antibiotios

1. β
Dr. Jesús Quintero
VI Semestre – Sección 1
Bachilleres:
Camila Fermín 28.460.658
Abril Fandiño 29.601.896

2. • Característica principal de los ATB
• Hace referencia a la detección selectiva del
crecimiento de MO, sin causar daños a la célula
del hospedador.
• Se consigue explotando las diferencias entre la
estructura del microorganismo y de las células
humanas.
Son fármacos que se utilizan para tratar las infecciones bacterianas. Son ineficaces contra las
infecciones víricas y la mayoría del resto de infecciones. Los antibióticos acaban con las bacterias o
detienen su reproducción, facilitando su eliminación por parte de las defensas naturales del organismo.
El primer antibiótico y el más conocido es la Penicilina, descubierta por Alexander Fleming en 1928.

3. β
Constituyen la familia más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada en la práctica clínica. Se trata de
antibióticos de acción bactericida, con actividad dependiente del tiempo
Todos los fármacos pertenecientes a este gran grupo presentan un anillo β-lactámico (ALANINA + P-
DIMETILCISTEÍNA). La asociación de diferentes tipos de cadenas lineales a este núcleo determina
diferencias en la actividad antibacteriana y en las propiedades farmacocinéticas
Se dividen en
P- Penicilinas
C- Cefalosporinas
CA – Carbapenemes
MOS - Monobactámicos

4. Las bacterias grampositivas tienen una gruesa capa de
peptidoglicano en su pared, mientras que las
gramnegativas tienen una más fina, además de una
membrana externa de lipopolisacáridos, lipoproteínas y
lípidos.
Los β-lactámicos tradicionalmente han sido activos contra
grampositivas, pero el desarrollo de ATB de amplio
espectro ha aumentado su utilidad

5. UDP-NAM se une a sus 5 aminoácidos
UDP-NAM-PENTAPÉPTIDO se une al
bactoprenol para cruzar la membrana UDP-NAG se le une gracias
a la enzima translocasa
Bactoprenol expone al NAG-
NAM(pentapéptido) al exterior
PÉPTIDOS GLICANOS
L-alanina
D-glutamina / D-glutamato
L-lisina / D-diaminopimético
D-alanina
D-alanina
N-acetil-murámico (NAM)
N-acetil-glucosamida (NAG)
Unión de cada unidad disacárida (con
su pentapéptido) con el extremo libre
de una cadena preexistente
El enlace peptídico entre D-ala y D-ala del PG
naciente se ve sustituido por otro entre dicha
D-ala (4) y la L-lisina (3) del PG naciente
Gracias a la enzima
transpeptidasa (PBP)

6. Por afinidad y similitud, el PBP se
une al anillo betalactámico de
manera irreversible
Inhiben la síntesis de la barrera de
péptidoglicanos de la pared celular,
pero estimulan a las autolisinas
Esto sucede en procesos activos de síntesis de
pared bacteriana, por lo que no se usan
bacteriostáticos como coadyuvantes
Sin la pared, la bacteria queda expuesta al medio
extracelular y muere debido a los cambios en la
presión oncótica.

7. PRODUCCIÓN DE ENZIMAS β-LACTAMASAS S. aureus, K.pneumoniae H. influenzae, E. coli
• Principal mecanismo de resistencia frente a los betalactámicos
• Enzimas que hidrolizan el anillo betalactámico y que, por tanto, inactivan el antibiótico antes de su unión con las PBP.
• Algunas son de espectro ampliado y confieren resistencia a la práctica totalidad de los antibióticos betalactámicos
MODIFICACIÓN DE LA DIANA EN LAS PBP S. aureus
• Si se produce mutación del sitio de unión, éstos no pueden actuar y se genera resistencia a ellos.
• Se modifica o hiperexpresa el sitio activo del PBP, haciéndolo menos compatible
MODIFICACIÓN DE LA MEMBRANA EXTERNA E. coli, Pseudomonas, Haemophilus
• Las bacterias producen mutaciones en las porinas de la pared que impiden la entrada de betalactámicos o alteran los sistemas
de transporte
Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Kleibsella pneumoniae y Streptococcus pneumoniae son las
bacterias que más causan muertes al año por resistencia

9. Grupo de antibióticos de mayor importancia clínica, consideradas los
“antibióticos madre” y primeros antibióticos en ser descubiertos
En 1928, Fleming observó que un hongo del género Penicillium que contaminaba
uno de sus cultivos producía lisis de las bacterias que estaban junto a él.
La estructura básica de las penicilinas incluye un anillo de tiazolidina unido a otro
anillo lactámico β que está conectado con una cadena lateral.
PENICILINAS
Semisintéticas
Resistentes a β-
lactamasas
Aminopenicilinas
Carboxipenicilinas
Ureidopenicilinas
Naturales

10. Penicilina G Procaínica: ampollas de 400 000, 800 000 y 2 000 000 UI. Penicilina G benzatínica: ampollas de 600 000 y 1 200 000 U
• No se absorbe bien VO
• 45-60% está unida en forma reversible a la albúmina.
• Se distribuye en la mayoría de tejidos y fluidos corporales. También penetra en las meninges inflamadas y alcanza
niveles terapéuticos en el LCR.
• 15-30% se metaboliza a derivados inactivos
• Semivida: 30 minutos
• Se excretan vía renal.Se elimina por hemodiálisis.
Adultos: IV, 5 a 30 millones de UI/día mediante goteo continuo o en dosis fraccionadas cada 2 a 4 horas.
IM - 600,000-1.2 millones de U/día determinado en 1-2 tomas durante 7-10 días.
Niños: 250 000 a 400 000 UI/kg/día en dosis fraccionadas cada 4 horas.
IM - 25,000-50,000 U/kg/día administrados en 1-2 dosis divididas durante 7-10 días
Erupciones de piel, fiebre, escalofríos, anafilaxis, urticaria, rinitis alérgica, edemas, enfermedad del suero, diversos
exantemas (macular, papular) y dermatitis exfoliativa.

11. INDICACIONES POR ENFERMEDAD
• Sífilis
• Infecciones por meningococos
• Neumococos susceptibles y estreptococos β-hemolíticos, y
bacterias anaerobias.
• Endocarditis bacteriana subaguda.
• Faringitis y faringoamigdalitis estreptocócica
• Fiebre reumática recurrente
CONTRAINDICACIONES
• Más del 90% de las cepas de S. aureus. la mayoría de cepas de
S. epidermidis, S. pneumoniae y S.viridans son resistentes a la
penicilina G.
• Se debe evitar la inyección IM cerca de los principales nervios
o vasos sanguíneos ya que podría causar daño neurovascular.
• Se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad
renal
INDICACIONES POR BACTERIAS
• Acinetobacter sp.
• Actinomyces israelii
• Bacillus anthracis
• Clostridium sp
• Corynebacterium diphtheriae
Los meningococos son muy sensibles a la penicilina G.
Uno de los microorganismos más sensibles es Treponema
pallidum. También es susceptible Borrelia burgdorfer
• Enterococcus faecalis
• Escherichia coli
• Fusobacterium sp
• Haemophilus sp
• Neisseria meningitidis

