clase para residentes de clínica médica

1. ION

2. SÍNTOMA
MANIFESTACIÓN DE UN DAÑO?
COMIENZO DE UNA ENFERMEDAD?
MARCADOR DE EVOLUCIÓN
AFECTA LA CALIDAD DE VIDA

3.  ES SUBJETIVO
 EXPRESIÓN DIFERENTE SEGÚN SU EXPERIENCIA PREVIA
 PARESTESIAS?
 DISESTESIAS?
 HIPERALGESIA?
 ALODINIA?

4. A PARICION
L OCALIZACION
I NTENSIDAD
C ARÁCTER
I RRADIACION
A LIVIO

5. - Inflamatorio: sordo difuso profundo. Lesión
manifiesta
- Mecánico: puntual punzante agudo. Riesgo
potencial de lesión
- Neuropático: quemante alodinia hiperalgesia
electricidad

6. - EVA: escala visual análoga
- Escala verbal numérica VES
- Escala del termómetro

7. FISICO: DEBILIDAD ESCARAS LIMITACIONES EN LA
MOV
PSIQUICO: DEPRESION ANSIEDAD CULPA
ESPIRITUAL: CRISIS EXISTENCIAL
SOCIAL: DESOCUPACION AISLAMIENTO
SI EL DOLOR NO ES ALIVIADO PASA A CONVERTIRSE
EN EL CENTRO DE LA VIDA DEL PTE

9.  COMPARTEN SUS ACCIONES TEPAPEUTICAS (ANALGESIA
ANTINFLAMATORIOS ANTIPIRETICOS) PERO QUE SE DIFERENCIAN EN
SUS EFECTOS ADVERSOS
 ENTRE EL 21-25% PRESENTAN COMPLICACIONES GI Y RENALES.
 SE USAN PARA DOLORES LEVES-MODERADOS
 TIENEN TECHO TERAPEUTICO
 SE PUEDEN COMBINAR CON PARACETAMOL
 TIENEN EFECTO AHORRADOR DE OPIOIDES
 NO SIRVEN PARA EL DOLOR NEUROPATICO Y FIBROMIALGIAS

11.  EN EL SNP POR INHIBICION DE LA COX-1 ( ESTO DISMINUYE LA PROD
DE PGE Y PGI QUE ACTUAN SOBRE LAS TERMINALES DOLOROSAS
SENSIBILIZANDOLAS A LOS MEDIADORES LIBERADOS POR EL DOLOR
HISTAMINA BRADIQUININAS)
 EN EL SNC POR LA COX-2
 LA ACCION ANTIPIRETICA POR INHIB DE LA COX-2 A NIVEL DEL SNC
 LA ACCION ANTIINFLAMATORIA POR INTERFERIR EN LA PRODUCCION
DE LA SINT DE MEDIADORES LIPIDICOS DERIVADOS DEL AC
ARAQUIDONICO
 NO EXISTE DIFERENCIA DE EFICACIA ANALGESICA ENTRE LOS AINES
 NO ES LO MISMO EFICACIA QUE POTENCIA

12.  GASTROINTESTINALES:
 LEVES: PIROSIS DISPEPSIA GASTRITIS DIARREA
 ULCERA GASTRICA O DUODENAL ES DEL 15-20% (CONSUMO CRÓNICO.
 (EDAD, TABACO, ULCERAS PREVIAS, ALCOHOL, ACO O CTC, ENF GRAVES
CONCOMITANTES (ICC, IRC,IH, DBT, HTA) E INFECCION POR H.PILORI.
 NO SE HA DEMOSTRADO QUE EL PARACETAMOL PRODUZCA LESION GASTRICA.
EL IBUPROFENO ES EL MENOS GASTROLESIVO DE LOS AINES DICLOFENAC Y
NAPROXENO INTERMEDIOS
 PIROXICAM Y KETOROLOAC LOS MAS LESIVOS.
 EL RIESGO ES DEPENDIENTE DE DOSIS Y AUMENTA CON EL USO COMBINADO.
(A VECES USAMOS KETO O DICLO EN LOS PACIENTES QUE TIENEN KLOSIDOL )

