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Analisis y
Mecanismos
Farmacologicos
Docente: DR. Leslie Moranchel Garcia
Presenta: Octavio Márquez Guzmán
02 03
Gentamicina
01
Clonazepan Gabapentina
Medicamentos
NAME OF THE PHARMACY
Gentamicina
01
Historia del farmaco
La gentamicina es un antibiótico del grupo de
los aminoglucósidos, producido por la
Micromonospora purpurea, utilizado como
antibióticos de amplio espectro y acción
bactericida para el tratamiento de infecciones
causadas por bacilos gramnegativos, como
Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
pneumoniae o Proteus mirabilis.
La gentamicina fue aislada por primera vez por un
equipo de investigadores japoneses liderado por
Hamao Umezawa en el año 1963. No obstante, no
hay una patente específica para la gentamicina en sí,
ya que la gentamicina es un antibiótico de amplio
espectro que se produce de forma natural por la
bacteria Micromonospora purpurea.
Dosis y vias de administración
Adultos: 3-5 mg/kg por día
Niños: 6-7.5 mg/kg por día
dividida en dosis de
administración cada 8 hr.
Similar a la via intravensa
pero dependiendo la
sensibilidad del paciente
puede ajustarse.
La aplicación tópica es un
ungüento que se utilizan
directamente en el área
afectada.
No se conoce una dosis
toxica
Farmacocinetica Farmacodinamia
Aplicacion IV concentracion
maxima se cumple a los 30
min, siendo detectable entre
las 6-8 horas.
En niños y ancianos la vida
media del medicamento se
prolonga
En pacientes quemados la vida
media se encuentra
disminuida.
Se distribucion en tejidos es
de 15% acomulandose en la
cortesa renal
Se une a la sub unidad 30s
de la bacteria
Es un bacterisida
Es efectiva contra
bacterias gramnegativas
Presenta un efecto pos-
antibiotico
Efectos adveros
Nefrotoxisidad Ototoxicidad Neuromuscular
Reacción alérgica Alteración de electrolitos Función hepática
Impersencibilidad
Daño auditivo
Contra indicaciones
Daño renal
Embarazo y
lactancia
Dosis altas
Infeccion por GP
Mecanismo de accion
$1,049.00 $19.50 $31.50
PRECIOS
CLONAZEPAN
02
Historia del farmaco
El clonazepam es un
medicamento perteneciente a la
clase de los benzodiazepinas,
que se utiliza principalmente
como un agente anticonvulsivo y
ansiolítico. Fue descubierto por
Leo Sternbach, un químico
polaco-estadounidense que
trabajaba para Hoffmann-La
Roche, en la década de 1960. La
patente del clonazepam
inicialmente perteneció a
Hoffmann-La Roche
DOSIS Y VIAS
VIA ORAL
TRANSTORNOS DE
ANSIEDAD Y PANICO
TRANSTORNO
CONVULSIVO
DOSIS INICIAL
ADULTO 0.5-1mg
dividido en 2 o
3 dosis diarias
DOSIS INICIAL ADULTO
0.25-0.5 mg dos
veces al dia
Farmacocinetica Farmacodinamia
Biodisponibilidad del 90%
Concentración máxima en 1 a 4
horas
Distribucion en tejidos y
cerebro, tiene una alta
solubilidad, se une a
proteínas plasmáticas
principalmente a la albumina
Se metaboliza en el hígado
La semi vida de eliminación
es de 18-50 horas en adultos
Pediátricos y ancianos mas
lento en eliminar
Insuficiencia hepática lenta
eliminación
Insuficiencia renal lenta
eliminacion
Potenciador del acido
gamma-aminobutírico
Efecto ansiolítico
Efecto anticonvulsivo
Efectos relajantes
musculares
Efecto amnesico
Efectos adveros
Efecto adverso Descripción
Somnolencia Sensación de sueño o adormecimiento
Ataxia
Dificultad para coordinar movimientos y mantener el
equilibrio
Fatiga Sensación de cansancio o debilidad
Disminución de la concentración Dificultad para mantener la atención y concentrarse
Depresión respiratoria
Supresión de la respiración, especialmente en dosis
altas o cuando se combina con otros depresores del
sistema nervioso central
Efectos gastrointestinales Náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea
Dependencia y abstinencia
Desarrollo de dependencia física y psicológica,
síntomas de abstinencia al interrumpir el tratamiento
abruptamente
Efectos sobre el estado de ánimo
Cambios en el estado de ánimo, incluyendo depresión,
irritabilidad y agitación
Interacciones medicamentosas
Interacciones con otros medicamentos que pueden
aumentar el riesgo de efectos adversos
CONTRAINDICACIONES
•Hipersensibilidad al clonazepam o a otras benzodiazepinas: Las personas que hayan experimentado una
reacción alérgica o hipersensibilidad previa al clonazepam u otras benzodiazepinas no deben usar este
medicamento.
