Efectos del ibuprofeno sobre el sistema cardiovascular y renal.
1. 1 Universidad Técnica de Machala
RESUMEN
Desde el punto de vista de (Franch &
Silva Castro, 2013) los AINES son los
fármacos más utilizados a nivel mundial
por su alta efectividad y buen margen de
seguridad pero para que haya un balance
beneficio riesgo positivo se deben
administrar menos dosis de fármaco a un
tiempo más corto.
Los antiinflamatorios no esteroideos
pueden tener efectos adversos sobre el
sistema cardiovascular, sin embargo esto
va a depender mucho de la dosis que se
administre así como, la edad del paciente
y el hecho de que haya sufrido problemas
cardiacos anteriormente, son factores a
tener en cuenta antes de consumir este
tipo de fármacos. (Galán, Osorio, López,
& Álvarez, 2010)
Según la (Agencia Española de
Medicamentos, 2015) afirma que
consumir una dosis de 2400 mg o más de
ibuprofeno diarios se asocia con un
mayor riesgo de sufrir trombosis arterial,
es por ello que el consumo de este
fármaco está contraindicado en los
pacientes con problemas graves del
corazón.
Palabras Clave: Ibuprofeno,
antiinflamatorios no esteroideos,
AINES, efectos adversos, sistema
cardiovascular.
ABSTRACT.
From the point of view of (Franch &
Silva Castro, 2013), NSAIDs are the
most widely used drugs worldwide due
to their high effectiveness and good
safety margin, but in order to have a
positive risk benefit balance, less doses
of the drug must be administered. A
shorter time
Non-steroidal anti-inflammatory drugs
can have adverse effects on the
cardiovascular system, however this will
depend a lot on the dose administered, as
well as the age of the patient and the fact
that he has suffered heart problems
before, are factors to be taken into
account before consuming this type of
EFECTOS DEL IBUPROFENO SOBRE EL SISTEMA
CARDIOVASCULAR Y RENAL.
NatalyS. Cepeda
Bioquímica y Farmacia.
Universidad Técnica de Machala.
Dr. Carlos García- Tutor.
Machala, 2019
2. 2 Universidad Técnica de Machala
drugs. (Galán, Osorio, López, &
Álvarez, 2010)
According to the (Spanish Agency for
Medicines, 2015) states that consuming
a dose of 2400 mg or more of ibuprofen
daily is associated with an increased risk
of arterial thrombosis, which is why the
consumption of this drug is
contraindicated in patients with
problems serious of the heart.
Key words: Ibuprofen, non-steroidal
anti-inflammatory drugs, NSAIDs,
adverse effects, cardiovascular system.
INTRODUCCIÓN
Ibuprofeno: es un antinflamatorio no
esteroideo (AINE) perteneciente a los
derivados del ácido propiónico, el cual es
un ácido débil, posee actividades
farmacológicas como antiinflamatoria,
antipirética y analgésica. A nivel clínico
el ibuprofeno es el fármaco más
estudiado de todos los AINES por ello es
considerado como primera elección para
dolores leves o moderados, así como
también para cuadros febriles en niños y
adultos. (Bejarano, 2006)
Es uno de los antiinflamatorios más
consumidos a nivel mundial ya que
presenta buen perfil de seguridad, su
actividad analgésica se debe a su acción
antiinflamatoria ya que actúa inhibiendo
a las ciclo oxigenasas COX-1 y COX-2.
Su utilización parece estar relacionado al
hecho de que existe menos incidencia de
efectos adversos sobre el sistema
gastrointestinal. Sin embargo, en varias
publicaciones se reportan efectos
cardíacos adversos, estudios hechos
recientemente sugieren la posibilidad de
que los AINES selectivos a COX-2 y no
selectivos incrementen el riesgo de sufrir
IAM en pacientes con enfermedades del
corazón. (Matkovic, Valle, Galle, &
Briand, 2004)
DESARROLLO
Este artículo está basado en la
indagación de artículos científicos y
análisis sobre el ibuprofeno y los efectos
que causa sobre el sistema
cardiovascular y renal de la persona que
lo utiliza.
FARMACOCINETICA.
El ibuprofeno administrado por vía oral
es absorbido de manera rápida, tiene una
fuerte unión a la albúmina del plasma, en
los neonatos, la unión a la albúmina es
menor en comparación con los adultos
siendo esta de un 95 % y en un adulto 99
%. Se metaboliza en el hígado por medio
3. 3 Universidad Técnica de Machala
de la CYP2C9, la vida media en niños es
10 veces mayor que en los adultos.
El ibuprofeno y sus metabolitos se
excretan rápidamente a través de la orina
y las heces. (Revista Cubana de
Farmacia, 2016)
FARMACODINAMIA.
