Hyu

1. Farmacologia I
3 Parcial ATB
PARTE I : Wendy Guerra

2. ANTIBIOTICOS:
Generalidades: Historia
Terminologia
Antibiotico
Quimioterapia
Bacteria
Virulencia
Patogenicidad
Bactericida
Vs
bacteriostatico
1928: Descubrimiento de la Penicilina por Alexander Fleming
–1932: era moderna del descubrimiento y uso de las sulfonamidas.
–1940: Penicilina comienza a comercializarse, síntesis de las
cefalosporinas
–1952: Descubrimiento de la Eritromicina
–1956: Se introduce la Vancomicina
-1950 y 1960: La edad de oro de la Antibiótico terapia
–1962: Surgimiento de las Quinolonas
–1980: Disponibles las fluoroquinolinas

3. ANTIBIOTICOS:
Antibiótico – germen
Características del germen
a) Virulencia
b) Toxicidad
c) Invasividad
d) Adherencia
e) Cantidad
– Sensibilidad
– Resistencia
Huésped – germen
• Tipo de antibiótico
a) Bacteriostático
b) Bactericida
• Lugar de acción
a) Local
b) General
c) Sistémica
– Metabolismo
– Toxicidad
Germen – huésped
• Sistema inmunitario
defensivo
a) Específico
b) Inespecífico
• Barreras naturales
defensivas
• a) Piel
• b) Mucosas
– Inmunidad

4. ANTIBIOTICOS:
Factores de sensibilidad y resistencia
Generales
-Concentración del
ATB
-Defensas
-CMI
-Resistencia
Farmacocineticos
-Ubicación de la infe
-Evidencia de C- sub.In
-Penetración del fármaco
-Dosis y frecuencia de
administración
-función hepática y renal
-Vías de administración
-Respuesta al fármaco
huesped
-Mecaanismos de
defensa
-Sistema inmune del
hospedador
-Factores locales:
-Embarazo
-Alergia a los fármacos
-Comorbilidades
Edad:

5. ANTIBIOTICOS:
RESISTENCA BACTERIANA
TIPOS
Natural o Adquirida:
Genética
No genetica
Cromosómica
Extra-cromosómica
Transformación
Transducción
Transposicion
Conjugacion
Mecanismos de resistencia
Modificación del sitio target
Alteraciones de la permeabilidad
Bombas de reflujo
Inactivación de los antibióticos

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ANTIBIOTICOS:

7. ANTIBIOTICOS:
SELECION DEL ATB
-Tener un diagnóstico clínico.
-Formular un diagnóstico causal.
-Identificar al germen (cultivo).
-Realizar un test de sensibilidad
• Discernimiento clìnico
• Factores farmacológicos y microbiológicos
• Establecer si está indicado
• Uso tècnicas rápidas para orientar el diagnotico
Tratamiento TIPOS
Empirico
Profilactico
preventivo
Terapia combinada
De causa desconocida
poli-microbianas
microorganismos resistentes
infecciones
Consecuencias
Super-resistencia
Antagonismo
Efectos adversos
Sobreinfección
¿Fracaso terapéutico?
- Replantear Etiología
- Considerar resistencia
- Focos supurativos
- Factores inherentes del
huésped

8. Active Marketing List

11. ANTIBIOTICOS:
Fenoles
Sulfonamidas
Tetraciclinas
Rifampicinas
Nitoimidazoles

13. INHIBIDOERES DE LA PARED: BETALACTAMICOS
GENERALIDADES
• Mas usados
• Amplio espectro
• Comparten estructura y mecanismo de acción
• Combinación con inhibidores de betalactamasa
alanina y beta-dimetilcisteína
Estructura quimica
Mecanismo de acción
• Inhibe la transpectidasa
• Depende del tiempo
• Bactericidas parciales,
• Sin efectos post antibiótico
 Alteración de PBP,
 Alteración de las porinas.
 Presencia de mecanismos de egre
 Inactivación por beta-lactamasas
Resistencia

14. INHIBIDOERES DE LA PARED: BETALACTAMICOS
Cefalosporinas
Pecamos

15. INHIBIDOERES DE LA PARED: BETALACTAMICOS
Penicilinas
G
Naturales
V
IV
IM Procainica
Benzatinica
Critalina Cocos gram +
aerobios y gram -
NO enterococos,
estafilococos y
gonococos
Semicinteticas
Resistentes a
belactamasa
Oxacilina
Meticilina
Nafcilina
Cloxacilina
Dicloxacilna
Flucloxacilina
S. aureus
productores de
penicilinasas/ b-
lactamasas
(tejidosblandos)
Aminopenincilna Ampicilina
Amoxicilina
-Escherichia coli,
-Hamophilus influenzae,
-Proteus mirabilis
-enterococo,
-Listeria monocytogenes
-S. pyogenes yS. pneumoniae