•Miastenia gravis: El clonazepam puede empeorar la debilidad muscular en personas con miastenia gravis, una
enfermedad neuromuscular caracterizada por debilidad muscular y fatiga.
•Insuficiencia respiratoria grave: El clonazepam puede deprimir la respiración, por lo que se debe evitar en
personas con insuficiencia respiratoria grave, especialmente si no están recibiendo soporte respiratorio
adecuado.
•Insuficiencia hepática grave: El clonazepam se metaboliza en el hígado, por lo que su eliminación puede estar
afectada en personas con insuficiencia hepática grave. Se debe usar con precaución en estas personas y en
dosis reducidas.
•Glaucoma de ángulo estrecho no controlado: El clonazepam puede causar midriasis (dilatación de la pupila),
lo que puede empeorar el glaucoma de ángulo estrecho. Por lo tanto, se debe evitar en personas con
glaucoma de ángulo estrecho no controlado.
•Apnea del sueño: El clonazepam puede empeorar la apnea del sueño, un trastorno en el que se producen
pausas en la respiración durante el sueño.
•Embarazo y lactancia: El clonazepam puede atravesar la placenta y pasar a la leche materna, por lo que se
debe evitar su uso durante el embarazo y la lactancia, a menos que sea absolutamente necesario y bajo la
supervisión de un médico.
•Abuso de sustancias y adicción: El clonazepam tiene potencial de abuso y puede llevar al desarrollo de
dependencia física y psicológica, por lo que se debe evitar en personas con antecedentes de abuso de
sustancias o trastornos de adicción.
MECANISMO DE ACCION
$725.00
$82.00
$422.00
PRECIOS
Gabapentina
03
La gabapentina fue sintetizada por primera vez por los
científicos japoneses T. Chou y HF Yum en 1975, mientras
trabajaban para la empresa farmacéutica japonesa Sumitomo
Pharmaceuticals. La patente de la gabapentina inicialmente
perteneció a Sumitomo Pharmaceuticals, pero ha expirado
desde entonces, lo que ha permitido que otros fabricantes
produzcan versiones genéricas del medicamento.
La gabapentina se usa principalmente para el tratamiento de
la epilepsia, el dolor neuropático y el trastorno de ansiedad
generalizada. Se administra por vía oral en forma de
cápsulas, tabletas o solución oral, y la dosis y la frecuencia de
administración pueden variar según la condición médica
tratada y las características individuales del paciente.
Historia de la gabapentina
Dosis y vías de administración
La gabapentina se administra principalmente por vía oral, en
forma de cápsulas, tabletas o solución oral.
EPILECIA
ADULTOS 300mg DIARIA INICIAL
NIÑOS 10-15mg/kg/día
DOSIS TOXICA 3600 mg
DOLOR NEUROPATICO
DOSIS INICIAL 300mg
AUMENTANDO LA DOSIS SEGÚN
SEAN NECESARIO
TRANSTORNO DE ANSIEDAD
GENERALIZADA
DOSIS INICIAL DE 300mg
Farmacocinética
Farmacocinética
Absorción
La gabapentina se absorbe bien por vía oral, pero
su absorción es limitada y variable. Se ha
observado que la biodisponibilidad disminuye con
la dosis.
Distribución
La gabapentina tiene un volumen de distribución
elevado, lo que indica una amplia distribución en
los tejidos del cuerpo. Tiene una unión mínima a
proteínas plasmáticas (menos del 3%).
Metabolismo
La gabapentina no sufre metabolismo hepático
significativo y se excreta principalmente de forma
inalterada por los riñones.
Eliminación
La eliminación de la gabapentina es principalmente
renal, ya que aproximadamente el 95% del fármaco
se excreta sin cambios en la orina.