13. . Bajo riesgo: Ningún FR.
SOLO AINES
. Moderado riesgo: (1-2 FR) y > 65 años (CTC, ASS, ACO)
ASOCIAR IBP
. Alto riesgo: (> 3 FR, UGI )
NO USAR AINES

14.  IRA: HIPOVOLEMIA O HIPOTENSION (ICC, CIRROSIS CON
ASCITIS, DIURETICOS, IRC)
 VASOCONTRICCION RENAL SECUNDARIA A DISMINUCION EN
LA SINTESIS DE PG  DISMINUYE EL FG
 LOS MENOS LESIVOS IBUPROFENO PARACETAMOL Y
NAPROXENO
 NEFRITIS INTERSTICIAL AGUDA. DISM DEL FG RETENCION DE
SODIO Y AGUA E IRA

15.  HIPERSENSIBILIDAD, RARO.
 AGRANULOCITOSIS Y LA ANEMIA APLASICA, RAROS.
 HEPATOTOXICIDAD.
 CARDIOVASCULAR, ATEROTROMBOSIS ESTA LIGADA A LOS INHIB. DE
LA COX-2 POR LO QUE FUERON SACADOS DE MERCADO.
 LOS AINES ADEMAS AUMENTAN LAS CIFRAS TENSIONALES POR
AUMENTO EN LA RETENCION DE SODIO Y AGUA EL MEJOR ES EL
PARACETAMOL EN HTA, (DICLO POTASICO).

16. Fármaco dosis interv dosis max
(mg) (hs) (mg/día)
DICLO 50-75 8-12 150
DIPIRO 30-50 mg/kg 4-6
IBUPR 400-600 6 3000
KETOR 10-30 4-6 90
Dar a intervalos fijos por reloj (no según necesidad)
No se recomienda la vía IM para tto del dolor

17. AINES esenciales para la OMS: AAS Paracetamol
ibuprofeno naproxeno
No existe diferencia de eficacia analgésica entre los
AINES
El paracetamol basado en beneficio/riesgo/costo
debería ser la primera opción de tto

18. Si es necesario el uso de un AINES debemos
evaluar la toxicidad GI CV y renal en cada pte
Usar los AINES en la menor dosis y tiempo
posible
El diclofenac en dosis de 150 mg/día e ibuprofeno
>
2400 aumentan el riesgo de complicaciones CV
Naproxeno el de menor efectos adversos CV

19. Se recomienda actualmente no pasar de 3 g/día la
dosis de paracetamol para evitar la
hepatotoxicidad (en alcohólicos no mas de 2,5
g/día)
Ketorolac es que mayor riesgo GI no dar más de
48 hs x IV o de 5 días x VO ( CI en > 65 o con IR
grave)
Oxicams: AINES de vida media larga que
permiten una toma diaria poseen la misma
toxicidad que el resto

20. Embarazo: el más seguro paracetamol
Lactancia: ibuprofeno
Ancianos: paracetamol

21. DOLOR AGUDO O CRONICO DE INTENSIDAD
LEVE –MODERADO
(lumbalgias dismenorrea POP artralgias)
1- paracetamol
2- alternar con ibuprofeno
3- paracetamol más AINES
4- opioides débiles

22. COLICO RENAL/BILIAR: Aines por vía EV en caso
de CI usar opioides (La buscapina no mostro efecto
adicional)
DISMENORREA: AINES > PARACETAMOL
DOLOR DENTAL AGUDO: paracetamol/AINES

23. MIGRAÑA: ibuprofeno , diclofenac o paracetamol
(igual eficacia combinados entre si o con cafeína)
LUMBALGIA: paracetamol de primera línea si no
calma AINES u opioides

25.  El tratamiento del dolor severo debe iniciarse con opioides fuertes
 La morfina es la droga de primera línea recomendada en el tratamiento de
dolor severo. Siempre que sea posible será de elección la vía oral.
 Es de destacar que el paciente debe ingresar a la escalera analgésica por el
escalón correspondiente a su dolor, y no “recorrer la escalera”.
 Otros errores frecuentes son administrar medicación según necesidad (en
lugar de hacerlo a intervalos fijos (“por el reloj”), no indicar dosis de rescate
para el dolor episódico y no titular las dosis hasta lograr el efecto deseado.
 Los opioides fuertes no tienen dosis techo.

