Absorción farma

1. UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE NAYARIT
UNIDAD ACADÉMICA DE MEDICINA
TEPIC, NAYARIT

2. Entrada del fármaco en el
organismo que incluye los
pocesos de liberación de su
forma farmacéutica,
disolución y absorción
propiamente dicha.
Flórez Jesús; Farmacología Humana. 5 ed. Santander, España: 2010

3. CME
CMT
PL
IE
TE
Flórez Jesús; Farmacología Humana. 5 ed. Santander, España: 2010

4. Factores
farmacodinámicos
Genéticos y
ambientales
Fisiológicos
Patológicos
Iatrógenos
Flórez Jesús; Farmacología Humana. 5 ed. Santander, España: 2010

5. Curso temporal
de
concentraciones
y cantidades del
fármaco y de sus
metabolitos
En líquido
biológicos,
tejidos y
excretas
Relación
con la
respuesta
farmacoló-
gica
Concentración
plasmática
necesaria para
efectos
terapéuticos
adecuados
Permite
individualizar
el
tratamiento
en un
paciente
Características
fisiológicas,
enfermedad y
tratamiento

7. Mecanismosdetransporte Difusión pasiva
Transporte mediante
proteínas de membrana
Transporte sin gasto de
energía (difusión facilitada
y mediante transportador)
Transporte con gasto de
energía (activo)
Filtración
Exocitosis
Endocitosis
Florez Jesús. Farmacología Humana. 5ª ed. Santander, España: Elsevier; 2012.

8. • Transporte de una molécula a través de la bicapa lipídica a favor de un
gradiente de concentración sin la ayuda de ningún transportador.
Florez Jesús. Farmacología Humana. 5ª ed. Santander, España: Elsevier; 2012.

9. Transporte sin gasto de energía
• Transporte que se
realiza a favor de
un gradiente de
concentración.
• Difusión facilitada
es a través de una
proteína de canal
de forma no
selectiva.
• Paso mediante un
transportador con
ayuda de una
proteína que
reconoce moléculas
determinadas.
Florez Jesús. Farmacología Humana. 5ª ed. Santander, España: Elsevier; 2012.

10. Transporte con gasto de energía
Florez Jesús. Farmacología Humana. 5ª ed. Santander, España: Elsevier; 2012.

11. Velocidad depende
de del tamaño de
las hendiduras y de
las partículas
Florez Jesús. Farmacología Humana. 5ª ed. Santander, España: Elsevier; 2012.
Baños Josep. Principios de farmacología clínica. 1ª ed- España: Masson: 2002

12. Exocitosis
• Expulsión del
contenido de las
vesículas
intracelulares al
exterior, en el
momento de
fusionarse con la
membrana.
Baños Josep. Principios de farmacología clínica. 1ª ed- España: Masson:

13. Endocitosis
• Invaginaciones que se
rompen en el interior
de la célula, formando
vesículas que
contienen
macromoléculas.
Baños Josep. Principios de farmacología clínica. 1ª ed- España: Masson:

15. La cinética de absorción
cuantifica la entrada de fármaco
en la circulación sistémica y
engloba los procesos de
liberación del fármaco de su
forma farmacéutica, disolución,
absorción propiamente dicha y
eliminación pre sistémica.
• Velocidad de absorción
• Cantidad absorbida
• Factores que la alteran
Flórez Jesús; Farmacología Humana. 5 ed. Santander, España: 2010

16. Número de moléculas de un
fármaco que se absorbe en la
unidad de tiempo.
Constante de absorción
Número de moléculas
que se encuentren en
solución en el lugar de
absorción
Ka
Probabilidad que
tiene una molécula
de absorberse en la
unidad de tiempo
Ka de 0,03
h-1
Flórez Jesús; Farmacología Humana. 5 ed. Santander, España: 2010

17. Semivida de absorción
(t ½a): tiempo que
tarda en reducirse a la
mitad el número de
moléculas que quedan
por absorberse
t ½a = 0,693/Ka
Cuanto más rápida sea la absorción de un fármaco,
mayor será su constante de absorción y menor su
semivida de absorción
Flórez Jesús; Farmacología Humana. 5 ed. Santander, España: 2010

18. Orden 1 Orden 0
La velocidad de
absorción disminuye con
la cantidad de fármaco
que queda por
absorberse
El número de moléculas
que se absorbe en la
unidad de tiempo
permanece constante
durante toda o la mayor
parte del proceso de
absorción
Flórez Jesús; Farmacología Humana. 5 ed. Santander, España: 2010

