SEMANA N° 2 FARMACOLOGIA ASMA BRONQUIAL.pptx

TEMA :
Antecedentes,
Características, Tratamiento
y otros de Pacientes con
Asma Bronquial.
Broncodilatadores

El asma es un problema de salud pública a nivel mundial, está
considerada como la principal causa de ausencia en el trabajo
en muchos países.
Afecta a todas las edades. (Frecuentes entre 5 a 10 años)
Se estima que más de 300 millones de individuos padecen la
enfermedad y ocurren alrededor de 250 000 muertes por año.
 Sibilancias
 Disnea.
 Opresión torácica
 Tos
Sobre todo en la noche o la
madrugada.
FARMACOLOGÍA - ASMA BRONQUIAL- BRONCODILATADORES
La inflamación crónica está relacionada con
la hiper reactividad de la vía respiratoria
que lleva a episodios recurrentes como:

El tratamiento del asma depende de la patogénesis del trastorno.
El asma es una enfermedad inflamatoria crónica de las vías respiratorias
que involucra varias células inflamatorias y multiples mediadores que
resultan en cambios fisiopatológico.
La inflamación afecta todas las vías respiratorias.
Tracto superior y la nariz, el efecto fisiológico grave son en los
bronquios.
Las células inflamatorias más involucradas en el asma son:
 Mastocitos.
 Eosinófilos.
 Linfocitos T.
 Células dendríticas.
 Macrófagos y
 Neutrófilos.

Ataque Asmático Agudo.- Es la activación de los mastocitos, debido a la interacción de los alergenos con los
anticuerpos IgE, lo que ocasiona aumento del # de eosinófilos activados, incremento:
 Receptores de células T.
 Histamina.
 Leucotrienos (LTD4, LTC4).
 Prostaglandinas A2
 y la síntesis y liberación de otros mediadores (entre estos últimos están IL-4, IL-5, IL-13, factor de necrosis
tumoral alfa [TNF-alfa]).
Alrededor de 100 diferentes mediadores son ahora reconocidos como responsables de mediar la compleja RPTA.
inﬂamatoria en las VR.
Cambios estructurales cabe mencionar:
Fbrosis subepitelial.
Aumento en la proliferación de vasos sanguíneos.
Hipersecreción de la mucosa.
Contracción del músculo liso de la vía respiratoria.

Dra. Q. F Flor L. Bustamante Fu stamante
CLASIFICACIÓN DEL ASMA
Gravedad Síntomas
Síntomas
nocturnos Función respiratoria
Leve
intermitente
<1 vez a la semana.
Asintomático y PEF
normal entre
ataques
<2 veces al mes VEF1 o PEF mayor o igual a 80% estimado.
Variabilidad <20%
Leve persistente >1 vez a la semana,
pero <1 vez al día
>2 veces al mes VEF1 o PEF mayor o igual a 80% estimado.
Variabilidad 20 a 30%
Moderada
persistente
Diarios. Los ataques
afectan la actividad
>1 vez a la semana VEF1 o PEF semanal 60 a 80% estimado.
Variabilidad >30%
Severa
persistente
Todos los días.
Actividad física
limitada
Frecuentes Igual o mayor a 60% estimado. Variabilidad
>30%
Abreviaturas: VEF1 ﬂujo espiratorio forzado del primer segundo; PEF, pico espiratorio de ﬂujo.

Dra. Q. F Flor L. Bustamante Fustamante
DIAGNÓSTICO
DEL ASMA
BRONQUIAL

TRATAMIENTO FARMACOLOGICA DE ASMA BRONQUIAL
Desde el punto de vista Farmacologico son:
1.Fármacos Controladores
2.Fármacos Aliviadores (rescatadores).

