Son los medicamentos diuréticos características y contra indicaciones

1. DIURÉTICOS

2. INHIBIDORES DE LA
ANHIDRASA CARBÓNICA
ACETAZOLAMIDA
Dorzolamina, diclorfenamida,
metazolamida

4. EFECTOS:
Aumento del pH urinario= 8
Cerca del 65% del HCO3- es reabsorbido nuevamente
El aumento de excreción de Na+ es de un 5%
El aumento en la excreción de K+ es de un 70%

5. Usos:
Edema
En terapia combinada con diuréticos que bloquean la
reabsorción de Na+ en las partes más distales de la nefrona
Glaucoma de ángulo abierto (dorzolamida)
Previo a operación de glaucoma de ángulo cerrado
Epilepsia
Cinetosis
Parálisis periódica familiar

6. Síndrome de Marfan
Apnea del sueño
Hipertensión intracraneal idiopática
Alcalosis metabólica

7. ADVERSOS
Depresión de médula ósea
Lesiones renales similares a sulfonamidas
Somnolencia
Parestesias
Se agrava la encefalopatía hepática por modificación del NH4
+
Formación de cálculos y cólico uretal
Acidosis metabólica

8. INHIBIDORES DEL
TRASPORTADOR
Na+/K+/2Cl-
FUROSEMIDA
Bumetanida, ácido etacrínico, torsemida

10. EFECTOS
Aumento en la excreción de Na+
/K+
/Cl-
(hasta 25%)
Aumento de la excreción de Mg+2
, y Ca+2
Algunos inhiben a la anhidrasa carbónica (excepto
bumetanida)
Se aumenta la excreción de HCO3-
y fosfatos

11. Aumento de la liberación de vasopresina y del eje renina
angiotensia aldosterona
Aumenta la excreción de H+
Incremento de la excreción de ácido úrico en etapas agudas
De forma crónica, disminuye la excreción de ácido úrico
Modifican la capacidad del riñón para excretar una orina diluida

12. Aumenta el FSR (posiblemente por efecto de
prostaglandinas)
Hay una activación refleja del SN simpático que activa el
mecanismo bararreceptor renal
Incrementan de manera directa la capacitancia de las
venas periféricas
Disminuyen la presión diastólica del ventrículo izquierdo
La furosemida y el ácido etacrínico inhiben a la ATPasa Na+
/
K+

13. Inhiben la respiración mitocondrial, la glucolisis,
bomba de Ca+2
microsómica, la adenililciclasa,
fosfodiesterasa y la deshidrogenasa de
prostaglandinas.

14. Usos
• Están indicados en el edema cardiaco,
hepático y renal, en el edema agudo de
pulmón, en urgencias hipertensivas, oliguria
por insuficiencia renal
• Son de primera elección en enfermedad renal
crónica de grado 4 o superior (aclaramiento
de creatinina <30 ml/ min) por falta de
respuesta a otros diuréticos.

15. • En insuficiencia cardiaca congestiva crónica
• Tratamiento de la hipercalcemia
• Casos de hiponatremia (con solución salina
hipertónica)

16. Adversos
• Alcalosis metabólica hipoclorémica asociada a
hipokalemia
• Deshidratación
• Hipotensión
• Hipokalemia
• Ototoxicidad
• Rash
• Acúfenos
• Aplasia de medula ósea
• Hipocalcemia * dx diferencial

17. Hiperuricemia
Hiperglucemia
Incremento de los niveles de LDL y triglicéridos, con disminución de HDL

18. CONTRAINDICACIONES

19. La furosemida tiene además propiedades
débiles que actúan como inhibidor de la
anhidrasa carbónica, y por tanto, aumentan la
excreción urinaria de HCO3
-
y fosfato. Lo que
trae como consecuencia un acidosis metabólica
como efecto adverso

20. TIAZIDAS
INHIBIDORES DEL
TRANSPORTADOR
Na+
/Cl-

22. La excreción de Na+
se modifica en un 5%
aproximadamente
Se incrementa la excreción de K+
Son inhibidores débiles de la anhidrasa carbónica
Se disminuye al excreción de Ca+2
Existe magnesuria aun no explicada
No modifican la capacidad renal para concentrar orina

