1. ANTIDEPRESIVOS
Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas,
MD

2. TIPOS DE DEPRESIÓN
 Reactiva------pérdidas, enfermedades físicas,
fármacos (alcohol, depresores del SNC),
senilidad.
 Depresiva mayor (endógena)------ ocurre a
cualquier edad, antecedentes familiares,
suscesos en la vida determinan su aparición.
 Afectiva bipolar (maníaco-depresiva)------
ciclos entre la manía y la depresión.

3. ANTIDEPRESIVOS
(CLASIFICACIÓN)
 INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE
NORADRENALINA:
a. Tricíclicos aminas terciarias: imipramina,
amitriptilina, doxepina, desipramina,
nortriptilina, protriptilina, clomipramina
b. Tricíclicos de aminas secundarias o
segunda generación (heterocíclicos):
amoxapina, maprotilina, trazodona,
bupropión
c. Tercera generación de antidepresivos:
mirtazapina, venlafaxina, nefazodona

4. ANTIDEPRESIVOS
(CLASIFICACIÓN)
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
CAPTACIÓN DE SEROTONINA:
a. Fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina,
sertralina, citalopram.
 INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA:
a. Fenelcina, tranilcipromina, selegilina

5. FARMACODINAMIA
 Acción sobre las aminas biógenas.
1. Bloqueo de la recaptura de aminas
biógenas.
2. Inhibición de las enzimas encargadas
del metabolismo de las aminas
biógena
 Efectos receptores y post receptores.
1. Bloqueo de receptores para la Ach.

6. FARMACODINAMIA
Todo lo anterior produce:
1. Aumento de las aminas biógenas
2. Disminución de la Ach.

7. ANTIDEPRESIVOS: (Algunas
particularidades)
 Amoxapina----metabolito de la lozapina con
acción bloqueadora D2.
 Antidepresivos tricíclicos---potente acción
anticolinérgica
 Venlafaxina---potente inhibidor de la
recaptura de serotonina
 Mirtazapina----posee elevado efecto
antihistamínico y bloqueador alfa
 Imipramina,paroxetina y sertralina---potentes
inhibidores del citocromo P450

8. Algunas acciones
farmacológicas:
FÁRMACO ACCIÓN ACCIÓN BLOQUEO BLOQUEO BLOQUEO
SEDANTE ANTIMUSCA RECAPTURA RECAPTURA RECAPTURA
RÍNICA 5HT. NA DOPAMINA
Amitriptilina +++ +++ +++ ++ 0
(tricíclico)
Amoxapina ++ ++ + ++ +
(triciclico
segunda
generación)
Doxepina +++ +++ ++ + 0
(triciclico
amina
terciaria)
Fluoxetina + + +++ 0 0
(IRS)
Mirtazapina +++ 0 0 0 0
(triciclico
tercera
generación)

9. FARMACOCINÉTICA:
TRICÍCLICOS:
 Absorción incompleta y sufren el efecto
del primer paso.
 Elevada fijación a proteínas
plasmáticas y liposolubilidad------
volumen de distribución grande.
 Metabolismo---- hidroxilación,
conjugación y desmetilación.

10. FARMACOCINÉTICA:
 Desmetilación-----formación de metabolitos
activos (imipramina----desipramina y
amitriptilina----nortriptilina)
HETEROCÍCLICOS (2da. Generación)
 Alto % de fijación a proteínas
 Grandes volúmenes de distribución
 Trazodona y venlafaxina --- vida media corta
 Bupropión y venlafaxina--- existen
preparados de liberación prolongada.

11. FARMACOCINÉTICA:
INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE
SEROTONINA:
 Buena absorción oral
 Fluoxetina----metabolito ctivo la
norfluoxetina
 Fluoxetina---inhibe varias enzimas
metabolizadoras de ármacos

12. FARMACOCINÉTICA:
INHIBIDORES DE LA MAO:
 Buena absorción por vóa oral
 Fenelcina---metabolismo por acetilación
genéticamente determinado
 Inhibición persistente de la enzima aún
sin que se detecten concentraciones de
los fármacos en el plasma

13. EFECTOS ADVERSOS:
TRICÍCLICOS:
 Sedación, somnolencia, temblores, visión
borrosa, estreñimiento, retención urinaria,
confusión, hipotensión ortostática,
convulsiones, aumnto de peso, impotencia,
agravamiento de las psicosis.
SEGUNDA GENERACIÓN: desvanecimientos,
náuseas, agitación, sequedad de la boca,
convulsiones (bupropión), agravamiento de
las psicosis.

14. EFECTOS ADVERSOS
TERCERA GENERACIÓN: somnolencia,
aumento de peso, desvanecimientos,
náuseas, sudoración, hipotensión, ansiedad.
INHIBIDORES DE LA MAO: somnolencia,
aumento de peso, hipotensión postural,
interacciones con alimentos.
INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE
SEROTONINA: insomnio, temblor, náuseas,
vómitos, disminución de la líbido, exantemas

15. SOBREDOSIFICACIÓN
TRICÍLICOS:
 Coma con choque y acidosis metabólica
 Depresión respiratoria con apnea
 Agitación y delirio
 Convulsiones
 Hiperpirexia
 Ilio paralítico
 Retención urinaria
 Arritmias cardíacas

16. SOBREDOSIFICACIÓN
SEGUNDA Y TERCERA GENERACIÓN:
 Neurotoxicidad caracterizada por convulsiones.
 Cardiotoxicidad
IMAO (es poco frecuente):
 Agitación
 Delirio
 Excitación neuromuscular
 Convulsiones
 Choque
 Hipertermia -

17. SOBREDOSIFICACIÓN
INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE
5-HT
 Cardiotoxicidad
 Convulsiones
 Arritmias
AL TENER ESTOS FÁRMACOS UN
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN MUY ALTO
IMPOSIBILITA LA EXTRACCIÓN DE LOS
MISMOS POR DIÁLISIS.