F. CONTROLADORES
F. ALIVIADORES

TRATAMIENTO
FARMACOLOGICA DE ASMA
BRONQUIAL

Fármacos de primera línea en el TTO. del asma persistente y
en las crisis agudas.
La vía común para utilizarlos es la inhalación; sin embargo, en
caso de crisis se recomienda la vía sistémica. Este tipo de
fármacos se clasifican de la siguiente manera:
•Glucocorticoides inhalados (incluyen a la beclometasona,
budesonida, ﬂuticasona).
•Glucocorticoides orales (el más empleado es la prednisona).
•Glucocorticoides intravenosos (entre los más utilizados están
metilprednisona e hidrocortisona).
CONTROLADORES: GLUCOCORTICOIDES

Fármaco de primera línea utilizado en el TTO. del asma persistente. Es
un glucocorticoide sintético activo por inhalación.
Farmacodinamia
Actúa de modo directo en la mucosa bronquial.
Inhibe la acción de la fosfolipasa A2.
Inhibe la producción y liberación de PG, TX y leucotrienos ------ (con lo
que evita el proceso inﬂamatorio.)
Farmacocinética
 Se administra por vía inhalatoria.
 Se absorbe a través de la mucosa nasal.
 T/2 es de 30 minutos.
 Se une a proteínas plasmáticas (PP) en 87%.
 Su metabolización es rápida en el hígado en metabolitos inactivos
o poco activos.
 Es eliminada por orina y heces en forma de metabolitos inactivos.
(Glucocorticoides- Inhaladores)
BECLOMETASONA
DOSIS: Es de 1 inhalación cada 8 o 12 horas.
Presentación: Inhalador con 200 dosis de 100
mcg/aspiración y con 200 dosis de 250
mcg/aspiración.
OJO: No se recomienda aplicar una dosis
superior a 840 mcg/día.
RAMS
 Irritación nasal
 Sequedad de la nariz.
presentarse candidiasis oral
 Pudieran
faríngea.
 Disfonía.
 Tos por irritación faríngea.
CONTRAINDICACIONES
La beclometasona está contraindicada en caso
de hipersensibilidad.

Glucocorticoide con un potente efecto
antiinﬂamatorio local.
FARMACODINAMIA
Inhibe la liberación de mediadores de la
inﬂamación y la respuesta inmune
mediada por citocinas.
FARMACOCINÉTICA
Administración por vía inhalatoria
T/2. 2 a 3 horas.
Se une a las PP. en 85 a 90%.
Metabolizado en hígado.
Eliminación a través de la orina.
BUDESONIDA
DOSIS
Es de 1 inhalación C/12 horas.
Presentación: Inhalador de 200 dosis de 100 mcg
por dosis
Frasco dosificador con 200 dosis de 200 mcg por
dosis.
Cápsulas de liberación prolongada.
RAMS
Resequedad de la nariz
Estornudos.
En ocasiones se presenta infección orofaríngea
por cándida, disfonía y tos por irritación de la
garganta.
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicada en caso de hipersensibilidad.

Es un glucocorticoide con potente
efecto antiinﬂamatorio,
antialérgico y antiproliferativo.
FARMACODINAMIA
Actúa inhibiendo la producción,
liberación de leucotrienos y
citocinas inﬂamatorias.
FARMACOCINÉTICA
Via Adm. vía inhalatoria
T/2 es de 2 a 3 horas.
Se une a las PP en 85 a 90%.
Es metabolizada en hígado
Eliminación a través de las heces.
FLUTICASONA
DOSIS
Es de 1 inhalación C/12 horas.
Frasco con 60 y 120 dosis de 50
mcg por dosis y también frasco
presurizado de 60 a 120 dosis con
250 mcg por dosis.
Otras presentaciones: crema.
RAMS
Candidiasis bucal y faríngea,
disfonía o irritación de garganta.
caso de
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicada en
hipersensibilidad.

