:
Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, disuria, retención
urinaria.
b) Cardio Vascular: Taquicardia, hipotensión, arritmias
Electrocardiograma: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
, (retraso en la conducción  bloqueos A-V y arritmias)
c) Cutáneas: Prurito, exantema
d) Digestivas: Naúseas, vómitos,
diarrea, aumento apetito,
incremento peso

22. Juan
is

23. - Nombre: AMITRIPTILINA
- Nombres comerciales: Mutabase (+ perfenazina)
Nobritol (+ medacepam)
Tryptizol
-Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3 dosis)
- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (2/3 por la noche)
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmacéutica: Comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg
Cápsulas de 12,5 y 25 mg
Grageas de 10 y 25 mg
Briss

24. - Nombre: CLOMIPRAMINA
- Nombres comerciales: Anafranil
-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.
- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por la
noche, con alimentos)
- Dosis máxima: 250 mg/día
- Forma farmacéutica: Comprimidos de 75 mg.
Grageas de 10 y 25 mg.
Ampolletas de 25 mg/2ml
Isabel

25. - Nombre: IMIPRAMINA
- Nombres comerciales: Tofranil
Tofranil Pamoato
-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta
150-200 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmacéutica: Grageas de 10, 25 y 50 mg
Cápsulas de 75 y 150 mg
Juanis

26. - Nombre: MAPROTILINA
- Nombres comerciales: Ludiomil
-Dosis de inicio: 25-75 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día (2 tomas o una nocturna)
- Dosis máxima: 225 mg/día
- Forma farmacéutica: Comprimidos de 10, 25 y 75 mg
Briss

27. INHIBIDORES SELECTIVOS
DE LA RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA (ISRS)
Isabel

28. Los ISRS, también denominados Antidepresivos de tercera generación, se desarrollaron
con la intención de obtener fármacos que solo bloquearan la receptación de serotonina,
y así evitar las molestias RAMS de los Antidepresivos tricíclicos.
Los ISRS, por su baja solubilidad
en agua, precisan de la unión a
proteínas plasmáticas para ser
distribuidos. La unión a proteínas
plasmáticas es especialmente elevada
para tres de ellos:
La fluoxetina, la Paroxetina y la
sertralina, con valores superiores
al 90%.
Reacción Adversa a Medicamentos:
Incluyen nauseas ,aumento
del ritmo intestinal,ansiedad,
cefalea, insomnio y aumento de
la sudoración.
Suelen crear dependencia dosis
aumentadas gradualmente.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN
DE SEROTONINA (ISRS)
Juanis

29. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)
Briss

30. - Nombre: FLUVOXAMINA
- Nombres comerciales: Dumirox
Fluvoxamina Sandoz
Fluvoxamina Teva
- Dosis de inicio: 50-100 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg
- EA + frecuentes: * Naúseas
* Somnolencia, cefalea
* Astenia Isabel

31. - Nombre: PAROXETINA
- Nombres comerciales: Paroxet
Paxil
- Indicaciones: Depresión, Trastorno de angustia con/sin agorafobia,
TOC, Fobia social, TAG y TEPT.
- Dosis de inicio: 10-20 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día
- Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos)
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg.
- EA + frecuentes: * Naúseas, estreñimiento, disminución del apetito
* Astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor,
cefalea
* Retraso en la eyaculación
* Precaución en hepatopatía e IR (insuficiencia renal)Juanis

32. - Nombre: FLUOXETINA
- Nombres comerciales: Prozac
Adofen
- Metabolito principal: Norfluoxetina
- Indicaciones: Depresión, TOC, Bulimia
-Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC)
- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día)
- Dosis máxima: 80 mg/día
- Forma farmaceútica: Cápsulas y comp. dispersables 20 mg
solución 20 mg/5 ml Adofen y Prozac semanal 90 mg
- EA + frecuentes: *Anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, sequedad
de boca
*Ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio,
temblor, mareos, cefalea.
* sudoración, astenia
Briss

33. - Nombre: SERTRALINA
- Nombres comerciales: Aremis
Besitran
- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)
- Indicaciones: Depresión, Trastorno de angustia con/sin agorafobia,
TOC en niños y adultos, TPEP.
- Dosis de inicio: 50 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día
- Dosis máxima: 200 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg.
gotas 20 mg/ml
- EA + frecuentes: * Naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia,
vómitos, sequedad de boca
* Mareos, temblor, cefalea, insomnio,
somnolencia
* Astenia, sudoración, retraso eyaculación Isabe

34. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones
FLUVOXAMINA
Mínima: 100 mg
Máxima: 300 mg
FLUOXETINA
PAROXETINA
SERTRALINA
CITALOPRAM
SÍ (las 2)
T.O.C. Fobia
Social
Trastorno
Angustia
Mínima: 20 mg
Máxima: 80 mg
Mínima: 20 mg
Máxima: 60 mg
Mínima: 50 mg
Máxima: 200 mg
Mínima: 20 mg
Máxima: 60 mg
Trastorno por estrés
postraumático:
Trastorno Ansiedad
d generalizada
Juanis

35. Inhibidores de la
Monoaminooxidasa
(IMAOs)
Briss

36. Los IMAO se deben considerar de primera elección en la
depresión con una marcada ansiedad.
La moclobemida es efectiva en el
tratamiento de la depresión endógena
Y exogena y ha sido utilizada en
ensayos de tratamiento de fobias.
CONTRAINDICACIONES: En ancianos débiles y pacientes con
trastornos graves hepáticos o renales, Insuficiencia Cardiaca, feocromocitoma,
Híper Tensión Arterial, enfermedades cardiovasculares .
Reacción Adversa a Medicamentos:
las mas frecuentes es la
sequedad bucal (xerostomía), que
ocurre en mas de 28% de pctes.
Visión borrosa.
Inhibidores de la
Monoaminooxidasa(IMAOs)
Isabel

37. En humanos existen dos tipos de MAO:
MAO-A y MAO-B.
 Ambas se encuentran tanto en neuronas
como en la astroglía. No son neuronas
propiamente dichas (materia gris)
 Fuera del sistema nervioso central:
MAO-A también se encuentra en el hígado, tracto
gastrointestinal y la placenta.
MAO-B se encuentra mayormente en la sangre y
las plaquetas
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Juanis

38. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
• Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas
• La MAO-A  Fundamentalmente extracerebral
sustratos preferentes: serotonina y Noradrenalina
• La MAO-B  Cerebro sustratos: feniletilamina y bencilamina
Se encargan de la degradación de la dopamina y la tiramina
Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial  aumento de
neurotransmisores en el espacio sináptico
Briss

39. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
 Farmacocinética:
• Buena absorción oral
• Biodisponibilidad del 90%
• Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción
• Metabolización: hidrólisis
 Indicaciones:
• Depresión
• Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina)
• Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminérgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante
de la L-dopa
Isabel

40. PRECAUCIONES
Para los pacientes que toman IMAO es peligrosa
la ingesta de alimentos que contienen niveles
elevados de tiramina . La reacción peligrosa se
explica porque la tiramina, al no ser neutralizada
(oxidada) por la monoaminooxidasa del cuerpo,
provoca una reducción del diámetro de los vasos
sanguíneos con lo cual la presión arterial
aumenta y puede llevar a un accidente cerebro -
vascular.
Juanis

41. ANTIMANIACOS
Agente eficaz en el tratamiento de la fase maníaca del
trastorno bipolar y en su prevención. El único fármaco
antimaníaco de eficacia constatada, y que está indicado
para el tratamiento profiláctico del trastorno bipolar, es el
litio
FÁRMACOS
ANTIMANIACOS
Briss

42. MANÍA
Según La Real Academia Española:
1. Es un Trastorno mental que se caracteriza por la
presencia obsesiva de una idea fija y produce en el
enfermo un estado anormal de agitación
2. Costumbre o comportamiento raro o poco corriente.
3. Sentimiento de rechazo o disgusto hacia alguien o
algo. antipatía, ojeriza.
4. Afición exagerada hacia una cosa
De la bipolaridad
Son aquellos que son
utilizados en el
tratamiento
FARMACOS
ANTIMANIACOS:
Isabel