El principal mecanismo antipirético,
analgésico y antiinflamatorio del
ibuprofeno radica en el bloqueo de la
síntesis de prostaglandinas y esto se hace
a través de la inhibición de las
isoenzimas COX-1 y COX-2. Las
isoenzimas COX-1y COX-2cumplen un
rol muy importante en la homeostasis del
sistema cardiovascular, ya que ambos
trabajan de forma opuesta pero en
perfecta armonía, para así mantener un
excelente equilibrio funcional. La
actividad de la COX-1 se relaciona con
la síntesis de tromboxano A2,
principalmente en las plaquetas,
mientras que, la actividad de la COX-2
media la síntesis de prostaciclina en las
células endoteliales macro vasculares,
que tiene efectos muy opuestos a su
homólogo la COX-1. (López & Frías,
2012)
La inhibición selectiva del COX-2
podría romper este delicado equilibrio en
la fisiología de la hemostasia, por ende
este desequilibrio va a favorecer la
agregación plaquetaria, incrementando
así el riesgo de trombosis y accidentes
vasculares. (Oscaona & Lizaraso, 2015)
POSOLOGÍA.
La dosis adecuada a administrarse es de
un comprimido cada 8 horas, tanto en la
dosis de 400 mg como la de 600 mg. La
seguridad en la que se basa el ibuprofeno
es en la administración de menos de
1200 mg al día durante 7 a 10 días, esto
va a depender de la prescripción del
médico.
Diferentes estudios hechos en Europa
confirman que si se supera la dosis
establecida o se administra ibuprofeno a
largo plazo puede llegar a provocar
problemas cardiovasculares graves.
(Garrigós, 2017)
EFICACIA.
La eficacia de la actividad analgésica del
ibuprofeno muestra una relación entre
dosis y respuesta de comportamiento
lineal lo cual facilita considerablemente
su administración en el ámbito clínico.
Se alcanza un máximo de analgesia al
administrar una dosis de 800 mg, sin
embargo, provoca efectos secundarios
basándonos en la relación antes
4. 4 Universidad Técnica de Machala
mencionada, por ello se recomienda que
la dosis óptima sea de 400 mg. En
pacientes con problemas
cardiovasculares no se debe administrar
en dosis mayores a 1200mg por día.
(Garrigós, 2017)
REACCIONES ADVERSAS.
El ibuprofeno es el AINE con menor
número de RAM notificadas y la mayor
parte de ellas son leves. Entre estas se
distinguen: infección del tracto urinario,
apnea, fiebre, sepsis, insuficiencia renal
aguda, hipocalcemia, insuficiencia
suprarrenal, atelectasia, edema,
hipoxemia, hiperglicemia, taquicardia,
insuficiencia cardiaca, distensión
abdominal, gastritis, hernia inguinal,
convulsiones, ictericia y reflujo
gastroesofágico. (Revista Cubana de
Farmacia, 2016)
EFECTOS SOBRE EL SISTEMA
CARDIOVASCULAR.
Al prescribir una receta se debe tomar en
cuenta la anamnesis del paciente, para
determinar los riesgos más importantes a
los que se pueda estar sometido.
(Machado, 2013)
Se ha descrito que después de usar
continuamente el ibuprofeno por más de
5 meses se presentaba edema pulmonar,
falla cardiaca congestiva o algún evento
coronario que podría inducir a la muerte.
El ibuprofeno es considerado como el
segundo antiinflamatorio no esteroideo
con mayor frecuencia de prescripción en
pacientes con alto riesgo cardiovascular,
presenta una interacción neta
farmacológica con el ácido acetil
salicílico, lo cual hace que haya una
disminución del efecto cardioprotector.
(Machado, 2013)
El consumo no prescrito de ibuprofeno
está íntimamente asociado a un aumento
de problemas cardiovasculares de hasta
el 31%. En estudios recientes se mostró
que el ibuprofeno, podía inducir
arritmias ventriculares mortales
mencionando como posibles
mecanismos, un delicado trastorno en la
conducción de los impulsos cardíacos y
una disminución del período refractario
seguro. Es posible que en corazones con
ICC, o en corazones envejecidos, el
ibuprofeno, a dosis normales, tenga
acciones pro arrítmicas o arritmogénicas.
(Galán, Osorio, López, & Álvarez, 2010)
EFECTOS SOBRE EL SISTEMA
RENAL.
Según (Ríos, Pedreros, & Fiedler, 2017),
los factores de riesgo para el desarrollo
de varias complicaciones renales
5. 5 Universidad Técnica de Machala
asociadas a los AINE son: la edad la cual
es mayor a 65 años, enfermedad
cardiovascular, diabetes mellitus, uso de
altas dosis de AINE, uso continuo de
otros nefrotóxicos y la presencia de la
enfermedad renal crónica.