Es un fármaco sintético que por lo regular tiene un efecto glucocorticoide.
FARMACODINAMIA
Inhibe la inﬂamación y las respuestas inmunológicas
Atraviesa la membrana celular
Se une con alta afinidad con los receptores citoplasmáticos, la activación de
estos receptores induce la transcripción y síntesis de proteínas específicas,
y en consecuencia reduce la inﬂamación y produce una respuesta
inmunosupresora.
FARMACOCINÉTICA
Se administra por vía oral.
Absorción es rápida en el tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas
son alcanzadas después de 1 a 2 horas.
Se une de forma amplia a las PP, en especial a la albúmina.
T/2 es de 2 a 4 horas.
Es metabolizado en el hígado
Excretado el 90% en orina.
PREDNISONA
(Glucocorticoides)
DOSIS
Uso asma severo persistente y en
tratamiento del asma de difícil control.
La dosis recomendada es de 0.2 a 0.5
mg/kg/día en una sola toma por 7 a 14
días.
La prednisona se presenta en tabletas de
5, 20 y 50 mg.
RAMS
En dosis altas y por tiempos prolongados
llega a ocurrir:
Retraso en el crecimiento en niños
Osteoporosis.
Hipertensión
Hiperglucemia
Gastritis e inmunosupresión.
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicada en caso de micosis
sistémica, TB activa e hipersensibilidad.

Los más utilizados son:
Metilprednisolona por V.E a dosis de 1 mg/kg C/6
Horas
Hidrocortisona a dosis de 50 a 100 mg/kg al día, la
dosis total diaria por lo general no excede de 1 g.
Modificadores de los leucotrienos
Los leucotrienos se forman por la acción de la 5-
lipooxigenasa sobre el ácido araquidónico y son
sintetizados por varias células que participan en la
inflamación respiratoria:
 Eosinófilos
 Mastocitos
 Macrófagos
 Basófilos.
(Glucocorticoides - Intravenosos)
Modificadores de los leucotrienos.
Están indicados en el control de las crisis asmáticas.
Son antagonistas competitivos de Leucotrienos, en especial de los
receptores CYALT1 (leucotrieno de cisteinilo) localizados en el
músculo liso, leucocitos, linfocitos, eosinófilos y monocitos de las
vías respiratorias.
 MX. De estos fármacos son:
Inhiben la formación, liberación y actividad de los mediadores
químicos de la inflamación.
 Tienen un efecto pequeño y variable como broncodilatadores.
 Reducen la tos
 Mejoran la función pulmonar.
 Reducen la inflamación y las exacerbaciones.
Los medicamentos que tienen la capacidad de inhibir la síntesis de
leucotrienos son:
 Montelukast
 Pranlukast
 Zafirlukast.

Es el prototipo del grupo de los modificadores de los LT.
Es un antagonista de los leucotrienos
Administración por V.O en la profilaxis y tratamiento crónico del asma.
FARMACODINAMIA
 Inhibe de manera específica los receptores de cisteinilo-leucotrienos
 Bloquea la broncoconstricción, secreción mucosa
 Aumento de la permeabilidad e infiltración de eosinófilos.
FARMACOCINÉTICA
 V.O
 Absorción con rapidez en el tubo digestivo
 Concentraciones Proteínas son alcanzadas después de 3 a 4 horas.
 Se une con las PP
. en 99%
 T/2 es de 3 a 6 horas.
 Es metabolizado en hígado
 Eliminado a través de la bilis.
(Glucocorticoides )
MONTELUKAST
INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN
Se utiliza como terapia adicional del asma
leve persistente en pacientes no
controlados con corticoides o β-agonistas.
La dosis utilizada es de 10 mg una vez al
día.
Tabletas de 10 mg.
RMAS
 Cefaleas
 Dolor abdominal.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad

Son de acción prolongada son más efectivos cuando se les combina con glucocorticoides inhalados, este TTO. es
el preferido cuando dosis medias de glucocorticoides inhalados han fallado.
Añadir un agonista β2 inhalado de acción prolongada alivia los síntomas:
 Disminuye el asma nocturna
 Mejora la función pulmonar y baja el uso de agonista β2 de acción rápida.
La administración es por varias vías.
La más usada es la V. inhalatoria debido a que da un mayor resultado local en el músculo liso de las vías
respiratorias y produce menor toxicidad sistémica.
Los más usado son:
 Salmeterol
 Formoterol, es importante subrayar que no deben ser usados como monoterapia en asma, ya que carecen de
acción Antinflamatoria en las vía aérea.
Agonistas 𝛽2 de acción prolongada
ALIVIADORES