23. No se modifica el FSR
Se reduce de forma variable la TFG
Inhiben la fosfodiesterasa de nucleótido cíclico, el
consumo de O2 mitocondrial y la captación renal de
ácidos grasos (sin efectos clínicos…. Por el momento)
No son útiles si la TFG< 30-40 mL/min (excepto
metolazona e indapamida)

24. Usos
• Son los diuréticos de elección en
hipertensión arterial
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Edemas
• Diabetes nefrógena

25. • Tratar cálculos renales de calcio
• Cierta utilidad en la osteoporosis

26. Adversos
• Deshidratación
• Hipotensión
• Hipokalemia
• Rara vez aparecen adversos en el SNC :
• Vértigo
• Cefalea, debilidad
• Anorexia
• Náuseas
• Vómitos
• Hipercalcemia *dx diferencial

27. Disfunción eréctil
Disminuye la tolerancia a la glucosa
Aumento de los niveles de LDL, TG y colesterol
total

28. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes,
sulfonilureas e insulina, así como fármacos en el
tratamiento de la gota.
Incrementan os efectos de anestésicos, diazóxido,
glucósidos digitálicos, litio, diuréticos de asa.
Su eficacia se reduce con AINES, y fijadores de ácidos
biliares
La anfotericina B y los glucocorticoides aumentan la
hipokalemia
Extremada precaución con quinidina

29. INHIBIDORES DE LOS
CONDUCTOS
EPITELIALES DE Na+
TRIAMTERENO Y
AMILORIDA

31. EFECTOS
Incrementan la excreción de Na+ y Cl- en un ~ 2%
Hay una hiperpolarización de la membrana luminal. Esto
disminuye la secreción de K+
, H+
, Ca+2
y Mg+2
Se incrementa la reabsorción de ácido úrico
Tienen escasos o nulos cambios en la hemodinámica renal, no
alteran la realimentación tubuloglomerular
A dosis altas, inhiben los transportadores Na+
/H+
, Na+
/Ca+2
y la
ATPasa Na+
/K+

32. USOS.
❑ EN COMBINACIÓN CON TIACIDAS E INHIBIDORES DE ASA
❑ SÍNDROME DE LIDDLE
❑ FIBROSIS QUÍSTICA
❑ DIABÉTES NEFRÓGENA INDUCIDA POR Li+

33. ADVERSOS
HIPERKALEMIA
MEGALOBLASTOSIS EN PAC CON CIRROSIS
NÁUSEAS, VÓMITO, DIARREA
CALAMBRES
DISMINUYE LA TOLERANCIA A LA GLUCOSA

34. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Antagonistas de aldosterona
AINES
Pentamida y trimetoprim

35. ANTAGONISTAS DE
ALDOSTERONA
ESPIRONOLACTONA
Canrenona

37. USOS.
COMBINACIÓN CON TIACIDAS E INHIBIDORES DE ASA
HIPERALDOSTERONISMO PRIMARIO
EDEMA POR ALDOSTERONISMO SECUNDARIO
CIRROSIS HEPÁTICA CON EDEMA

38. Adversos
❑ Hiperkalemia
❑ Ginecomastia, impotencia, libido disminuida.
❑ Hirsutismo, voz grave, irregularidades menstruales
❑ Gastritis, diarrea
❑ Somnolencia, letargia, confusión
❑ Ataxia, cefalalgia
❑ Exantemas cutáneos
❑ Neoplasias???

