Los macrólidos son antibióticos descubiertos en 1952 que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas de forma reversible. La eritromicina, claritromicina y azitromicina son macrólidos que tienen actividad frente a bacterias gramnegativas y positivas, así como Rickettsia y Helicobacter pylori. Presentan buena biodisponibilidad y distribución en los tejidos, donde se usan para tratar infecciones respiratorias, de piel y partes blandas, y son útiles para erradicar H. pylori. Los efectos
2. Macrolidos
• Descubierta en 1952
por McGuire.
• La eritromicina es un
producto metabólico.
• La claritromicina y
azitromicina son
derivados
semisinteticos.
3. Mecanismo de acción
• Inhibe la síntesis de
proteínas de forma
reversible en el sitio
P de la sub unidad
50S del ribosoma
bacteriano.
• Mecanismo de
resistencia
bacteriano
• Mutación
cromosómica que
altera la proteína
6. Actividad microbiana
• Todos presentan actividad excelente
frente a:
-Rickettsia, coxiella, Bordetella,
Helicobacter pylori, y treponema.
-Espiramicina, Josamicina y Azitromicina
(Toxoplasma Gondii)
7. Farmacocinética
• Biodisponibilidad de 25-50%
• Eritromicina – Biodisponibilidad. (PH)
• La Distribucion es elevada.
(Liposolubilidad)
• Concentraciones elevadas y persisten
largos periodos.
• Penetran en el interior de las celulas.
8. Farmacocinética
• La eliminación es hepático lisosomal
CYP3A4
• Tolerable en pacientes renales.
(Claritromicina)
• Semivida variable: 1 hora eritromicina,
+40h azitromicina.