Semivida
La semivida de eliminación de la gabapentina es
de aproximadamente 5 a 7 horas en individuos con
función renal normal.
Farmacodinamia
Farmacodinamia
Mecanismo de acción
La gabapentina ejerce su acción antiepiléptica y
analgésica a través de la modulación del flujo de calcio
en las neuronas. Actúa uniéndose a la subunidad alfa-2-
delta de los canales de calcio tipo P/Q y N. Esto reduce
la liberación de neurotransmisores excitatorios, como el
glutamato, lo que contribuye a sus efectos
antiepilépticos y analgésicos.
Efectos terapéuticos
La gabapentina se utiliza principalmente en el
tratamiento de la epilepsia, el dolor neuropático y el
trastorno de ansiedad generalizada (TAG). También se
utiliza en el tratamiento de otros trastornos
neurológicos y psiquiátricos.
Interacciones
La gabapentina no interactúa significativamente con
enzimas del citocromo P450 y tiene un bajo potencial
para interacciones farmacológicas. Sin embargo, puede
haber interacciones con fármacos que afectan la
función renal, ya que la gabapentina se excreta
principalmente por vía renal.
Efectos adversos
Los efectos adversos más comunes de la gabapentina
incluyen somnolencia, mareos, fatiga, ataxia, edema
periférico, visión borrosa, aumento de peso y síntomas
gastrointestinales. También puede aumentar el riesgo de
pensamientos suicidas o comportamiento suicida en
algunas personas.
EFECTO ADVERSO
SINTOMAS GASTROINTESTINALES
AUMENTO DE PESO
VISION BORROSA
EDEMA PERIFERICO
ATAXIA
MAREOS Y VERTIGO
REACCION ALERGICA
CAMBIOS DE HUMOR
MECANISMO DE ACCION
$1,363.00
$234.00
$162.00
PRECIOS
PINO GARCIA, T & SABINA YTURRALDE, A (2005). EVALUACION DE LA PRESCRIPCION DE
GENTAMICINA EN GESTANTES INGRESADAS CON INFECCION DEL TRACTO URINARIO. REVISTA
CUBANA DE OBSTETRICIA Y GINECOLOGIA
RODRIGEZ, C. GUEVARA, B. & LOBO, G. MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOS
ANTIEPILEPTICOS. INFORME MEDICO, 12(6), 321-326
DEL VAL, L.J.L. & LASAOSA, S. S. (2003) GABAPENTINA EN EL TRATAMIENTO DEL TEMBLOR,
REVISTA DE NEUROLOGIA, 2003, VOL. 36, NO 4, P. 322
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  • 1. Analisis y Mecanismos Farmacologicos Docente: DR. Leslie Moranchel Garcia Presenta: Octavio Márquez Guzmán
  • 4. Historia del farmaco La gentamicina es un antibiótico del grupo de los aminoglucósidos, producido por la Micromonospora purpurea, utilizado como antibióticos de amplio espectro y acción bactericida para el tratamiento de infecciones causadas por bacilos gramnegativos, como Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae o Proteus mirabilis. La gentamicina fue aislada por primera vez por un equipo de investigadores japoneses liderado por Hamao Umezawa en el año 1963. No obstante, no hay una patente específica para la gentamicina en sí, ya que la gentamicina es un antibiótico de amplio espectro que se produce de forma natural por la bacteria Micromonospora purpurea.