12. INTERACCIONES
• El probenecidinhibe la secreción tubular renal de la penicilina G, causando niveles séricos más altos y prolongados del antibiótico.
• El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucósidos proporciona una actividad sinérgica frente a enterococos. Sin embargo,
estos antibióticos no deben ser mezclados entre sí, debido a que son química y físicamente incompatibles y se desactivan cuando se
mezclan.
• El uso concomitante de la penicilina con ácido clavulánico, proporciona una actividad sinérgica contra algunas bacterias productoras
de penicilinasa.
• La penicilina G en grandes dosis inhibe la secreción tubular renal de metotrexato, causando niveles séricos de metotrexato más altos
y prolongados.
• Anticonceptivos orales: posible disminución de la concentración del anticonceptivo
• Alopurinol:posible potenciación de la toxicidad cutánea.
• Anticoagulantes orales: posible potenciación de la acción del anticoagulante.
• Antibióticos bacteriostáticos

13. Presentación: cápsulas de 500 mg y en suspensión. Otras presentaciones: tabletas. Amoxival, Fulgram
• Absorción: mucosa gastrointestinal.
• No se liga a las proteínas en proporción elevada (17%).
• Concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 1 a 2 horas.
• La vida medía es de 61,3 min.
• Puede detectarse en suero 8 horas después de su administración
• Eliminación: orina (75%) sin cambios, bilis, leche materna
Adultos, adolescentes y niños > 40 kg: 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas.
Lactantes y niños de < 40 kg: 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas.
Neonatos y lactantes de <3 meses: la máxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día.
Alteraciones gastrointestinales, reacciones alérgicas leves a graves, neutropenia, eritema multiforme, dermatitis
exfoliativa, rash maculopapular con eritema, necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de stevens-johnson, vasculitis
urticaria.

14. INDICACIONES POR ENFERMEDAD
• Otitis media (de elección en niños)
• Sinusitis, bronquitis aguda
• Úlceras gastroduodenales relacionadas a H. pylori.
• Infecciones por gram-positivos y gram-negativos sensibles en
el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal y/o
genitourinario, piel y odontológicas.
• Profilaxis de endocarditis bacteriana
CONTRAINDICACIONES
• Pacientes alérgicos a la penicilina
• Los pacientes con asma son más susceptibles a reacciones
alérgicas a las penicilinas.
• En los pacientes con insuficiencia renal se deben ajustar las
dosis de amoxicilina.
INDICACIONES POR BACTERIAS
• Bacillus anthracis
• Bifidobacterium sp
• Bordetella pertussis
• Brucella sp
• Corynebacterium diphtheriae
• Enterococcus faecalis
• Escherichia coli
• Helicobacter pylor
• Listeria monocytogenes
• Neisseria meningitidis;
• Proteus mirabilis
• Salmonella sp
• Clostridium perfringens; C. tetani
• Shigella sp
• Staphylococcus sp.
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus pyogenes
• Treponema pallidum
• Vibrio cholerae
• Viridans streptococci.

15. INTERACCIONES
• La administración de amiloride antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del antibiótico en un 27% No administrar ambos
fármacos simultáneamente, dejando transcurrir unas dos horas como mínimo entre uno y otro fármaco,
• El probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico.
• Los antibióticos aminoglucósidos de muestran sinérgicos con la amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin
embargo, por existir una incompatibilidad química, ambos antibióticos no se administran juntos
• La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina
• El uso concomitante de la amoxicilina y el ácido clavulánico mejora la actividad antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias
que producen beta-lactamasas como la H. influenzae.
• La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excreción tubular renal de metotrexato, aumentando las
concentraciones plasmáticas de este último y, por consiguiente, su potencial toxicidad..
• La amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrógenos,
aunque se desconoce la naturaleza de esta interacción.

16. Presentación: cápsulas y ampollas de 500 mg, y suspensión oral.
• Se absorbe en un 30-55%
• Se une a las proteínas del plasma en un 14-20%.
• Se distribuye ampliamente
• Las concentraciones máximas se obtienen a las 1-2 horas IM
• 10% es metabolizado a productos inactivos
• Excreción renal. Semi-vida de eliminación es de 1-1.5 horas.
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g. cada 6 horas. Las dosis pueden aumentarse hasta 14 g/día
Niños y bebés: 100-200 mg/kg/día divididos en administraciones cada 4 a 6 horas
Neonatos > 7 días y > 2 kg: 100 mg/kg/día divididos cada 6 horas
Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas. Las dosis pueden aumentar hasta 14 g/día
Niños: 50-100 mg/kg/día en dosis iguales cada 6 horas
Eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular con eritema, necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de
stevens-johnson, vasculitis urticaria, náusea/vómitos, anorexia, diarrea, gastritis

17. INDICACIONES POR ENFERMEDAD
• Infecciones moderadas a graves producidas por E. coli,
Salmonella, Haemophilus y Shigella.
• Infecciones por estreptococos y estafilococos susceptibles,
• Meningitis por meningococos
• Profilaxis de la endocarditis bacteriana
• Otitis media, sinusitis, cistitis
CONTRAINDICACIONES
• No resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de
muchos estafilococos
• Relativamente contraindicada en pacientes con infecciones
virales o leucemia linfática ya que pueden desarrollar rash..
• Aunque inicialmente era sensible, la N. gonorrhoeae se ha ido
volviendo resistente
INDICACIONES POR BACTERIAS
• Actinomyces sp
• Bacillus anthracis
• Corynebacterium diphtheriae
• Bordetella pertussis
• Clostridium perfringens; C. tetani
• Enterococcus faecalis
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae (NO-β)
• Gardnerella vaginalis
• Proteus mirabilis
• Salmonella
• Shigella
• Helicobacter pylori
• Listeria monocytogenes
INTERACCIONES
Igual que la amoxicilina

18. Antibiótico betalactámico de espectro reducido. Su papel ha sido ampliamente reemplazado, sin embargo el término
«Staphylococcus aureus meticilino resistente» continúa siendo usado para describir cepas de S. aureus resistentes a penicilina.
Dejó de ser usada debido a que penicilinas similares y más estables la remplazaron en la práctica clínica. No se usa también por su
perfil desfavorable de efectos adversos. Pero es usada en el laboratorio para determinar la sensibilidad antibiótica de S. aureus
para otras penicilinas no sensibles a betalactamasas
• Dolor de las articulaciones
• Edemas
• Piel roja y escamada
• Falta de aire o sarpullido
• Rash cutáneo
• Sensibilidad del abdomen
• Convulsiones
• Disminución de la cantidad de orina
• Diarrea
• Depresión mental
• Náuseas o vómitos
• Sangrado o moretones inusuales

19. No es utilizado debido a que otras penicilinas tiene un mayor espectro o producen niveles en sangre
mayores
Los máximos niveles plasmáticos se alcanzan a las 2-4 horas
Biodisponibilidad es de aprox. 32%.
La mayor parte (51%) se elimina en la orina
Adultos y niños > 20 kg: 250—500 mg por VO o IV cada 6 horas. Las máximas dosis son de 6 g/día
Niños de < 20 kg: 50—100 mg por VO cada 6 horas o 6.25—12.5 mg/kg por VI cada 6 horas.
Tratamiento de infecciones producidas por estafilococos sensibles (septicemia, sinusitis, otitis, forunculosis, heridas y
quemaduras infectadas, mastitis, artritis séptica, osteomielitis, absceso pulmonar, sepsis, endocarditis, meningitis)
No se recomienda el uso de la cloxacilina durante el embarazo a menos que los beneficios superen los posibles riesgos
para el bebé.
Prurito, rash cutáneo, urticaria, nefritis intersticial, diarrea, náuseas, vómitos. Vía IV a dosis elevadas: convulsiones,
toxicidad en SNC (especialmente en pacientes con fallo renal), flebitis, candidiasis oral.

