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CLASE DE
FÁRMACO
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA
INDICACIÓN/CONTRAINDICA
CIÓN Y DOSIS
EFECTOS
ADVERSOS
SULFONILUREAS
Primera generación
1. Tolbutamida.
2. Clorpropami
da.
Estimular la secreción de insulina por
la célula β del islote de Langerhans;
mediante la inhibición de los canales
de K, dependientes de ATP, causando
despolarización de la membrana.
1.
-Absorción: tracto
gastrointestinal
-Tiempo de acción: 6 a 10 h
-Semivida: 4-5 h
2.
-Absorción: tubo digestivo
-Tiempo de acción: 24 a 72
h
-Semivida: 32 h
-Indicación: Px con DM2
VO
1. Dosis: 1 500 a 3 000 mg por
día en 3 tomas
2. Dosis: 250 a 500 mg diarios
en 3 tomas
-Contraindicación: DM1, coma
diabético, cetoacidosis,
insuficiencia renal o hepática,
embarazo y la lactancia.
Dolor en epigastrio,
náuseas, vómito;
reacciones alérgicas:
urticaria, eritema,
edema
angioneurótico
Segunda generación
• Glibenclamida.
• Glipizida.
• Estimula la secreción de insulina
por la célula β del islote de
Langerhans.
• Estimula la liberación de insulina
por las células β del páncreas.
1.
-Absorción: con rapidez en
el tubo digestivo
2.
-Absorción: tubo digestive
Tiempo de acción: 16 a 24 h
-Indicación: diabéticos que no
responden a las sulfonilureas de
primera generación.
VO
• Dosis: 15 a 30 mg diarios, 3
tomas
• Dosis: 10 a 40 mg diarios
-Contraindicación:
hipersensibilidad al compuesto,
cetoacidosis diabética, disfunción
tiroidea, embarazo y lactancia.
Dolor en epigastrio,
náuseas, vómito;
reacciones alérgicas:
urticaria, eritema,
edema
angioneurótico
CLASE DE
FÁRMACO
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA
INDICACIÓN/CONTRAINDICACIÓN
Y DOSIS
EFECTOS
ADVERSOS
Tercera generación
1. Glimepirida.
Estimula la liberación de
insulina por las células β
pancreáticas, aumenta la
respuesta de las células β
pancreáticas ante el estímulo
de la glucosa fisiológica.
-Absorción: tubo digestivo
-Las concentraciones
plasmáticas: 2.5 horas.
-Indicación: DM2
VO
1. Dosis: 1 mg al día; aumentada en
intervalos de 1 a 2 semanas hasta 8
mg
Diabetes bien controlada; 1 a 4 mg
diarios
-Contraindicación: pacientes
hipersensibles al compuesto o a otras
sulfonilureas, embarazo y lactancia.
Hipoglucemia, defi
ciencia visual al inicio
del tratamiento,
síntomas
gastrointestinales como
náuseas, vómito,
sensación de plenitud
en el epigastrio y dolor
abdominal.
MEGLITINIDAS
1. Nateglinida
2. Repaglinida
Estimula la secreción de
insulina al bloquear los
canales KATP en las células β
pancreáticas
-Absorción: rápida en el
tubo digestivo, 15 minutos
más tarde.
-Tiempo de acción: 3 a 4 h
-Indicación: DM2, pacientes con
hiperglucemia posprandial
VO
1. Dosis: 120 mg, tres veces al día;
dosis máxima al día es de 720 mg
2. Dosis: 0.5 a 4 mg; dosis máxima de
16 mg
-Contraindicado: embarazo, lactancia,
alergia o hipersensibilidad a repaglinida
o nateglinida, insuficiencia hepática o
renal.
Hipoglucemia, aumento
de peso, reacciones
alérgicas (prurito,
erupción cutánea y
urticaria), alteraciones
gastrointestinales
CLASE DE
FÁRMACO
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA
INDICACIÓN/CONTRAINDICACIÓ
N Y DOSIS
EFECTOS
ADVERSOS
BIGUANIDAS
1. Metformina Disminuye la absorción
gastrointestinal de glucosa.
