Este documento clasifica y describe los diferentes tipos de hipoglucemiantes orales utilizados para tratar la diabetes mellitus tipo 2. Incluye biguanidas como la metformina, glitazonas, sulfunilureas, glinidas, inhibidores del cotransportador sodio-glucosa 2, inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4, agonistas del receptor de glucagón tipo 1, y otros. Para cada clase, se detallan los medicamentos específicos, su mecanismo de acción, ventajas, desventajas y

1. HIPOGLUCEMIANTES
ORALES

2. Hipoglucemiantes orales
Concepto:
 Grupo heterogéneo de drogas
 Producir de glucemia
 A través de mecanismos pancreáticos y/o
extrapancreáticos

4. Clasificación
Biguanidas.
Glitazonas
Sulfunilureas
Glinidas
Inhibidores del cotransportador
sodio glucosa 2
-Inhibidores de la dipeptil peptidasa (DPP) -4
-Los agonista de los receptores de glucagón1
(GLP1)
Sensibilizadores
de insulina
Secretagogos
Glucosidicos
Incretinas
Inhibidores de la alfaglucosidasa

5. Biguanidas

6. Biguanidas
Sensibilizantes a la insulina con acción hepática
predominante
Representante: Metformina
Mecanismo
la producción
hepática de
glucosa
Contrarrestar la
capacidad del
glucagón
Para generar
cAMP en los
hepatocitos
La glucosa plasmática
La insulina en ayunas
.

7. Mecanismo de Acción

8. Metformina
Ventajas específicas
del fármaco
Desventajas especificas
del fármaco
Contraindicaciones
del fármaco
 Mejora el perfil lipídico.
 Incide en la pérdida de peso.
 El efecto clínico principal ↓ la
gluconeogenia
 ↓ la producción hepática de
glucosa.
 Aumentar la sensibilidad a la
insulina en los tejidos
periféricos.
 Reducción de HbA1c (%) 1-
2%
 No causa hipoglucemia
 ↓ eventos CV
 Diarrea
 Náusea
 Acidosis láctica.
 Creatinina sérica >1.5
 mg/100 mL (varones),
 >1.4 mg/100 mL (mujeres)
 Estudios con contraste
 Radiográfico
 Pacientes hospitalizados
 Acidosis.
 Insuficiencia hepática.
 Insuficiencia
cardiorrespiratoria.

9. Glitazonas

10. Glitazonas
 Rosiglitazona y pioglitazona sensibilizadoras a la insulina al ser
agonistas selectivos del receptor peroxisomaproliferador-activado
gamma (PPARγ) un receptor de la membrana nuclear que se expresa
principalmente en adipositos.
 Su mecanismo de acción preciso y sus efectos metabólicos aún no
son completamente claros.
 Disminuyen la resistencia a insulina y aumentan la respuesta a
insulina endógena.
 Como monoterapia TZD disminuyen los niveles plasmáticos de
hemoglobina glucosilada 1Ac (Hb1Ac) en niveles similares a las SU,
metformina o el tratamiento con insulina, sin causar hipoglucemia.

11. Secretagogos

12. Secretagogos
FÁRMACOS QUE AFECTAN AL CONDUCTO DE K+ SENSIBLE ATP
Insulina
Interacción con el conducto
de potasio sensible a trifosfato
de adenosina
(ATP) de la célula beta
pancreáticas
Estimula
Subunidad
SUR1
La actividad
del canal y
también se une
a ATP y a ADP
Regula
1.Detector de glucosa
2. Activador de
la secreción de insulina
Actúa
Unión
A la
sulfonilurea
cierra el canal
Intracelular ATP ADP
Por el metabolismo energético

14. Sulfunilureas
Medicamentos Ventajas específicas
del fármaco
Desventajas
especificas
del fármaco
Contraindicaciones
del fármaco
Gliburida
Glipizida
Glicacida
Glimepirida
 Aumenta la
secreción de
insulina
 Inicio de acción
rápida
 Menor glucosa
postprandial
 Disminuye los
niveles de glucosa
plasmática
 Reducción de
HbA1c (%) 1%
 El riesgo de
hipoglucemia.
 Aumento de peso.
 Diabetes mellitus 1.
 Embarazo .
 Lactancia.
 Insuficiencia renal.
 Insuficiencia
hepática grave.