20. Penicilina semisintética que pertenece a la familia de las carboxipenicilinas
• Concentración plasmática máxima en 1 hora
• Se distribuye ampliamente por los tejidos y fluidos del organismo, alcanzando concentraciones especialmente
elevadas en riñón y en los fluidos peritoneal y pleural, así como en músculos
• Se une en un 50% a las proteínas plasmáticas
• Su semivida es de 1 hora (20h insuficiencia renal grave y 1.9h insuficiencia hepática).
• Fracción eliminable por diálisis: 50%
La dosis habitual oscila entre 20 y 30 gramos por día administrados en un goteo de 1 hora de duración cada 4-6
horas.
La dosis ponderal es de 400-500 mg/kg/día.
En sepsis ginecológicas urinarias, aborto séptico, se puede usar por vía IM o IV en dosis de 4 a 8 gramos por día.
Alteraciones inmunológicas: enfermedad del suero, y reacciones anafilácticas (0.01-0.05%). Alteraciones digestivas.
Hipopotasemia. Alteraciones neurológicas: cefalea, mareos, raramente; con dosis muy elevadas: hiperreflexia,
mioclonía, asterixis, convulsiones.

21. INDICACIONES
• Efecto bactericida selectivo sobre la flora gramnegativa
(Proteus, E. coli), enterobacterias (Klebsiella, Enterobacter) y
en especial la Pseudomonas aeruginosa.
• Activa sobre ciertos cocos Gram-positivos (no productores de
penicilinasas) y algunos actinomicetos.
• Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados
severos, infecciones de diferente localización (genitourinaria,
abdominal, obstétrica, ósea) por gérmenes sensibles
CONTRAINDICACIONES
• Acción limitada en contra de bacterias gram-positivas
• Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o
a otros betalactámicos.
• Importante recordar en sujetos cardíacos, hipertensos, etc.,
que por cada gramo de carbenicilina administrado se
incorporan 4,7mEq de sodio.
INTERACCIONES
Puede reducir la eficacia terapéutica de los antibióticos
aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas.
El efecto y/o la toxicidad de este medicamento puede ser
aumentada por los uricosúricos (sulfinpirazona, probenecid).
Combinar con aminoglucósidos (sinérgico) en infecciones
graves por gramnegativos
Puede interferir con la determinación analítica de proteínas en
sangre y de proteínas, ácido úrico y glucosa en orina.

22. Pertenece a la familia de las carboxipenicilinas . Presentación: ampolla de 100mg de ácido clavulánico y 3g de ticarcilina
• Niveles séricos máximos se producen en 30 a 75 minutos
• 45-65% se encuentra unida a las proteínas del plasma.
• Se distribuye en los riñones, los huesos, bilis, orina, esputo y fluidos pleurales
• 10-15% se metaboliza a derivados inactivos.
• Vida media: 1 hora (3hr en pacientes renales)
• Eliminación: orina, bilis, leche materna
Adultos y niños > 40 kg: l200-300 mg/kg/día en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis habitual es de 3g cada 4
horas o 4g cada 6 horas.
Niños < 40 kg (infecciones graves): 200-300 mg/kg/día IV en infusión, en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis
no debe exceder la dosis de adultos.
Niños < 40 kg (infección no complicada): 50 a 100 mg / kg / día IM o IV directa, en dosis divididas cada 6-8 horas.
Neonatos < 7 días y < 2 kg: 75 mg / kg IV o IM cada 12 horas.
Neonatos > 7 días y > 2 kg: 100 mg / kg IV o IM cada 8 horas

23. INDICACIONES
• Infecciones por bacterias gramnegativas, en especial
Pseudomonas aeruginosa
• Infecciones intra-abdominales, respiratorias, del tracto
urinario, de la piel y de los tejidos blandos y otras infecciones
causadas por organismos susceptibles.
CONTRAINDICACIONES
• Alergia a cefalosporinas, historial alérgico medicamentoso.
Control clínico con: historial de colitis ulcerosa, enteritis
regional, colitis asociada a antibióticos, diátesis hemorrágica o
alteración metabólica hidroelectrolítica.
• No se han realizado muchos estudios en gestantes
• Está relativamente contraindicada en pacientes con
coagulopatía (por ejemplo, hemofilia) ya que puede inhibir la
agregación plaquetaria
INDICACIONES POR BACTERIAS
• Actinomyces sp
• Bacteroides sp
• Bifidobacterium sp
• Citrobacter sp
• Clostridium sp
• Enterobacter sp
• Escherichia coli
• Eubacterium sp
• Fusobacterium sp
• Streptococcus pyogenes
• Streptococos viridans.
• Haemophilus influenzae
• Moraxella sp
• Neisseria gonorrhoeae; N.
meningitidis
• Proteus mirabilis; P. vulgaris
• Pseudomonas sp
• Salmonella sp
• Shigella sp
• Staphylococcus aureus
• Staphylococcus epidermidis
• Streptococcus pneumoniae

24. Penicilina semisintética que pertenece a la familia de las Ureidopenicilinas. En desuso
• Administración IM o IV
• Unión a proteínas plasmáticas: 30%.
• Vida media: 60 minutos. (5h en I.R y 2.6h en C.H)
• Excreción en orina: 55% al 70% (35% inalterada) Excreción biliar hasta un 25%
• Fracción eliminable por hemodiálisis 20-25%.
Infecciones respiratorias. Sepsis. Meningitis. Endocarditis. Infecciones de las vías biliares, óseas y de tejidos blandos,
heridas y quemaduras infectadas. Infecciones genitales: incluida gonococia, cuando la penicilina esté contraindicada.
Osteomielitis y empiema pleural: están indicados lavados locales de drenaje con mezlocilina como medida
coadyuvante.
Es especialmente activa frente a la mayor parte de los bacilos aeróbicos Gram-negativos, incluyendo prácticamente la
totalidad de las especies de enterobacteriáceas así como Pseudomonas.
Historial de colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibiótico. Insuficiencia renal. Historial de alteraciones
metabólicas hidroelectrolíticas. Insuficiencia hepática:

25. Derivado de la ampicilina con una espectro de actividad extendido y una mayor potencia experimental que las penicilinas
carboxílicas. La azlocilina es muy similar a la mezlocilina.
En su acción antibacteriana, muestra actividad en contra de un amplio espectro de bacterias, incluyendo la Pseudomonas
aeruginosa (principalmente), Escherichia coli ,Haemophilus spp. y los enterococos
Pertenece al grupo de ureidopenicilinas.
No se ha recolectado mucha información sobre este ATB, pero hasta ahora sus resultados han sido efectivos