Aumenta la captación de glucosa,
mediada por insulina en el
músculo.
-Absorción: tubo
digestivo
-Vida media: 2 a 3 h
Indicación: Es prescrita en forma
conjunta a la dieta, en obesos con
DM2
VO
1. Dosis: 1 000 a 2 000 mg diarios
en 3 tomas
Contraindicado: hipersensibilidad,
insuficiencia renal o hepática grave,
evitar durante el embarazo y la
lactancia.
Irritación del tubo
digestivo, dolor en
epigastrio, náuseas,
vómito y diarrea; la
acidosis láctica
TIAZOLIDINEDIONAS O GLITAZONAS
1. Rosiglitazona
2. Pioglitazona
Normalizan la glucosa plasmática
por estos mecanismos:
• Sensibilizan los tejidos
periféricos a la acción de la
insulina.
• Disminuyen la producción
hepática de glucosa
• expresión del transportador de
glucosa (GLUT1 y GLUT2
• las glitazonas se unen a los
receptores gamma
-Absorción: rápida tubo
digestivo
-Vida media: 4 a 6 h
Indicación: pacientes con DM2
obesos insulinorresistentes
1. Dosis inicial: 4 mg, dosis
máxima: 8 mg diarios
2. Dosis inicial: 15-30 mg, dosis
máxima: 45 mg diarios
Contraindicado: insuficiencia
cardíaca congestiva e insuficiencia
hepática.
Evitar en enfermedad
hepática o
insuficiencia cardíaca
CLASE DE
FÁRMACO
MECANISMO DE
ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
INDICACIÓN/CONTRAINDICACIÓN Y
DOSIS
EFECTOS
ADVERSOS
INHIBIDORES DE ΑLFA-GLUCOSIDASA
1. Acarbosa.
2. Miglitol.
Disminuyen la absorción
intestinal del almidón, la
dextrina, y los disacáridos
son degradados a
monosacáridos al inhibir la
acción de la α-glucosidasa
-Absorción: en el tubo
digestivo
-Concentraciones
plasmáticas: después de 1
h
-Metabolizado: Tubo
digestivo
-Excreción: orina y heces
-Indicación: DM2 como terapia primaria
VO
1. Dosis inicial: 50 mg 2/día (primer bocado
de alimento ingerido). Incrementar; 100
mg 3/día
2. Dosis: 50 mg 3/día, puede incrementar;
100 mg 3/día después de 4 a 12
semanas de tratamiento.
-Contraindicado: Hipersensibilidad al miglitol,
menores de 18 años, embarazo, lactancia.
Aflatulencia y
distensión abdominal
en 30 a 75% de los
casos, diarrea, dolor
abdominal
INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA-4
1. Sitagliptina
2. Saxagliptina
3. Alogliptina
4. linagliptina
Inhiben la DPP -4, de
forma que incrementan la
semivida y la duración de
acción de las incretinas
endógenas, potenciando
así sus efectos.
-Se absorben en intestino
delgado
-Alogliptina y sitagliptina se
excretan en la orina
-Saxagliptina se metaboliza a
través de CYP450 3A4/5 a un
metabolito active
-Linagliptina se elimina sobre
todo a través del sistema
enterohepático
-Indicación: usados para el tratamiento de
DM2
VO
1. Dosis: 100 mg al día
2. Dosis: 2.5-5 mg al día
3. Dosis: 25 mg diaria
4. Dosis: 5 mg al día
-Contraindicación:pacientes con
hipersensibilidad a los compuestos
Riesgo de
pancreatitis,
nasofaringitis y
cefalea
CLASE DE
FÁRMACO
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA
INDICACIÓN/CONTRAINDICACIÓ
N Y DOSIS
EFECTOS
ADVERSOS
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO-GLUCOSA (SGLT2)
1. Canagliflozina
2. Dapagliflozina
3. Empagliflozina
Al inhibir SGLT2, ↓ la reabsorción
de glucosa, ↑ la excreción de
glucosa urinaria y reducen la
glucosa sanguínea, también ↓ la
reabsorción de sodio y causa
diuresis osmótica.