39. DIÚRETICOS OSMÓTICOS

41. Manitol
Glicerin
a
Urea
Isosorbide
Na+
Cl-
K+
Ca+2
Mg+2

42. EFECTOS
o Su principal sitio de acción es en el asa de Henle
o Reducen la viscosidad de la sangre
o Inhiben la liberación de renina
o Incrementan el FSR
o Reducen la tonicidad medular

43. Incrementan la excreción de casi todos los
iones
Dilatan la arteriola eferente
Se incrementa la TFG

44. Glicerina e isosorbide por vía oral
Manitol y urea por VI

45. USOS.
o En insuficiencia renal aguda
o Necrosis tubular aguda
o Manitol y urea en desequilibrio por diálisis
o Crisis de glaucoma
o Edema cerebral (manitol y urea)

46. ADVERSOS
❑ EN IC O EN CONGESTIÓN PULMONAR SE GENERA
EDEMA PULMONAR
❑ HIPONATREMIA (CEFALALGIA, NÁUSEAS Y VÓMITO)
❑ UREA TROMBOSIS Y NO EN Px CON FUNCIÓN HEPÁTICA
ALTERADA (AUMENTA EL AMONIACO)
❑ MANITOL Y UREA CONTRAINDICADOS EN HEMORRAGIA
INTRACRANEAL ACTIVA
❑ GLICERINA SE METABOLIZA Y CAUSA HIPERGLUCEMIA

48. INHIBIDORES DE
LA ECA

51. USOS
❑ Hipertensión
❑ Disfunción sistólica del ventrículo
izquierdo
❑ Infarto al miocardio

52. ADVERSOS
Tos
Hipotensión
Hiperkalemia
Insuficiencia renal aguda
Exantemas cutáneos
Proteinuria
Edema angioneurótico
Disgeusia
Neutropenia
Glucosuria
Hepatotoxicidad

53. CONTRAINDICACIONES
✔ ANTIÁCIDOS
✔ AINES
✔ CAPSAICINA
✔ AHORRADORES DE POTASIO
✔ DIGOXINA
✔ LITIO

54. ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR AT1

56. γ α
Receptor
AT1
Ang II
Proteína G
P
P P
PLC
Trifosfato de
inositol 1,4,5,
Proteincinasa C
Contracción
Contracción
Crecimiento
GT
P
GTPasa
GDP
Ca++
DA
G
β
D
K

58. USOS.
• HIPERTENSIÓN
• DISFUNCIÓN SISTÓLICA DEL
VENTRÍCULO IZQUIERDO
• INSUFICIENCIA RENAL CRÓNICA

59. ADVERSOS
• HIPOTENSIÓN
• HIPERKALEMIA
• NÁUSEAS, DIARREA,VÓMITO
• CEFALALGIA
• ATURDIMIENTO

60. METILDOPA
Es transformada a metildopamina y a su
vez a metil NA
Se libera y estimula al receptor α2
presináptico

61. USOS
Hipertensión en el embarazo
Se administra antes de dormir

62. ADVERSOS
Sedación
Depresión
Xerostomía
Disminució del apetito sexual
Bradicardia
Hiperprolactinemia (ginecomastia y
galactorrea)

63. Hepatotoxicidad
Anemia hemolítica
Síndrome similar al lupus
eritematoso
Miocarditis
Pancreatitis
Diarrea

64. HIDRALAZINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Vasodilatador arteriolar. Desconocido.
Inhibir la salida de Ca+2 inducida por IP3 ?????
Abre conductos de K+ (hiperpolarización) ???
Liberación del factor inducible por hipoxia (HIF-1) ???

65. Disminuye la resistencia vascular coronaria,
cerebral, renal y mucho menor en piel y
músculo.
No hay hipotensión postural
Tiempo de vida media 1 h y sus efectos
incluso hasta por 12 h…..????
De uso en el embarazo

66. ADVERSOS
Cefalea
Nauseas
Rubor facial
Hipotensión
Palpitaciones
Taquicardia

67. ADVERSOS
Angina de pecho (isquemia)
Retención Na+
Síndrome de lupus inducido por el fármaco
(artralgias, artritis, fiebre) (derrame pericardico,
pleuritis)