16. Penicilinas
Semicinteticas
ANTISEUDOMONAS
Carboxipenicilinas
Carbenicilina  Poco usada
 30 a 50 mg/Kg/d
Ticarcilina  4 veces màs activa que
carbenicilina
 20-30 mg/Kg/d
Ureoidopenicilinas
Mezlocilina Uso en infecciones por
Pseudomona, Proteus,
Klebsiella, Enterobacter
Piperacilina Meningitis, Infecciòn Urinaria,
Peritonitis, Sepsis

17. INHIBIDOERES DE LA PARED: BETALACTAMICOS
Inhibidores de betalactamasa
Àcido clavulánico Las sulfonas del ácido penicilánico
Sulbactam Tazobactam
Obtenido del hongo
Streptomyces clavulingerus.
Estructura semejante al àcido
clavulànico
Sin acción antimicrobiana
intrínseca
Acciòn microbiana
intrínseca contra
Acinetobacter spp.
Mecanismo de acción:
Restaura la actividad de los
betalactàmicos contra
bacterias productoras de las
betalactamasas tipos II a IV
Mecanismo de acción:
Restaura la actividad de los
betalactàmicos contra
bacterias productoras de las
betalactamasas tipos II a VI
Mecanismo de acción: Actua
contra las betalactamasas
incluyendo de espectro
extendido (BLEE) que inactivan
a casi todos los antibioticos
Betalactamicos
asociados: amoxicilina
(VO) y ticarcilina
(Parenteral)
Betalactàmicos asociados:
Ampicilina, Cefoperazona
Betalactàmicos asociados:
Piperacilina

18. Carbapenemicos
Imipenem
Meropenen
Ertapenen
No se usan
como
monoterapia
• Actuan sobre germenes
gram- resistentes a
cefalosporinas y
aminoglucòsidos
• actividad contra Gram+,
gram-, anaerobios, aerobios.
• Ineficaz contra SAMR
No tiene actividad
contra cocos Gram
positivos
Derivado sintético del
carbapenem, de larga
acciòn
1ero en sintetizarse

19. INHIBIDOERES DE LA PARED: BETALACTAMICOS
Monobactamicos
 Resistente a β-lactamasas
 Acción antibacteriana semejantes
a aminoglucósidos
 Espectro de acción:
Enterobacteriacea, Pseudomonas
H. influenzae y gonococos
AZTREONAN
 Sepsis neonatal
 ITU
 Infecciones Nosocomiales
 Neutropenia Febril
 Infecciones Intrabdominales
 Infecciones òseas y articulares

20. INHIBIDOERES DE LA PARED: BETALACTAMICOS
Cefalosporinas
o Mas resistentes a betalactamasas
o Mayor espectro, excresion renal
o 5 generaciones
o Penetran LCR: Cefurixima, Cefotaxima,
Ceftriaxona, Cefepime.
o Antipseudomonas: Ceftazidima,
Cefoperazona, Cefepime
o
B-lactamasas de S. aureus, H.influeza y E.coli
se relacionan con penicilinas y NO con
cefalosporinas
B-lactamasas producidas por
pseudomonas, enterobacter, todas
hidrolizan penicilinas y cefalosporinas
Cocos Gram positivos (sobre
todo S. aureus):
H. influenzae
Familia enterobateria
Bacteroides fragilis
P. aeruginosa
Espectro

21. VO Vìa Parenteral Gram+ Gram- Eliminaciòn B-lactamasa
1era
Generación
Cefalexina
Cefradina
Cefadroxilo
Cefedeclor
Cefalotina
Cefapirina
Cefazolina
+++ + Cocos Gram+
 Excepto:
Enterococus
SARM
S. epidermitis
Renal Cefazolina Mas
sensible a
hidrolisis
2da
Generación
Cefaclor
Cefuroxima
Cefatrizina
Cefprozil
Loracarbef
Cefamandol
Cefuroxima
Cefoxitina
Cefotetam
Ceforanida
Cefonid
Cefmetazol
++ ++ Màs activa sobre Gram- y
Bacterias Anaerobias
Principalmente
vìa renal
Mas sensible a
hidrolisis
3era
Generación
Cefixima
Ceftibuten
Cefpodoxima
Ceftriaxona
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftizoxima
Cefoperazona
+ +++ Gram +, Màs activas contra
Gram- (enterobacterias,
Pseudomona), neumococo
Bàsicamente vìa
renal. Excepto:
Cefoperazona y
Ceftriaxona que
van por vìa biiar
Mas sensible a
hidrolisis
4ta
Generación
Cefepime
Cefpirona
Cefaclidina
Amplio espectro contra Gram+ y Gram-,
anaerobios y antipseudomonas
Renal Inductores
5ta
Generación
Ceftarolina
Ceftobiprol
Amplio espectro contra
SAMR
Renal

