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ANFETAMINAS
¿QUÉ SON LAS ANFETAMINAS?
 Sustancias sintéticas estimulantes
del SNC y del sistema simpático
(Aminas simpaticomiméticas,
semejantes a la adrenalina)
HISTORIA DE LAS ANFETAMINAS
 Sintetizada por 1º vez en 1887 por L. Edelano
 En 1920 , Gordon Alles descubrió que el Sulfato de Anfetamina y el Sulfato
Dextroanfetamínico, poseían la capacidad de estimular al SNC.
 En 1936, se introdujo a la práctica clínica con el nombre de Benzedrina ®
 Posteriormente , la Dextraanfetamina, salió al mercado como Dexedrina ®
 Tras incluirse en las listas de Sustancias Controladas, aparecieron en le mercado negro,
con los nombres de speed y uppers.
 Las 2 anfetaminas más
utilizadas son:
 Sulfato de d-anfetamina o d-
fenilosopropilamina (dexedrina)
 Sulfato de anfetamina racémica
(benzedrina)
OTROS NOMBRES
 Anfetaminas:<br /><ul><li>Dexedrina
PRESENTACIONES
 Comprimidos de
Centramina
 Capsulas de sulfato de
anfetamina
 Polvo de sulfato de
anfetamina
VÍA ORAL
 Se consumen frecuentemente en forma de tableta o comprimidos
 Presenta una rápida y efectiva absorción
 Distribución amplia por el organismo
 Atraviesa Barrera Hematoencefálica y Placentaria
 Los efectos aparecen a los 15-30 minutos
 Pueden prolongarse hasta 10 horas
VÍA INTRAVENOSA
 Diluyendo los preparados, se consigue mayor rapidez
e intensidad de los efectos
 Efectos Inmediatos
 Intensa sensación llamada “flash”, que dura unos
minutos, la cual describen como un placer extremo
VÍA INHALADA
 Efectos inmediatos
 Cuando se esnifa de forma habitual suele
aparecer sarpullido perioral y perinasal del
esfinador.
FARMACOCINÉTICA
DISTRIBUCIÓN
 Se absorbe a través de Tracto
Digestivo
 Niveles más elevados 1-3 horas,
depende de actividad física y cantidad
de comida en el estómago
 La absorción completa se lleva acabo
tras 4 o 6 horas de la ingesta.
 Distribución rápida por tejidos y
líquidos orgánicos
 Alcanza altas concentraciones en cerebro
y LCR
 Además, se concentra en riñón y
pulmones
 Volumen de distribución normal es de 5
l/kg de peso corporal.
 Una sola dosis de 10 mg de sulfato de
anfetamina concentraciones en plasma a
las 2h de 0.04 mg/l
METABOLISMO
SE FORMAN 3 METABOLITOS ACTIVOS
 Por OXIDACIÓN:
 Norepinefrina
 Por HIDROXILACIÓN
 p-hidroxiepinefrina y P-hidroxianfetamina
ELIMINACIÓN
 Depende del pH
 El 30% de las dosis se excretan sin
cambio en 24 horas
 En orinas acidas, se elimina hasta 74%
 En orinas alcalinas, 1%
MECANISMO DE ACCIÓN
 Actúan liberando catecolaminas
(Dopamina, Noradrenalina y
Serotonina) de las neuronas
presinápticas dopaminérgicas.