  • 5. Dosis y vias de administración Adultos: 3-5 mg/kg por día Niños: 6-7.5 mg/kg por día dividida en dosis de administración cada 8 hr. Similar a la via intravensa pero dependiendo la sensibilidad del paciente puede ajustarse. La aplicación tópica es un ungüento que se utilizan directamente en el área afectada. No se conoce una dosis toxica
  • 6. Farmacocinetica Farmacodinamia Aplicacion IV concentracion maxima se cumple a los 30 min, siendo detectable entre las 6-8 horas. En niños y ancianos la vida media del medicamento se prolonga En pacientes quemados la vida media se encuentra disminuida. Se distribucion en tejidos es de 15% acomulandose en la cortesa renal Se une a la sub unidad 30s de la bacteria Es un bacterisida Es efectiva contra bacterias gramnegativas Presenta un efecto pos- antibiotico
  • 7. Efectos adveros Nefrotoxisidad Ototoxicidad Neuromuscular Reacción alérgica Alteración de electrolitos Función hepática
  • 8. Impersencibilidad Daño auditivo Contra indicaciones Daño renal Embarazo y lactancia Dosis altas Infeccion por GP
  • 12. Historia del farmaco El clonazepam es un medicamento perteneciente a la clase de los benzodiazepinas, que se utiliza principalmente como un agente anticonvulsivo y ansiolítico. Fue descubierto por Leo Sternbach, un químico polaco-estadounidense que trabajaba para Hoffmann-La Roche, en la década de 1960. La patente del clonazepam inicialmente perteneció a Hoffmann-La Roche
  • 13. DOSIS Y VIAS VIA ORAL TRANSTORNOS DE ANSIEDAD Y PANICO TRANSTORNO CONVULSIVO DOSIS INICIAL ADULTO 0.5-1mg dividido en 2 o 3 dosis diarias DOSIS INICIAL ADULTO 0.25-0.5 mg dos veces al dia
  • 14. Farmacocinetica Farmacodinamia Biodisponibilidad del 90% Concentración máxima en 1 a 4 horas Distribucion en tejidos y cerebro, tiene una alta solubilidad, se une a proteínas plasmáticas principalmente a la albumina Se metaboliza en el hígado La semi vida de eliminación es de 18-50 horas en adultos Pediátricos y ancianos mas lento en eliminar Insuficiencia hepática lenta eliminación Insuficiencia renal lenta eliminacion Potenciador del acido gamma-aminobutírico Efecto ansiolítico Efecto anticonvulsivo Efectos relajantes musculares Efecto amnesico
  • 15. Efectos adveros Efecto adverso Descripción Somnolencia Sensación de sueño o adormecimiento Ataxia Dificultad para coordinar movimientos y mantener el equilibrio Fatiga Sensación de cansancio o debilidad Disminución de la concentración Dificultad para mantener la atención y concentrarse Depresión respiratoria Supresión de la respiración, especialmente en dosis altas o cuando se combina con otros depresores del sistema nervioso central Efectos gastrointestinales Náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea Dependencia y abstinencia Desarrollo de dependencia física y psicológica, síntomas de abstinencia al interrumpir el tratamiento abruptamente Efectos sobre el estado de ánimo Cambios en el estado de ánimo, incluyendo depresión, irritabilidad y agitación Interacciones medicamentosas Interacciones con otros medicamentos que pueden aumentar el riesgo de efectos adversos
  • 16. CONTRAINDICACIONES •Hipersensibilidad al clonazepam o a otras benzodiazepinas: Las personas que hayan experimentado una reacción alérgica o hipersensibilidad previa al clonazepam u otras benzodiazepinas no deben usar este medicamento. •Miastenia gravis: El clonazepam puede empeorar la debilidad muscular en personas con miastenia gravis, una enfermedad neuromuscular caracterizada por debilidad muscular y fatiga. •Insuficiencia respiratoria grave: El clonazepam puede deprimir la respiración, por lo que se debe evitar en personas con insuficiencia respiratoria grave, especialmente si no están recibiendo soporte respiratorio adecuado. •Insuficiencia hepática grave: El clonazepam se metaboliza en el hígado, por lo que su eliminación puede estar afectada en personas con insuficiencia hepática grave. Se debe usar con precaución en estas personas y en dosis reducidas. •Glaucoma de ángulo estrecho no controlado: El clonazepam puede causar midriasis (dilatación de la pupila), lo que puede empeorar el glaucoma de ángulo estrecho. Por lo tanto, se debe evitar en personas con glaucoma de ángulo estrecho no controlado. •Apnea del sueño: El clonazepam puede empeorar la apnea del sueño, un trastorno en el que se producen pausas en la respiración durante el sueño. •Embarazo y lactancia: El clonazepam puede atravesar la placenta y pasar a la leche materna, por lo que se debe evitar su uso durante el embarazo y la lactancia, a menos que sea absolutamente necesario y bajo la supervisión de un médico. •Abuso de sustancias y adicción: El clonazepam tiene potencial de abuso y puede llevar al desarrollo de dependencia física y psicológica, por lo que se debe evitar en personas con antecedentes de abuso de sustancias o trastornos de adicción.