43. Es una afección en la cual las personas alternan
entre períodos de un estado de ánimo muy bueno
o irritable y depresión.
Las "fluctuaciones en el estado de ánimo" entre
manía y depresión pueden ser muy rápidas.
Es de causa Idiopática.
Trastorno bipolar
TIPOS DE TRASTORNO BIPOLAR:
 TRASTORNO BIPOLAR TIPO I han tenido al menos un episodio completo de
manía con períodos de depresión grave. se denominaba depresión maníaca.
 TRASTORNO BIPOLAR TIPO II nunca han experimentado un episodio maníaco
completo. En lugar de esto, experimentan períodos de niveles elevados de
energía e impulsividad que no son tan extremos como la manía (llamado
hipomanía). Dichos períodos alternan con episodios de depresión.
Juanis

44. Deriva del griego : PIEDRA.
Tiene efectos tranquilizantes en las personas con manía.
1817, Afwerdson, Suecia: descubree el litio
1900, se utiliza: antiepiléptico, hipnótico,
profilaxis de depresión
1949,John Cade, Australia,
antimaníaco, profiláctico del trastorno
maníaco-depresivo El litio es la PIEDRA ANGULAR del
tratamiento de la fase de excitación en la depresión bipolar
1970, Estados Unidos, tratamiento de la Manía aguda .
1974, Estados Unidos, profiláctico del Trastorno Bipolar.
Hoy: tratamiento más ampliamente usado en el trastorno
afectivo bipolar
SALES DE LITIO
Briss

45. * Efecto Neuroendocrinos
Disminuye testosterona
Disminuye h. tiroideas
aumenta melatonina
* Efecto sobre la neurotransmisión
SISTEMA COLINERGICO: incremento
concentración, síntesis y turn-over
acetilcolina
SISTEMA CATECOLAMINERGICO:
disminuye concentración,
almacenamiento y liberación
dopamina y noradrenalina.
SISTEMA SEROTONINERGICO:
incremento de captación de triptofano en
sinapsis y aumenta síntesis de serotonina
Mecanismo de Acción del Litio
Isabel

46. Indicaciones del Litio
Trastorno bipolar
Depresión resistente
Depresión recurrente
Agresividad e impulsividad
Neutropenia secundaria
a quimioterapia
Trastorno de la personalidad
Juanis

47. Litheum ® Frasco con 50
comprimidos de 300 mg
Carbolit ® Caja con 50
comprimidos de 300 mg de
300 mg
LITOCARB
Está indicado como un agente de primera elección para el tratamiento de los
episodios hipomaníacos y maníacos en el trastorno bipolar, y para el
tratamiento de mantenimiento para ayudar a disminuir la intensidad y
frecuencia de los episodios maníacos posteriores en los pacientes con una
historia de manía.
LITOCARB® es usado en algunos pacientes como el agente de elección en la
prevención de la depresión bipolar. Los clínicos también han observado una
disminución en la intensidad y frecuencia de los episodios depresivos severos.
Briss

48. Absorción, distribución y
eliminación
Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo
en un plazo aproximado de 8 hrs.
Se distribuye por el liquido intersticial para
luego pasar a los tejidos
Solo el 50% pasa la barrera
hematoencefalica
El 95% se elimina por la orina
Isabel

49. EFECTOS TOXICOS
Náusea, vómito, diarrea, confusión
mental, somnolencia, poliuria, polidipsia,
temblor, convulsiones, coma muerte.
 Retención de sodio: incrementa
secreción de aldosterona.
Briss
Isabel

50. TRATAMIENTO
Antipsicóticos (empleado + rápida y segura
en el inicio del tratamiento o cuando el litio no
es eficaz)
Carbamazepina (puede estar asociado con
litio o neurolépticos en casos graves)
Las sales de litio
otros: otros anticonvulsivos (valproico),
bloqueadores de los canales de calcio.
Briss

51. TRATAMIENTO INTEGRAL
Farmacológico
Uso de anfetaminas para una respuesta más rápida.
Psicológico
Electroconvulsivo
Profundamente deprimidos
Isabel

52. La diferencia entre una persona optimista
y una pesimista esta en las moléculas
químicas de su cerebro:
Los neurotransmisores
Briss
Isabel

53. BIBLIOGRAFIA
• http://www.redsalud.gov.cl/archivos/guiasges/
depresion.pdf
• Psicofarmacología 7° edición, autor Victor
Uriarte Bonilla, 2014, Editorial Tillas.
• M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de
Psicofarmacología. Editorial Médica
Panamericana. 2006