26.  Opiáceo
 Opioide
 Agonista
 Antagonista
 Agonista-antagonista
 Agonista parcial

27. RECEPTOR
μ.
Mu
Analgesia Miosis Euforia Depresion
Respiratoria
Motilidad y
secrecion GI y
urinaria.
κ.
Kappa
Analgesia Euforia.
Disforia.
Psicosis.
δ.
Delt a
Analgesia Depresion
Respiratoria.

28. Buprenorfina

29. Naloxona.
Naltrexona.

30. Nalbufina.

31. DEPENDENCIA (Síntomas al susp)
TOLERANCIA (mas dosis para el mismo efecto)
TOLERANCIA CRUZADA INCOMPLETA (tolerancia a
los EA y no a los efectos analgésicos al rotarlos)
ADICCION (Compulsión)

32. OPIOIDES FUERTES:
MORFINA
METADONA
OXICODONA
FENTANILO
OPIOIDES DÉBILES:
CODEINA
TRAMADOL
D-PROPOXIFENO

33. Vía oral es la preferida.
Por reloj: los analgésicos deben prescribirse en
intervalos regulares.
En el dolor persistente o crónico la prescripción
SOS es irracional e inmoral.

34.  Indicar dosis basal en horario reglado más dosis de rescate.
 Comenzar siempre con opioides de liberación inmediata.
 Reevaluar cada 24 horas el efecto analgésico y los efectos adversos.
 Ajustar la DOSIS BASAL en base a dicha evaluación.
 Si surgen efectos adversos limitantes y/o persiste el dolor, realizar
rotación del Opioide.
 INDICAR A INTERVALOS REGULARES.
 Adaptar el régimen analgésico al paciente: cada persona necesita una
dosificación individual (“TRAJE A MEDIDA”)
 La determinación de la dosis se hace de acuerdo con el dolor que
describe el paciente. (Créanle)

35. Neurotoxicidad: somnolencia, alucinaciones, deterioro cognitivo, delirium, mioclonias,
alodinia/hiperalgesia, coma.
Hipotensión ortostática: por inhibición del tono simpático y la pérdida de los reflejos
vasoconstrictores.
Retención urinaria: inhiben la respuesta refleja a la micción y aumenta el tono del esfínter
Depresión respiratoria: Deprime la respuesta al Co2 y a la hipoxia a nivel del centro
respiratorio en el tronco cerebral.
Prurito
Diaforesis
Constipación: muy frecuente, usar laxantes.
Nauseas-vómitos: es muy común, aparece con las primeras dosis se soluciona con la toma de
metoclopramina
Boca seca

36.  Forma de administración: VO
 Presenta menor afinidad por los receptores Mu por lo que su potencia y eficacia
analgésica es menor a la morfina
 Metabolismo: Se metaboliza en hígado (CYP2D6) a morfina (10-30%) que media
gran parte de su efecto analgésico
 Excreción Urinaria.
 Duración de acción: 4-6h
 Indicaciones: Dolor moderado, Diarrea, Tos.
 Precauciones!! Insuficiencia renal o hepática severa, depresión del SNC
 Ef Adversos: Similares a los de la morfina, producen menor constipación.
 Dosis: Analgésica: 30-60mg VO cada 4-6h antitusiva: 8-20mg VO cada 4-6h
 Presentación en Argentina: jarabe de preparación magistral, combinación con
paracetamol (dolofrix, dolofrix forte: 30 y 60mg de codeína + 300mg de
paracetamol)
 D. mín: 30 mg cada 4 horas/ D. máx: 360 mg/día
 7-10% de población caucásica carece de la enzima CYP2D6 necesaria para
convertir a la codeína en su forma activa

