ANTI.INFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
Miguel Angel Mariscal D.,MD
UNE - 2014
* INFLAMACIÓN.
- La inflamación es la respuesta a un estímulo nocivo.
- La capacidad para generar una respuesta inflamator...
AINES
- Los AINES se clasifican según sus características químicas.
- Se clasifican en:
• AINES que inhiben la COX-1 y la ...
• INHIBICIÓN IRREVERSIBLE DE LA CICLO OXIGENASA POR EL ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO.
- El ácido acetilsalicílico (AAS) modifica ...
APLICACIONES TERAPÈUTICAS:
- Todos los AINES son:
1) Antipiréticos, 2) Analgésicos y 3) Anti.inflamatorios,
con excepcion ...
• DOLOR:
- Estos fármacos sólo son eficaces contra el dolor de intensidad leve a moderada.
- Aunque su eficacia máxima en ...
• FIEBRE:
- Los AINES reducen la fiebre en casi todas las situaciones pero no el aumento
de la temperatura en respuesta al...
• CARDIOPROTECCIÓN:
- La ingestión de ácido acetilsalicílico prolonga el tiempo de sangría.
- El riesgo de episodios vascu...
POLIPOSIS
ADENOMATOSA
FAMILIAR
PROPIEDADES ESPECÍFICAS DE
AINES INDIVIDUALES
A.- ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Y OTROS SALICILATOS:
• Mecanismo de acción:
- Pro...
SÍNDROME
DE
REYE…
B.- DERIVADOS DEL PARA-AMINOFENOL:
PARACETAMOL
- Es un analgésico y antipirético.
- NO tiene efecto anti.inflamatorio.
- E...
• Intoxicación por paracetamol:
- La ingestión aguda >7,5 gramos de paracetamol o el empleo repetido de dosis
supraterapéu...
C.- DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
1.- INDOMETACINA:
- La indometacina fue utilizado para el tratamiento de la artritis reuma...
2.- DICLOFENACO:
• Mecanismo de acción:
- Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y anti.inflamatorias.
- Su potencia...
• Efectos secundarios:
- El diclofenaco produce efectos secundarios (sobre todo gastrointestinales) en
alrededor 20% de lo...
Ante los golpes
de la vida…
Usar….DICLOFENACO…¡¡
3.- KETOROLACO:
- Es un analgésico potente pero con propiedades anti.inflamatorias
moderadamente eficaces.
• Aplicaciones ...
D.- DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO:
1.- IBUPROFENO:
• Mecanismo de acción:
- Es inhibidor NO selectivo de la COX.
• Aplica...
E.- DERIVADOS DE LOS ÁCIDOS ENÓLICOS (OXICAM)
- Son ácidos enólicos que inhiben la COX-1 y la COX-2.
- Tienen actividad an...
1.- PIROXICAM:
• Mecanismo de acción:
- Es un inhibidor de la COX.
- Se considera que inhibe la colagenasa en el cartílago...
F.- DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA:
- Este grupo de fármacos está representado por fenilbutazona, antipirina y
dipirona.
- Est...
G.- AINES SELECTIVOS PARA LA COX-2:
- Los primeros AINES selectivos para la COX-2 fueron los «coxib».
- El celecoxib es el...
1.- CELECOXIB:
• Aplicaciones terapéuticas:
- Usado para el tratamiento en las siguientes situaciones:
--- Artrosis.
--- A...
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Aines

  1. 1. ANTI.INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Miguel Angel Mariscal D.,MD UNE - 2014
  2. 2. * INFLAMACIÓN. - La inflamación es la respuesta a un estímulo nocivo. - La capacidad para generar una respuesta inflamatoria es esencial para la supervivencia ante los patógenos y la lesiones. • DOLOR. - Los nociceptores (terminaciones nerviosas perifèricas que perciben el dolor) pueden ser activados por estímulos como calor, ácidos o presión. - Los mediadores inflamatorios liberados por las células durante la lesión de tejidos aumentan la sensibilidad de los nociceptores y potencian la percepción del dolor. • FIEBRE. - La regulación de la temperatura corporal exige un equilibrio preciso entre la producción y la pérdida de calor. - El hipotálamo regula el punto de equilbrio en el cual se mantiene la temperatura corporal.