68. NITRATOS

70. GC
GMPc
GTP
K+
Ca+2
K+
Ca+2
PKG
FOSFORILA
PROTEÍNAS FOSFODIESTERASAS
AMPc
NO

71. EFECTOS
Relajación del músculo liso (ML) vascular
La nitroglicerina dilata más venas que arteriolas
Disminución del retorno de sangre venosa
Disminuye el volumen ventricular
Disminuye las tensiones telediastólicas
Ligera disminución de la presión arterial sistémica

72. La FC se mantiene igual, o puede incrementarse ligeramente
debido a la disminución de la presión arterial
Disminuyen la resistencia vascular pulmonar y el gasto
cardiaco
Disminuyen la demanda de 02 del miocardio
Disminución de precarga y poscarga
Disminución de GMPc en plaquetas, lo que disminuye su
función
Relajación de ML bronquial

73. USOS
Angina de pecho
Insuficiencia Cardiaca Congestiva
Infarto al miocardio
Angina variante

74. ADVERSOS
Cefalea
Debilidad
Desvanecimiento
Exantema
Tolerancia
Bradicardia e hipotensión por efecto del
reflejo de Bezold-Jarisch

75. INTERACCIONES
Con inhibidores de la 5 fosfodiesterasa
(sildenafil)

76. BLOQUEADORES
DE
CANALES DE
CALCIO

77. Fenilalquilaminas
Benzotiacepinas
Dihidropiridinas

78. Ca+2
Nifedipina
Verapamil
Corazón
VASOS

79. Efectos
Ionotrópico negativo
Vasodilatación periférica
Incremento del tono simpático
Diltiacem puede impedir el intercambio Na+/Ca+2 en la
mitocondria
Disminuyen la resistencia vascular coronaria
Las dihidropiridinas son selectivas para la dilatación arteriolar
No afectan la resistencia venosa

80. USOS.
Angina de pecho
Infarto al miocardio
Taquicardias
Hipertensión
Enfermedad de Raynaud
Cardiomiopatía hipertrófica
Parto prematuro

81. ADVERSOS
❑ Hipotensión
❑ Desvanecimiento
❑ Cefalalgia
❑ Disestesia digital
❑ Bradicardia
❑ Edema periférico
❑ Reflujo gastroesofágico

82. DIGOXINA

84. EFECTOS
Disminuye la automaticidad
Aumenta el potencial de membrana en reposo
A dosis altas aumenta el SN simpático

85. USOS
Insuficiencia cardiaca congestiva

86. ADVERSOS
Latidos ectópicos
Bloqueo AV
Incremento del automatismo AV o ventricular
Hiperkalemia
Arritmias letales
Se utiliza tratamiento con fragmentos Fab purificados
para la intoxicación con digoxina

88. ANESTÉSICOS
LOCALES

90. Na+
Lidocaína

92. USOS
❖ Anestésico local
❖ Antiarrítmicos

93. ADVERSOS.
Inquietud, temblor
Convulsiones
Somnolencia, euforia
Bradicardia
Colapso cardiovascular

94. AINES

95. PLA2
ÁCIDO
ARAQUIDÓNICO
PG TA2
COX 1 COX 2

98. Ácido acetilsalicílico.
Unión irreversible e inespecífica a COX 1 y 2
Usos.
❑ Analgesia (cefaleas, artralgias, dismenorreas,
neuralgias y mialgias)
❑ Artritis reumatoide
❑ Fiebre
❑ Antiinflamatorio
❑ Antitrombótico

99. Adversos.
Úlcera péptica
Pirosis
Hepatotoxicidad
Intoxicación con salicilatos (sudoración, acidosis, convulsiones,
sed, diarrea, lasitud, hiperventilación, náuseas, vómito, visión
borrosa, acufenos, cefalalgia, confusión mental)
Síndrome de Reye
Hiperglucemia
Retención de Na+
y H2O

100. Inhibición de la motilidad uterina
Disminución de la función renal.
Hiperkalemia
Aumento en la producción de cuerpos cetónicos
Hipersensibilidad

101. Contraindicaciones
▪ Warfarina
▪ Sulfonilureas
▪ Antihipertensivos
▪ Hipoglucemiantes
▪ Benzodiacepinas
▪ Barbitúricos