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ANALGÉSICOSANALGÉSICOS
ANALGÉSICOSANALGÉSICOS
 Son medicamentos que calman el dolor.Son medicamentos que calman el dolor.
 Pueden distribuirse en dos grupos:Pueden distribuirse en dos grupos:
1. No Narcóticos1. No Narcóticos
* Acción analgésica pura* Acción analgésica pura
* No causan sueño* No causan sueño
2. Narcóticos2. Narcóticos
* Acción hipnoanalgésica* Acción hipnoanalgésica
* Causan sueño* Causan sueño
ANALGÉSICOS NOANALGÉSICOS NO
NARCÓTICOSNARCÓTICOS
1.1. Acido Acetilsalicílico (ASA)Acido Acetilsalicílico (ASA)
2.2. AcetaminofénAcetaminofén
3.3. DipironaDipirona
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
 Una de las más utilizadas en el mundo.Una de las más utilizadas en el mundo.
 Tiene triple acción: Analgésica,Tiene triple acción: Analgésica,
antipirética y antinflamatoria, la cual seantipirética y antinflamatoria, la cual se
produce rápidamente.produce rápidamente.
 Es poco soluble No puede prepararseEs poco soluble No puede prepararse
en formas farmacéuticas líquidas (jarabes,en formas farmacéuticas líquidas (jarabes,
ampollas), sólo en comprimidos.ampollas), sólo en comprimidos.
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
 Se absorbe rápida y totalmente en elSe absorbe rápida y totalmente en el
intestino.intestino.
 Ejerce su acción aproximadamente ½Ejerce su acción aproximadamente ½
hora después de ser ingerida.hora después de ser ingerida.
 Dosis: 500 mg – 1 gr, su actividad puedeDosis: 500 mg – 1 gr, su actividad puede
durar hasta 6 – 8 horas, tiempo durante eldurar hasta 6 – 8 horas, tiempo durante el
cual se ha eliminado.cual se ha eliminado.
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
 METABOLISMOMETABOLISMO
* en todas las células de cuerpo, en especial en* en todas las células de cuerpo, en especial en
las hepáticas.las hepáticas.
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
 MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Une con los receptores de las célulasUne con los receptores de las células
blanco ubicadas en el tálamo óptico, en elblanco ubicadas en el tálamo óptico, en el
centro termorregulador del hipotálamo ycentro termorregulador del hipotálamo y
en las células del foco inflamatorio.en las células del foco inflamatorio.
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
 Tálamo Óptico: bloquea laTálamo Óptico: bloquea la
percepción del dolor e inhibepercepción del dolor e inhibe
la síntesis de prostaglandinasla síntesis de prostaglandinas
(hiperalgésicas)(hiperalgésicas)
 Centro Termorregulador delCentro Termorregulador del
Hipotálamo: Aumenta suHipotálamo: Aumenta su
funciónfunción
 Células del Foco Inflamatorio:Células del Foco Inflamatorio:
inhibiendo la síntesis deinhibiendo la síntesis de
prostaglandinas y quininasprostaglandinas y quininas
(proinflamatorias)(proinflamatorias)
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
 EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDADEFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD
* Fármaco bien tolerado* Fármaco bien tolerado
* Se puede presentan intolerancia gástrica – uso* Se puede presentan intolerancia gástrica – uso
crónicocrónico
* Alergias con efectos agudos en la piel* Alergias con efectos agudos en la piel
* Hemorragias* Hemorragias
* DL: 10 gr . Muerte por acción tóxica sobre el* DL: 10 gr . Muerte por acción tóxica sobre el
riñón – acidosis metabólicariñón – acidosis metabólica
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
 PRESENTACIÓN Y DÓSISPRESENTACIÓN Y DÓSIS
* Tabletas x 500 mg (tab x 100 mg)* Tabletas x 500 mg (tab x 100 mg)
* Dosis media adulto: 1 – 3 gr / día* Dosis media adulto: 1 – 3 gr / día
* NO uso en niños – Síndrome de Reye* NO uso en niños – Síndrome de Reye
(daño cerebral agudo – falla hepática)(daño cerebral agudo – falla hepática)
ACETAMINOFENACETAMINOFEN
 ACCION Y USOSACCION Y USOS
* Analgésico – antipirético potente con* Analgésico – antipirético potente con
acción similar a la aspirinaacción similar a la aspirina
* Ventaja – ser soluble, puede utilizarse en* Ventaja – ser soluble, puede utilizarse en
formas líquidasformas líquidas
* Adecuada tolerancia en casos de irritación* Adecuada tolerancia en casos de irritación
gástricagástrica
ACETAMINOFENACETAMINOFEN
 EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDADEFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD
* Metahemoglobinemia (rara): cianosis y* Metahemoglobinemia (rara): cianosis y
disnea.disnea.
Hemoglobina incapaz de transportar O2Hemoglobina incapaz de transportar O2
de forma adecuada a los tejidosde forma adecuada a los tejidos
ACETAMINOFENACETAMINOFEN
 PRESENTACION Y DOSISPRESENTACION Y DOSIS
* tabletas x 500 mg – jarabe 5 cc / 150 mg* tabletas x 500 mg – jarabe 5 cc / 150 mg
* 10 – 15 mg/kg/dosis* 10 – 15 mg/kg/dosis
40 – 60 mg/kg/día40 – 60 mg/kg/día
niños: dosis máxima 2 gr/díaniños: dosis máxima 2 gr/día
adultos: dosis máxima 4 gr/díaadultos: dosis máxima 4 gr/día
DIPIRONADIPIRONA
 ACCION Y USOSACCION Y USOS
* Potente analgésico y antipirético* Potente analgésico y antipirético
* Se absorbe por vía oral, rectal o* Se absorbe por vía oral, rectal o
intramuscularintramuscular
* No interfiere con las comidas* No interfiere con las comidas
* Se biotransforma en el hígado* Se biotransforma en el hígado
(metabolitos activos) y se excreta por la(metabolitos activos) y se excreta por la
orinaorina
DIPIRONADIPIRONA
 ACCION Y USOSACCION Y USOS
* Acción analgésica a nivel central y* Acción analgésica a nivel central y
periféricaperiférica
* Actúa a nivel de los centros nerviosos* Actúa a nivel de los centros nerviosos
contrarrestando la acción hiperalgésicacontrarrestando la acción hiperalgésica
ocasionada por el AMP cíclicoocasionada por el AMP cíclico
DIPIRONADIPIRONA
 EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDADEFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD
* Depresión funcional de la médula ósea* Depresión funcional de la médula ósea
* Erupciones cutáneas* Erupciones cutáneas
* Shock tóxico alérgico: sudoración, frío,* Shock tóxico alérgico: sudoración, frío,
vértigo, náuseas, palidez, disneavértigo, náuseas, palidez, disnea
* IV administrar lentamente – hipotensión,* IV administrar lentamente – hipotensión,
sofoco, rubor, palpitaciones y náuseassofoco, rubor, palpitaciones y náuseas
* USA no se utiliza* USA no se utiliza
DIPIRONADIPIRONA
 PRESENTACION Y DOSISPRESENTACION Y DOSIS
* ampollas x 1 – 2 – 2.5 gr* ampollas x 1 – 2 – 2.5 gr
tabletas x 500 mgtabletas x 500 mg
jarabes 50 mg/mljarabes 50 mg/ml
gotas 500 mg/mlgotas 500 mg/ml
* 10 – 15 mg/kg/dosis* 10 – 15 mg/kg/dosis
máximo 4 - 12 gr/diamáximo 4 - 12 gr/dia
ANALGESICOS OPIOIDES OANALGESICOS OPIOIDES O
NARCOTICOSNARCOTICOS
 Medicamentos derivados de la amapolaMedicamentos derivados de la amapola
 Tienden a producir fármacodependenciaTienden a producir fármacodependencia
 Inhiben la transmisión de los impulsosInhiben la transmisión de los impulsos
nociceptivos (dolorosos) disminuyendo lanociceptivos (dolorosos) disminuyendo la
percepción del dolor, mediante lapercepción del dolor, mediante la
estimulación de los receptores opioidesestimulación de los receptores opioides