15. Glinidas

16. Mecanismo de acción de las Glinidas.

17. Medicamentos Ventajas específicas
del fármaco
Desventajas
especificas
del fármaco
Contraindicaciones
del fármaco
 Repaglinida.
 Nateglinida.
 Regula la glucosa
en ayuna y post-
pandrial.
 Reducción de
HbA1c (%) 1%.
 Son rápidas.
 Completamente
absorbida por el
tracto
gastrointestinal.
 Alcanza su nivel
máximo plasmático
en sangre una hora
después de su
administración.
 Produce dolor
abdominal.
 Nauseas.
 Diarreas.
 Dispepsia.
 En diabetes
mellitus 1.
 Cetoacidosis
diabética.
 Enfermedad graves
del hígado.
 Embarazo.
 Durante la
lactancia.
Glinidas

18. Fármacos relacionados
con la incretina

19. Fármacos relacionados con la
incretina
El efecto incretina describe la observación de que la
glucosa oral tiene un efecto estimulador de la secreción de
insulina más intenso que la glucosa intravenosa con la
misma glucemia.
Este efecto puede estar
mediado principalmente
por GLP-1 y GIP

20. GLP-1
gen de glucagón en
las células L
intestinales
Se reduce a partir
En respuesta a
los nutrientes
Estimula
Secreción de
insulina de
manera
dependiente
de la glucosa
Inhibe
Hiperglucagonemia
Inapropiada Vaciamiento
gástrico
Apetito La saciedad
Efectos:
Proliferativos
Antiapoptósicos y de diferenciación

22. Medicamentos Ventajas específicas
del fármaco
Desventajas
especificas
del fármaco
Contraindicaciones
del fármaco
 Exentadina.
 Liraglutina.
 Semanglutina.
 Disminuye la
glucosa post-
pandrial.
 Pérdida de peso.
 No produce
hipoglucemia.
 Reducción de
HbA1c (%) 1%.
 Produce nausea.
 Vómitos.
 Enfermedad renal.
 Carcinoma medular
del toroide.
Agonista del receptor glucagón tipo 1

24. Inhibidor de la Dipepti-Peptidasa 4

25. Inhibidor de la Dipepti-Peptidasa 4
Medicamentos Ventajas específicas
del fármaco
Desventajas
especificas
del fármaco
Contraindicaciones
del fármaco
 Sitagliptina.
 Vildagliptina.
 Saxagliptina.
 Linagliptina.
 Alogliptina.
 Reducción de
HbA1c (%) 0,6 -
0,9%.
 No produce
hipoglucemia.
 Son bien tolerados.
 Producen
infecciones
reparatorias
agudas.
 Dolor articular.
 Alteraciones
cutáneas.
 Insuficiencia renal
crónicas.
 Insuficiencia
hepática.
 Insuficiencia
cardiaca.

26. Glucosídicos

27. Inhibidores del cotransportador 2 de sodio-glucosa (SLGT2)
Se expresa casi de manera exclusiva en el túbulo contorneado.
El riñón:
Filtrando en el glomérulo
Reabsorbiendo en los túbulos alrededor de 180 g de glucosa
diarios.
-Transportador de
afinidad baja
-Capacidad alta
SGLT2
Umbral renal para glucosa
La excreción urinaria de
glucosa

28. Mecanismo de acción de SLGT2

29. Medicamentos Ventajas específicas
del fármaco
Desventajas
especificas
del fármaco
Contraindicaciones
del fármaco
 Canaglifozina.
 Dapaglifozina.
 Empaglifozina.
 Disminución de la
glucemia
plasmática.
 Disminución de la
glucotoxicidad.
 Mejor la secreción
de las células
betas.
 Reducción de
HbA1c (%) 0,5 -
1%.
 Pérdida de peso
por glucosuria.
 Disminución de la
presión arterial.
 Produce infección
del tracto urinario.
 Candidiasis
vaginal.
 Dislipidemia.
 Deshidratación.
 Aumenta la
tendencia a
hiperpotasemia.
 Insuficiencia renal
moderada.
Glucosídicos

30. Inhibidor de alfa
glucosidasa

32. Inhibidor de alfa glucosidasa
Medicamentos Ventajas específicas
del fármaco
Desventajas
especificas
del fármaco
Contraindicaciones
del fármaco
 Acarbosa.
 Miglitol.
 Disminuye la
absorción de los
(HC).
 Corrige la
hiperglucemia post-
pandrial.
 No produce
hipoglucemia.
 produce
disminución de
peso.
 Se usa antes de las
comidas.
 Reducción de
HbA1c (%) 0,5 -
0,8%.
 Produce flatulencia.
 Hipermeteorismo.
 dolor abdominal.
 Nausea.
 Diarreas.
 Vómitos.
 En tratamiento
monoterapia en
DM1.
 Pacientes con
trastorno
gastrointestinales.
 Embarazo.
 Durante la lactancia.
 Cirrosis hepática.
 Insuficiencia renal
crónica con
creatinina mayor a
2mg/d.

33. • Bibliografía
Harrison Principios de Medicina Interna 19° Edición
Asociación Americana de Diabetes. Normas de Atención Medica en
Diabetes 2022
Endocrinologia Basica y Clinica Greenspan 19 Edición

35. GRACIAS