18. INTERACCIONES
 Los depresores del sistema nervioso
potencian su efecto
 No administrar con alimentos ricos en
tiramina (IMAO)
 IMAO + inhibidores de la 5HT--- síndrome de
serotonina (hipertermia, rigidez muscular,
mioclono, neurotoxicidad, cardiotoxicidad,
muerte)

19. INTERACCIONES
 Paroxetina y fluoxetina---inhibidores del
P450/2D6. No administrar con terfenadina ya
que al inhibirse el metabolismo de ésta
última se potencializa su cardiotoxicidad
 Tricíclicos interfieren con el efecto de los
bloqueadores de la neurona adrenérgica
 PRECAUCIONES: Disminuyen el umbral
convulsivo.

20. USOS CLÍNICOS
 Depresión
 Trastornos de pánico (imipramina, IMAO)
 Trastornos obsesivo-compulsivo (fluoxetina)
 Enuresis (tricíclicos)
 Dolor crónico (tricíclicos)
 Bulimia (fluoxetina)
 Sindrome de deficit de atención con
hiperactiviad (imipramina y desipramina)
 Fobia social (sertralina, paroxetina)
 Ansiedad generalizada (amitriptilina,
clomipramina, maprotilina)

24. EFICACIA CLÍNICA
 DISCUTIR POR QUÉ EL EFECTO
ANTIDEPRESIVO TARDA EN
APARECER DE 2-3 SEMANAS

25. Preguntas
 Las siguientes son interacciones de los
antidepresivos, EXCEPTO:
1. Aumentan la vida media de la teofilina
2. Disminuyen la vida media de los hipoglucemiantes
agudos
3. Al llevar tratamiento con selegilina y consumir
quesos añejos puede aparecer hipertensiónm
arterial
4. La imipramina asociada a orfenadrina puede
producir en ancianos ilio paralítico
5. La desipramina aumenta el efecto antihipertensivo
de la guanetidina

26. Preguntas
 Los siguientes son efectos adversos
de los antidepresivos tricíclicos,
excepto:
1. Taquicardia
2. Constipación
3. Dificultad en la erección
4. Miosis
5. Convulsiones

27. Preguntas
 La siguiente no es una acción
farmacológica de los antidepresivos
1. Inhibición de la recaptura de 5-HT
2. Inhibición de la MAO-B
3. Relajación del trígono vesical y contracción
del esfínter vesical
4. Inhibición del mecanismo intraneuronal de
receptura de NA
5. Bloqueo de receptores muscarínicos M2

28. Preguntas
¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES EFECTOS TIENEN EN
COMÚN LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y
LOS INHIBIDORES DE LA MAO:
a. Depleción de noradrenalina
b. Respuesta hipersensible después del consumo de
cerveza y pizza
c. Reducción del umbral convulsivo
d. Bloqueo de los efectos antihipertensivos de la
guanetidina

29. Preguntas
FLUOXETINA
DESIPRAMINA
FENELCINA
DOXEPINA
Tricíclico bloqueador de receptores muscarínicos y
efectos sedantes notorios
Bloqueador selectivo de la recaptura de serotonina
Inhibidor irreversible de la MAO
Metabolito de la imipramina

30. Preguntas
 LOS SIGNOS Y SÍNTOMAS DE LA SOBREDOSIS
DE ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS INCLUYEN:
a. Depresión respiratoria
b. Convulsiones
c. Hiperpirexia
d. Coma
e. Todas las anteriores
f. Ninguna de las anteriores

31. Preguntas
SUSTANCIAS QUE PUEDEN PRODUCIR
RESPUESTAS HIPERTENSIVA EXAGERADA EN
INDIVIDUOS TRATADOS CON TRANILCIPROMINA:
a.Tiramina
b.Anfetaminas
c.Efedrina
d.Adrenalina
e.A, b y c correctas
f.Sólo d
g.Ninguna de las anteriores

32. Preguntas
EL MECANISMO POR EL CUAL EN EL CASO
ANTERIOR LAS SUSTANCIAS AUMENTAN LA
TENSIÓN ARTERIAL ES EL SIGUIENTE:
a.Inhibición de la enzima tirosin hidroxilasa
b.Inhibición de la entrada de dopamina al gránulo de
almacenamiento
c.Aumento de la liberación de noradrenalina
d.Inhibición irreversible de la COMT

33. Preguntas
Después de 6 semanas de tratamiento con fluoxetina
un paciente presenta disfunción sexual. ¿Con cuál de
los siguientes fármacos podría ser sustituída la
fluoxetina:
a.Sertralina
b.Citalopran
c.Mirtazapina
d.Venlafaxina

34. Preguntas
El uso del siguiente fármaco antidepresivo está
contraindicado en pacientes con glaucoma:
a.Inhibidores selectivos de la MAO
b.Inhibidores no selectivo de la recaptura de aminas
biógenas
c.Inhibidores selelectivos de la recaptura de serotonina
d.Inhibidores no selectivos de la MAO