22. INHIBIDOERES DE LA PARED: BETALACTAMICOS
Cefalosporinas
1era generación
-para infecciones fáciles de pel, coquicidas
-Profilaxis intervenciones Qx fáciles
2era generación
-Se usan para infecciones del tracto respiratorio superior
producida por H. influenzae y M. catarrhalis productora de
sinusitis y otitis
3era generación
-Terapia Empirica Infecciones graves , antiseutomonas
-ETS
-meningitis por neumococo, meningococo, H.influenzae.
-Neumonias (cubre varios patògenos), Artritis séptica
4era generación
Infecciones graves o mortales u Infecciones Nosocomiales.
Quemados, gangrena, neumonía, Otitis externa, ITU,
Neutropenia febril
5era generación SAMR (endocarditis, artritis séptica), Enterococcus E.fecalis y
faecium

23. ANTIPROTOZOATIOS
Luminales Tisulares
 E. histolytica
 Giardia lamblia
 Trichomonas
vaginalis
 Cyclospora
cayetanensis
 Isospora belli
 Cryptosporidiu
m parvum
 Leishmania
 Plasmodium
 Trypanosoma
 Babesia
 Toxoplasma

24. ANTIPROTOZOATIOS: Tisulares y luminares
5-Nitroimidazoles
Inhibe la síntesis de de Àcidos
Nucleicos, Necesita una activación
reductiva del grupo nitro por
Microorganismo susceptible
Mecanismo de accion
Espectro
 Entamoeba histolytica
 Giardia intestinalis
 Balantidium coli
 Blastocystis hominis
 Urbanorum spp
 E. coli, Helicobacter pylori,
Campylobacter jejuni
 Bacteroides fragilis y
melaninogenicus
 Anaerobios: Peptococcus,
Peptostreptococcus,
Clostridium perfringes
• Embarazo
• Lactancia.
• Niños menores de 1 año
• Cirrosis alcohólica.
• Insuficiencia renal.
contraindicaciones
Metronidazol
TINIDAZOL
Indicaciones:
Giardiasis y tricomoniasis: 2
g dosis única
Amibiasis: 2 g / 2-3 días
Vaginitis inespecífica: 2 g /
2 días

25. ANTIPROTOZOATIOS:
EMETINA
Tisulares
Son derivados del alcaloide de la
ipecacuana, con la cual comparten sus
efectos adversos (emesis).Muy cardiotóxica.
Efectos colaterales:
 Arritmia y taquicardia.
 Bloqueo neuromuscular.
 Fatiga.
 Debilidad
 Hipotensiòn ortostàtica

26. ANTIPROTOZOATIOS:
Luminales
FUROATO DE DILOXANIDA
Efectos colaterales
 Flatulencia y dolor abdominal leve.
 Vómito y prurito ocasional.
 Raash cutáneo
Indicaciones
Eficaz en el tratamiento de la amibiasis
asintomática
Ineficaz en el tratamiento de la amibiasis extra-
intestinal.
8-HIDROXIQUINOLINAS
•Diyodohidroxiquina (yodoquinol)
•Yodoclorohidroxi quina (clioquinol)
Indicaciones: amebicidas luminales para
pacientes asintomáticos (portadores).
Efecto adverso: han caído en desuso por
producir atrofia del nervio óptico y pérdida
de la visión.
PARAMOMICINA
Indicada para el Tto de:
Giardiasis (alternativa en embarazadas en 1er trimestre)
Amebas (alternativa al yodoquinol, junto con el metronidazol cuando hay infección por quiste)

27. ANTIPROTOZOATIOS: Otros
Nitaxozanida
• En protozoarios :Actúa
bloqueandovarias enzimas de la
cadena respiratoria
• Bacterias: produce radicales
tóxicos
• Helmintos: inhibe la
polimerización de la tubulina
plasmática
Inhiben proliferación de
 Esporozoítos
 Ovoquistes de C. parvus
 Trofozoítos de G. intestinalis
 E. histolytica
 T. vaginalis
Actividad contra otros protozoos
 Blastocytis hominis
 Isopora belli
 Ciclospora cayetanensis
Helmintos Intestinales
 Hymenolepis nana
 Trichuris trichura
 A. lumbricoides
 E. vermicularis
 Ancylostoma duodenale
 Strongyloides stercoralis
 Fasciola hepática
Efectos contra bacterias
 Anaerobias y micro-aerófilas:
Mecanismo de accion
Espectro

