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FARMACOCINETICA
RINA RODRIGUEZ ROBLES
1.- Absorción de fármacos
Dr. Daniel Perez Altamirano
DEFINICION
FARMACOCINETICA
Proceso de absorción, distribución, metabolismo
(biotransformación y eliminación de los fármacos en el cuerpo.
• Paso del sitio de administración a la circulación
sanguínea y linfáticaAbsorción:
Pronosticar su
desplazamiento
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en los sitios de
accion sobre su
tamaño y forma
moleculares Grado de
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Solubilidad
relativa
Enlace con
proteínas
séricas e
histicas
Las características de un fármaco permiten:
BIODISPONIBILIDAD
 Grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a s sitio
de acción o un liquido biológico desde el cual tiene acceso a
dicho sitio
El fármaco debe atravesar la membrana
plasmatica de varias células para
alcanzar su sitio de acción
MEMBRANAS CELULARES
Proteínas que sirven como:
• Receptores
• Conductos de iones o
transportadores
Permeabilidad al agua
• El agua puede arrastrar consigo
moleculas de farmacos
• Las moleculas de farmacos unidos a
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polares
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Transporte a través de la membrana
TRANSPORTE
PASIVO
• Difusión
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TRANSPORTE ACTIVO
• Difusión facilitada
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Transporte pasivo a través de la
membrana
Este equilibrio se alcanza siempre y cuando el Fármaco no sea un
electrolito.
Cuando el fármaco es un
electrolito es necesario el uso
de facilitadores ‘’carriers’’ para
lograr su difusión a favor de un
gradiente de concentración y
un gradiente electroquímico.
Cuando un fármaco es
trasportado al interior de una
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facilitación de un ``carrier’’ pero
no utiliza energía sigue siendo
transporte pasivo.
Electrolitos débiles e influencia del pH
Casi todos los fármacos son
ácidos o bases débiles que
están en solución en su forma
ionizada o no ionizada.
Las moléculas NO IONIZADAS
por lo regular son liposolubles y
se difunden a través de la
memb. Celular.
Las moléculas IONIZADAS no
pueden penetrar por la
membrana bilipidica, por su
escasa liposolubilidad y el paso
depende de la permeabilidad de
la membrana relacionado con
la resistencia eléctrica
𝑝𝐻 = 𝑝𝐾 𝑎 − 𝐿𝑜𝑔
[𝐻A]
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Ecuación de Henderson-Hasselbach
La difusión (y
por lo tanto la
absorción) de un
fármaco
depende de su
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ionización
pH = pKa + log (especie no protonada)
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  • 1. FARMACOCINETICA RINA RODRIGUEZ ROBLES 1.- Absorción de fármacos Dr. Daniel Perez Altamirano
  • 2. DEFINICION FARMACOCINETICA Proceso de absorción, distribución, metabolismo (biotransformación y eliminación de los fármacos en el cuerpo.
  • 3. • Paso del sitio de administración a la circulación sanguínea y linfáticaAbsorción:
  • 4. Pronosticar su desplazamiento y disponibilidad en los sitios de accion sobre su tamaño y forma moleculares Grado de ionización Solubilidad relativa Enlace con proteínas séricas e histicas Las características de un fármaco permiten:
  • 5. BIODISPONIBILIDAD  Grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a s sitio de acción o un liquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio
  • 6. El fármaco debe atravesar la membrana plasmatica de varias células para alcanzar su sitio de acción
  • 7. MEMBRANAS CELULARES Proteínas que sirven como: • Receptores • Conductos de iones o transportadores Permeabilidad al agua • El agua puede arrastrar consigo moleculas de farmacos • Las moleculas de farmacos unidos a proteinas son muy grandes y polares • Se limita a farmacos libres
  • 8. Transporte a través de la membrana TRANSPORTE PASIVO • Difusión • Transporte paracelular TRANSPORTE ACTIVO • Difusión facilitada • transportadores de fármacos m
  • 9. Transporte pasivo a través de la membrana Este equilibrio se alcanza siempre y cuando el Fármaco no sea un electrolito.
  • 10. Cuando el fármaco es un electrolito es necesario el uso de facilitadores ‘’carriers’’ para lograr su difusión a favor de un gradiente de concentración y un gradiente electroquímico. Cuando un fármaco es trasportado al interior de una membrana así sea por facilitación de un ``carrier’’ pero no utiliza energía sigue siendo transporte pasivo.
  • 11. Electrolitos débiles e influencia del pH Casi todos los fármacos son ácidos o bases débiles que están en solución en su forma ionizada o no ionizada. Las moléculas NO IONIZADAS por lo regular son liposolubles y se difunden a través de la memb. Celular. Las moléculas IONIZADAS no pueden penetrar por la membrana bilipidica, por su escasa liposolubilidad y el paso depende de la permeabilidad de la membrana relacionado con la resistencia eléctrica 𝑝𝐻 = 𝑝𝐾 𝑎 − 𝐿𝑜𝑔 [𝐻A] [A−] Ecuación de Henderson-Hasselbach
  • 12. La difusión (y por lo tanto la absorción) de un fármaco depende de su estado de ionización pH = pKa + log (especie no protonada) (especie protonada) pH = pKa + log (A-) (AH) pH = pKa + log (B) (BH+)
  • 13.
  • 14.
  • 15. Criterios para saber el grado de ionización de un fármaco NO IONIZADO NO IONIZADO IONIZADO IONIZADO Fármaco ácido Fármaco básico Medio c/pH ácido Medio c/pH básico • ácido o básico)Naturaleza del fármaco • pH al cual # moléculas ionizadas = # moléculas no onizadas)pKa del fármaco pH en el cual el fármaco se encuentra inmerso
  • 18.