Los AINES inhiben las enzimas COX-1
y COX-2,por ende, los trastornos renales
se modifican de acuerdo a la selectividad
de estas dos enzimas haciendo relación a
las dosis y tiempo de administración. La
nefrotoxicidad por AINES es muy escasa
en personas en buen estado de salud, sin
embargo, en pacientes adultos mayores y
aquellos con una o más enfermedades
pueden desarrollar lo que es una
insuficiencia renal aguda. (Batlouni ,
2009)
A nivel renal las principales
complicaciones inducidas por los
AINES se revierten con la supresión de
estos fármacos. Sin embargo, en
presencia de condiciones adversas
asociadas, pueden provocar:
Insuficiencia renal aguda.
Necrosis tubular aguda.
Nefritis intersticial o necrosis
papilar
Trastornos hidroelectrolíticos.
Los AINES amortiguan la liberación de
renina la cual está mediada por las
prostaglandinas, reduciendo la
formación de aldosterona y, como
consecuencia, reducen la excreción del
ion potasio. (Bejarano, 2006)
El grupo de mayor riesgo a sufrir daño
renal crónico asociado a analgésicos son
las mujeres mayores de 30 años, esto
debido a que son el grupo que más sufre
de patologías asociadas a dolor crónico y
las cuales acuden a la automedicación
con AINES, sin medir las consecuencias.
INTERACCIONES.
Diuréticos: El ibuprofeno
ocasionalmente puede disminuir los
efectos de los diuréticos e incrementar el
riesgo de nefrotoxicidad en pacientes
con deshidratación. (Revista Cubana de
Farmacia, 2016)
Cortico esteroides: En ocasiones
aumenta el riesgo de que exista sangrado
gástrico. (Revista Cubana de Farmacia,
2016)
Otros AINE: El uso irracional de más de
un AINE puede aumentar el riesgo de
que aparezcan más reacciones adversas.
(Revista Cubana de Farmacia, 2016)
OTRAS INTERACCIONES.
El ibuprofeno y todos los AINES están
contraindicados cuando se tiene
6. 6 Universidad Técnica de Machala
antecedentes de pólipos nasales y rinitis
crónica ya que pueden provocar
broncoespasmos en el 5 a 10% de los
pacientes que presentan asma.
(Bejarano, 2006)
BIOEQUIVALENCIA.
La entrada de los medicamentos
genéricos al mercado, es de interés
económico sumamente importante, ya
que el costo es más bajo comparado con
los medicamentos comerciales, cabe
recalcar que en su composición siempre
tendrán el mismo principio activo. Por lo
que, para exista un reemplazo
medicamentos comerciales por
genéricos, se deberá tener evidencia
científica, es decir, estudios de
bioequivalencia que cumplan con los
parámetros establecidos para que el
medicamento sea seguro y eficaz.
(Villalva Rojas, y otros, 2007)
CONCLUSIONES.
El uso de AINES es usual en la población
a nivel mundial y en la mayoría de los
casos los obtienen y los administran sin
una prescripción médica. Se podría decir
que en personas sanas, a dosis y tiempos
adecuados, son medicamentos seguros,
pero en pacientes con conmorbilidades, a
dosis altas, es común el riesgo de
aparición de efectos adversos. (Galán,
Osorio, López, & Álvarez, 2010)
El ibuprofeno al ser uno de los AINES
con más estudios realizados es un
referente de eficacia y seguridad dentro
de lo que corresponde a su grupo de
medicamentos. Sin embargo existen
evidencias de estudios clínicos
realizados sobre el aumento del riesgo
cardiovascular con el uso de AINES,
particularmente de los inhibidores
selectivos de la COX-2, que incluyen
aumento del riesgo de infarto del
miocardio, accidente cerebrovascular,
insuficiencia cardiaca, insuficiencia
renal e hipertensión arterial. El riesgo de
que estos efectos adversos aparezcan es
mayor en pacientes con anamnesis de
enfermedad cardiovascular o con alto
riesgo para desarrollarla por ello, en
estos pacientes, el uso de inhibidores de
la COX-2 se debe limitar.
El miedo de que una enfermedad
hepática o renal preexistente a menudo
se agrave conduce al deficiente
tratamiento del dolor en pacientes con
insuficiencia orgánica de este tipo. En
estos casos, la elección del fármaco y su
dosis se debe hacer con cuidado.
(Batlouni , 2009)
7. 7 Universidad Técnica de Machala
RECOMENDACIONES.
Se recomienda a los profesionales de
salud:
Evitar administrar altas dosis de
ibuprofeno a pacientes con
enfermedad cardiovascular
grave.
Si se va a iniciar un tratamiento a
largo plazo y dosis altas con
ibuprofeno, se deberán valorar
cuidadosamente los factores de
riesgo asociados con el paciente.
(Batlouni , 2009)
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