28. ANTIHELMINTICOS
Mebendazol Albendazol Tiabendazol
Mecan
ismo
de
Acciòn
Provoca una eliminación selectiva de los
microtúbulos citoplasmáticos en las células
intestinales y tegumentarias de los
nematodos.
Actúa sobre el citoesqueleto del
gusano alterando su estructura,
uniéndose a la beta tubulina e
impidiendo la formación de
microtúbulos
De esta forma Bloquean la
captación de glucosa.
Inhibe la enzima fumarato
reductasa, especifica de las
mitocondrias de algunos
helmintos. También produce
polimerización de los
microtúbulos, alterando así la
captación de la glucosa, lo
que ocasiona la muerte del
parasito.
Usos Altihelmintico de amplio espectro
 Ascaris lumbricoides
 Enterobius vermicularis
 Trichuris trichiura
 Ancylostoma duodenale
 Necátor americanus
 Única de 400mg sobre Ascaris
lumbricoides
 Dos veces al día durante 3 días en
la estrogiloidiasis No complicada
Extraordinaria eficacia sobre
todo para Strongyloides
stercoralis. También se utiliza
cuando hay una infección por
lava migrans cutánea.
Reacci
ones
advers
as
Son muy pocas.
 Dolor abdominal y diarrea en caso de
grandes parasitemias y expulsión de
parásitos.
 Raras: vértigos, cefaleas, alopecias,
erupciones cutáneas, neutropenias.
 A nivel gastrointestinal
 Administración por tiempo
prolongado: alteraciones
hepáticas con transaminasa
elevadas, leucopenia yalopecia
o Anorexia.Nauseas, Vómitos
y mareos. Letargia. Diarrea.
Fiebre.Tinitus
o Hipotensión, Bradicardia.
o Visión borrosa, Sincope.
o Leucopenia.
o hematuria.
Benzimidazoles

29. Ivermectina Pirerazina
Mecanismo de
Acciòn
Produce parálisis flácida por el aumento de la
entrada de cloro a través de canales del
receptos GABA y consecuente
Hiperpolarización
Bloquea la respuesta colinergica
Produce parálisis flácida por el aumento de la
entrada de cloro y consecuente
Hiperpolarización
Eliminaciòn mediante movimientos Peristàlticos
Util contra Microfilaricida contra Onchocerca volvulus,
Strongyloides stercoralis, W. bancrofti, B.
Malayi, L. loa yMansonella ozzardi, A.
Lumbricoides
y en menor grado, T. Trichiura y E. vermicularis
Fármaco de elección en: infecciones
dérmicas y oculares (oncocercosis)
Segunda elección para áscaris y enterobius.
Produce parálisis flácida del áscaris y se
elimina por peristaltismo (la primera
elección son los benzoimidazoles)
En pediatría es de primera elección para
infecciones grandes poráscaris porque inhibe
la migración). Es preferible darle una primera
dosis de piperazina durante 3 dias y luego usar
los benzoimidazoles en mayores de 2 años
Reacciones
adversas
 Hipotensión Ortostática
 Prurito
 Edema
 Cefalea
 Artralgias
 Reacciones alérgicas a filarias destruidas
 Molestias gastrointestinales
 Alérgicas (secundarias a la destrucción del
paràsito)
 En dosis muy altaaaaaas Sx colinergico
ANTIHELMINTICOS

30. ANTIHELMINTICOS
Pamoato de Pirantel Praziquantel
Absorción Tiene poca absorción en TGI
Excreciòn 15% se elimina de forma activa y metabolizada
(puede producir elevación de las
transaminasas)
Mecanismo de Acciòn Acciòn Nicotìnica
Aumenta la entrada de Na y produce
despolarización mantenida que produce
parálisis espástica
El parasito es eliminado por peristaltismo
Aumenta la entrada de Ca y produce
despolarización que produce parálisis
espástica
De elección Curaciòn del 90-100% en una dosis
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Curaciòn del 50-90% en una dosis
Ancylostoma duodenale
Necator americano
Utilizado con metronidazol para endoscopias
que descubren parasitosis.
Reacciones adversas Molestias Digestivas, anorexia, mareos, nauseas
y erupciones
puede producir elevación de las transaminasas
Ascaris y Enterobius: Dosis única 11mg/Kg (màx
1g) niños-adultos
Uncinariasis. Misma dosis por 3 dìas. Se puede
repetir el esquema dentro de un mes, si asi se
requiere

31. 859 1000
541
PRACTICA
INFRCCIONES PIEL

32. 859 1000
541
PRACTICA
INFECCIONES RESP SUP

33. 859 1000
541
PRACTICA

34. 859 1000
541
PRACTICA

35. 859 1000
541

36. 859 1000
541
PRACTICA INFRCCIONES URINARIAS

37. 1000
541
PRACTICA
ITS

38. 1000
541
PRACTICA
INFRCCIONES SNC

39. 859 1000
541

40. 859 1000
541