19. Cantidad absorbida: es
igual a la administrada
cuando el fármaco se
administra por vía
intravascular
Área bajo la curca (AUC)
de concentraciones
plasmáticas
La fracción de absorción
biodisponible (f):
fracción de dosis
administrada que llega a
la circulación sistémica
en forma inalterada
f= AUCev / AUCiv . Div/(peso. Cl iv)
,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,Dev/(peso.
Clev)
Flórez Jesús; Farmacología Humana. 5 ed. Santander, España: 2010

20. Cuando la administración
se mantiene constante,
las variaciones de AUC
reflejan las diferencias en
la cantidad absorbida.
Cuando la comparación de las
áreas se realiza en los mismos
pacientes y la dosis por vía
extravascular es igual a la
intravenosa…
f= AUCev
AUCiv
La cantidad absorbida por vía
extravascular será el
producto de la dosis
administrada por la fracción
de absorción correspondiente
a la forma farmacéutica y a la
vía de administración
utilizadas
D . f
Flórez Jesús; Farmacología Humana. 5 ed. Santander, España: 2010

21. Biodisponibilidad
Velocidad y la cantidad de la forma
inalterada de un fármaco que llega
a la circulación sistémica->
Disponible para acceder a los
tejidos y producir un efecto.
Vìa de
administraciòn
c
Propiedades
quìmicas
Propiedades
fìsicas
CLARK M,FINKEL R, REY JA, WHALEN K.Farmacología .5ta Ed. Barcelona: Lippincott
Williams & Wilkins; 2012

22. Determinación Factores
Biodisponibilidad
Absoluta
Biodisponibilidad
Relativa
Metabolismo
del primer
paso
Solubilidad
del fármaco
Inestabilidad
química
Naturaleza de
formulación
del
medicamento
CLARK M,FINKEL R, REY JA, WHALEN K.Farmacología .5ta Ed. Barcelona: Lippincott
Williams & Wilkins; 2012

23. Velocidad de absorción y una fracción de absorción lo
suficientemente similares=misma eficacia y seguridad
AUC, Cmax y tmax (20)
Respecto al fármaco original
Dif. Cantidad
absorbida
Dif. AUC y Cmax
Dif. En la
velocidad de
absorción
Dif. Cmax y
tmax
CLARK M,FINKEL R, REY JA, WHALEN K.Farmacología .5ta Ed. Barcelona: Lippincott
Williams & Wilkins; 2012

25. Factores fisiológicos
Factores patológicos
Factores
iatrógenicos
Ej.
Metroclopramid
a ->
Paracetamol
Atropina-
>Digoxina
Flórez Jesús; Farmacología Humana. 5 ed. Santander, España: 2010

26. Víasdeadministración Enterales
Vía oral
Vía sublingual
Vía rectal
Parenterales
Vía intravenosa
Vía intramuscular
Vía subcutánea
Vía intraarterial
Vía intraosea
Vía intraperitoneal
Tópicas
Vía dérmica o
percutánea
Vía inhalatoria
Vía nasal
Vía epidural, intratecal
e intraventricular
Otras
Vías conjuntival,
uretral, vesical y
vaginal

27. Estomago Intestino delgado Intestino grueso

28.  Enterales
ORAL
Mas barata y cómoda
No de debe utilizarse
cuando el fármaco:
• Paciente inconsciente
• Presente vómitos
• Aceleración de la
evacuaciones
Medicamentos
metabolizados por enzimas
antes de llegar a la
circulación general
VÍA
ORAL
Preparados
con
cubierta
entérica
Preparados
con
liberación
controlada

29. Fármaco
V.O.
Atravesar
membranas
Tamaño
Hidrofobia
Transportadores
Hígado
Sistema
porta
Enzimas
hepáticas
Inactiva
parte del
fármaco
¿Por qué?
Desintoxica
Administrar
Cantidades
suficientes
Conseguir
CME
Órgano
diana
Primer
paso
hepático

30. Vena
mandibular
Vena cava
superior
Aurícula
derecha
Superficie de la
lengua, en que
glándulas se
absorbe!!!
Mayor
absorción
en ampolla
Vena cava
inferior
Aurícula
derecha
Venas
hemorroidales
Venas
mesentéricas
Hígado
Primer paso
hepático
SUBLINGUAL
RECTAL

31. INTRAVENOSA