-Se administran una
vez al día por la
mañana
-Canagliflozina debe
tomarse antes del
primer alimento del día
VO
1. Dosis: 100 mg diarios, puede
aumentar hasta 300 mg al día
2. Dosis: 5 mg al día en pacientes con
insuficiencia hepática; dosis habitual
es 10 mg al día
3. Dosis: habitual es 10 mg al día, pero
se pueden usar 25 mg/d
-Contraindicación: evitarse en
pacientes con disfunción renal.
Infecciones micóticas
en los genitales
femeninos (p. ej.,
candidiasis
vulvovaginal),
infecciones urinarias
y frecuencia urinaria,
hipotensión
AGONISTAS DEL RECEPTOR GLP-1
1. Exenatida
2. Liraglutida
3. Albiglutida
4. Dulaglutida
Aumenta la liberación de insulina
dependiente de glucosa;
disminuye la secreción de
glucagón; hace más lento el
vaciado gástrico; aumenta la
saciedad.
-Se administran por vía
subcutánea
-La exenatida dos
veces al día (antes del
desayuno y la cena).
-La liraglutida una sola
vez al día
Vía subcutánea
1. Dosis: 5 mcg 2/día durante el
primer mes; 10 mcg 2/día
2. Dosis: 0.6 mg y aumenta después
de 1 semana a 1.2 mg al día
3. Dosis: 30 mg una vez a la semana
4. Dosis: 0.75 mg a la semana; máxima
recomendada es 1.5 mg por semana
-No dar en pacientes con antecedentes
de carcinoma tiroideo medular
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pancreatitis, perdida
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  • 1. TIPO DE INSULINA INICIO EFECTO MÁXIMO DURACIÓN ANÁLOGOS DE ACCIÓN ULTRARRÁPIDA Insulina lispro Insulina glulisina Insulina aspart 15 min 10-20 min 10-20 min 0,5-1 h 0,5-1 h 1-3 h 2-5 h 2-5 h 3-5 h INSULINA DE ACCIÓN RÁPIDA Insulina regular 30 min 1-3 h 6-8 h INSULINAS DE ACCIÓN INTERMEDIA Insulina NPH Insulina lispro protamina 1,5 h 1-2 h 4-12 h 1-8 h 16-24 h 24 h INSULINAS DE ACCIÓN LENTA Insulina glargine Insulina detemir 1-3 h 1-2 h 2-20 h 3-14 h 18-24 h 24 h INSULINAS BIFÁSICAS Insulina regular/ insulina NPH Insulina aspart/ insulina aspart protamina Insulina lispro/insulina lispro protamina 30 min 10-20 min 15 min 2-8 h 1-3 h 1-8 h 24 h 24 h 24 h
  • 2. CLASE DE FÁRMACO MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA INDICACIÓN/CONTRAINDICA CIÓN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS SULFONILUREAS Primera generación 1. Tolbutamida. 2. Clorpropami da. Estimular la secreción de insulina por la célula β del islote de Langerhans; mediante la inhibición de los canales de K, dependientes de ATP, causando despolarización de la membrana. 1. -Absorción: tracto gastrointestinal -Tiempo de acción: 6 a 10 h -Semivida: 4-5 h 2. -Absorción: tubo digestivo -Tiempo de acción: 24 a 72 h -Semivida: 32 h -Indicación: Px con DM2 VO 1. Dosis: 1 500 a 3 000 mg por día en 3 tomas 2. Dosis: 250 a 500 mg diarios en 3 tomas -Contraindicación: DM1, coma diabético, cetoacidosis, insuficiencia renal o hepática, embarazo y la lactancia. Dolor en epigastrio, náuseas, vómito; reacciones alérgicas: urticaria, eritema, edema angioneurótico Segunda generación • Glibenclamida. • Glipizida. • Estimula la secreción de insulina por la célula β del islote de Langerhans. • Estimula la liberación de insulina por las células β del páncreas. 1. -Absorción: con rapidez en el tubo digestivo 2. -Absorción: tubo digestive Tiempo de acción: 16 a 24 h -Indicación: diabéticos que no responden a las sulfonilureas de primera generación. VO • Dosis: 15 a 30 mg diarios, 3 tomas • Dosis: 10 a 40 mg diarios -Contraindicación: hipersensibilidad al compuesto, cetoacidosis diabética, disfunción tiroidea, embarazo y lactancia. Dolor en epigastrio, náuseas, vómito; reacciones alérgicas: urticaria, eritema, edema angioneurótico
