Este documento describe los medicamentos antipsicóticos y su uso. Se caracterizan las psicosis y sus síntomas. Los antipsicóticos son útiles para la esquizofrenia, manía, trastornos esquizoafectivos y otros trastornos. Tienen efectos farmacológicos como bloqueo de receptores de dopamina y serotonina. Los principales tipos son las fenotiacinas (clorpromazina) y las butirofenonas (haloperidol). Causan efectos secundarios como hipotensión, sínt

1. MEDICAMENTMEDICAMENT
OSOS
ANTIPSICOTICANTIPSICOTIC
OSOS
DR. JUAN ALFONSO PAZDR. JUAN ALFONSO PAZ
FARMACOLOGIA CLINICAFARMACOLOGIA CLINICA

2. MEDICAMENTOS ANTIPSICOTICOSMEDICAMENTOS ANTIPSICOTICOS
LA PSICOSISLA PSICOSIS
1.1. Se caracteriza por:Se caracteriza por:
2.2. Disminución de la capacidad de procesar la información,Disminución de la capacidad de procesar la información,
llegar a conclusiones logicasllegar a conclusiones logicas
3.3. Deterioro de juicio y autocriticaDeterioro de juicio y autocritica
4.4. AlucinacionesAlucinaciones
5.5. CatatoniaCatatonia
6.6. Excitación y agresividadExcitación y agresividad
7.7. Alteraciones de la concienciaAlteraciones de la conciencia
8.8. DesorientaciónDesorientación
9.9. Deterioro de la memoria recienteDeterioro de la memoria reciente
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3. ANTIPSICOTICOS UTILES EN:ANTIPSICOTICOS UTILES EN:
 ManiaMania
 EsquizofreniaEsquizofrenia
 Trastornos esquizoafectivosTrastornos esquizoafectivos
 Psicosis reactivaPsicosis reactiva
 Sintomas psicóticos inducido por anfetaminas, cocainaSintomas psicóticos inducido por anfetaminas, cocaina
 Depresion mayorDepresion mayor
 Demencia con episodios psicóticosDemencia con episodios psicóticos
 Crisis parciales complejasCrisis parciales complejas
ADEMAS:ADEMAS:
o Poseen efecto antiemético potente a nivel SNC (antagonismo) de laPoseen efecto antiemético potente a nivel SNC (antagonismo) de la
DOPAMINADOPAMINA
o Tienen actividad analgesica y potencian su efecto de otros analgesicos yTienen actividad analgesica y potencian su efecto de otros analgesicos y
anestésicosanestésicos
o Disminución del umbral convulsivoDisminución del umbral convulsivo
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4. FARMACOCINETICA GENERAL:FARMACOCINETICA GENERAL:
 La mayoría se utiliza VO habiendo diferenciasLa mayoría se utiliza VO habiendo diferencias
individuales en las concentraciones sericasindividuales en las concentraciones sericas
 La vía IM logra buenas concentraciones sericasLa vía IM logra buenas concentraciones sericas
 La vía IV solo debe utilizarse Haloperidol, flufenazina,La vía IV solo debe utilizarse Haloperidol, flufenazina,
Pipotiazina.Pipotiazina.