 La anfetamina se une a estos
receptores
 Induciendo la liberación de los
neurotransmisores de reserva
alojados en las vesículas de las
terminales nerviosas
 Afecta hipotálamo, sitio donde se
localizan los centros reguladores de
hambre y saciedad
EFECTOS ESTIMULANTES SOBRE EL SNC
 Euforia
 Exaltación
 Locuacidad
 Incremento de la atención
 Insomnio
 Pérdida del apetito
 Ausencia de Fatiga
 Movimientos Estereotipados
MOVIMIENTOS ESTEREOTIPADOS
 Efectos Simpaticomiméticos en Sistema Circulatorio
 Vasoconstricción periférica
 Hipertensión
 Taquicardia
 Arritmias a dosis elevadas
EFECTOS SIMPATICOMIMÉTICOS EN SISTEMA NERVIOSO
 Midriasis
 Piloerección
 Hipertermia
 Sudoración
 Temblores
 Incoordinación motora
 Cefaleas
 Aumento de la actividad psíquica ( rendimiento intelectual)
 Conducta estereotipada ( movimientos repetitivos)
EFECTOS EN OTROS SISTEMAS
 Broncodilatación
 Bruxismo
 Boca seca
 Retención urinaria
 Dificultad en la eyaculación
 Estreñimiento o diarreas
 Alteraciones hormonales
EFECTOS SUBJETIVOS
 Empatía
 Sensualidad
 Alteraciones sensoriales
 Disminución del miedo
 Felicidad
 Autoestima
 Ansiedad
 Desorientación
HOY EN DÍA, SE UTILIZAN EN:
 Tratamiento de congestión nasal y asma
 Aumento de la estimulación del SNC
(acción sobre los niveles de alerta, humor
y de despertar), como en el tratamiento
de la Narcolepsia ( Hipersomnolencia)
 Tratamiento de la hipercinesia infantil (
niños hiperactivos y con déficit de
atención)
 En el deporte, las
anfetaminas se utilizan
para mejorar la
resistencia, agudizar los
reflejos y disminuir el
cansancio.
 Pueden mejorar el tiempo de reacción cuando se está fatigado, incrementar la
fortaleza muscular, la resistencia y la aceleración, así como también aumentar
la resistencia aeróbica y reducir la grasa corporal. También pueden mejorar el
rendimiento mediante un efecto estimulante mental adicional.
 El efecto deseado depende de la dosis: la agresividad aumenta con las dosis
altas y el estado de alerta se estimula con dosis bajas
 Los riesgos para la salud son considerables y varios atletas han muerto como
consecuencia del abuso de anfetaminas. El síncope y el paro cardíaco
inducidos por las anfetaminas durante un esfuerzo arduo son condiciones
conocidas.
 Además, las anfetaminas ocultan el dolor de manera que los jugadores
continúan compitiendo y agravan así las lesiones. Debido a los efectos
eufóricos en el comportamiento, las anfetaminas administradas para
fomentar la agresión y disminuir la fatiga pueden conducir a juicios
erróneos e importantes faltas en la cancha.
 Los análisis de laboratorio
verifican la presencia de la
sustancia en la orina. Esta
presencia constituye una
infracción de dopaje grave.
Anfetaminas
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Anfetaminas

  • 2. ¿QUÉ SON LAS ANFETAMINAS?  Sustancias sintéticas estimulantes del SNC y del sistema simpático (Aminas simpaticomiméticas, semejantes a la adrenalina)
  • 3. HISTORIA DE LAS ANFETAMINAS  Sintetizada por 1º vez en 1887 por L. Edelano  En 1920 , Gordon Alles descubrió que el Sulfato de Anfetamina y el Sulfato Dextroanfetamínico, poseían la capacidad de estimular al SNC.  En 1936, se introdujo a la práctica clínica con el nombre de Benzedrina ®  Posteriormente , la Dextraanfetamina, salió al mercado como Dexedrina ®  Tras incluirse en las listas de Sustancias Controladas, aparecieron en le mercado negro, con los nombres de speed y uppers.
  • 4.  Las 2 anfetaminas más utilizadas son:  Sulfato de d-anfetamina o d- fenilosopropilamina (dexedrina)  Sulfato de anfetamina racémica (benzedrina)
  • 5. OTROS NOMBRES  Anfetaminas:<br /><ul><li>Dexedrina
  • 6. PRESENTACIONES  Comprimidos de Centramina  Capsulas de sulfato de anfetamina  Polvo de sulfato de anfetamina
  • 7. VÍA ORAL  Se consumen frecuentemente en forma de tableta o comprimidos  Presenta una rápida y efectiva absorción  Distribución amplia por el organismo  Atraviesa Barrera Hematoencefálica y Placentaria  Los efectos aparecen a los 15-30 minutos  Pueden prolongarse hasta 10 horas
  • 8. VÍA INTRAVENOSA  Diluyendo los preparados, se consigue mayor rapidez e intensidad de los efectos  Efectos Inmediatos  Intensa sensación llamada “flash”, que dura unos minutos, la cual describen como un placer extremo
  • 9. VÍA INHALADA  Efectos inmediatos  Cuando se esnifa de forma habitual suele aparecer sarpullido perioral y perinasal del esfinador.