26. Ureidopenicilina de amplio espectro. El tazobactam es un inhibidor irreversible de β-lactamasas
• Se unen aproximadamente en un 30% a las proteínas plasmáticas
• Se distribuyen ampliamente en los tejidos y fluidos corporales
• Semi-vida 0,7 a 1,5 horas
• Excreción: renal, bilis, leche materna
• 30-40% de la piperacilina administrada se elimina por hemodiálisis
Adultos y adolescentes: para la mayoría de las infecciones, se recomienda una dosis de 3,375g cada 6 hras durante
7-10 días. Para las infecciones muy graves se pueden utilizar una dosis máxima diaria de 4,5g cada 6-8 horas.
Niños y bebés: se han utilizado dosis de 200 a 300 mg/kg/día en dosis divididas cada 6-8 horas
Las reacciones adversas más comunes que ocurren en <1% de los pacientes son diarrea (11,3%), cefalea (7,7%),
estreñimiento (7,7%), náuseas/vómitos (6,9% / 3,3%), el insomnio (6,6%), dispepsia (3,3%),

27. INDICACIONES POR ENFERMEDAD
• Infecciones causadas por organismos susceptibles, incluyendo la
neumonía extrahospitalaria, infecciones intraabdominales,
ginecológicas, de la piel y bacteriemia
• La piperacilina es la más potente de las penicilinas de amplio
espectro contra Pseudomonas
CONTRAINDICACIONES
• Alergias a algún inhibidor de las betalactamasas
• No se utilizan en el tratamiento de infecciones causadas por
bacterias gram-positivos debido a que la penicilina G y la
ampicilina son más potentes frente a estos organismos.
• Su uso clínico se ha visto desplazado por otros fármacos como
el Metronidazol. Evaluar ventajas
INDICACIONES POR BACTERIAS
• Enterococcus faecalis
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae
• Klebsiella pneumoniae, K. oxytoca
• Moraxella catarrhalis
• Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis,
• Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
• Staphylococcus aureus (MSSA) ; S. epidermidis,
• Streptococcus agalactiae
• Bacteroides
• S. pneumoniae ; S. pyogenes
• Estreptococos viridans.
• Pseudomonas sp

29. Antibióticos β-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, sólo que estas tienen la
ventaja sobre los primeros. En la actualidad son una gran herramienta contra
gérmenes Gram+ y Gram-, sobre todo si son productores de β-lactamasas
La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium
acremonium de una alcantarilla en 1948 por Giuseppe Brotzu.
Él notó que estas cepas producían una sustancia eficaz contra la Salmonella typhi
y el Staphylococcus aureus
Las cefalosporinas presentan un anillo dihidrotiazínico de seis componentes
unido al anillo betalactámico y dos cadenas laterales
Los líquidos de cultivo contuvieron tres antibióticos diferentes que fueron
llamados cefalosporinas P, N y C.

30. 1ERA
GENERACIÓN
2DA
GENERACIÓN
3ERA
GENERACIÓN
4TA
GENERACIÓN
5TA
GENERACIÓN
• Cefazolina
• Cefadroxilo
• Cefalexina
• Cefuroxima
• Cefonicid
• Cefoxitina
• Cefotaxima
• Ceftriaxona
• Cefixima
• Ceftibuteno
• Cefpodoxina
• Cefditoren
• Ceftazidima
• Cefepima
• Cefpirome
• Ceftalorina
• Ceftobiprol
• Ceftolozano

31. ● Tienen mayor espectro de acción ante estafilococo y estreptococo
que las generaciones más recientes
● Muchos de los cocos anaerobios de la cavidad bucal son sensibles,
pero el grupo de Bacteroides fragilis es resistente.
● Se han descrito cepas de Escherichia coli y Klebsiella sp que expresan
β-lactamasas de amplio espectro que pueden hidrolizar casi todas las
cefalosporinas.
● Las cefalosporinas no son activas contra enterococcus ni Listeria
monocytogenes

32. Mayor actividad hacia las bacterias gram-positivas que otras cefalosporinas de la misma familia.
• Máximos niveles plasmáticos se alcanzan entre la 1 -2 horas
• 75-85% está unida a las proteínas del plasma
• Distribuida ampliamente en la mayoría de órganos y tejidos. Atraviesa la barrera placentaria
• No se metaboliza
• Semi-vida es de 1 a 2 horas (R: 15-20)
• Se excreta por la orina (60%) recuperándose hasta el 80% en las primeras 24 horas
• Eliminada por hemodiálisis.
Adultos y adolescentes:
• Infecciones moderadas: 250—500 mg cada 8 horas
• Infecciones graves: 500—2000 mg cada 6 a 8 horas
• La dosis máxima recomendada es de 12 g/día
Niños y bebés de más de 1 mes:
• Infecciones moderadas: 25—50 mg/kg/día en 3 o 4 dosis iguales
• Infecciones graves: 75—100 mg/kg/día en dosis iguales cada 6-8 horas
• La dosis máxima recomendada es de 6 g/día

33. INDICACIONES POR ENFERMEDAD
• Infección respiratoria inferior, exacerbación bacteriana de
bronquitis crónica y neumonía, urinaria, pielonefritis, de piel y
tejido blando, biliar, osteoarticular, septicemia, endocarditis
• Profilaxis en cirugía
• Infección de herida quirúrgica con riesgo importante
CONTRAINDICACIONES
• 4% de los pacientes alérgicos a la penicilina lo son igualmente a
la cefazolina
• Precaución en pacientes renales
• Todas las cefalosporinas poseen un cierto potencial
hemorrágico al producir hipoprotrombinemia
• Puede producir un test de Coombs positivo.
• No hay estudios suficientes en gestantes
INDICACIONES POR BACTERIAS
• Staphylococcus aureus
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus pneumoniae
• E. coli
• Proteus mirábilis
REACCIONES ADVERSAS
• Fiebre farmacológica
• Dolor en el área
• Reacciones anafilácticas
• Síndrome de Stevens-Johnson
• Fiebre medicamentosa
• Vaginitis

34. INTERACCIONES
• El probenecid inhibe la secreción tubular renal de cefazolina, causando niveles séricos más elevados y
prolongados. En general, esta interacción farmacocinética no es perjudicial y, en algunos pacientes,
puede ser deseable
• La administración concomitante de la cefazolina con fármacos nefrotóxicos como la vancomicina, la
polimixina B, la colistina y los diuréticos de asa incrementa el riesgo de una toxicidad renal.
• El uso de la cefazolina con antibióticos bacteriostáticos como el cloramfenicol puede interferir con la
actividad antibacteriana de esta.
• Como ocurre con otras cefalosporinas se observa un efecto aditivo o sinérgico cuando se administra la
cefazolina con aztreonam, carbapenems y penicilinas.

35. Activo frente a infecciones por bacterias gram negativas y gram positivas.
• Se absorbe rápidamente tras su administración oral.
• Se encuentran niveles mensurables a 12h de administración
• Se une a proteínas plasmáticas en un 18-20%
• Su vida media de eliminación es de 1.4-2.6 horas
• Más del 99% se excreta por orina sin metabolizar dentro de las 24 horas.
Adultos: 1 a 2 g al día en una dosis única o dosis divididas. En infecciones moderadas o severas, la dosis recomendada
es de 1 a 2 g al día en dos dosis divididas (500 mg-1g cada 12h). El tratamiento se debe mantener durante 10 días
Niños: La dosis diaria recomendada es de 25 a 50 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas.
Gastrointestinales: La administración de alimentos reduce la incidencia de náuseas sin disminuir la absorción del
antibiótico. Pueden aparecer diarrea y síntomas de colitis pseudomembranosa durante el tratamiento. Las náuseas y
vómitos son raros.
Hipersensibilidad: alergia (rash, urticaria y angioedema), prurito y moniliasis genitales, vaginitis y neutropenia
moderada y transitoria.