 La mayoría utilizados VO tienen una vida media cortaLa mayoría utilizados VO tienen una vida media corta
por lo que se tienen que administrar diariamentepor lo que se tienen que administrar diariamente
 Pasan la barrera placentaria, se encuentra en la lechePasan la barrera placentaria, se encuentra en la leche
 Se metabolizan en hígado y se excretan por bilis ySe metabolizan en hígado y se excretan por bilis y
riñonesriñones
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5. LAS FENOTIACINAS:LAS FENOTIACINAS:
 CloropromazinaCloropromazina
 PrometazinaPrometazina
 TrifluoperazonaTrifluoperazona
 TioridazinaTioridazina
 PecazinaPecazina
 ProclorperazinaProclorperazina
MODO DE ACCIONMODO DE ACCION
 Bloquean la actividad FRA, las conexiones talamocorticales relacionadasBloquean la actividad FRA, las conexiones talamocorticales relacionadas
con el estado de alerta produciendo sueñocon el estado de alerta produciendo sueño
 En el sistema límbico producen tranquilidad y mejoría del estado delEn el sistema límbico producen tranquilidad y mejoría del estado del
animo; sobre todo en conductas agresivasanimo; sobre todo en conductas agresivas
 Depresión de la función del hipotálamo; provocando disminución en laDepresión de la función del hipotálamo; provocando disminución en la
producción de hormonas sexuales M y Fproducción de hormonas sexuales M y F
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6. ACCIONES FARMACOLOGICASACCIONES FARMACOLOGICAS
1.1. ANTIPSICOTICOS: tranquilidad y estabilización deANTIPSICOTICOS: tranquilidad y estabilización de
personalidad y conductas alteradaspersonalidad y conductas alteradas
2.2. ANTICOLINERGICOS: sequedad de boca, estreñimientoANTICOLINERGICOS: sequedad de boca, estreñimiento
retención urinariaretención urinaria
3.3. BLOQUEO ALPHA1 ADRENERGICOS: vasodilataciónBLOQUEO ALPHA1 ADRENERGICOS: vasodilatación
arteriolar sistémica, disminución RVP ocasionandoarteriolar sistémica, disminución RVP ocasionando
hipotensión arterialhipotensión arterial
4.4. BLOQUEO RECEPTORES DE DOPAMINA:BLOQUEO RECEPTORES DE DOPAMINA:
parkinsonismo, extrapiramidalismoparkinsonismo, extrapiramidalismo
5.5. BLOQUEO DE RECEPTORES DE 5HT: mejoría delBLOQUEO DE RECEPTORES DE 5HT: mejoría del
estado de animoestado de animo
6.6. Alteración del patrón normal del sueño al reducir oAlteración del patrón normal del sueño al reducir o
suprimir la fase MORsuprimir la fase MOR
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7. USOSUSOS
o Psicosis: esquizofreniaPsicosis: esquizofrenia
o Psicóticos violentos y estados agresivos se usaPsicóticos violentos y estados agresivos se usa
cloropromazinacloropromazina
o Psicóticos deprimidos : trifluoperazinaPsicóticos deprimidos : trifluoperazina
o Antiemeticos: Prometazina en pxs con HECAntiemeticos: Prometazina en pxs con HEC
o Hipo severo : CloropromazinaHipo severo : Cloropromazina
EFECTOS INDESEABLESEFECTOS INDESEABLES
o Hipotension postural e hipotension sostenida (bloqueoHipotension postural e hipotension sostenida (bloqueo
alfa)alfa)
o Sequedad de la boca, dificultad para la vision lejana y deSequedad de la boca, dificultad para la vision lejana y de
acomodación de la vision, estreñimiento, retencionacomodación de la vision, estreñimiento, retencion
urinariaurinaria
o Parkinsonismo, extrapiramidalismo (acatisia yParkinsonismo, extrapiramidalismo (acatisia y
discinesia)discinesia) 7

8. BUTIFERONASBUTIFERONAS
 HaloperidolHaloperidol
 DroperidolDroperidol
MODO DE ACCIONMODO DE ACCION
 IDEM A LAS FENOTIAZINAS pero no producen efectosIDEM A LAS FENOTIAZINAS pero no producen efectos
anticolinergicos, y no alteran el patron normal delanticolinergicos, y no alteran el patron normal del
sueñosueño
 Las acciones farmacologicas y efectos son similaresLas acciones farmacologicas y efectos son similares
HALOPERIDOLHALOPERIDOL
 Se usa para el tratamientote la psicosis maniacoSe usa para el tratamientote la psicosis maniaco
depresiva y como antiemetico sustitutos a fenotiazinasdepresiva y como antiemetico sustitutos a fenotiazinas
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9. EFECTOS INDESEABLESEFECTOS INDESEABLES
 AnorexiaAnorexia
 Depresion de MO leucopenia transitoriaDepresion de MO leucopenia transitoria
 Reacciones extrapiramidales (acatisia, Sx parkinsonianos, distonias musculares)Reacciones extrapiramidales (acatisia, Sx parkinsonianos, distonias musculares)
 Sx neuroléptico maligno: se presenta con los agentes de deposito, sin relación con dosisSx neuroléptico maligno: se presenta con los agentes de deposito, sin relación con dosis
ni duración del tratamientoni duración del tratamiento
 Provoca compromiso serio extrapiramidalProvoca compromiso serio extrapiramidal
 Inestabilidad autonómica: sudoración, taticardia, alteraciones de la PA, incontinenciaInestabilidad autonómica: sudoración, taticardia, alteraciones de la PA, incontinencia
 Cambios en el estado de concienciaCambios en el estado de conciencia
ADEMAS : hiperpirexia, Aumento de creatincinasa ( rigidez muscular)ADEMAS : hiperpirexia, Aumento de creatincinasa ( rigidez muscular)
 Sx de conejo.Sx de conejo.