37.  Agonista mu, Inhibidor de receptación de monoaminas (serotonina y NA)
 Vías de administración: VO, SC, IM, IV
 Metabolismo: Hepático, Excreción renal.
 Duración de acción: 4-6h
 Indicaciones: Dolor moderado, dolor neuropático
 Contraindicaciones: Junto con IMAO
 Provoca nauseas vómitos hipotensión ortos tatica constipación
 Precaución: Insuficiencia hepática o renal severa (contraindicado!), epilepsia,
y drogas que disminuyan el umbral convulsivo.
 Frecuencia: Cada 6-8 horas
 Dosis máxima: 400mg/día ( en ancianos o IR 200mg/día)
 DEMO: 10/1
 Presentación: Gotas 5g/100ml, comprimidos 50mg, ampollas 50/100mg,
combinación con paracetamol (37,5mg/ 325mg)

38.  Calmador® Laboratorio Finadiet
(1ml = 20 gotas)
cada 100 ml contiene 5 g / 1ml contiene 50 mg
 Nobligan® Laboratorio Altana Pharma
(1ml = 40 gotas)
cada 100 ml contiene 10 g / 1ml contiene 100 mg
 Trama Klosidol® Laboratorio Bagó
(1ml = 24 gotas)
cada 100 ml contiene 10 g / 1ml contiene 100 mg

39.  Alcaloide natural del opio
 Formas de administración: VO, SC, EV, IM SL, rectal, intraespinal, intratecal, tópica.
 Agonista Mu potente, Kappa débil
 Metabolismo: Hepático, excreción urinaria.
 La duración de su acción es corta 3-4h ( mas larga si IR asociada) pero este
inconveniente se supera con los preparados de liberación controlada .
 La duración del efecto analgésico en las formas de liberación prolongada es de 8-12 hs
 Precaución: En IR con Cl <30ml/h, insuficiencia hepática severa, ancianos, debilidad
 Dosis máxima: no tiene.
 Presentación: solución, comprimidos de liberación inmediata, comprimidos de
liberación controlada(10-30mg), ampollas (10mg)
 Dosis de inicio: VO: 30mg
 Por vía EV el efecto analgésico se logra rápidamente pero es fugaz 2.3 hs por lo que es
preferible la infusión continua combinada con bolos adicionales

40.  Nivel medular. Antinociceptivo directo bloquea sistema aferente
espinal y espinotalámico.
 Nivel límbico Cortical. Sube umbral. Atenúa percepción. Sensación de
bienestar.
 Nivel SNC. Antinociceptivo indirecto.
Estimula sistema eferente. Mesencéfalo. Bulbo. Asta posterior
 SNP nociceptores
 Nervios periféricos Reduce inflamación

41. Dosis inicial
 E.V.: 5 mg cada 4 hs. Aumentar la dosis 50% cada vez
hasta alcanzar dosis efectiva.
Forma de Presentación
Ampollas al 1%. 1 ml (10 mg)
Ampollas al 1%.2 ml (20 mg)
Ampollas al 2% de 2 ml (40 mg)
Clorhidrato MFN 30mg. (Neocalmans)
Clorhidrato MFN 10mg / 30 mg (Neocalmans retard) (cada 12)
Sulfato MFN 10mg/ 30 mg / 60 mg / 100 mg. (MST Continus)
Preparación magistral, Jarabe 1 %0 /Gotas : 1% /2%
Equivalencia analgésica:
1 mg de morfina E.V. = 2 mg de morfina sc = 3 mg de morfina vo