36. INDICACIONES
• Infecciones de tracto respiratorio superior e inferior, de tracto
genitourinario, de piel y tejido blando, óticas, osteomielitis y
artritis séptica.
• Es efectivo en erradicación orofaríngea de estreptococos
(profilaxis antibiótica)
• Es activo frente a los siguientes microorganismos:
CONTRAINDICACIONES
Muchas cepas de Enterococos (Streptococcus faecalis y S.
laecium) son resistentes al cefadroxilo. No es activo frente a
especies de Pseudomonas y Acinetobacter calcoaceticus.
No se han llevado a cabo estudios a largo plazo para determinar
efectos sobre la fertilidad.
El resto de contraindicaciones (e interacciones) coincide con el
ATB anterior
o Estreptococos beta-hemolíticos
o Estafilococos coagulasa-positivos, coagulasa-
negativos y cepas productoras de penicilinasa
o Streptococcus pneumoniae
o Escherichia coli
o Proteus mirabilis
o Klebsiella sp
o H. influenzae
o Salmonella sp
o Shigella sp

37. Excelente actividad contra la mayoría de bacterias gram-positivas y bajos efectos adversos
• Se administra por vía oral
• 5-15% del fármaco circulante está unida a proteínas.
• Se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, pero no en el LCR. Atraviesa la placenta
• Se excreta vía renal
• La Semi-vida es de aprox 1 hora (R: 7,5 a 14 horas)
Adultos y adolescentes: 250-500 mg cada 6 horas. Las infecciones severas pueden requerir dosis más altas (por
ejemplo, 0,5 a 1g cada 6 horas). La dosis máxima es de 4 g / día.
Niños: 25 a 100 mg / kg / día en dosis divididas cada 6 horas.
• Erupción cutánea
• Urticaria
• Edema angioneurótico
• dispepsia, dolor abdominal;
• eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia,

38. INDICACIONES
• Infecciones del tracto respiratorio causadas por S.
pneumoniae y estreptococos beta-hemolíticos del grupo A;
• Otitis media debida a S. pneumoniae, H. influenzae,
estreptococos y N. catarrhalis.
• Infecciones dentales debidas a estafilococos y/o
estreptococos.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por
estafilococos y/o estreptococos.
• Infecciones del tracto urinario causadas por E. coli, Pr. mirabilis
y Klebsiella sp.
CONTRAINDICACIONES
• No se recomienda para las infecciones de los tejidos blandos
causadas por bacterias gram-negativas
• Contraindicaciones (e interacciones) anteriores

39. ● Son más estables a la hidrolisis por las β-lactamasas, es decir no
van a ser destruidas tan fácilmente por ellas.
● Infecciones por Haemophilus influenzae y Streptococcus
pneumoniae que se encuentra presentes en la otitis media,
neumonía.
● Atraviesa la barrera hematoencefálica con mucha dificultad aun
cuando las meninges estén inflamadas.
● No tienen actividad contra Pseudomonas.
● Cefamandol conjuntamente con aspirina o anticoagulantes puede
incrementar el riesgo de hemorragia.

40. • Administración: VO, IV, IM.
• Distribución: 50% unión proteínas atraviesa la placenta.
• Metabolismo: no se metaboliza.
• Eliminación: Renal y leche materna.
• Vida ½: 1.1-1.5 h.
Adultos: 250-500 mg VO cada 12 horas, o, 750 mg – 1.5g cada 8h IV por 5 días.
Niños: 30-50 mg/ Kg/día VO, o, 50-100 mg/Kg/día IV en 3 o 4 tomas.
Pocos frecuentes:
• Sobrecrecimiento de Cándida
• Leucopenia, neutropenia y anemia
• Colitis pseudomembranosa.
Aminoglucósidos. Nefrotoxicidad.
Antiácidos: absorción oral disminuida.
Probenecid: Secreción tubular renal reducida.

41. • Administración: IM o IV
• Distribución: 95% unión proteínas plasmáticas.
• Metabolismo: No se metaboliza.
• Eliminación: Renal.
• Vida ½: 4.5 h.
Adultos: 1g IV cada día
Niños: 50 mg/Kg/día
• Eosinofilia y trombocitosis reversibles
• Elevación enzimas hepáticas
• Fiebre, rash cutáneo, prurito, eritema, mialgia.
Aminoglucósidos. Nefrotoxicidad.
Alcohol: Efecto disulfiram
Probenecid: Secreción tubular renal reducida.

42. • Administración: IV o IM
• Distribución: 70-75% unión proteínas, atraviesa la placenta.
• Metabolismo: No se metaboliza
• Excreción: Renal 85%
• Vida ½: 41-59 min
Adultos: 1.2g cada 6-8 h (máximo 12g día) 3-6 dosis.
Niños mayores a 3 meses: 80-160 mg/Kg de peso en 3-6 dosis.
• Prurito, fiebre y otras reacciones alérgicas
• Nefritis intersticial y edema.
• Náuseas y vómitos.
Aminoglucósidos. Nefrotoxicidad.
Determinan positividad en Coombs directa.
Probenecid: Secreción tubular renal reducida.

43. Cocos grampositivos
• S. aureus
• S. pneumoniae
• S. pyogenes
Cocos gramnegativos
• N. gonorrhoeae
Bacilos gramnegativos
• E. aerógenes
• E. coli
• H. influenzae
• K. pneumoniae
• Proteus
• Resistencia a las penicilinas o alergia no mediada por IgE
(Cefuroxima)
• Neumonía severa
• Heridas infectadas
• Infección intrahospitalaria.
• infecciones por gérmenes gram-negativos, especialmente las
producidas por Enterobacteriaceae,

44. ● ATB de primera elección en la meningitis por bacilos gram-
negativos, a excepción de la causada por Pseudomonas. e
intraabdominales
● Suelen resultar más eficaces frente a los bacilos gramnegativos y
frente a los cocos grampositivos (excepto S. aureus), que los
fármacos de primera y segunda generaciones
● Extremadamente activas contra la mayoría de las bacterias
gram-negativas (excepto Enterobacter y Citrobacter)

45. • Administración: IV o IM.
• Distribución: 20-50% unión proteínas.
• Metabolismo: Se metaboliza en desacetilcefoxatima.
• Eliminación: Renal y leche materna.
• Vida ½: 1-1.5 h.
Adultos: Infecciones leves: 1g cada 12h. Infecciones moderado-graves: 1-2g cada 8h
Niños: 50-180mg/Kg hasta 6 tomas.
Recién nacidos: 50mg/Kg cada 8h
Colitis pseudomembranosa. Dolor e induración. Flebitis. Neutropenia, leucopenia y hemólisis. Nefritis intersticial. Rash
y urticaria. Raramente convulsiones.
Aminoglucósidos. Nefrotoxicidad.
Probenecid: Secreción tubular renal reducida.
Diuréticos: alteración de la función renal.
No mezclar con otro ATB en la misma jeringa.

46. • Administración: IV o IM
• Distribución: 96% unión proteínas, atraviesa BHE y placenta.
• Metabolismo: A nivel intestinal
• Excreción: Renal
• Vida ½: 5-11h
Adultos: 1-2g cada 12 o 24 h (máx. 4g al día)
Niños: 50-75mg/Kg cada 12 horas (máximo 2g)
• Náuseas y vómitos
• Eosinofilia, leucopenia, trombocitosis
• Aumento de enzimas hepáticas
• Colitis pseudomembranosa.
Aminoglucósidos. Nefrotoxicidad.
Cloranfenicol: efecto antagónico.
Aumenta niveles de ciclosporinas sérica (disfunción renal).