 Somnolencia , ansiedad, excitación, insomnio (- frecuentes)Somnolencia , ansiedad, excitación, insomnio (- frecuentes)
 Dificultad para eyacularDificultad para eyacular
 Taquicardia, hipotension y sincopeTaquicardia, hipotension y sincope
 Leucopenia y agranulocitosisLeucopenia y agranulocitosis
 Sx oral: estomatitis, fisuras labiales, trastornos de lenguaSx oral: estomatitis, fisuras labiales, trastornos de lengua
 Ictericia colestacicaIctericia colestacica
 Fotosensibilida: pigmentacionFotosensibilida: pigmentacion
 Aumento de peso, galactorrea, ginecomastiaAumento de peso, galactorrea, ginecomastia
 Hipogonadismo, hiperglicemia, disfuncion sexual.Hipogonadismo, hiperglicemia, disfuncion sexual.9

10. INTERACCIONESINTERACCIONES
 Las fenotiazinas potencian los efectos de:Las fenotiazinas potencian los efectos de:
 Opioides, benzodiazepinas, alcoholOpioides, benzodiazepinas, alcohol
 Provocan toxicidad con fenitoínaProvocan toxicidad con fenitoína
 Pueden interactuar con otros medicamentos del SNA Pueden interactuar con otros medicamentos del SNA
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11. USOS DE FENOTIACINAS Y BUTIFERONAS:USOS DE FENOTIACINAS Y BUTIFERONAS:
 Esquizofrenia Esquizofrenia
 Fase maniaca de enfermedad bipolarFase maniaca de enfermedad bipolar
 Psicosis senilPsicosis senil
 Psicosis involutivaPsicosis involutiva
 Psicosis toxicaPsicosis toxica
 Problemas de comportamiento en niñosProblemas de comportamiento en niños
o IrritablesIrritables
o Explosivos- impulsivosExplosivos- impulsivos
o AgresivosAgresivos
o HiperquineticosHiperquineticos
o LabilesLabiles
 AutismoAutismo
 Antieméticos Antieméticos
 Sx abstinencia alcohólicaSx abstinencia alcohólica
 HipoHipo
 Corea de Huntington y hemibalismoCorea de Huntington y hemibalismo
 PruritoPrurito 11

12. LitioLitio
 Carbonato de LiCarbonato de Li
 Citrato de LiCitrato de Li
 Se utilizó en los Pxs con enfermedad Psicótico faseSe utilizó en los Pxs con enfermedad Psicótico fase
MANIACA.MANIACA.
 Por su toxicidad, y un buen control clínico y monitoreoPor su toxicidad, y un buen control clínico y monitoreo
de [SERICAS] este medicamento debe ser usado porde [SERICAS] este medicamento debe ser usado por
personal médico capacitado.personal médico capacitado.
 El Li es un Catión con muchos aspectos farmacológicosEl Li es un Catión con muchos aspectos farmacológicos
pero no se conocen funciones fisiológicas.pero no se conocen funciones fisiológicas.
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13. Mecanismo de Acción Mecanismo de Acción
 No está definida.No está definida.
 Se conocen algunos aspectos del Li sobre las membranas.Se conocen algunos aspectos del Li sobre las membranas.