42.  Vías de administración: VO, SC, IM, EV
 Agonista especifico mu y kappa.
 Metabolismo: hepático, excreción renal. (ajustar la dosis)
 Duración de acción: 4-6h (liberación inmediata), 12h (liberación prolong)
 Precauciones: IR, Insuf hepática severa renal, ancianos y pacientes frágiles.
(menor riesgo de acumulación en IR que la morfina, menos síntomas SNC)
 Menor riesgo de acumulación en insuficiencia renal en comparación con
morfina
 Dosis de inicio: 30-60 mg/día
 Relación oxicodona / morfina=1:1,5
 Oxycontin comp.:10,20,40 y 80 mg.(forma retardada)
 Oxynorm caps.:5mg,10 y 20 mg.(forma rápida)
 Oxynorm concentrado solución oral: 10 mg/ml (envase de 30 ml): 0,5 ml=5 mg
oxynorm (equivale a 10 mg de morfina)

43.  Agonista Mu altamente selectivo
 Altamente lipofílico
 80 a 100 veces más potente que la morfina parenteral.
 Equivalencia morfina : fentanilo: 1:50-100
 Vida media de eliminación 3 a 12 horas
 Metabolismo: hepático, CYP3A4, sin metabolitos activos. 75% eliminación
renal, 10% de la droga se elimina intacta
 Duración de acción parenteral: 0,5-1 hora
 Puede utilizarse: EV, SC, transdérmica, transmucosa, SL (no disponible en
Argentina)
 Menos constipante que morfina y otros opioides
 Alternativa de analgesia parenteral en pacientes con insuficiencia renal.
 Disponible: en ampollas, en parches transdérmicos y en caramelos (100 y 400
microgramos)
 Morfina 10mg VO=Fentanilo 100mcg
 La dosis analgésica por vía EV es de 100-200 ug.
 La vía transdermica es buena pero lenta los valores plasmáticos se alcanzan a
las 14 hs y tienen una duración de 48-72 hs por lo que puede cambiarse el
parche cada 3 días

44.  Los parches de fentanilo son útiles cuando:
La vía oral no es adecuada (preferencias del paciente, trastornos gastrointestinales, problemas de
deglución).
Morfina no se tolera (estreñimiento, somnolencia, confusión, etc.).
Existen problemas de cumplimiento.
 Consideraciones:
Los parches no son adecuados en pacientes con dolor inestable o con marcado componente
irruptivo.
Fentanilo es un opioide potente.
Su inicio de acción es más lento, lo que obliga a cubrir las necesidades de analgésicos en la fase
inicial (12-15h).
Su acción residual persiste hasta 17 horas después de retirar el parche, lo que es un inconveniente en
caso de toxicidad
 Dosificación en pacientes previamente tratados con morfina:
Calcular las necesidades analgésicas de morfina de las 24 horas previas.
Convertir estas cantidades a la dosis de fentanilo equianalgésica utilizando la tabla de conversión de
morfina a fentanilo
En pacientes sin tratamiento previo con opioides:
Deberá iniciarse el tratamiento con un parche de 25 microgramos/hora cada 3 días y pautar rescate
con morfina oral de liberación rápida (15% de la dosis equivalente de morfina, es decir, 1/6)

45.  Vías de administración: VO, IM, IV, SC ( irritante)
 Es ligeramente mas potente que la morfina 1:4
 Metabolismo hepático (CYP3A4, CYP2D6), sin metabolitos activos
 Vida media de eliminación 22 horas (variable, de 12 a más de 150 horas) (tras la
administración crónica su vida media aumenta a 47 hs debido a su acumulación en los
tejidos y la duración analgésica alcanza mas de 12 hs)
 Mec acción: agonista mu con efecto antagonista NMDA e inhibición de la recaptaciòn
de serotonina.
 Indicaciones: Dolor moderado a severo, especialmente dolor neuropático, insuficiencia
renal
 Precauciones: pacientes confusos, ancianos, insuf hepática severa, el uso concomitante
de fenitoina y rifampicina disminuyen su acción analgésica
 Altamente lipofílica
 Gran distribución tisular, alta unión a proteínas y escasa cantidad de droga libre en
plasma (1%)
 Frecuencia: Cada 8-24 horas
 Aumento de dosis cada 72 horas, previa reevaluación. En ambulatorio, cada 5 días
 Gotas 1 %, Comprimidos 10 20 y 40 mg (gobbidona)