47. • Absorción: Lenta en el TGI, no depende del PH gástrico.
• Distribución: 60-70% unión proteínas.
• Metabolismo: En 50%
• Eliminación: Inalterado por riñones en 50% en 24h, no eliminándose por diálisis y hemodiálisis de manera
importante.
• Vida ½: 3-4h
Adultos y niños > 12 años: 400 mg cada 24 horas o 200 mg cada 12 horas durante 10 días.
Niños > 6 meses: 8 mg / kg de peso cada 24 horas o 4 mg por kg de peso cada 12 horas durante 10 días.
• Diarrea, Dolor de estómago, flatulencia, dispepsia, náusea, vómitos.
• Sincope, vasodilatación, rash, urticaria, purito, eritema multiforme
• Síndrome de Stevens-Johnson, colitis, pseudomembranosa,
• Insuficiencia renal, prurito, flujo vaginal. Trombocitopenia, hipoproteinemia, eosinofilia, leucopenia, anemia

48. INDICACIONES
• Infecciones del aparato respiratorio como faringitis,
amigdalitis, bronquitis agudas, reagudización de bronquitis
crónica y neumonía.
• Otitis media aguda
• No se recomienda utilizar la suspensión en el tratamiento de la
otitis media ya que brinda mayores concentraciones
sanguíneas. Es mejor tomar el medicamento en capsulas.
• Sinusitis aguda
• Infecciones urinarias
INTERACCIONES
• Nefrotoxicidad con: aminoglucósidos, colistina, polimixina,
viomicina, cloranfenicol, diuréticos potentes
• Biodisponibilidad aumentada por: bloqueadores de canales
del Ca como nifedipino (no se recomienda ajustar dosis).
• Monitorizar parámetros de coagulación con: anticoagulantes
cumarínicos.
• Reduce la eficacia de: anticonceptivos orales (tomar
medidas anticonceptivas no hormonales complementarias).
• Lab: falsos + de glucosa en orina con las soluciones de
Benedict o de Fehling o con los comprimidos de sulfato de
cobre; falsos + en test de Coombs; falsos + de cetonas en
orina con las pruebas que se sirven del nitroprusiato.

49. • Administración: IV o IM.
• Distribución: 25% unión proteínas, atraviesa BHE y placenta.
• Metabolismo: No se metaboliza.
• Eliminación: Renal y leche materna.
• Vida ½: 2h
Adultos : 1-2g cada 8-12h.
Niños: 4mg/Kg cada 12 horas.
Niños < 2 meses: 25-60mg/Kg en 2 tomas.
• Colitis pseudomembranosa.
• Neutropenia, leucopenia y Eosinofilia.
• Diarrea, náuseas y vomito.
• Urticaria.
Aminoglucósidos o diuréticos de ASA: Nefrotoxicidad.
Cloranfenicol: efecto antagónico.
Falso positivo con la prueba de Coombs.

50. Cocos grampositivos
• E. anaerobios
• S. pneumoniae
• S. pyogenes
Cocos gramnegativos
• N. gonorrhoeae
Bacilos gramnegativos
• E. coli
• H. influenzae
• K. pneumoniae
• Proteus
• Profilaxis en mujeres embarazadas en contacto con meningitis
meningocócica.
• Conjuntivitis neonatal
• Pielonefritis no complicada
• Tto uretritis.

51. ● Tienen un mayor espectro contra organismos gram-positivos
que las cefalosporinas de la tercera generación.
● Tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las
cefalosporinas de la tercera generación.
● Cubren Enterobacter y Citrobacter
● Tiene particular uso terapéutico en el tratamiento de infecciones
debidas a bacilos aerobios gram-negativos resistentes a
cefalosporinas de tercera generación

52. • Administración: IV o IM
• Distribución: 20% unión proteínas, penetra LCR.
• Metabolismo: Se metaboliza en N-metilpirrolidora.
• Eliminación: Renal.
• Vida ½: 2.3-3h.
Adultos: Infecciones graves: 2g cada 12 horas. Infecciones muy graves: 2g cada 8h
Niños: 50mg/Kg cada 8-12h.
• Cefalea moderada. Mareo, fiebre.
• Diarrea, nauseas, vómitos.
• Flebitis.
• Tos. Urticaria.
Aminoglucósidos. Nefrotoxicidad.
Cloranfenicol: efecto antagónico.
- Infecciones bacterianas mixtas (bacteriostáticas y bactericidas).

53. Infección urinaria complicada, de piel y tejido blando, respiratoria baja: 1-2 g/12 h.
Infección muy grave, bacteriemia, septicemia: 2 g/12 h.
Erupción, prurito, urticaria, fiebre medicamentosa, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, incremento sérico de
enzimas hepáticas, trombocitopenia, eosinofilia, sobreinfección en tto. prolongado, reacción local en punto de iny.
Nefrotoxicidad con: aminoglucósidos, diuréticos del asa; vigilar función renal.
Lab: falso + en test de Coombs y glucosuria con método no enzimático. Nivel de creatinina falsamente elevado con
método de picrato.
Bacteroides fragilis, enterococci, Pseudomonas spp. y staphylococci son resistentes
Su espectro antibacteriano incluye a N. gonorrhoeae y a la mayor parte de las enterobacterias: E. coli, Citrobacter,
Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia, Serratia sp

54. Las cefalosporinas de quinta generación son activas contra
● S. aureus resistente a la meticilina (SARM)
● Estreptococos resistentes a la penicilina
● Enterococcus faecalis susceptible a ampicilina y productor de beta-
lactamasa
Su actividad contra otros cocos grampositivos y bacilos gramnegativos es
similar a la de las cefalosporinas de tercera generación
Las cefalosporinas de quinta generación no son activas contra especies
de Pseudomonas

55. • Administración: IV
• Distribución: 20% unión proteínas
• Metabolismo: no se metabolizan
• Eliminación: Renal
• Vida ½: 1.6 - 2-7h
Adultos: 600 mg en infusión 1h cada 12 h
• Rash y prurito
• Cefalea, mareo
• Flebitis
• Diarrea, nauseas, vómitos
• Dolor abdominal.
Probenecid: Disminuye la secreción renal, activa del ATB y puede aumentar la incidencia de reacciones adversas

56. • Se une en un 16% a las proteínas plasmáticas
• Su metabolización es mínima por lo que otros fármacos no suelen interactuar con él
• Se elimina por vía renal
• Semivida de 3 horas
Adultos: 500mg por inf de 2hr cada 8hr. Se puede cambiar a un ATB VO después de 3 días de tto. La dosis más alta
que se ha administrado fue de 3g (1g cada 8hr) no se registraron efectos adversos
Ancianos: No es necesario ajuste de dosis
Niños: No es recomendable para menores de 18 años por falta de información sobre su seguridad
Ocurren en < 3%: Nauseas, vómitos, diarrea, hipersensibilidad y disgeusia
• S. aureus
• S. pneumoniae
• E. coli
• K. pneumoniae
• Acinetobacter spp
• Citrobacter spp
• H. Influenzae
• Pseudomonas spp
• M. Catarrhalis
• Serratia spp

57. infecciones intraabdominales complicadas, pielonefritis aguda, infecciones del tracto urinario complicadas y neumonía
adquirida en el hospital (NAH), incluida neumonía asociada a la ventilación mecánica (NAVM).
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de ceftolozano/tazobactam en menores de 18 años para el
tratamiento de la neumonía adquirida en el hospital (NAH), incluida neumonía asociada a la ventilación mecánica
Colitis por C. difficile; trombocitosis; hipocalcemia; insomnio, ansiedad; cefalea, mareo; hipotensión; náuseas, diarrea,
estreñimiento, vómitos, dolor abdominal; erupción; pirexia,
ALT y AST elevadas, transaminasa elevada, prueba de función hepática anormal, fosfatasa alcalina en sangre
aumentada, GGT elevada.
Concentración plasmática aumentada por: medicamentos que inhiben OAT1 u OAT3 (p. ej. probenecid).
Lab: falsos + en la prueba de antiglobulina directa (prueba de Coombs).