  • 3. CLASE DE FÁRMACO MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA INDICACIÓN/CONTRAINDICACIÓN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS Tercera generación 1. Glimepirida. Estimula la liberación de insulina por las células β pancreáticas, aumenta la respuesta de las células β pancreáticas ante el estímulo de la glucosa fisiológica. -Absorción: tubo digestivo -Las concentraciones plasmáticas: 2.5 horas. -Indicación: DM2 VO 1. Dosis: 1 mg al día; aumentada en intervalos de 1 a 2 semanas hasta 8 mg Diabetes bien controlada; 1 a 4 mg diarios -Contraindicación: pacientes hipersensibles al compuesto o a otras sulfonilureas, embarazo y lactancia. Hipoglucemia, defi ciencia visual al inicio del tratamiento, síntomas gastrointestinales como náuseas, vómito, sensación de plenitud en el epigastrio y dolor abdominal. MEGLITINIDAS 1. Nateglinida 2. Repaglinida Estimula la secreción de insulina al bloquear los canales KATP en las células β pancreáticas -Absorción: rápida en el tubo digestivo, 15 minutos más tarde. -Tiempo de acción: 3 a 4 h -Indicación: DM2, pacientes con hiperglucemia posprandial VO 1. Dosis: 120 mg, tres veces al día; dosis máxima al día es de 720 mg 2. Dosis: 0.5 a 4 mg; dosis máxima de 16 mg -Contraindicado: embarazo, lactancia, alergia o hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida, insuficiencia hepática o renal. Hipoglucemia, aumento de peso, reacciones alérgicas (prurito, erupción cutánea y urticaria), alteraciones gastrointestinales
  • 4. CLASE DE FÁRMACO MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA INDICACIÓN/CONTRAINDICACIÓ N Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS BIGUANIDAS 1. Metformina Disminuye la absorción gastrointestinal de glucosa. Aumenta la captación de glucosa, mediada por insulina en el músculo. -Absorción: tubo digestivo -Vida media: 2 a 3 h Indicación: Es prescrita en forma conjunta a la dieta, en obesos con DM2 VO 1. Dosis: 1 000 a 2 000 mg diarios en 3 tomas Contraindicado: hipersensibilidad, insuficiencia renal o hepática grave, evitar durante el embarazo y la lactancia. Irritación del tubo digestivo, dolor en epigastrio, náuseas, vómito y diarrea; la acidosis láctica TIAZOLIDINEDIONAS O GLITAZONAS 1. Rosiglitazona 2. Pioglitazona Normalizan la glucosa plasmática por estos mecanismos: • Sensibilizan los tejidos periféricos a la acción de la insulina. • Disminuyen la producción hepática de glucosa • expresión del transportador de glucosa (GLUT1 y GLUT2 • las glitazonas se unen a los receptores gamma -Absorción: rápida tubo digestivo -Vida media: 4 a 6 h Indicación: pacientes con DM2 obesos insulinorresistentes 1. Dosis inicial: 4 mg, dosis máxima: 8 mg diarios 2. Dosis inicial: 15-30 mg, dosis máxima: 45 mg diarios Contraindicado: insuficiencia cardíaca congestiva e insuficiencia hepática. Evitar en enfermedad hepática o insuficiencia cardíaca