FARMACODINAMIA
El salmeterol y el formoterol son potentes agonistas 𝛽2 selectivos.
 Producen relajación del músculo liso bronquial por activación de la adenilato-ciclasa que incrementa la producción de
monofosfato de adenosina cíclico (cAMP)
 Inhiben la liberación de los mediadores de la célula cebada
 Disminuyen la permeabilidad vascular
 Aumentan la aclaración mucociliar.
FARMACOCINÉTICA
Formoterol.
 Via de administración: V. INH.
 Absorción rápida
 Concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 15 minutos.
 Se une a las PP
. en 50%
 T/2 es de 8 horas.
 Metaboliza en el hígado, y la porción del fármaco que no se metaboliza es de entre 8 y 13%.
 Eliminada por vía renal.
Salmeterol.
 T/2 es de 12 horas
 Metabolizado en hígado
 Excretado por vía renal.
ALIVIADORES

 Son muy eficaces en la profilaxis del asma.
 Se usan como coadyuvantes a glucocorticoide inhalado en el TTO. de asma persistente.
 Dosis del formoterol es 1 inhalación de 6 a 12 mcg cada 12 o 24 horas.
 Su presentación es en frasco dosificador con 60 dosis de 6 mcg por dosis.
 Dosis del Salmeterol, les de 1 inhalación de 100 a 200 mcg por día.
 Se presenta en dispositivo con 60 dosis de 25 mcg cada dosis.
RAMS
Nerviosismo
Temblor
Taquicardia
Calambres musculares e hipocalcemia.
CONTRAINDICACIONES
Cardiopatía isquémica
Insuficiencia cardiaca grave e hipersensibilidad.
ALIVIADORES

Son broncodilatadores eficaces
 Inhiben de manera competitiva el efecto de
la acetilcolina en los receptores
muscarínicos
 Bloquean de modo eficaz la contracción del
músculo liso de las vías respiratorias
 Aumento en la secreción de moco que se
presenta en respuesta a la actividad vagal.
Está conformado por:
 Bromuro de ipratropio.
 Tiotropio
 Atropina.
ANTICOLINERGICOS
ALIVIADORES

Es un anticolinérgicos, derivado sintético de la atropina
No posee efectos antiinﬂamatorios.
En asociación con broncodilatador β2 adrenérgico, es muy eficaz en las exacerbaciones del asma.
FARMACODINAMIA
Antagoniza de forma competitiva los efectos de la acetilcolina mediante el bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos e
inhibe la broncoconstricción mediada por la acetilcolina.
FARMACOCINÉTICA
Puede ser administrado por inhalación oral o por aplicación intranasal, después de su inhalación oral es absorbido muy poco por
los pulmones o por el tracto digestivo.
 T/2 es de 2 horas.
 Metabolizado en el hígado
 Eliminado sin cambio por la orina.
Anticolinergicos
BROMURO DE IPRATROPIO
ALIVIADORES

Anticolinergicos
BROMURO DE IPRATROPIO
 TTO. y prevención de broncospasmo
 TTO. adyuvante del asma en combinación con otros broncodilatadores.
DOSIS
Adultos es de 2 pulverizaciones (18 mcg/pulverización) 4 veces al día.
Presentado en aerosol, un inhalador de 300 dosis de 18 mcg/ aspiración.
RAMS
Tos es el efecto colateral más frecuente. Irritación de la garganta
Ronquera
Disgeusia
Náuseas
Molestias gástricas.
CONTRAINDICACIONES
Alergia a atropina, bromuros o en caso de hipersensibilidad.
ALIVIADORES

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