Este documento presenta conceptos básicos de farmacología, incluyendo las fases por las que pasa un fármaco desde su ingesta hasta su efecto, los parámetros de farmacocinética como eliminación, volumen de distribución y vida media, y factores que afectan la biodisponibilidad como la absorción, eliminación hepática de primer paso e índice de extracción.

1. UNIDAD I: Conceptos Básicos
de Farmacología

2.  Precursor Químico: Profármaco para
facilitar la administración de fármacos.
 Fármaco pasa fases desde su ingesta
hasta su efecto:
› Liberación.
› Absorción.
› Distribución.
› Metabolismo.
› Excreción.

3. LADME
Figura 3-1
Farmacocinética
Farmacodinamia

5.  Los dos parámetros básicos son:
› Eliminación: Es la medida de la capacidad
del cuerpo para eliminar el fármaco.
› Volumen de distribución: Medida del
espacio aparente en el cuerpo disponible
para contener el fármaco.

6.  Abreviación: Vd
 Relaciona la cantidad del fármaco en el
cuerpo con la concentración en el
mismo.
Vd =Cantidad del fármaco en el cuerpo
C

7. Cuadro 3-2 Volúmenes físicos (en L/Kg de peso corporal) de algunos
compartimientos corporales en los que pueden distribuirse los
fármacos.
1Una cifra promedio. El agua corporal total de un varón joven
delgado podría ser 0.7 L/Kg en una mujer obesa, 0.5

8.  Es el factor que predice la velocidad de
depuración con respecto a la
concentración del compuesto:
CL = Velocidad de eliminación
C
 La eliminación puede definirse con
relación a: sangre, plasma o agua.

9.  Cuando se suman estas eliminaciones
separadas, el resultado es la eliminación
sistémica:
CL sistémica = CL renal +CL hepática + CL otras vías
 Los sitios principales de depuración son: Los
riñones y el hígado.
 Velocidad de eliminación del fármaco es
directamente proporcional a la
concentración:
Velocidad de eliminación = CL x C

10. Figura 3-2

11.  Es el tiempo necesario para reducir la
mitad de la cantidad de fármaco en el
cuerpo durante la eliminación.
T½ = 0.7 x Vd
CL
 Indica el tiempo necesario para
alcanzar el estado de equilibrio 50%.

13.  Se define como la fracción de fármaco
sin cambio que llega a la circulación
sistémica después de la administración
por cualquier vía.
 Los factores que la delimitan son:
› Grado de absorción
› Eliminación del primer paso
› Velocidad de absorción

14. Figura 3-3 Vías de administración,
biodisponibilidad y características generales.

16.  El efecto de la eliminación hepática de
primer paso en la biodisponibilidad se
expresa como el índice de extracción:
ER = CL hepática
Q
 La biodisponibilidad sistémica del fármaco
(F) puede predecirse en base al grado de
absorción (f)y el índice de extracción (ER):
F = f x (1- ER)

18.  Razón por la que son tardíos:
› Debido a la distribución con respecto a las
concentraciones plasmáticas.
› El recambio lento de una sustancia
fisiológica, que participa en la expresión del
efecto farmacológico.
 Ejemplo: Warfarina.

19.  Se producen cúmulos tóxicos en el área
de acción del fármaco, saturando los
mecanismos de captación.
› Ejemplo: Antibióticos aminoglucósidos,
Fármacos para tratamiento de cáncer.

20.  Absorción
 Eliminación
 Volumen de
distribución
 Vida media

21.  Efecto máximo
 Sensibilidad