en el sistema nervioso central - SNCen el sistema nervioso central - SNC
 Sobre dichos receptores actúan péptidosSobre dichos receptores actúan péptidos
endógenos (encefalinas, endorfina yendógenos (encefalinas, endorfina y
dinorfinas) que en condiciones fisiológicasdinorfinas) que en condiciones fisiológicas
desempeñan el papel de neurotransmisoresdesempeñan el papel de neurotransmisores
o neuromoduladores en amplias zonas delo neuromoduladores en amplias zonas del
cerebrocerebro
 Los fármacos opioides actúan de maneraLos fármacos opioides actúan de manera
similar a como lo hacen los opioidessimilar a como lo hacen los opioides
endógenosendógenos
 Existen tres tipos principales de receptoresExisten tres tipos principales de receptores
opioides:opioides:
1. Receptores (Mu): distribuidos en el sistema1. Receptores (Mu): distribuidos en el sistema
límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo,límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo,
cerebro medio y laminas I – II- IV y V de lacerebro medio y laminas I – II- IV y V de la
médula espinal. Se relacionan con lamédula espinal. Se relacionan con la
producción de analgesia supraespinal yproducción de analgesia supraespinal y
espinal, sedación, euforia, depresiónespinal, sedación, euforia, depresión
respiratoria, depresión del centro de la tos yrespiratoria, depresión del centro de la tos y
efecto emetizanteefecto emetizante
2. Receptores (Delta): se encuentran2. Receptores (Delta): se encuentran
concentrados en la médula espinal y seconcentrados en la médula espinal y se
relaciona con analgesia, hipotensión yrelaciona con analgesia, hipotensión y
miosismiosis
3. Receptores (Kappa): se encuentran en el3. Receptores (Kappa): se encuentran en el
asta dorsal de la médula espinal y en lasasta dorsal de la médula espinal y en las
capas profundas de la corteza cerebral;capas profundas de la corteza cerebral;
se relacionan con la producción dese relacionan con la producción de
analgesia, miosis, disforia (emociónanalgesia, miosis, disforia (emoción
desagradable o molesta) y sedacióndesagradable o molesta) y sedación
CLASIFICACION FARMACODINAMICACLASIFICACION FARMACODINAMICA
DE LOS OPIOIDESDE LOS OPIOIDES
1. Agonistas fuertes: morfina, meperidina,1. Agonistas fuertes: morfina, meperidina,
metadona, hidromorfona, fentanilo,metadona, hidromorfona, fentanilo,
alfentanilo, sufentanil, heroínaalfentanilo, sufentanil, heroína
2. Agonistas débiles: tramadol, codeína,2. Agonistas débiles: tramadol, codeína,
oxicodona, dextropropoxifenooxicodona, dextropropoxifeno
3. Agonistas parciales: buprenorfina3. Agonistas parciales: buprenorfina
4. Agonistas – antagonistas: buprenorfina4. Agonistas – antagonistas: buprenorfina
5. Antagonistas: naloxona, naltrexona5. Antagonistas: naloxona, naltrexona
 Los opioides se conocen como analgésicosLos opioides se conocen como analgésicos
de acción central, pero además sede acción central, pero además se
consideran como depresores selectivos porconsideran como depresores selectivos por
el hecho de producir potente analgesia conel hecho de producir potente analgesia con
mínima interferencia en las funcionesmínima interferencia en las funciones
mentales superiores y de los reflejosmentales superiores y de los reflejos
 Los opioides son más eficaces en el controlLos opioides son más eficaces en el control
del dolor continuo que en el dolordel dolor continuo que en el dolor
intermitente; con dosis altas se puedenintermitente; con dosis altas se pueden
aliviar dolores agudos severosaliviar dolores agudos severos
 La morfina produce efectos cardioprotectores, comoLa morfina produce efectos cardioprotectores, como
son: vasodilatación periférica, disminución de lason: vasodilatación periférica, disminución de la
precarga, de la presión pulmonar, del gasto cardiaco yprecarga, de la presión pulmonar, del gasto cardiaco y
del consumo de oxigeno por el miocardio; por lo cualdel consumo de oxigeno por el miocardio; por lo cual
se utilizan en pacientes con enfermedad coronaria,se utilizan en pacientes con enfermedad coronaria,
infarto del miocardio, insuficiencia cardiaca o edemainfarto del miocardio, insuficiencia cardiaca o edema
pulmonarpulmonar
 En el tracto gastrointestinal los opioides a través deEn el tracto gastrointestinal los opioides a través de
los receptores Mu y Delta disminuyen el peristaltismo,los receptores Mu y Delta disminuyen el peristaltismo,
retardan el vaciamiento gástrico, favorecen elretardan el vaciamiento gástrico, favorecen el
estreñimiento, aumentan el tono del esfínter de Oddi,estreñimiento, aumentan el tono del esfínter de Oddi,
de la válvula iliocecal y del esfínter analde la válvula iliocecal y del esfínter anal
 En el tracto urinario aumenta el tono delEn el tracto urinario aumenta el tono del
esfínter vesical favoreciendo la retenciónesfínter vesical favoreciendo la retención
urinariaurinaria
 En el período inicial del trabajo de parto,En el período inicial del trabajo de parto,
lo opioides pueden disminuir la frecuencialo opioides pueden disminuir la frecuencia
e intensidad de las contracciones uterinase intensidad de las contracciones uterinas
pero pueden prolongar en trabajo de partopero pueden prolongar en trabajo de parto
 En la analgesia obstétrica se prefiere laEn la analgesia obstétrica se prefiere la
meperidina por no retardar el trabajo demeperidina por no retardar el trabajo de
parto y producir menor depresiónparto y producir menor depresión
respiratoria neonatal que la morfinarespiratoria neonatal que la morfina
 El uso crónico de los opioides tiene efectoEl uso crónico de los opioides tiene efecto
inmunosupresor, lo cual aumenta el riego deinmunosupresor, lo cual aumenta el riego de
enfermedades infecciosasenfermedades infecciosas
 Las vías más utilizadas para la administraciónLas vías más utilizadas para la administración
de los opioides son la vía oral, sublingual,de los opioides son la vía oral, sublingual,
intravenosa y subcutánea; no se recomienda laintravenosa y subcutánea; no se recomienda la
vía intramuscular (por su absorciónvía intramuscular (por su absorción
desordenada), también se pueden utilizar la víadesordenada), también se pueden utilizar la vía
peridural e intratecal utilizando opioidesperidural e intratecal utilizando opioides
lipofílicos como el fentanilo (menor riesgo delipofílicos como el fentanilo (menor riesgo de
depresión respiratoria)depresión respiratoria)
 Los opioides se metabolizan en el hígadoLos opioides se metabolizan en el hígado
 Los opioides pasan la barrera placentariaLos opioides pasan la barrera placentaria
produciendo fuerte depresión respiratoriaproduciendo fuerte depresión respiratoria
neonatal cuando se utilizan durante elneonatal cuando se utilizan durante el
parto, pasan a la leche maternaparto, pasan a la leche materna
ocasionando efectos indeseables en elocasionando efectos indeseables en el
lactantelactante
 Los metabolitos se excretan por riñónLos metabolitos se excretan por riñón
REACCIONES ADVERSAS DE LOS OPIOIDESREACCIONES ADVERSAS DE LOS OPIOIDES
 SomnolenciaSomnolencia
 LetargoLetargo
 NáuseasNáuseas
 VómitoVómito