  • 20. La gabapentina fue sintetizada por primera vez por los científicos japoneses T. Chou y HF Yum en 1975, mientras trabajaban para la empresa farmacéutica japonesa Sumitomo Pharmaceuticals. La patente de la gabapentina inicialmente perteneció a Sumitomo Pharmaceuticals, pero ha expirado desde entonces, lo que ha permitido que otros fabricantes produzcan versiones genéricas del medicamento. La gabapentina se usa principalmente para el tratamiento de la epilepsia, el dolor neuropático y el trastorno de ansiedad generalizada. Se administra por vía oral en forma de cápsulas, tabletas o solución oral, y la dosis y la frecuencia de administración pueden variar según la condición médica tratada y las características individuales del paciente. Historia de la gabapentina
  • 21. Dosis y vías de administración La gabapentina se administra principalmente por vía oral, en forma de cápsulas, tabletas o solución oral. EPILECIA ADULTOS 300mg DIARIA INICIAL NIÑOS 10-15mg/kg/día DOSIS TOXICA 3600 mg DOLOR NEUROPATICO DOSIS INICIAL 300mg AUMENTANDO LA DOSIS SEGÚN SEAN NECESARIO TRANSTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA DOSIS INICIAL DE 300mg
  • 22. Farmacocinética Farmacocinética Absorción La gabapentina se absorbe bien por vía oral, pero su absorción es limitada y variable. Se ha observado que la biodisponibilidad disminuye con la dosis. Distribución La gabapentina tiene un volumen de distribución elevado, lo que indica una amplia distribución en los tejidos del cuerpo. Tiene una unión mínima a proteínas plasmáticas (menos del 3%). Metabolismo La gabapentina no sufre metabolismo hepático significativo y se excreta principalmente de forma inalterada por los riñones. Eliminación La eliminación de la gabapentina es principalmente renal, ya que aproximadamente el 95% del fármaco se excreta sin cambios en la orina. Semivida La semivida de eliminación de la gabapentina es de aproximadamente 5 a 7 horas en individuos con función renal normal.
  • 23. Farmacodinamia Farmacodinamia Mecanismo de acción La gabapentina ejerce su acción antiepiléptica y analgésica a través de la modulación del flujo de calcio en las neuronas. Actúa uniéndose a la subunidad alfa-2- delta de los canales de calcio tipo P/Q y N. Esto reduce la liberación de neurotransmisores excitatorios, como el glutamato, lo que contribuye a sus efectos antiepilépticos y analgésicos. Efectos terapéuticos La gabapentina se utiliza principalmente en el tratamiento de la epilepsia, el dolor neuropático y el trastorno de ansiedad generalizada (TAG). También se utiliza en el tratamiento de otros trastornos neurológicos y psiquiátricos. Interacciones La gabapentina no interactúa significativamente con enzimas del citocromo P450 y tiene un bajo potencial para interacciones farmacológicas. Sin embargo, puede haber interacciones con fármacos que afectan la función renal, ya que la gabapentina se excreta principalmente por vía renal. Efectos adversos Los efectos adversos más comunes de la gabapentina incluyen somnolencia, mareos, fatiga, ataxia, edema periférico, visión borrosa, aumento de peso y síntomas gastrointestinales. También puede aumentar el riesgo de pensamientos suicidas o comportamiento suicida en algunas personas.
  • 24. EFECTO ADVERSO SINTOMAS GASTROINTESTINALES AUMENTO DE PESO VISION BORROSA EDEMA PERIFERICO ATAXIA MAREOS Y VERTIGO REACCION ALERGICA CAMBIOS DE HUMOR
  • 27. PINO GARCIA, T & SABINA YTURRALDE, A (2005). EVALUACION DE LA PRESCRIPCION DE GENTAMICINA EN GESTANTES INGRESADAS CON INFECCION DEL TRACTO URINARIO. REVISTA CUBANA DE OBSTETRICIA Y GINECOLOGIA RODRIGEZ, C. GUEVARA, B. & LOBO, G. MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOS ANTIEPILEPTICOS. INFORME MEDICO, 12(6), 321-326 DEL VAL, L.J.L. & LASAOSA, S. S. (2003) GABAPENTINA EN EL TRATAMIENTO DEL TEMBLOR, REVISTA DE NEUROLOGIA, 2003, VOL. 36, NO 4, P. 322 REFERENCIAS