1. HIPOGLUCEMIANTES
ORALES
D. Isaí Rosales Molina

2.  Recordemos
que…
El mejor hipoglucemiante que se conoce es
el binomio Dieta-Ejercicio

3.  En
la DM2, el tratamiento farmacológico
debe plantearse cuando tras un período de
3-6 meses no se consiguen los objetivos de
control.

4. GRUPOS TERAPEUTICOS
 Sulfonilureas
 Biguanidas
 Inhibidores
de las alfa-glucosidasas
 Meglitinidas
 Glitazonas
 Inhibidores de la DPP-IV

5. SULFONILUREAS
 EFECTO

Estimulo de secreción de insulina
 EFECTO

AGUDO
CRINICO
Potenciación de la acción de la insulina
 Aumento
de receptores
 Aumento de la unión a receptores

6.  Mecanismo
de acción

Estimulo de la secreción de insulina a nivel de
la célula beta pancreática.

Bloqueo de los canales de salida de potasio
ATP- dependientes.

7.  Eficacia:

Reducción en la glucemia basal de 50-60
mg/dl.

1.5-2% en la HbA 1c.

Pacientes con mejores resultados
 diagnóstico
reciente (< 5 años)
 edad superior a 40 años
 glucemia basal < 200 mg/dl
 <40 UI/día de insulina (en caso de requerirla)

8.  Se
metaboliza en hígado
 Metabolitos
eliminados vía renal

Gliquidona y Glimepirida (40%) vía biliar

Pueden utilizarse en IR leve-moderada.

9.  Indicaciones:

Diabetes mellitus tipo 2 con normopeso que no
se controla sólo con dieta y ejercicio.

Diabetes mellitus 2 con obesidad que no se
controlan con dieta y metformina o presentan
contraindicaciones para el uso de metformina.

10. 
Efectos secundarios:









Hipoglucemia
Alteraciones hematológicas: aplasia medular, agranulocitosis,
anemia hemolítica y trombocitopenia
Alteraciones cutáneas: rash, púrpura, prurito, eritema nodoso,
eritema multiforme, Steven-Johnson, fotosensibilidad
Alteraciones gastrointestinales: nauseas, vómitos, colestasis
Alteraciones tiroideas: Hipotiroidismo subclínico transitorio
Efecto renal: secreción inadecuada ADH, efecto diurético
Efecto antabús (clorpropamida)
Reacciones pulmonares difusas: Neumonitis
Otros: ganancia ponderal, hiperinsulinemia.

11.  Contraindicaciones:






Diabetes mellitus 1
Embarazo y lactancia,
Insuficiencia renal ( si gliquidona, glipizida,
gliclazida y glimepirida) IR L-M
Reacciones adversas a sulfonilureas,
Alergia a sulfamidas
Insuficiencia hepática grave.

13. BIGUANIDAS
 Consiguen
su efecto antihiperglucemiante a
través de acciones extrapancreáticas, sobre
todo por disminución de la liberación hepática
de glucosa.
 La
magnitud del descenso de la glucemia es
similar al de las sulfonilureas, tanto en presencia
como en ausencia de obesidad.

14.  Reducción
 Pueden
 Ni
de triglicéridos, LDL y colesterol total.
producir pérdida de peso
hiperinsulinemia ni hipoglucemia.
 Metformina
es el fármaco de elección para
pacientes obesos o dislipémicos con DM2,
mientras no existan contraindicaciones.

15.  Mecanismo
de acción

Aumento de la sensibilidad a la insulina en tejido
hepático y muscular.

Disminución de la glucogenólisis y
gluconeogénesis.

Efecto anoréxico, disminución de la absorción
intestinal de glucosa.

16.  Eficacia

Reduce la glucemia basal sobre 60-70 mg/dl y la
HbA 1c en 1,5 - 2%.
Metformina es el único fármaco para el
tratamiento de la DM2 que hasta el momento ha
demostrado disminuir la morbimortalidad
cardiovascular

17.  Indicaciones

Diabetes mellitus tipo 2 que no se controla sólo
con dieta y ejercicio,

Se considera el fármaco de elección en DM2 con
sobrepeso u obesidad.

18.  Efectos
secundarios:

Alteraciones gastrointestinales: (diarreas, nauseas,
vómitos, dolor abdominal)

Alteraciones gustativas

Acidosis láctica (Descrita fundamentalmente con
la fenformina y butformina)

Efecto anorexígeno

Otros más raros: sabor metálico y reducción de los
niveles de vitamina B12

19.  Interacciones:

Alcohol (riesgo de acidosis láctica por sinergismo)
 Contraindicaciones:

Absolutas: insuficiencia renal (creatinina en plasma
> 1,4 mg/dl en varones o > 1,3 mg/dl en mujeres, o
filtrado glomerular < 60 ml/m), alcoholismo,
insuficiencia hepática, insuficiencia respiratoria,
desnutrición importante, gestación o lactancia.

Relativas: uso de contrastes yodados, frecuentes
infecciones, insuficiencia cardiaca congestiva,
preparación quirúrgica.

21. MEGLITINIDAS
 Mecanismo
de acción

Estimulo de la secreción de insulina a nivel de
la célula beta pancreática.

Bloqueo de los canales de salida de potasio
ATP- dependientes.

Acción rápida (30 minutos)

Duracion corta

22. 
Indicaciones:

teóricamente similares a las sulfonilureas, con especial
interés para la corrección de hiperglucemias
postprandiales

Repaglinida: Diabetes tipo 2 cuya hiperglucemia no
puede seguir siendo controlada satisfactoriamente por
medio de dieta, reducción de peso y ejercicio.
También está indicada con metformina en DM2.

Natiglinida: En la terapia combinada con metformina
en pacientes con diabetes tipo 2 inadecuadamente
controlados con una dosis máxima tolerada de
metformina en monoterapia.

23.  Efectos
secundarios

La hipoglucemia es el principal efecto secundario
descrito.

No tiene efecto significativo sobre los niveles de
lípidos.

24.  Contraindicaciones:





Diabetes tipo 1
hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida,
Embarazo o lactancia
Insuficiencia hepática severa
Tratamiento con gemfibrocilo.
 Inhibidores:
Ketoconazol, itraconazol, fluconazol, eritromicin
a.
 Inductores:
rifampicina, fenitoína