 Depresión respiratoriaDepresión respiratoria
 HipotensiónHipotensión
 EuforiaEuforia
 Disforia (disgusto)Disforia (disgusto)
 Sedación o excitaciónSedación o excitación
 EstreñimientoEstreñimiento
 Retención urinariaRetención urinaria
 DisuriaDisuria
 PolaquiuriaPolaquiuria
 Dolor pancreatobiliarDolor pancreatobiliar
 Aumento de amilasaAumento de amilasa
y lipasay lipasa
 PruritoPrurito
 Enrojecimiento de laEnrojecimiento de la
pielpiel
 BroncoespasmoBroncoespasmo
 La tolerancia y la dependencia pueden aparecerLa tolerancia y la dependencia pueden aparecer
de forma rápida o ser consecuencia de su usode forma rápida o ser consecuencia de su uso
crónico, lo cual ocasiona síndrome decrónico, lo cual ocasiona síndrome de
abstinencia severo al suspender estos fármacosabstinencia severo al suspender estos fármacos
o cuando se cambia el tipo de opioideo cuando se cambia el tipo de opioide
 Síntomas del síndrome de abstinencia: dolorSíntomas del síndrome de abstinencia: dolor
corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, estornudos,corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, estornudos,
sudoración, bostezos, perdida del apetito,sudoración, bostezos, perdida del apetito,
nauseas, vomito, nerviosismo, convulsiones,nauseas, vomito, nerviosismo, convulsiones,
hiperreflexia, irritabilidad, temblores, fiebre,hiperreflexia, irritabilidad, temblores, fiebre,
dolor abdominaldolor abdominal
 Cuando hay intoxicación aguda conCuando hay intoxicación aguda con
opioides, se presenta la siguiente triada: 1.opioides, se presenta la siguiente triada: 1.
estupor, 2. miosis, 3. depresión respiratoria.estupor, 2. miosis, 3. depresión respiratoria.
 También se puede presentar cianosis,También se puede presentar cianosis,
hipotensión, insuficiencia cardiaca, edemahipotensión, insuficiencia cardiaca, edema
pulmonar no cardiogénico y shock conpulmonar no cardiogénico y shock con
algunos de ellosalgunos de ellos
 Otros pueden producir efectos estimulantesOtros pueden producir efectos estimulantes
como midriasis, excitación, taquicardia,como midriasis, excitación, taquicardia,
convulsiones y alucinacionesconvulsiones y alucinaciones
 El tratamiento de la intoxicación aguda seEl tratamiento de la intoxicación aguda se
hace con antagonistas como la NALOXONAhace con antagonistas como la NALOXONA
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONESPRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
 Deben usarse con precaución en pacientesDeben usarse con precaución en pacientes
con falla hepática y renalcon falla hepática y renal
 Los ancianos y los neonatos son másLos ancianos y los neonatos son más
susceptibles de presentar depresiónsusceptibles de presentar depresión
respiratoriarespiratoria
 En pacientes con trauma craneoencefálico (TCE),En pacientes con trauma craneoencefálico (TCE),
pueden enmascarar los síntomas o empeorar elpueden enmascarar los síntomas o empeorar el
cuadro de hipertensión endocraneanacuadro de hipertensión endocraneana
 En el embarazo deben considerarse muy bien losEn el embarazo deben considerarse muy bien los
posibles beneficios, pues su uso regular puede causarposibles beneficios, pues su uso regular puede causar
dependencia en el feto y síndrome de abstinenciadependencia en el feto y síndrome de abstinencia
 En la lactancia debe considerarse riesgo beneficioEn la lactancia debe considerarse riesgo beneficio
 Durante el trabajo de parto pueden provocarDurante el trabajo de parto pueden provocar
depresión respiratoria en el neonatodepresión respiratoria en el neonato
INTERACCIONESINTERACCIONES
 Su efecto analgésico se potencia con elSu efecto analgésico se potencia con el
uso de hidroxicina (antihistamínico),uso de hidroxicina (antihistamínico),
anfetaminas, antidepresivosanfetaminas, antidepresivos
 La depresión del centro cardiorespiratorioLa depresión del centro cardiorespiratorio
se potencia con barbitúricos, alcohol,se potencia con barbitúricos, alcohol,
benzodiacepinas, neurolépticos ybenzodiacepinas, neurolépticos y
anestésicosanestésicos
USOSUSOS
 Tratamiento sintomático del dolor moderado oTratamiento sintomático del dolor moderado o
severo (agudo o crónico) que no responde a otrossevero (agudo o crónico) que no responde a otros
analgésicosanalgésicos
 Debe considerarse su combinación con AINES oDebe considerarse su combinación con AINES o
acetaminofén, teniendo en cuenta el sinergismo queacetaminofén, teniendo en cuenta el sinergismo que
se produce entre ellosse produce entre ellos
 Otros usos de los opioides: analgesia epidural oOtros usos de los opioides: analgesia epidural o
intravenosa en obstétrica o cirugías, edemaintravenosa en obstétrica o cirugías, edema
pulmonar agudo, tos (codeína), diarrea (loperamida)pulmonar agudo, tos (codeína), diarrea (loperamida)
PRESENTACIONES Y DOSISPRESENTACIONES Y DOSIS
ALFENTANIL, FENTANILO, SUFENTANIL,ALFENTANIL, FENTANILO, SUFENTANIL,
REMIFENTANILREMIFENTANIL
 Agonistas potentes del receptor (Mu)Agonistas potentes del receptor (Mu)
 Son entre 100 y 1000 veces más potentesSon entre 100 y 1000 veces más potentes
que la morfinaque la morfina
 Se pueden también utilizar comoSe pueden también utilizar como
inductores anestésicosinductores anestésicos
 Por su alta liposolubilidad y efecto másPor su alta liposolubilidad y efecto más
localizado, hay menor riesgo de depresiónlocalizado, hay menor riesgo de depresión
respiratoriarespiratoria
 A dosis altas pueden producir severaA dosis altas pueden producir severa
depresión respiratoria y rigidezdepresión respiratoria y rigidez
musculoesqueletica (tórax leñoso) quemusculoesqueletica (tórax leñoso) que
dificulta la ventilación mecánicadificulta la ventilación mecánica
 Presentación: ampollas y parchesPresentación: ampollas y parches
dérmicosdérmicos
 Administración: endovenosa en infusión yAdministración: endovenosa en infusión y
transdérmicatransdérmica
BUPRENORFINABUPRENORFINA
 Agonista parcial sobre el receptor (Mu),Agonista parcial sobre el receptor (Mu),
con débiles propiedades antagonistascon débiles propiedades antagonistas
 50 veces más potente que la morfina50 veces más potente que la morfina
 Menor riesgo de producir depresiónMenor riesgo de producir depresión
respiratoria, dependencia y síndrome derespiratoria, dependencia y síndrome de
abstinenciaabstinencia
 Presentación: tabletas sublinguales yPresentación: tabletas sublinguales y
parches transdérmicosparches transdérmicos
CODEINACODEINA
 Agonista débil que se utiliza como antitusivoAgonista débil que se utiliza como antitusivo
 Como analgésico tiene buena eficacia por víaComo analgésico tiene buena eficacia por vía
oral y por el sinergismo que se presenta vieneoral y por el sinergismo que se presenta viene
combinada con acetaminofén o ácido acetilcombinada con acetaminofén o ácido acetil
salicílicosalicílico
 Presentación: tabletas, cápsulas, suspensiónPresentación: tabletas, cápsulas, suspensión
DEXTROPROPOXIFENODEXTROPROPOXIFENO
 Agonista (Mu) débilAgonista (Mu) débil
 Menor potencia analgésica que la codeínaMenor potencia analgésica que la codeína
 Presentación: ampollasPresentación: ampollas
DIHIDROMORFINONA (HIDROMORFONA)DIHIDROMORFINONA (HIDROMORFONA)
