Aminoglucósidos, lincosamidas y tetraciclinas

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Aminoglucósidos
Lincosamidas
Tetraciclinas
Dra. Rosana Álvarez Callejas

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Aminoglucósidos
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Principales aminoglucósidos
Gentamicina1
Kanamicina2
Amikacina3
Tobramicina4

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Principales aminoglucósidos
Estreptomicina5
Paromomicina6
Neomicina7

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Mecanismo de acción
Inhibidores de la síntesis de proteínas
Bactericidas
Las mutaciones ribosomales le confieren
una marcada resistencia a su acción.
Adquisición de plásmidos.
Resistencia en el transporte celular
Resistencia cruzada

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La destrucción de las bacterias depende de su
concentración.
Presentan efecto postantibiótico
Se difunden a través de poros de la membrana
bacteriana que están formados por proteínas
porinas.
El transporte depende del transporte de
electrones, que precisa de un potencial de
membrana negativo en el interior. Es bloqueado
por cationes bivalentes, hiperosmolaridad,
reducción del ph y condiciones anaeróbias.

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Su actividad antimicrobiana se reduce en el
entorno anaeróbio de un absceso.
La orina ácida hiperosmolar también limita su
acción.
Después de penetrar a la célula, se unen a los
polisomas y causan lectura errónea y una
traducción prematura del ARNmensajero.
Su sitio de acción principal es la subunidad
ribosomal 30 S.
Si existen mutaciones en los sitios de unión, hay
resistencia a la acción del medicamento.

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Farmacocinética
Absorción muy escasa en las vías
gastrointestinales.
La absorción de gentamicina aumenta en caso
de enfermedad gástrica y enfermedad
inflamatoria intestinal.
La instilación en cavidades serosas puede
estimular la absorción rápida, con aumento de
su toxicidad, como bloqueo neuromuscular.
Se absorben bien por vía intramuscular.

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Farmacocinética
No penetran al SNC ni al ojo.
Su volumen de distribución es 25% del peso
corporal magro.
Se unen poco a la albúmina.
Sus concentraciones en secreciones y tejidos
son pequeñas.
Se detectan cifras altas en la corteza renal,
endolinfa y perilinfa.
Presentan secreción hepática activa.

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Farmacocinética
La distribución en los líquidos pleural y sinovial
es lenta, pero después de administraciones
frecuentes, pueden alcanzarse concentraciones
cercanas a las plasmáticas.
 La inflamación incrementa la penetración en
cavidades inflamadas.
Las concentraciones que se obtienen en el
líquido cefalorraquídeo son subterapéuticas.
 Las concentraciones aumentan cuando las
meninges están inflamadas.
Pueden ser administrados de forma intratecal o
intraventricular.

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Indicaciones de los aminoglucósidos
Bacilos gram negativos aeróbios.
Poco efecto contra anaeróbios y gram positivos.
Combinados con un fármaco activo contra la
pared celular tienen efecto bactericida sinérgico
contra estreptococo, enterococo y estafilococo.
La sensibilidad de los gérmenes varía según el
antibiótico.

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Aplicaciones terapéuticas
Endocarditis bacteriana (estreptomicina)
Turalemia (estreptomicina)
Peste (estreptomicina)
Tuberculosis (peste)
Infecciones graves por Pseudomona, Klebsiella
y Serratia (gentamicina)
Infecciones urinarias (gentamicina y amikacina)
Peritonitis por diálisis (gentamicina, tobramicina,
amikacina)
Aplicación tópica de gentamicina.

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Infecciones nosocomiales graves (Amikacina)
Infecciones graves por enterobacterias
(Netilmicina)
Aplicación tópica de neomicina en infecciones
de piel y mucosas.
Preparación para cirugía intestinal (neomicina)

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Efectos adversos
Fiebre
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Anafilaxia
Eosinofilia
Paciente
Aminoglucósido

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Lincosamidas
Lincomicina (Derivados de Streptomyces Lincolnesis)
Clindamicina (Derivado clorado)

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Actúa en la subunidad 50 S.
Impide la síntesis de proteínas, al bloquear la
elongación por interferencia de la enzima
peptidil transferasa.

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Farmacocinética
La Clindamicina se absorbe vía oral.
Biodisponibilidad 90 %.
Se une a proteínas plasmáticas.
Semivida de 2 a 2.5 horas.
Penetración en los tejidos óseo y pulmonar.
No atraviesa barrera hematoencefálica.
Pasa la placenta.
Metabolismo hepático, se elimina por la bilis y
orina.

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Espectro antimicrobiano
S. aureus sensible a la meticilina.
S. aureus resistente a la meticilina.
S. pneumoniae sensible a la penicilina.
S. pneumoniae resistente a la penicilina.
S. pyogenes sensible a penicilina.
Especies de enterococcus.
Campylobacter jejuni.
Helicobacter pylori.
Especies de Bacterioides y de Clostridium como
perfringens.

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Presentación y posología
Clindamicina: En infecciones más graves, la dosis se aumenta hasta 4800mg EV
En niños, de 10 a 40mg por Kg fraccionada cada 6 a 8h.