 Compite con el NaCompite con el Na
 Bloqueo canales de KBloqueo canales de K
 Interactúa con el AMPc y GMPcInteractúa con el AMPc y GMPc
 Los CATIONES MONOVALENTES y DIVALENTES parecen tener un Los CATIONES MONOVALENTES y DIVALENTES parecen tener un
papel crítico enpapel crítico en
 SíntesisSíntesis
 Almacenamiento Almacenamiento de catecolaminas que están relacionadasde catecolaminas que están relacionadas
 Liberación Liberación en la patogénesis de la enfermedad Bipolaren la patogénesis de la enfermedad Bipolar
 RecapacitaciónRecapacitación
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14. El Litio tiene principalmente efectos El Litio tiene principalmente efectos
 AntidepresivosAntidepresivos
 AntimaniacosAntimaniacos
AbsorciónAbsorción
 Muy bien V.OMuy bien V.O
 Se distribuye por todos los tejidos y fluidos corporales Se distribuye por todos los tejidos y fluidos corporales
 Se excreta por orinaSe excreta por orina
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15. Produce otras accionesProduce otras acciones
 NeutrofiliaNeutrofilia
 Aumento G.RAumento G.R
 Aumento PlaquetasAumento Plaquetas
 Disminución LinfocitosDisminución Linfocitos
 Poliuria por una moderada D. InsípidaPoliuria por una moderada D. Insípida
 Disminución de la capacidad de concentración y por aumento Disminución de la capacidad de concentración y por aumento
(11%) la excreción renal de Na y K(11%) la excreción renal de Na y K
 Disminuye la liberación de T3-T4Disminuye la liberación de T3-T4
 Altera la tolerancia a la Glucosa y sensibilidad a la InsulinaAltera la tolerancia a la Glucosa y sensibilidad a la Insulina
 Diarrea Osmótica por interferencia con la absorción de Agua y Diarrea Osmótica por interferencia con la absorción de Agua y
GlucosaGlucosa
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16. Reacciones AdversasReacciones Adversas
SNCSNC
 Dependen de la dosisDependen de la dosis
 Ocurren con [ SERICAS > de 1 a 25 meq/L]Ocurren con [ SERICAS > de 1 a 25 meq/L]
 Letargia, fatiga, debilidad muscular, cefalea, deterioro de la memoria,Letargia, fatiga, debilidad muscular, cefalea, deterioro de la memoria,
tremor, confusión, ataxia, fasciculaciones, hipertonía, hiperflexia,tremor, confusión, ataxia, fasciculaciones, hipertonía, hiperflexia,
movimientos coreatotosis, Sx pscudotumor cerebral, convulsiones.movimientos coreatotosis, Sx pscudotumor cerebral, convulsiones.
PrecaucionesPrecauciones
 Mantener una adecuada ingesta de agua (2.5 – 3L/día y Na)Mantener una adecuada ingesta de agua (2.5 – 3L/día y Na)
 Hacer PFRHacer PFR
 Debe usarse cuidadosamente en Ancianos y Pxs con disfunciónTiroidea yDebe usarse cuidadosamente en Ancianos y Pxs con disfunciónTiroidea y
enfermedades Cardiovascularesenfermedades Cardiovasculares
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17. No utilizarlo enNo utilizarlo en
 Disfunción Renal SeveraDisfunción Renal Severa
 Enfermedades cardiovascularesEnfermedades cardiovasculares
 DeshidrataciónDeshidratación
 Hipotermias GravesHipotermias Graves
 EmbarazoEmbarazo
 LactanciaLactancia
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18. InteraccionesInteracciones
 DiureticosTiazidicosDiureticosTiazidicos
 FurosemidaFurosemida
 EspleonolactonaEspleonolactona
 AminofilinaAminofilina
 Los AINES aumentan las [SERICAS de Li]Los AINES aumentan las [SERICAS de Li]
 Ingesta de Na si se aumenta 30-50% La IngestaIngesta de Na si se aumenta 30-50% La Ingesta
si se aumenta 30-50% La Excreción de Lisi se aumenta 30-50% La Excreción de Li
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19. Presentación y DosisPresentación y Dosis
 Carbonato de Li Lab 300mgCarbonato de Li Lab 300mg
 DosisTx profiláctico 0.6 – 1.2 gr/diaV.ODosisTx profiláctico 0.6 – 1.2 gr/diaV.O
 Episodios AgudosEpisodios Agudos
 Iniciar con /1.8 gr/diaV.OIniciar con /1.8 gr/diaV.O
 Dividirlo en 2-3 dosisDividirlo en 2-3 dosis
 Niveles SERICOS tiene que permanecer 0.6 – 1.4 meq/LNiveles SERICOS tiene que permanecer 0.6 – 1.4 meq/L
 Rango preferido para la profilaxis 0.6 – 0.8 meq/LRango preferido para la profilaxis 0.6 – 0.8 meq/L
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