  3. 3. AINES - Los AINES se clasifican según sus características químicas. - Se clasifican en: • AINES que inhiben la COX-1 y la COX-2 • AINES selectivos que inhiben la COX-2 (los coxib). A.- MECANISMO DE ACCIÓN: • INHIBICIÓN DE LA CICLO OXIGENASA: - Los principales efectos terapéuticos de los AINES están en su capacidad para inhibir la producción de prostaglandinas (PG). - Los AINES inhiben las enzimas COX y la producción de PG, pero NO inhiben las vías de la lipooxigenasas y por lo tanto no suprimen la formación de leucotrienos.
  4. 4. • INHIBICIÓN IRREVERSIBLE DE LA CICLO OXIGENASA POR EL ÁCIDO ACETILSALICÍLICO. - El ácido acetilsalicílico (AAS) modifica de manera covalente la COX-1 y la COX-2 inhibiendo en forma irreversible la actividad de la COX. - Esto es importante de todos los AINES pues la duración de los efectos del AAS está relacionada con la tasa de recambio de COX en diferentes objetivos tisulares. • INHIBICIÓN SELECTIVA DE LA COX-2. - La aplicación terapéutica de los AINES tradicionales es limitada por su escasa tolerancia digestiva. - Los usuarios crónicos son propensos a sufrir irritación del tubo digestivo en un 20% de los casos. - El celecoxib en la actualidad es el único inhibidor de la COX-2 autorizado en USA, el resto ha sido restringido por sus efectos adversos.
  5. 5. APLICACIONES TERAPÈUTICAS: - Todos los AINES son: 1) Antipiréticos, 2) Analgésicos y 3) Anti.inflamatorios, con excepcion del paracetamol que es: Antipirético y analgésico. • INFLAMACIÓN: - Los AINES tienen como principal aplicación clínica como anti.inflamatorios en el tratamiento de los trastornos musculoesqueléticos como artritis reumatoide y artrosis. - Proporcionan alivio sintomático del dolor y la inflamación. - El empleo de los AINES en las artropatías leves + reposo en cama y fisioterapia es por lo general eficaz.
  6. 6. • DOLOR: - Estos fármacos sólo son eficaces contra el dolor de intensidad leve a moderada. - Aunque su eficacia máxima en general es mucho menor que los opiáceos, los AINES carecen de los efectos secundarios de los opiáceos en el SNC. - Los AINES son muy eficaces en el dolor postoperatorio o el artrítico. - Los AINES NO son eficaces en el dolor originado por la víscera hueca…¡¡ Una excepcion a esto sería el dolor menstrual. - Los AINES carecen de eficacia en el dolor neuropático. - Los AINES se consideran como primera opción para tratar las crisis de migraña y pueden combinarse con fármacos de 2da linea como los triptanes (ejemplo: una combinación de naproxeno y sumatriptán).
  7. 7. • FIEBRE: - Los AINES reducen la fiebre en casi todas las situaciones pero no el aumento de la temperatura en respuesta al ejercicio o al aumento de la temperatura ambiental. • SISTEMA CIRCULATORIO FETAL: - Las PG se han implicado en el mantenimiento de la permeabilidad del conducto arterioso. - La indometacina y otros AINES tradicionales se han administrado en recién nacidos (RN) vivos para cerrar el conducto que no tiene permeabilidad apropiada. RECUERDA: * NO SE USA AINES EN EL 3er TRIMESTRE DEL EMBARAZO….¡¡
  8. 8. • CARDIOPROTECCIÓN: - La ingestión de ácido acetilsalicílico prolonga el tiempo de sangría. - El riesgo de episodios vasculares graves en pacientes de alto riesgo disminuye en 20 a 25%. - La dosis baja (<100 mg/dia) de ácido acetilsalicílico , tiene la misma eficacia que las dosis más altas, pero conlleva menor riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.