46.  Derivado sintético de la metadona. Agonista Mu con baja afinidad y
efecto inhibidor NMDA
 NO recomendado para tratamiento del dolor crónico ya que posee
metabolito neurotóxico, norpropoxifeno.
 Toxicidad neurológica (convulsiones-temblores-alucinaciones),
hepática, cardíaca (edema agudo de pulmón).
 Equianalgésica con morfina 10:1
 Administración por vía oral, endovenosa, IM.
 Dosis: 50-100 mg cada 4-6 horas
 Dosis máxima 600 mg/día.
 (Klosidol (dipirona) / Supragesic (ibuprofeno). / Dorixina Forte
(clonixinato de lisina)
 NO ALCOHOL, CARBAMAZEPINA, CLORPROMAZINA NI
DEPRESEORES DEL SNC.

47.  Actividad anticolinérgica puede producir taquicardia, hipotensión.
 Es 10 veces menos potente que la morfina (10:1)
 Vida media corta, es necesario administrarlo intervalos cortos, su duración
analgésica es de 3 hs.
 Mayor intensidad de toxicidad cardiovascular y neurológica.
 Mayor incidencia de mareos vértigos y vómitos, pero menos constipante
 Acción vagolítica: NO administrar en pacientes con antec IAM o arritmias.
 Metabolito toxico: norpeptidina, con dosis altas o tto crónico o pacientes con
IR o hepática puede: Convulsiones, estatus epiléptico excitación etc.
 NO utilizar en tratamiento de dolor crónico.
 Adultos: dosis usual: 50 a 150 mg por vía oral, IM o SC, cada 3 ó 4 horas. Amp
de 100mg de 2 ml
 Comprimidos de 50 y 100 mg y jarabe de 50mg/ml

48.  Es un agonista parcial , es entre 25-30 veces mas potente que la
morfina
 Su acción es predominantemente Mu. (aunque muestra también
afinidad por los Kappa-Agonista-antagonista?)
 Analgesia duradera entre 5-8 hs
 Su biodisponibilidad por V.O. es baja, pero aumenta notablemente
por vía S.L que es la vía mas habitual de uso. (0,4 mg C/8hs), por vía
parenteral 0,3 mg IV o IM según la urg)
 Vía transdermica: se alcanzan los niveles terapéuticos en 24 hs y su
duración alcanzan los 5 días.
 EI: miosis nauseas vómitos aumento de la presión en las VB menor
estreñimiento y cardiotoxicidad
 Parches: Restiva de 5-10-20 mg

49. Elevada actividad intrínseca sobre receptores k por lo que se comportan como
agonistas k, pero escasa o nula sobre receptores Mu , en los que se comportan
como antagonistas.
La acción analgésica de los activadores k tienen una eficacia antiálgica algo
inferior al de los agonistas Mu
La activación k produce sensaciones de cansancio, somnolencia, desorientación,
embriaguez, incoordinación, mareo y vértigo, nerviosismo y ansiedad.
Los agonistas-antagonistas mixtos pueden provocar sensaciones disfóricas del
tipo de desasosiego, nerviosismo, estado de confusión y despersonalización,
pesadillas y seudoalucinaciones.
Mayor depresión respiratoria.
Tienen techo analgésico.
Abstinencia y crisis de dolor al rotar el opiode.

50. Antagonistas opioides con mayor afinidad para los
Mu y menor para los Kappa
La NAltrexona es 2 veces más potente que la naloxona
Revierten todas las acciones de los opioides
endógenos como exógenos

51. MUCHAS GRACIAS…