  • 5. CLASE DE FÁRMACO MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA INDICACIÓN/CONTRAINDICACIÓN Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS INHIBIDORES DE ΑLFA-GLUCOSIDASA 1. Acarbosa. 2. Miglitol. Disminuyen la absorción intestinal del almidón, la dextrina, y los disacáridos son degradados a monosacáridos al inhibir la acción de la α-glucosidasa -Absorción: en el tubo digestivo -Concentraciones plasmáticas: después de 1 h -Metabolizado: Tubo digestivo -Excreción: orina y heces -Indicación: DM2 como terapia primaria VO 1. Dosis inicial: 50 mg 2/día (primer bocado de alimento ingerido). Incrementar; 100 mg 3/día 2. Dosis: 50 mg 3/día, puede incrementar; 100 mg 3/día después de 4 a 12 semanas de tratamiento. -Contraindicado: Hipersensibilidad al miglitol, menores de 18 años, embarazo, lactancia. Aflatulencia y distensión abdominal en 30 a 75% de los casos, diarrea, dolor abdominal INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA-4 1. Sitagliptina 2. Saxagliptina 3. Alogliptina 4. linagliptina Inhiben la DPP -4, de forma que incrementan la semivida y la duración de acción de las incretinas endógenas, potenciando así sus efectos. -Se absorben en intestino delgado -Alogliptina y sitagliptina se excretan en la orina -Saxagliptina se metaboliza a través de CYP450 3A4/5 a un metabolito active -Linagliptina se elimina sobre todo a través del sistema enterohepático -Indicación: usados para el tratamiento de DM2 VO 1. Dosis: 100 mg al día 2. Dosis: 2.5-5 mg al día 3. Dosis: 25 mg diaria 4. Dosis: 5 mg al día -Contraindicación:pacientes con hipersensibilidad a los compuestos Riesgo de pancreatitis, nasofaringitis y cefalea
  • 6. CLASE DE FÁRMACO MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA INDICACIÓN/CONTRAINDICACIÓ N Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO-GLUCOSA (SGLT2) 1. Canagliflozina 2. Dapagliflozina 3. Empagliflozina Al inhibir SGLT2, ↓ la reabsorción de glucosa, ↑ la excreción de glucosa urinaria y reducen la glucosa sanguínea, también ↓ la reabsorción de sodio y causa diuresis osmótica. -Se administran una vez al día por la mañana -Canagliflozina debe tomarse antes del primer alimento del día VO 1. Dosis: 100 mg diarios, puede aumentar hasta 300 mg al día 2. Dosis: 5 mg al día en pacientes con insuficiencia hepática; dosis habitual es 10 mg al día 3. Dosis: habitual es 10 mg al día, pero se pueden usar 25 mg/d -Contraindicación: evitarse en pacientes con disfunción renal. Infecciones micóticas en los genitales femeninos (p. ej., candidiasis vulvovaginal), infecciones urinarias y frecuencia urinaria, hipotensión AGONISTAS DEL RECEPTOR GLP-1 1. Exenatida 2. Liraglutida 3. Albiglutida 4. Dulaglutida Aumenta la liberación de insulina dependiente de glucosa; disminuye la secreción de glucagón; hace más lento el vaciado gástrico; aumenta la saciedad. -Se administran por vía subcutánea -La exenatida dos veces al día (antes del desayuno y la cena). -La liraglutida una sola vez al día Vía subcutánea 1. Dosis: 5 mcg 2/día durante el primer mes; 10 mcg 2/día 2. Dosis: 0.6 mg y aumenta después de 1 semana a 1.2 mg al día 3. Dosis: 30 mg una vez a la semana 4. Dosis: 0.75 mg a la semana; máxima recomendada es 1.5 mg por semana -No dar en pacientes con antecedentes de carcinoma tiroideo medular Riesgo de pancreatitis, perdida de peso, náuseas, vómitos y diarrea .