 Agonista (Mu) más potente que la morfinaAgonista (Mu) más potente que la morfina
 Ocasiona menos efectos gastrointestinalesOcasiona menos efectos gastrointestinales
 Útil en el manejo de dolor crónicoÚtil en el manejo de dolor crónico
 Presentación: tabletas y ampollasPresentación: tabletas y ampollas
 Administración: vía oral, intravenosa,Administración: vía oral, intravenosa,
intramuscular, subcutáneaintramuscular, subcutánea
MEPERIDINAMEPERIDINA
 Agonista (Mu)Agonista (Mu)
 Utilizado para el manejo del dolor agudoUtilizado para el manejo del dolor agudo
moderado a severomoderado a severo
 Durante el trabajo de parto no deteriora lasDurante el trabajo de parto no deteriora las
contracciones uterinascontracciones uterinas
 También puede producir depresiónTambién puede producir depresión
respiratoria en el neonato, pero en menorrespiratoria en el neonato, pero en menor
grado que la morfinagrado que la morfina
 Se utiliza en premedicación anestésica ySe utiliza en premedicación anestésica y
anestesiaanestesia
 Es menos potente que la morfinaEs menos potente que la morfina
 Su efecto dura de 2 – 4 horasSu efecto dura de 2 – 4 horas
 Produce un metabolito neurotóxicoProduce un metabolito neurotóxico
(normeperidina) que se acumula, por lo(normeperidina) que se acumula, por lo
cual no se debe administrar por más de 2 ocual no se debe administrar por más de 2 o
3 días ni en el dolor crónico3 días ni en el dolor crónico
 Es fuerte depresor de la respiraciónEs fuerte depresor de la respiración
 Presentación: ampollasPresentación: ampollas
 Administración: endovenosa,Administración: endovenosa,
intramuscular, subcutáneaintramuscular, subcutánea
METADONAMETADONA
 Agonista (Mu)Agonista (Mu)
 Vida media más larga que la morfinaVida media más larga que la morfina
 Buena absorción oralBuena absorción oral
 Utilizado como analgésico en el dolor severo y en elUtilizado como analgésico en el dolor severo y en el
tratamiento de desintoxicación en las personas contratamiento de desintoxicación en las personas con
dependencia a la heroína, morfina u otros opioides,dependencia a la heroína, morfina u otros opioides,
por producir síndrome de abstinencia menos intensopor producir síndrome de abstinencia menos intenso
dada su vida media largadada su vida media larga
 Presentación: tabletasPresentación: tabletas
 Vía de administración: oralVía de administración: oral
MORFINAMORFINA
 Utilizada por vía oral para el manejo del dolor crónicoUtilizada por vía oral para el manejo del dolor crónico
(neoplásico y no neoplásico) y por vía parenteral(neoplásico y no neoplásico) y por vía parenteral
para el dolor severo agudo o crónicopara el dolor severo agudo o crónico
 Presentación: gotas, cápsulas, tabletas dePresentación: gotas, cápsulas, tabletas de
liberación prolongada, ampollasliberación prolongada, ampollas
 Vías de administración: sublingual, vía oral,Vías de administración: sublingual, vía oral,
intravenosa, subcutáneaintravenosa, subcutánea
NALOXONANALOXONA
 Antagonista específico de los opioidesAntagonista específico de los opioides
 Carece de efecto analgésicoCarece de efecto analgésico
 Precipita síndrome de abstinencia de difícilPrecipita síndrome de abstinencia de difícil
manejo en pacientes con adición a los opioidesmanejo en pacientes con adición a los opioides
 Presentación: ampollasPresentación: ampollas
 Vías de administración: endovenosa,Vías de administración: endovenosa,
intramuscular, subcutáneointramuscular, subcutáneo
NALTREXONANALTREXONA
 Antagonista específico con mayor potenciaAntagonista específico con mayor potencia
y vida media más larga con relación a lay vida media más larga con relación a la
naloxonanaloxona
 Utilizada para el manejo deUtilizada para el manejo de
farmacodependencia a opioides comofarmacodependencia a opioides como
coadyuvante en el síndrome de abstinenciacoadyuvante en el síndrome de abstinencia
 Presentación: tabletas, cápsulas,Presentación: tabletas, cápsulas,
suspensiónsuspensión
 Vía de administración: oralVía de administración: oral
OXICODONAOXICODONA
 Agonista débil, moderadamente narcóticoAgonista débil, moderadamente narcótico
 Menor capacidad de generar dependenciaMenor capacidad de generar dependencia
o depresión respiratoria con relación a lao depresión respiratoria con relación a la
morfinamorfina
 Útil para el manejo del dolor moderado aÚtil para el manejo del dolor moderado a
severosevero
 Presentación: tabletas de liberaciónPresentación: tabletas de liberación
controladacontrolada
 Vía de administración: oralVía de administración: oral
TRAMADOLTRAMADOL
 Agonista débil con igual potencia analgésicaAgonista débil con igual potencia analgésica
que la meperidina pero con menor poder deque la meperidina pero con menor poder de
adicción, menor riesgo de depresiónadicción, menor riesgo de depresión
respiratoria y menor producción derespiratoria y menor producción de
estreñimientoestreñimiento
 Utilizada para el alivio del dolor moderado aUtilizada para el alivio del dolor moderado a
severosevero
 De elección en el dolor crónico porque inhibeDe elección en el dolor crónico porque inhibe
la recaptación de serotonina y norepinefrinala recaptación de serotonina y norepinefrina
lo que contribuye a un efecto analgésico alo que contribuye a un efecto analgésico a
largo plazolargo plazo
 Puede ocasionar convulsiones en pacientesPuede ocasionar convulsiones en pacientes
epilépticosepilépticos
 Por inhibir la recaptación de serotonina noPor inhibir la recaptación de serotonina no
debe combinarse con inhibidores de ladebe combinarse con inhibidores de la
monoaminooxidasamonoaminooxidasa
 Presentación: ampollas, gotas, capsulas,Presentación: ampollas, gotas, capsulas,
tabletas, tabletas de liberación prolongada ytabletas, tabletas de liberación prolongada y
ampollas; se puede encontrar combinadaampollas; se puede encontrar combinada
con acetaminoféncon acetaminofén
 Vías de administración: oral, intramuscular,Vías de administración: oral, intramuscular,
subcutáneasubcutánea

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  • 2. ANALGÉSICOSANALGÉSICOS  Son medicamentos que calman el dolor.Son medicamentos que calman el dolor.  Pueden distribuirse en dos grupos:Pueden distribuirse en dos grupos: 1. No Narcóticos1. No Narcóticos * Acción analgésica pura* Acción analgésica pura * No causan sueño* No causan sueño 2. Narcóticos2. Narcóticos * Acción hipnoanalgésica* Acción hipnoanalgésica * Causan sueño* Causan sueño
  • 3. ANALGÉSICOS NOANALGÉSICOS NO NARCÓTICOSNARCÓTICOS 1.1. Acido Acetilsalicílico (ASA)Acido Acetilsalicílico (ASA) 2.2. AcetaminofénAcetaminofén 3.3. DipironaDipirona
  • 4. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA  Una de las más utilizadas en el mundo.Una de las más utilizadas en el mundo.  Tiene triple acción: Analgésica,Tiene triple acción: Analgésica, antipirética y antinflamatoria, la cual seantipirética y antinflamatoria, la cual se produce rápidamente.produce rápidamente.  Es poco soluble No puede prepararseEs poco soluble No puede prepararse en formas farmacéuticas líquidas (jarabes,en formas farmacéuticas líquidas (jarabes, ampollas), sólo en comprimidos.ampollas), sólo en comprimidos.