60. Son los antimicrobianos betalactámicos de más amplio espectro de actividad bactericida y sumamente
resistentes a las betalactamasas.
Las características que diferencian a los carbapenémicos de las penicilinas y cefalosporinas, es que en su anillo
presenta un átomo de carbono en la posición 1, en sustitución del átomo de azufre que comúnmente tienen la
mayoría de las penicilinas y cefalosporinas
Se dividen en dos grupos según su actividad antimicrobiana:
2. Sin actividad contra Pseudomona aeruginosa: Ertapenem
1. Actividad contra Pseudomona aeruginosa: Imipenem, Meropenem,
Doripenem.

61. • Absorción: No se absorbe oralmente. Cuando es dado parenteralmente se degrada naturalmente por una enzima
dehidropeptidasa renal
• Distribución: Unión a Proteínas: 20%
• Metabolismo: Cuando se administra solo, se metaboliza en los riñones por parte de la deshidropeptidasa-I.
• Eliminación: Renal
• Vida ½: IV: 1h, IM: 2-3h
Adultos: 500-1000 mg cada 6 horas.
• Infecciones moderadas: 500 mg c/ 6-8 horas
• En infecciones severas: 500 mg cada 6 horas (dosis total diaria 2 g).
• En infecciones severas por P. aeruginosa: 1 g cada 6-8 horas (dosis total diaria 3-4 g).
Lactantes + 3 meses y Niños: 60-100 mg/kg/día IV/IM
Neonatos < 7 días: 40 mg/kg/día cada 12h por IV/IM
Neonatos > 7 días: 60 mg/kg/día cada 8 horas. IV/IM
Más antiguo. Para evitar toxicidad renal se administra unido a un inhibidor selectivo y reversible de la dehidropeptidasa, en proporción 1:1

62. ESPECTRO BACTERIANO
• Bacterias gram negativas resistentes a aminoglucósidos y
cefalosporinas.
• La actividad contra Acinetobacter y Enterococcus faecalis
es mejor que todos los carbapenémicos.
• Pseudomona aeruginosa
• Gram positivos: Streptococcus, neumococo resistente a
penicilina, listeria, SASM
• Anaerobios: Bacteroides fragilis, peptococcus,
peptostreptococcus.
• Hay resistencia por parte de Burkholderia cepacia y
Stenotrophomonas maltophilia.
• No activo contra SARM, Enterococcus faecium, C. difficile,
Clamidia, Micoplasma, Rickettsias.
EFECTOSADVERSOS
• Convulsiones: administración dosis altas, pacientes con
insuficiencia renal o enfermedad del SNC
• Náuseas y vómitos en administración de perfusión rápida.

63. INTERACCIONES
• Ganciclovir o Teofilina: convulsiones generalizadas
• Probenecid: duplicó la concentración y la semivida plasmática del antibiótico, pero no tuvo ningún
efecto sobre su recuperación de la orina
• Aminoglucósidos proporciona actividad aditiva o sinérgica frente a los enterococos, S. aureus, y
Listeria monocytogenes. Sin embargo, estos antibióticos no deben administrarse o mezclarse entre sí,
ya que pueden ser incompatibles y desactivarse
• Aunque el imipenem resiste la destrucción por la beta-lactamasa, también puede inducir la producción
de esta. Debido a esto, imipenem puede interferir indirectamente con la actividad de otros antibióticos
β-lactámicos tales como penicilinas y cefalosporinas.
• Ciclosporina con imipenem-cilastatina: convulsiones y trastornos del en pacientes tratados con
dosis altas o en pacientes con disfunción renal. Se revierte dejando de usar el antibiótico.

64. • Distribución: Unión a proteínas 2%, buena penetración dentro de varios líquidos y tejidos corporales
• Metabolismo: hidrólisis del anillo β-lactámico
• Eliminación: riñones; aprox el 70% se excreta inalterado en 12 horas. Aprox 2% se elimina por vía fecal
• Vida media: 1hr.
Adultos: El rango es de 1.5 a 6g diariamente, dividido en tres dosis. La dosis diaria recomendada es de 500 mg a 1g IV
cada 8 horas dependiendo del tipo y severidad de la infección
Excepciones:
• 1g IV cada ocho horas para episodios febriles en pacientes neutropénicos.
• En la meningitis y en la fibrosis quística, la dosis recomendada es de 2g cada ocho horas.
• Pseudomonas Aeruginosa, se recomienda una dosis de al menos 1g cada 8 horas en adultos (dosis máx. 6g al día
dividida en 3 dosis) En niños se recomienda al menos una dosis de 20 mg/kg cada 8 horas (dosis máx. 120 mg/kg al
día dividida en 3 dosis).
Niños: Entre los tres meses y 12 años de edad se recomiendan de 10 a 40 mg/kg cada ocho horas según el tipo y la
gravedad de la infección. En niños de más de 50 kg de peso corporal, debe utilizarse la dosis para adultos
Estable ante dehidropeptidasas por lo tanto no requiere de cilastatina. Menos neurotóxico y neurotóxico que imipenem.

65. ESPECTRO BACTERIANO
• Sensibles: similar a Imipenem
• Tiene la CIM más baja para anaerobios.
• Levemente menos activo que Imipenem contra Acinetobacter
y Enterococcus faecalis y más eficaz contra enterobacterias,
HIB y Pseudomonas.
• Resistentes: similar a imipenem.
EFECTOSADVERSOS
Trombocitemia; cefalea; diarrea, vómitos, náuseas, dolor
abdominal; aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina
sanguínea y deshidrogenasa láctica sanguínea, rash, prurito; en
lugar iny.: inflamación, dolor.
INTERACCIONES
• Excreción renal inhibida por: probenecid.
• Aumenta efecto anticoagulante de: anticoagulantes orales
(monitorizar INR).
• Riesgo de incompatibilidad y formación de precipitados con:
ciprofloxacino.
• Lab: falso + en test de Coombs.