  9. 9. POLIPOSIS ADENOMATOSA FAMILIAR
  10. 10. PROPIEDADES ESPECÍFICAS DE AINES INDIVIDUALES A.- ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Y OTROS SALICILATOS: • Mecanismo de acción: - Produce una inhibición irreversible de la ciclooxigenasa. - Actúa sobre la biosíntesis de las PG. • Aplicaciones terapéuticas: - Las dosis anti.inflamatorias recomendadas para la artritis, las espondiloartropatías y el lupus eritematoso sistémico (LES) están entre 3 a 3 gramos/día en dosis fraccionadas. - La dosis diaria máxima recomendada del AAS en adultos y niños mayores de 12 años de edad, es de 4 gramos. - Los salicilatos NO se deben administrar para la fiebre asociada a infecciones vìricas en los niños (Síndrome de Reye) …..¡¡
  11. 11. SÍNDROME DE REYE…
  12. 12. B.- DERIVADOS DEL PARA-AMINOFENOL: PARACETAMOL - Es un analgésico y antipirético. - NO tiene efecto anti.inflamatorio. - El paracetamol es bien tolerado y tiene escaso efectos secundarios en el tubo digestivo. • Mecanismo de acción: - Tiene efectos analgésicos y antipiréticos pero tiene efectos anti.inflamatorios muy débiles. • Aplicaciones terapéuticas: - El paracetamol es ideal como analgésico y como antipirético. - La dosis estándar es 325 a 650 mg cada 4 a 6 horas. - Las dosis totales NO deben superar los 4 gramos.
  13. 13. • Intoxicación por paracetamol: - La ingestión aguda >7,5 gramos de paracetamol o el empleo repetido de dosis supraterapéuticas puede dar por resultado toxicidad. - El efecto adverso más importante de la sobredosis del paracetamol es la necrosis hepática que puede ser letal. - El mecanismo de acción por el cual la sobredosis de paracetamol desencadena lesión hepatocelular y muerte consiste en la conversión en el metabolito tóxico llamado NAPQI. - El metabolito NAPQI es muy reactivo y se une de manera covalente a macromoléculas celulares, lo cual desencadena disfunción de los sistemas enzimáticos y desorganización estructural y metabólica. • Los trastornos que cursan con consumo intenso de alcohol o ayuno/desnutrición aumenta la susceptibilidad de lesión hepática…¡¡
  14. 14. C.- DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO 1.- INDOMETACINA: - La indometacina fue utilizado para el tratamiento de la artritis reumatoidea moderada a grave, la artrosis y la artritis gotosa aguda. - Actualmente su uso está muy limitado. - La indometacina está disponible en una forma inyectable para el cierre del conducto arterioso persistente. • Mecanismo de acción: - Es un inhibidor NO selectivo de la COX. - Inhibe la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares. • Aplicaciones terapéuticas: - La indometacina está aprobada para el cierre del conducto arterioso persistente en lactantes prematuros…¡¡ - El tratamiento consiste en la administración intravenosa de 0,1 a 0,25 mg/kg cada 12 horas, hasta completar 3 dosis.
  15. 15. 2.- DICLOFENACO: • Mecanismo de acción: - Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y anti.inflamatorias. - Su potencia es mucho mayor que la indometacina y el naproxeno. - Es inhibidor selectivo de la COX-2. • Aplicaciones terapéuticas: - Es utilizado para el tratamiento sintomático a largo plazo de la artritis reumatoidea, la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, la dismenorrea primaria y la migraña aguda. - Se dispone de cuatro formulaciones orales: comprimidos de liberación inmediata, comprimidos de liberación tardía, comprimidos de liberación prolongada y un polvo para solución oral.
  16. 16. • Efectos secundarios: - El diclofenaco produce efectos secundarios (sobre todo gastrointestinales) en alrededor 20% de los pacientes y cerca del 2% de los enfermos suspende el tratamiento a causa de ello.