  • 5. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA  Se absorbe rápida y totalmente en elSe absorbe rápida y totalmente en el intestino.intestino.  Ejerce su acción aproximadamente ½Ejerce su acción aproximadamente ½ hora después de ser ingerida.hora después de ser ingerida.  Dosis: 500 mg – 1 gr, su actividad puedeDosis: 500 mg – 1 gr, su actividad puede durar hasta 6 – 8 horas, tiempo durante eldurar hasta 6 – 8 horas, tiempo durante el cual se ha eliminado.cual se ha eliminado.
  • 6. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA  METABOLISMOMETABOLISMO * en todas las células de cuerpo, en especial en* en todas las células de cuerpo, en especial en las hepáticas.las hepáticas.
  • 7. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA  MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN Une con los receptores de las célulasUne con los receptores de las células blanco ubicadas en el tálamo óptico, en elblanco ubicadas en el tálamo óptico, en el centro termorregulador del hipotálamo ycentro termorregulador del hipotálamo y en las células del foco inflamatorio.en las células del foco inflamatorio.
  • 8. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA  Tálamo Óptico: bloquea laTálamo Óptico: bloquea la percepción del dolor e inhibepercepción del dolor e inhibe la síntesis de prostaglandinasla síntesis de prostaglandinas (hiperalgésicas)(hiperalgésicas)  Centro Termorregulador delCentro Termorregulador del Hipotálamo: Aumenta suHipotálamo: Aumenta su funciónfunción  Células del Foco Inflamatorio:Células del Foco Inflamatorio: inhibiendo la síntesis deinhibiendo la síntesis de prostaglandinas y quininasprostaglandinas y quininas (proinflamatorias)(proinflamatorias)
  • 9. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA  EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDADEFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD * Fármaco bien tolerado* Fármaco bien tolerado * Se puede presentan intolerancia gástrica – uso* Se puede presentan intolerancia gástrica – uso crónicocrónico * Alergias con efectos agudos en la piel* Alergias con efectos agudos en la piel * Hemorragias* Hemorragias * DL: 10 gr . Muerte por acción tóxica sobre el* DL: 10 gr . Muerte por acción tóxica sobre el riñón – acidosis metabólicariñón – acidosis metabólica
  • 10. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA  PRESENTACIÓN Y DÓSISPRESENTACIÓN Y DÓSIS * Tabletas x 500 mg (tab x 100 mg)* Tabletas x 500 mg (tab x 100 mg) * Dosis media adulto: 1 – 3 gr / día* Dosis media adulto: 1 – 3 gr / día * NO uso en niños – Síndrome de Reye* NO uso en niños – Síndrome de Reye (daño cerebral agudo – falla hepática)(daño cerebral agudo – falla hepática)
  • 11. ACETAMINOFENACETAMINOFEN  ACCION Y USOSACCION Y USOS * Analgésico – antipirético potente con* Analgésico – antipirético potente con acción similar a la aspirinaacción similar a la aspirina * Ventaja – ser soluble, puede utilizarse en* Ventaja – ser soluble, puede utilizarse en formas líquidasformas líquidas * Adecuada tolerancia en casos de irritación* Adecuada tolerancia en casos de irritación gástricagástrica
  • 12. ACETAMINOFENACETAMINOFEN  EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDADEFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD * Metahemoglobinemia (rara): cianosis y* Metahemoglobinemia (rara): cianosis y disnea.disnea. Hemoglobina incapaz de transportar O2Hemoglobina incapaz de transportar O2 de forma adecuada a los tejidosde forma adecuada a los tejidos
  • 13. ACETAMINOFENACETAMINOFEN  PRESENTACION Y DOSISPRESENTACION Y DOSIS * tabletas x 500 mg – jarabe 5 cc / 150 mg* tabletas x 500 mg – jarabe 5 cc / 150 mg * 10 – 15 mg/kg/dosis* 10 – 15 mg/kg/dosis 40 – 60 mg/kg/día40 – 60 mg/kg/día niños: dosis máxima 2 gr/díaniños: dosis máxima 2 gr/día adultos: dosis máxima 4 gr/díaadultos: dosis máxima 4 gr/día
  • 14. DIPIRONADIPIRONA  ACCION Y USOSACCION Y USOS * Potente analgésico y antipirético* Potente analgésico y antipirético * Se absorbe por vía oral, rectal o* Se absorbe por vía oral, rectal o intramuscularintramuscular * No interfiere con las comidas* No interfiere con las comidas * Se biotransforma en el hígado* Se biotransforma en el hígado (metabolitos activos) y se excreta por la(metabolitos activos) y se excreta por la orinaorina
  • 15. DIPIRONADIPIRONA  ACCION Y USOSACCION Y USOS * Acción analgésica a nivel central y* Acción analgésica a nivel central y periféricaperiférica * Actúa a nivel de los centros nerviosos* Actúa a nivel de los centros nerviosos contrarrestando la acción hiperalgésicacontrarrestando la acción hiperalgésica ocasionada por el AMP cíclicoocasionada por el AMP cíclico
  • 16. DIPIRONADIPIRONA  EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDADEFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD * Depresión funcional de la médula ósea* Depresión funcional de la médula ósea * Erupciones cutáneas* Erupciones cutáneas * Shock tóxico alérgico: sudoración, frío,* Shock tóxico alérgico: sudoración, frío, vértigo, náuseas, palidez, disneavértigo, náuseas, palidez, disnea * IV administrar lentamente – hipotensión,* IV administrar lentamente – hipotensión, sofoco, rubor, palpitaciones y náuseassofoco, rubor, palpitaciones y náuseas * USA no se utiliza* USA no se utiliza
  • 17. DIPIRONADIPIRONA  PRESENTACION Y DOSISPRESENTACION Y DOSIS * ampollas x 1 – 2 – 2.5 gr* ampollas x 1 – 2 – 2.5 gr tabletas x 500 mgtabletas x 500 mg jarabes 50 mg/mljarabes 50 mg/ml gotas 500 mg/mlgotas 500 mg/ml * 10 – 15 mg/kg/dosis* 10 – 15 mg/kg/dosis máximo 4 - 12 gr/diamáximo 4 - 12 gr/dia
  • 18. ANALGESICOS OPIOIDES OANALGESICOS OPIOIDES O NARCOTICOSNARCOTICOS  Medicamentos derivados de la amapolaMedicamentos derivados de la amapola  Tienden a producir fármacodependenciaTienden a producir fármacodependencia  Inhiben la transmisión de los impulsosInhiben la transmisión de los impulsos nociceptivos (dolorosos) disminuyendo lanociceptivos (dolorosos) disminuyendo la percepción del dolor, mediante lapercepción del dolor, mediante la estimulación de los receptores opioidesestimulación de los receptores opioides en el sistema nervioso central - SNCen el sistema nervioso central - SNC
  • 19.  Sobre dichos receptores actúan péptidosSobre dichos receptores actúan péptidos endógenos (encefalinas, endorfina yendógenos (encefalinas, endorfina y dinorfinas) que en condiciones fisiológicasdinorfinas) que en condiciones fisiológicas desempeñan el papel de neurotransmisoresdesempeñan el papel de neurotransmisores o neuromoduladores en amplias zonas delo neuromoduladores en amplias zonas del cerebrocerebro  Los fármacos opioides actúan de maneraLos fármacos opioides actúan de manera similar a como lo hacen los opioidessimilar a como lo hacen los opioides endógenosendógenos