66. • Distribución: Se une poco a las proteínas plasmáticos (8%)
• Metabolismo: Renal. Metabolismo residual por la deshidropeptidasa-I.
• Eliminación: Vía Renal
• Vida Media: 1hr.
Adultos: 500 mg cada 8 horas, en perfusión de 1 hora. En el caso de NN, el tiempo de perfusión es de 1 o 4hrs. En
infecciones por patógenos menos sensibles y en infecciones graves, una perfusión de 4hr puede ser más adecuada.
La duración habitual del tratamiento es de 5-14 días en función de la gravedad y la respuesta clínica.
No está recomendado para su uso en menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia. La
dosis que está estudiándose actualmente para su uso en niños es 20 mg/kg/dosis cada 8 h.
Cefalea. Flebitis. Hipersensibilidad
Gastrointestinales, prurito, micosis vulvar, elevación de transaminasas, exantema.
Convulsiones 1.1% menor que con Imipenem

67. ESPECTRO BACTERIANO
• Actividad contra la mayoría de los anaerobios con excepción de
Clostridium difficile.
• Buena actividad contra grampositivos como Staphylococcus aureus
sensible a la meticilina y Streptococcus pneumoniae
• Amplia actividad contra gramnegativos, incluyendo Escherichia coli y
Klebsiella pneumoniae BLEE y especies de Acinetobacter.
• Es dos a cuatro veces más potente contra P. aeruginosa.
• No es activo contra E. fecalis resistente a vancomicina, SARM ni contra
Leuconostoc spp.
INDICACIONES
Antes de administrar doripenem, se debe evaluar la existencia
de reacciones anafilácticas/anafilactoides previas.
• Neumonía nosocomial (incluida la neumonía asociada a la
ventilación mecánica)
• Infecciones intraabdominales complicadas
• Infecciones urinarias complicadas
INTERACCIONES
• Doripenem + ácido valpróico reduce significativamente
los niveles de ácido valpróico por debajo del rango
terapéutico.
• Probenecid: igual que meropenem

68. • Se une intensamente a la albúmina.
• Metabolismo (6%), dando lugar a un metabolito con el anillo ß-lactámico abierto.
• Eliminación: Renal (80%) y por la bilis y heces (10%).
• La semivida es de unas 4 horas en adultos
Adultos y adolescentes: 1g una vez al día por IV (1 g cada 24h)
Lactantes y niños (3 meses-12 años): 15 mg/kg/dosis cada 12h (no exceder 1 g/día) IV
Ads. ≥ 18 años: dolor de cabeza; complicación en vena perfundida, flebitis/tromboflebitis; diarrea, náuseas, vómitos;
erupción cutánea, prurito
Niños y adolescentes de 3 meses a 17 años: diarrea; dermatitis del pañal; dolor en el lugar de perfus; descenso del
recuento de neutrófilos.
Infecciones por bacterias sensibles o muy probablemente sensibles a ertapenem y cuando se requiere tto. parenteral:
intraabdominales, ginecológicas agudas, de pie diabético, que afectan a piel y tejidos blandos, neumonía adquirida en
la comunidad.
En ads., profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectal programada.

70. Grupo de medicamentos dentro de los antibiótico betalactámico. Descubiertas en 1981, muchas moléculas
monobactámicas provienen de gérmenes que viven en la tierra, aunque pocos tienen actividad antibacteriana
de importancia.
Es un betalactámico natural obtenido del Chromobacterium violaceum; es diferente a los otros antimicrobianos
betalactámicos por poseer un núcleo monocíclico.
Es bactericida en contra de organismos aerobios gramnegativos.
El único monobactámico disponible en el mercado es el aztreonam, un fármaco sintético activo frente a bacterias
gramnegativas aeróbicas, como las enterobacterias y las especies Yersinia, Plesiomonas, Aeromonas y Neisseria.

71. • Administración: IV o IM
• Distribución; Se une a proteínas 56%
• Metabolismo: No se metaboliza
• Excreción: Excreta en orina o vía biliar o por lo que se encuentre en heces
• Se elimina en hemodiálisis
Dosis IV o IM en adultos:
• Infecciones no complicadas: 0.5 g cada 8-12 horas o 1g cada 12 horas.
• Infecciones moderadamente severas y severas: 1 o 2 g cada 6-8 horas.
Dosis usual parenteral en niños mayores de 1 semana: 30 mg/kg cada 6-8 horas. En infecciones graves en niños
mayores de 2 años puede administrarse 50mg/kg
Erupción cutánea, diarrea, fiebre, aumento de eosinófilos, plaquetas, AST, ALT, creatinina sérica, neutropenia;
Reacciones locales: dolor, eritema, induración, flebitis.
Por vía inhalatoria: tos, congestión nasal, sibilancias, dolor faringolaríngeo, disnea, pirexia, broncoespasmo, molestias
torácicas, rinorrea, hemoptisis, exantema, artralgias, descenso en pruebas de función pulmonar, y prurito

72. INDICACIONES
• Infección de vías urinarias bajas
• Infecciones osteoarticulares por gram-
• Gonorrea
• Infecciones hospitalarias
• Fiebre tifoidea
• Meningitis por gram-
• Niños con cáncer y neutropenia
• Infección genitourinaria
• Infecciones abdominales y peritonitis
• Fibrosis quística
ESPECTROBACTERIANO
No tiene acción contra gram+ ni anaerobios
• Enterobacterias, HIB, Neisseria G y meningitidis, Pasteurella
multocida, Aeromonas,
• P. aeruginosa, E. cloacae. C. freundii son resistentes.
INTERACCIONES
• Posible aumento del tiempo de protrombina con
anticoagulantes orales.
• Efecto antagonizado por imipenem, cefoxitina
• Lab: puede interferir con analítica de transaminasas; falsos +
de glucosa en orina; falsos + en test de Coombs

73. β-

74. Agentes con actividad antibacteriana sumamente reducida, pero tan semejantes a las penicilinas y cefalosporinas
que pueden unirse al sitio activo de las β-lactamasas; Se consideran como inhibidores competitivos de tipo
irreversible.
Se produce la ruptura del anillo β-lactámico, y luego quedan unidos a la enzima
Los representantes más importantes son el ÁCIDO CLAVULÁNICO, producto natural derivado del S.
clavuligerus, y los agentes semisintéticos SULBACTAM y TAZOBACTAM
Actúan por 2 mecanismos:
2. Mediante la fijación directa de las Penicilinas bacterianas, lo cual incrementa la
actividad antibacteriana de la penicilina
1. Ligándose de manera irreversible por su alta afinidad con el sitio catalítico de las
betalactamasas, previniendo de esta manera la hidrolisis de la penicilinas.

75. • Se absorbe VO e IV
• Con amoxicilina VO = eficaz para cepas de estafilococos
productores de penicilinasas, H. influenzae, gonococos y E.
coli
• Útil en tto otitis media aguda en niños, sinusitis, heridas por
mordeduras de animales o humanas, celulitis e infecciones
de pie diabético
• Con ticarcilina IV= extiende su act contra bacilos gram-, S
aureus y especies del género Bacteroides.
• Útil para infecciones intrahospitalarias mixtas, a menudo con
un aminoglicósido.
COMBINACIONES
• Amoxicilina
• Ticarcilina

76. • Utilización IV o IM
• Con ampicilina = act satisfactoria contra cocos gram+ (S.
aureus, productoras de β-lactamasa, aerobios y anaerobios
gram-negativos
• Tto de infecciones intraabdominales y pélvicas mixtas.
• Ajustar dosis en pacientes con alteraciones en función renal.
COMBINACIONES
Ampicilina. Amoxicilina. Cefoperazona
• Actividad satisfactoria contra muchas de las β-lactamasas
de plásmidos, incluidas algunas de las clases de espectro
extendido.
• Con piperacilina IV = ticarcilina + Clavulanato
COMBINACIONES
Piperacilina. Ceftolozane