  17. 17. Ante los golpes de la vida… Usar….DICLOFENACO…¡¡
  18. 18. 3.- KETOROLACO: - Es un analgésico potente pero con propiedades anti.inflamatorias moderadamente eficaces. • Aplicaciones terapéuticas: - El uso del ketorolaco debe limtarse a <5 días para el tratamiento del dolor agudo. - Se puede administrar por vía intramuscular, intravenosa u oral. - Las dosis típicas son: Intramuscular ----- 30 a 60 mg Intravenosa ----- 15 a 30 mg. Oral ----- 10 a 20 mg. - El ketorolaco tiene un inicio de acción rápido y una duración del efecto corto. -
  19. 19. D.- DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: 1.- IBUPROFENO: • Mecanismo de acción: - Es inhibidor NO selectivo de la COX. • Aplicaciones terapéuticas: - La dosis habitual para el tratamiento del dolor leve a moderado, es de: 400 mg cada 6 horas. 2.- NAPROXENO: • Mecanismo de acción: - Es inhibidor NO selectivo de la COX. • Aplicaciones terapéuticas: - Indicado en la artritis juvenil y reumatoidea, la artrosis, la espondilitis anquilosante, la dismenorrea primaria, la tendinitis, la bursitis y la gota aguda.
  20. 20. E.- DERIVADOS DE LOS ÁCIDOS ENÓLICOS (OXICAM) - Son ácidos enólicos que inhiben la COX-1 y la COX-2. - Tienen actividad analgésica, anti.inflamatoria y antipirética. - En general son inhibidores NO selectivos de la COX, aunque (el meloxicam) muestra una selectividad contra la COX-2. - La principal ventaja para estos fármacos es su vida prolongada, que permite la administración de una sola dosis al día.
  21. 21. 1.- PIROXICAM: • Mecanismo de acción: - Es un inhibidor de la COX. - Se considera que inhibe la colagenasa en el cartílago. • Aplicaciones terapéuticas: - Está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis. - NO está indicado para la analgesia aguda (esto por su inicio de acción lento). 2.- MELOXICAM: • Mecanismo de acción: - Es un inhibidor selectivo de la COX-2. • Aplicaciones terapéuticas: - Es utilizado en el tratamiento de la artrosis. - La dosis recomendada es 7,5 a 15 mg una vez al día.
  22. 22. F.- DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA: - Este grupo de fármacos está representado por fenilbutazona, antipirina y dipirona. - Estos fármacos se han abandonado debido a su propensión a producir: --- Agranulocitosis irreversible…¡¡ - El uso de la dipirona sigue siendo limitado.
  23. 23. G.- AINES SELECTIVOS PARA LA COX-2: - Los primeros AINES selectivos para la COX-2 fueron los «coxib». - El celecoxib es el único de estos fármacos que todavía está aprobado en USA. - El rofecoxib y el valdecoxib fueron retirados en todo el mundo…¡¡ • Mecanismo de acción: - Es un inhibidor selectivo de la COX-2. • Aplicaciones terapéuticas: - Usado en el tratamiento de la artrosis y la artritis reumatoidea. - Utilizado en el dolor dental post.extracción. - NO usar en pacientes con cardiopatía isquémica o ACV. - NO se recomienda en pacientes con factores de riesgo para cardiopatía,como ser: --- Hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo o arteriopatía periférica.
  24. 24. 1.- CELECOXIB: • Aplicaciones terapéuticas: - Usado para el tratamiento en las siguientes situaciones: --- Artrosis. --- Artritis reumatoidea. --- Espondilitis anquilosante. --- Dismenorrea primaria. - Está indicado para la quimioprevención de la poliposis colónica…¡¡ - En vista de su riesgo cardiovascular, se recomienda lo siguiente: --- Utilizar la dosis más baja posible por el periodo más breve posible. - NO se recomienda el celecoxib como primera elección entre los AINES tradicionales…¡¡

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