  • 20.  Existen tres tipos principales de receptoresExisten tres tipos principales de receptores opioides:opioides: 1. Receptores (Mu): distribuidos en el sistema1. Receptores (Mu): distribuidos en el sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo,límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo, cerebro medio y laminas I – II- IV y V de lacerebro medio y laminas I – II- IV y V de la médula espinal. Se relacionan con lamédula espinal. Se relacionan con la producción de analgesia supraespinal yproducción de analgesia supraespinal y espinal, sedación, euforia, depresiónespinal, sedación, euforia, depresión respiratoria, depresión del centro de la tos yrespiratoria, depresión del centro de la tos y efecto emetizanteefecto emetizante
  • 21. 2. Receptores (Delta): se encuentran2. Receptores (Delta): se encuentran concentrados en la médula espinal y seconcentrados en la médula espinal y se relaciona con analgesia, hipotensión yrelaciona con analgesia, hipotensión y miosismiosis 3. Receptores (Kappa): se encuentran en el3. Receptores (Kappa): se encuentran en el asta dorsal de la médula espinal y en lasasta dorsal de la médula espinal y en las capas profundas de la corteza cerebral;capas profundas de la corteza cerebral; se relacionan con la producción dese relacionan con la producción de analgesia, miosis, disforia (emociónanalgesia, miosis, disforia (emoción desagradable o molesta) y sedacióndesagradable o molesta) y sedación
  • 22. CLASIFICACION FARMACODINAMICACLASIFICACION FARMACODINAMICA DE LOS OPIOIDESDE LOS OPIOIDES 1. Agonistas fuertes: morfina, meperidina,1. Agonistas fuertes: morfina, meperidina, metadona, hidromorfona, fentanilo,metadona, hidromorfona, fentanilo, alfentanilo, sufentanil, heroínaalfentanilo, sufentanil, heroína 2. Agonistas débiles: tramadol, codeína,2. Agonistas débiles: tramadol, codeína, oxicodona, dextropropoxifenooxicodona, dextropropoxifeno 3. Agonistas parciales: buprenorfina3. Agonistas parciales: buprenorfina 4. Agonistas – antagonistas: buprenorfina4. Agonistas – antagonistas: buprenorfina 5. Antagonistas: naloxona, naltrexona5. Antagonistas: naloxona, naltrexona
  • 23.  Los opioides se conocen como analgésicosLos opioides se conocen como analgésicos de acción central, pero además sede acción central, pero además se consideran como depresores selectivos porconsideran como depresores selectivos por el hecho de producir potente analgesia conel hecho de producir potente analgesia con mínima interferencia en las funcionesmínima interferencia en las funciones mentales superiores y de los reflejosmentales superiores y de los reflejos  Los opioides son más eficaces en el controlLos opioides son más eficaces en el control del dolor continuo que en el dolordel dolor continuo que en el dolor intermitente; con dosis altas se puedenintermitente; con dosis altas se pueden aliviar dolores agudos severosaliviar dolores agudos severos
  • 24.  La morfina produce efectos cardioprotectores, comoLa morfina produce efectos cardioprotectores, como son: vasodilatación periférica, disminución de lason: vasodilatación periférica, disminución de la precarga, de la presión pulmonar, del gasto cardiaco yprecarga, de la presión pulmonar, del gasto cardiaco y del consumo de oxigeno por el miocardio; por lo cualdel consumo de oxigeno por el miocardio; por lo cual se utilizan en pacientes con enfermedad coronaria,se utilizan en pacientes con enfermedad coronaria, infarto del miocardio, insuficiencia cardiaca o edemainfarto del miocardio, insuficiencia cardiaca o edema pulmonarpulmonar  En el tracto gastrointestinal los opioides a través deEn el tracto gastrointestinal los opioides a través de los receptores Mu y Delta disminuyen el peristaltismo,los receptores Mu y Delta disminuyen el peristaltismo, retardan el vaciamiento gástrico, favorecen elretardan el vaciamiento gástrico, favorecen el estreñimiento, aumentan el tono del esfínter de Oddi,estreñimiento, aumentan el tono del esfínter de Oddi, de la válvula iliocecal y del esfínter analde la válvula iliocecal y del esfínter anal
  • 25.  En el tracto urinario aumenta el tono delEn el tracto urinario aumenta el tono del esfínter vesical favoreciendo la retenciónesfínter vesical favoreciendo la retención urinariaurinaria  En el período inicial del trabajo de parto,En el período inicial del trabajo de parto, lo opioides pueden disminuir la frecuencialo opioides pueden disminuir la frecuencia e intensidad de las contracciones uterinase intensidad de las contracciones uterinas pero pueden prolongar en trabajo de partopero pueden prolongar en trabajo de parto  En la analgesia obstétrica se prefiere laEn la analgesia obstétrica se prefiere la meperidina por no retardar el trabajo demeperidina por no retardar el trabajo de parto y producir menor depresiónparto y producir menor depresión respiratoria neonatal que la morfinarespiratoria neonatal que la morfina
  • 26.  El uso crónico de los opioides tiene efectoEl uso crónico de los opioides tiene efecto inmunosupresor, lo cual aumenta el riego deinmunosupresor, lo cual aumenta el riego de enfermedades infecciosasenfermedades infecciosas  Las vías más utilizadas para la administraciónLas vías más utilizadas para la administración de los opioides son la vía oral, sublingual,de los opioides son la vía oral, sublingual, intravenosa y subcutánea; no se recomienda laintravenosa y subcutánea; no se recomienda la vía intramuscular (por su absorciónvía intramuscular (por su absorción desordenada), también se pueden utilizar la víadesordenada), también se pueden utilizar la vía peridural e intratecal utilizando opioidesperidural e intratecal utilizando opioides lipofílicos como el fentanilo (menor riesgo delipofílicos como el fentanilo (menor riesgo de depresión respiratoria)depresión respiratoria)
  • 27.  Los opioides se metabolizan en el hígadoLos opioides se metabolizan en el hígado  Los opioides pasan la barrera placentariaLos opioides pasan la barrera placentaria produciendo fuerte depresión respiratoriaproduciendo fuerte depresión respiratoria neonatal cuando se utilizan durante elneonatal cuando se utilizan durante el parto, pasan a la leche maternaparto, pasan a la leche materna ocasionando efectos indeseables en elocasionando efectos indeseables en el lactantelactante  Los metabolitos se excretan por riñónLos metabolitos se excretan por riñón