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Indicaciones
Infecciones graves causadas por microorganismos
gram positivos (excepto Enterococcus feacalis),
Streptococcus Pneumoniae sensible a penicilina.
Infecciones por Clostridium.
Infecciones intrabdominales.
Infecciones pélvicas y genitales femeninas.
Infecciones óseas y articulares.
Infecciones respiratorias (Abscesos pulmonares)
Infecciones de la piel

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Efectos adversos
Diarrea
Colitis pseudomembranosa
Exantema cutáneo
Alteraciones hematológicas (granulocitopenia,
trombocitopenia)
Elevación de transaminasas.
Tromboflebitis local
Bloqueo neuromuscular

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Tetraciclinas
Tetraciclina
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Metaciclina
Doxiciclina
Minociclina

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Espectro antibiótico
Son bacteriostáticos con actividad contra
bacterias gram positivas y negativas, aerobias y
anaerobias.
También tienen actividad contra Coxiella
burnetti, Mycoplasma Pneumoniae, Chamydia y
Legionella, Uteaplasma y Plasmodium.
No es activa contra los hongos.
Con frecuencia originan resistencia.
Útiles en el tratamiento de infecciones por
Haemophylus ducreyi, Brucella, Vibrio Cholerae,
Campylobacter jejuni, H. Pylori, Yersinia.
Ya no se recomienda en el tratamiento de la

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Inhibición de la síntesis de proteínas al unirse a
la subunidad 30 S.
Entran a la bacteria por difusión pasiva a través
de canales formados por porinas y por un
transporte activo que bombea a las tetraciclinas
al interior de las células.
Para que penetren a las bacterias gram
positivas se precisa de energía.

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Mecanismos de resistencia
Es producida por plásmidos y ocurre por:
1. Menor penetración del antibiótico
2. Producción de una proteína de protección
ribosómica que desplaza la tetraciclina de su
objetivo.
3. Desactivación enzimática de las tetraciclinas.
Puede haber resistencia cruzada.

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Farmacocinética
Su absorción es variable, menor en la
clortetraciclina, intermedio en la tetraciclina y
casi de un 95 a 100% en la doxiciclina y
minociclina.
Conforme aumenta la dosis, se incrementa el
porcentaje no absorbido.
Se absorben en estómago, duodeno y yeyuno.
Disminuye con la ingestión de alimentos,
lácteos, antiácidos.
Su absorción reducida se debe a la quelación
de cationes bivalentes y trivalentes.

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Farmacocinética
Debido a que su absorción es variable, las
concentraciones plasmáticas también varían.
Su concentración plasmática máxima se
observa de 2 a 4 horas.
Las semividas mayores se logran con la
demeclociclina, oxiciclina y minociclina.
Las concentraciones de doxiciclina se
mantienen igual, tanto en la administración oral
o parenteral.
Los alimentos no interfieren en la absorción oral
de doxiciclina y minociclina.

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Farmacocinética
Se distribuyen de forma amplia por todo el
cuerpo, en tejidos y secreciones, incluida la
orina y líquido prostático.
Se acumulan en las células reticuloendoteliales
de hígado, bazo, médula ósea y en la dentina
de los dientes que aún no brotan.
Penetran al líquido cefalorraquídeo, líquido
sinovial, seno maxilar superior, cruzan la
placenta, llegan a la circulación fetal y líquido
amniótico.
También aparecen en la leche materna.

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Farmacocinética
Su excreción es fundamentalmente renal.
También se concentran en el hígado y se
excretan en la bilis.
Presentan circulación enterohepática.
Se eliminan a través del intestino, incluso
cuando se administren vía parenteral.
La minoxiclina se metaboliza ampliamente en el
hígado. Se elimina poco por los riñones. De
elección en pacientes con insuficiencia renal.
De el resto de las tetraciclinas, se excreta por la
orina el 20 al 60%. www.themegallery.com

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Interacciones
Su semivida se acorta cuando se administra con
barbitúricos, difenilhidantohínas, rifampicina y
otros inductores de las enzimas microsomales
hepáticas.

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Dosis y vías de administración
Fármaco Dosis en Adultos Dosis Pediátricas
(mayores de 8 años)
Tetraciclina 1 a 2 g c 6 a 12 h 25 a 50mg por Kg c 6 a
12h
Doxiciclina 100mg c 12h el primer día
y después 100mg al día.
4 a 5 mg por Kg c 12 h el
primer día, luego 2 a 2,5
mgpor Kg c 12 o 24 h.
Minociclina 200mg seguida de 100mg
c 12h
4mg por kg, seguida de
2mg c 12h.
Vía oral

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Dosis y vías de administración
Medicamento Adulto Pediatría
Doxiciclina 200mg, seguido de
100mg c 12h
4,4 mg por kg, seguido
de 2,2mg por kg c 12 a
24 h.
Minociclina Debe
disolverse en 500 a
1000 ml y pasar en 6h
200mg, seguido de
100mg c 12h
4 mg por kg, seguido de
2 mg por kg c 12 a 24 h.
Vía parenteral EV

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Rikettsiosis
Infecciones por Mycoplasma
Linfogranuloma venéreo (Chlamydia)
Tracoma
Uretritis por Chlamydia
Carbunco (Bacilus Anthracis)
Brucelosis
Tularemia (Fransicella Tularensis)
Cólera
Leotospirosis

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Enfermedad de Lyme (Borrelia)
Mycobacterias atípicas (M. marinum)
Endoftalmitis (vía tópica)
Periodontitis (microesferas de minociclina)
Acné

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Reacciones Adversas
Irritación gástrica
Fotosensibilidad
Hepatotoxicidad
Toxicidad renal
Síndrome de Fanconi (túbulos renales) cuando
se ingiere tetraciclina caduca
Depósito en dientes y huesos.

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