  • 11. DISTRIBUCIÓN  Se absorbe a través de Tracto Digestivo  Niveles más elevados 1-3 horas, depende de actividad física y cantidad de comida en el estómago  La absorción completa se lleva acabo tras 4 o 6 horas de la ingesta.  Distribución rápida por tejidos y líquidos orgánicos
  • 12.  Alcanza altas concentraciones en cerebro y LCR  Además, se concentra en riñón y pulmones  Volumen de distribución normal es de 5 l/kg de peso corporal.  Una sola dosis de 10 mg de sulfato de anfetamina concentraciones en plasma a las 2h de 0.04 mg/l
  • 14. SE FORMAN 3 METABOLITOS ACTIVOS  Por OXIDACIÓN:  Norepinefrina  Por HIDROXILACIÓN  p-hidroxiepinefrina y P-hidroxianfetamina
  • 15. ELIMINACIÓN  Depende del pH  El 30% de las dosis se excretan sin cambio en 24 horas  En orinas acidas, se elimina hasta 74%  En orinas alcalinas, 1%
  • 16. MECANISMO DE ACCIÓN  Actúan liberando catecolaminas (Dopamina, Noradrenalina y Serotonina) de las neuronas presinápticas dopaminérgicas.  La anfetamina se une a estos receptores  Induciendo la liberación de los neurotransmisores de reserva alojados en las vesículas de las terminales nerviosas  Afecta hipotálamo, sitio donde se localizan los centros reguladores de hambre y saciedad
  • 17. EFECTOS ESTIMULANTES SOBRE EL SNC  Euforia  Exaltación  Locuacidad  Incremento de la atención  Insomnio  Pérdida del apetito  Ausencia de Fatiga  Movimientos Estereotipados
  • 18. MOVIMIENTOS ESTEREOTIPADOS  Efectos Simpaticomiméticos en Sistema Circulatorio  Vasoconstricción periférica  Hipertensión  Taquicardia  Arritmias a dosis elevadas
  • 19. EFECTOS SIMPATICOMIMÉTICOS EN SISTEMA NERVIOSO  Midriasis  Piloerección  Hipertermia  Sudoración  Temblores  Incoordinación motora  Cefaleas  Aumento de la actividad psíquica ( rendimiento intelectual)  Conducta estereotipada ( movimientos repetitivos)
  • 20. EFECTOS EN OTROS SISTEMAS  Broncodilatación  Bruxismo  Boca seca  Retención urinaria  Dificultad en la eyaculación  Estreñimiento o diarreas  Alteraciones hormonales
  • 21. EFECTOS SUBJETIVOS  Empatía  Sensualidad  Alteraciones sensoriales  Disminución del miedo  Felicidad  Autoestima  Ansiedad  Desorientación
  • 22. HOY EN DÍA, SE UTILIZAN EN:  Tratamiento de congestión nasal y asma  Aumento de la estimulación del SNC (acción sobre los niveles de alerta, humor y de despertar), como en el tratamiento de la Narcolepsia ( Hipersomnolencia)  Tratamiento de la hipercinesia infantil ( niños hiperactivos y con déficit de atención)
  • 23.  En el deporte, las anfetaminas se utilizan para mejorar la resistencia, agudizar los reflejos y disminuir el cansancio.
  • 24.  Pueden mejorar el tiempo de reacción cuando se está fatigado, incrementar la fortaleza muscular, la resistencia y la aceleración, así como también aumentar la resistencia aeróbica y reducir la grasa corporal. También pueden mejorar el rendimiento mediante un efecto estimulante mental adicional.
  • 25.  El efecto deseado depende de la dosis: la agresividad aumenta con las dosis altas y el estado de alerta se estimula con dosis bajas
  • 26.  Los riesgos para la salud son considerables y varios atletas han muerto como consecuencia del abuso de anfetaminas. El síncope y el paro cardíaco inducidos por las anfetaminas durante un esfuerzo arduo son condiciones conocidas.
  • 27.  Además, las anfetaminas ocultan el dolor de manera que los jugadores continúan compitiendo y agravan así las lesiones. Debido a los efectos eufóricos en el comportamiento, las anfetaminas administradas para fomentar la agresión y disminuir la fatiga pueden conducir a juicios erróneos e importantes faltas en la cancha.
  • 28.  Los análisis de laboratorio verifican la presencia de la sustancia en la orina. Esta presencia constituye una infracción de dopaje grave.