  • 28. REACCIONES ADVERSAS DE LOS OPIOIDESREACCIONES ADVERSAS DE LOS OPIOIDES  SomnolenciaSomnolencia  LetargoLetargo  NáuseasNáuseas  VómitoVómito  Depresión respiratoriaDepresión respiratoria  HipotensiónHipotensión  EuforiaEuforia  Disforia (disgusto)Disforia (disgusto)  Sedación o excitaciónSedación o excitación  EstreñimientoEstreñimiento  Retención urinariaRetención urinaria  DisuriaDisuria  PolaquiuriaPolaquiuria  Dolor pancreatobiliarDolor pancreatobiliar  Aumento de amilasaAumento de amilasa y lipasay lipasa  PruritoPrurito  Enrojecimiento de laEnrojecimiento de la pielpiel  BroncoespasmoBroncoespasmo
  • 29.  La tolerancia y la dependencia pueden aparecerLa tolerancia y la dependencia pueden aparecer de forma rápida o ser consecuencia de su usode forma rápida o ser consecuencia de su uso crónico, lo cual ocasiona síndrome decrónico, lo cual ocasiona síndrome de abstinencia severo al suspender estos fármacosabstinencia severo al suspender estos fármacos o cuando se cambia el tipo de opioideo cuando se cambia el tipo de opioide  Síntomas del síndrome de abstinencia: dolorSíntomas del síndrome de abstinencia: dolor corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, estornudos,corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, estornudos, sudoración, bostezos, perdida del apetito,sudoración, bostezos, perdida del apetito, nauseas, vomito, nerviosismo, convulsiones,nauseas, vomito, nerviosismo, convulsiones, hiperreflexia, irritabilidad, temblores, fiebre,hiperreflexia, irritabilidad, temblores, fiebre, dolor abdominaldolor abdominal
  • 30.  Cuando hay intoxicación aguda conCuando hay intoxicación aguda con opioides, se presenta la siguiente triada: 1.opioides, se presenta la siguiente triada: 1. estupor, 2. miosis, 3. depresión respiratoria.estupor, 2. miosis, 3. depresión respiratoria.  También se puede presentar cianosis,También se puede presentar cianosis, hipotensión, insuficiencia cardiaca, edemahipotensión, insuficiencia cardiaca, edema pulmonar no cardiogénico y shock conpulmonar no cardiogénico y shock con algunos de ellosalgunos de ellos  Otros pueden producir efectos estimulantesOtros pueden producir efectos estimulantes como midriasis, excitación, taquicardia,como midriasis, excitación, taquicardia, convulsiones y alucinacionesconvulsiones y alucinaciones
  • 31.  El tratamiento de la intoxicación aguda seEl tratamiento de la intoxicación aguda se hace con antagonistas como la NALOXONAhace con antagonistas como la NALOXONA PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONESPRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES  Deben usarse con precaución en pacientesDeben usarse con precaución en pacientes con falla hepática y renalcon falla hepática y renal  Los ancianos y los neonatos son másLos ancianos y los neonatos son más susceptibles de presentar depresiónsusceptibles de presentar depresión respiratoriarespiratoria
  • 32.  En pacientes con trauma craneoencefálico (TCE),En pacientes con trauma craneoencefálico (TCE), pueden enmascarar los síntomas o empeorar elpueden enmascarar los síntomas o empeorar el cuadro de hipertensión endocraneanacuadro de hipertensión endocraneana  En el embarazo deben considerarse muy bien losEn el embarazo deben considerarse muy bien los posibles beneficios, pues su uso regular puede causarposibles beneficios, pues su uso regular puede causar dependencia en el feto y síndrome de abstinenciadependencia en el feto y síndrome de abstinencia  En la lactancia debe considerarse riesgo beneficioEn la lactancia debe considerarse riesgo beneficio  Durante el trabajo de parto pueden provocarDurante el trabajo de parto pueden provocar depresión respiratoria en el neonatodepresión respiratoria en el neonato
  • 33. INTERACCIONESINTERACCIONES  Su efecto analgésico se potencia con elSu efecto analgésico se potencia con el uso de hidroxicina (antihistamínico),uso de hidroxicina (antihistamínico), anfetaminas, antidepresivosanfetaminas, antidepresivos  La depresión del centro cardiorespiratorioLa depresión del centro cardiorespiratorio se potencia con barbitúricos, alcohol,se potencia con barbitúricos, alcohol, benzodiacepinas, neurolépticos ybenzodiacepinas, neurolépticos y anestésicosanestésicos
  • 34. USOSUSOS  Tratamiento sintomático del dolor moderado oTratamiento sintomático del dolor moderado o severo (agudo o crónico) que no responde a otrossevero (agudo o crónico) que no responde a otros analgésicosanalgésicos  Debe considerarse su combinación con AINES oDebe considerarse su combinación con AINES o acetaminofén, teniendo en cuenta el sinergismo queacetaminofén, teniendo en cuenta el sinergismo que se produce entre ellosse produce entre ellos  Otros usos de los opioides: analgesia epidural oOtros usos de los opioides: analgesia epidural o intravenosa en obstétrica o cirugías, edemaintravenosa en obstétrica o cirugías, edema pulmonar agudo, tos (codeína), diarrea (loperamida)pulmonar agudo, tos (codeína), diarrea (loperamida)
  • 35. PRESENTACIONES Y DOSISPRESENTACIONES Y DOSIS ALFENTANIL, FENTANILO, SUFENTANIL,ALFENTANIL, FENTANILO, SUFENTANIL, REMIFENTANILREMIFENTANIL  Agonistas potentes del receptor (Mu)Agonistas potentes del receptor (Mu)  Son entre 100 y 1000 veces más potentesSon entre 100 y 1000 veces más potentes que la morfinaque la morfina  Se pueden también utilizar comoSe pueden también utilizar como inductores anestésicosinductores anestésicos
  • 36.  Por su alta liposolubilidad y efecto másPor su alta liposolubilidad y efecto más localizado, hay menor riesgo de depresiónlocalizado, hay menor riesgo de depresión respiratoriarespiratoria  A dosis altas pueden producir severaA dosis altas pueden producir severa depresión respiratoria y rigidezdepresión respiratoria y rigidez musculoesqueletica (tórax leñoso) quemusculoesqueletica (tórax leñoso) que dificulta la ventilación mecánicadificulta la ventilación mecánica  Presentación: ampollas y parchesPresentación: ampollas y parches dérmicosdérmicos  Administración: endovenosa en infusión yAdministración: endovenosa en infusión y transdérmicatransdérmica
  • 37. BUPRENORFINABUPRENORFINA  Agonista parcial sobre el receptor (Mu),Agonista parcial sobre el receptor (Mu), con débiles propiedades antagonistascon débiles propiedades antagonistas  50 veces más potente que la morfina50 veces más potente que la morfina  Menor riesgo de producir depresiónMenor riesgo de producir depresión respiratoria, dependencia y síndrome derespiratoria, dependencia y síndrome de abstinenciaabstinencia  Presentación: tabletas sublinguales yPresentación: tabletas sublinguales y parches transdérmicosparches transdérmicos
  • 38. CODEINACODEINA  Agonista débil que se utiliza como antitusivoAgonista débil que se utiliza como antitusivo  Como analgésico tiene buena eficacia por víaComo analgésico tiene buena eficacia por vía oral y por el sinergismo que se presenta vieneoral y por el sinergismo que se presenta viene combinada con acetaminofén o ácido acetilcombinada con acetaminofén o ácido acetil salicílicosalicílico  Presentación: tabletas, cápsulas, suspensiónPresentación: tabletas, cápsulas, suspensión DEXTROPROPOXIFENODEXTROPROPOXIFENO  Agonista (Mu) débilAgonista (Mu) débil  Menor potencia analgésica que la codeínaMenor potencia analgésica que la codeína  Presentación: ampollasPresentación: ampollas
  • 39. DIHIDROMORFINONA (HIDROMORFONA)DIHIDROMORFINONA (HIDROMORFONA)  Agonista (Mu) más potente que la morfinaAgonista (Mu) más potente que la morfina  Ocasiona menos efectos gastrointestinalesOcasiona menos efectos gastrointestinales  Útil en el manejo de dolor crónicoÚtil en el manejo de dolor crónico  Presentación: tabletas y ampollasPresentación: tabletas y ampollas  Administración: vía oral, intravenosa,Administración: vía oral, intravenosa, intramuscular, subcutáneaintramuscular, subcutánea MEPERIDINAMEPERIDINA  Agonista (Mu)Agonista (Mu)  Utilizado para el manejo del dolor agudoUtilizado para el manejo del dolor agudo moderado a severomoderado a severo
  • 40.  Durante el trabajo de parto no deteriora lasDurante el trabajo de parto no deteriora las contracciones uterinascontracciones uterinas  También puede producir depresiónTambién puede producir depresión respiratoria en el neonato, pero en menorrespiratoria en el neonato, pero en menor grado que la morfinagrado que la morfina  Se utiliza en premedicación anestésica ySe utiliza en premedicación anestésica y anestesiaanestesia  Es menos potente que la morfinaEs menos potente que la morfina  Su efecto dura de 2 – 4 horasSu efecto dura de 2 – 4 horas
  • 41.  Produce un metabolito neurotóxicoProduce un metabolito neurotóxico (normeperidina) que se acumula, por lo(normeperidina) que se acumula, por lo cual no se debe administrar por más de 2 ocual no se debe administrar por más de 2 o 3 días ni en el dolor crónico3 días ni en el dolor crónico  Es fuerte depresor de la respiraciónEs fuerte depresor de la respiración  Presentación: ampollasPresentación: ampollas  Administración: endovenosa,Administración: endovenosa, intramuscular, subcutáneaintramuscular, subcutánea METADONAMETADONA  Agonista (Mu)Agonista (Mu)  Vida media más larga que la morfinaVida media más larga que la morfina  Buena absorción oralBuena absorción oral
  • 42.  Utilizado como analgésico en el dolor severo y en elUtilizado como analgésico en el dolor severo y en el tratamiento de desintoxicación en las personas contratamiento de desintoxicación en las personas con dependencia a la heroína, morfina u otros opioides,dependencia a la heroína, morfina u otros opioides, por producir síndrome de abstinencia menos intensopor producir síndrome de abstinencia menos intenso dada su vida media largadada su vida media larga  Presentación: tabletasPresentación: tabletas  Vía de administración: oralVía de administración: oral MORFINAMORFINA  Utilizada por vía oral para el manejo del dolor crónicoUtilizada por vía oral para el manejo del dolor crónico (neoplásico y no neoplásico) y por vía parenteral(neoplásico y no neoplásico) y por vía parenteral para el dolor severo agudo o crónicopara el dolor severo agudo o crónico
  • 43.  Presentación: gotas, cápsulas, tabletas dePresentación: gotas, cápsulas, tabletas de liberación prolongada, ampollasliberación prolongada, ampollas  Vías de administración: sublingual, vía oral,Vías de administración: sublingual, vía oral, intravenosa, subcutáneaintravenosa, subcutánea NALOXONANALOXONA  Antagonista específico de los opioidesAntagonista específico de los opioides  Carece de efecto analgésicoCarece de efecto analgésico  Precipita síndrome de abstinencia de difícilPrecipita síndrome de abstinencia de difícil manejo en pacientes con adición a los opioidesmanejo en pacientes con adición a los opioides  Presentación: ampollasPresentación: ampollas  Vías de administración: endovenosa,Vías de administración: endovenosa, intramuscular, subcutáneointramuscular, subcutáneo
  • 44. NALTREXONANALTREXONA  Antagonista específico con mayor potenciaAntagonista específico con mayor potencia y vida media más larga con relación a lay vida media más larga con relación a la naloxonanaloxona  Utilizada para el manejo deUtilizada para el manejo de farmacodependencia a opioides comofarmacodependencia a opioides como coadyuvante en el síndrome de abstinenciacoadyuvante en el síndrome de abstinencia  Presentación: tabletas, cápsulas,Presentación: tabletas, cápsulas, suspensiónsuspensión  Vía de administración: oralVía de administración: oral
  • 45. OXICODONAOXICODONA  Agonista débil, moderadamente narcóticoAgonista débil, moderadamente narcótico  Menor capacidad de generar dependenciaMenor capacidad de generar dependencia o depresión respiratoria con relación a lao depresión respiratoria con relación a la morfinamorfina  Útil para el manejo del dolor moderado aÚtil para el manejo del dolor moderado a severosevero  Presentación: tabletas de liberaciónPresentación: tabletas de liberación controladacontrolada  Vía de administración: oralVía de administración: oral
  • 46. TRAMADOLTRAMADOL  Agonista débil con igual potencia analgésicaAgonista débil con igual potencia analgésica que la meperidina pero con menor poder deque la meperidina pero con menor poder de adicción, menor riesgo de depresiónadicción, menor riesgo de depresión respiratoria y menor producción derespiratoria y menor producción de estreñimientoestreñimiento  Utilizada para el alivio del dolor moderado aUtilizada para el alivio del dolor moderado a severosevero  De elección en el dolor crónico porque inhibeDe elección en el dolor crónico porque inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrinala recaptación de serotonina y norepinefrina lo que contribuye a un efecto analgésico alo que contribuye a un efecto analgésico a largo plazolargo plazo
  • 47.  Puede ocasionar convulsiones en pacientesPuede ocasionar convulsiones en pacientes epilépticosepilépticos  Por inhibir la recaptación de serotonina noPor inhibir la recaptación de serotonina no debe combinarse con inhibidores de ladebe combinarse con inhibidores de la monoaminooxidasamonoaminooxidasa  Presentación: ampollas, gotas, capsulas,Presentación: ampollas, gotas, capsulas, tabletas, tabletas de liberación prolongada ytabletas, tabletas de liberación prolongada y ampollas; se puede encontrar combinadaampollas; se puede encontrar combinada con acetaminoféncon acetaminofén  Vías de administración: oral, intramuscular,Vías de administración: oral, intramuscular, subcutáneasubcutánea