3. • Paso del sitio de administración a la circulación
sanguínea y linfáticaAbsorción:
4. Pronosticar su
desplazamiento
y disponibilidad
en los sitios de
accion sobre su
tamaño y forma
moleculares Grado de
ionización
Solubilidad
relativa
Enlace con
proteínas
séricas e
histicas
Las características de un fármaco permiten:
5. BIODISPONIBILIDAD
Grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a s sitio
de acción o un liquido biológico desde el cual tiene acceso a
dicho sitio
6. El fármaco debe atravesar la membrana
plasmatica de varias células para
alcanzar su sitio de acción
7. MEMBRANAS CELULARES
Proteínas que sirven como:
• Receptores
• Conductos de iones o
transportadores
Permeabilidad al agua
• El agua puede arrastrar consigo
moleculas de farmacos
• Las moleculas de farmacos unidos a
proteinas son muy grandes y
polares
• Se limita a farmacos libres
8. Transporte a través de la membrana
TRANSPORTE
PASIVO
• Difusión
• Transporte paracelular
TRANSPORTE ACTIVO
• Difusión facilitada
• transportadores de fármacos
m
9. Transporte pasivo a través de la
membrana
Este equilibrio se alcanza siempre y cuando el Fármaco no sea un
electrolito.
10. Cuando el fármaco es un
electrolito es necesario el uso
de facilitadores ‘’carriers’’ para
lograr su difusión a favor de un
gradiente de concentración y
un gradiente electroquímico.
Cuando un fármaco es
trasportado al interior de una
membrana así sea por
facilitación de un ``carrier’’ pero
no utiliza energía sigue siendo
transporte pasivo.
11. Electrolitos débiles e influencia del pH
Casi todos los fármacos son
ácidos o bases débiles que
están en solución en su forma
ionizada o no ionizada.
Las moléculas NO IONIZADAS
por lo regular son liposolubles y
se difunden a través de la
memb. Celular.
Las moléculas IONIZADAS no
pueden penetrar por la
membrana bilipidica, por su
escasa liposolubilidad y el paso
depende de la permeabilidad de
la membrana relacionado con
la resistencia eléctrica
𝑝𝐻 = 𝑝𝐾 𝑎 − 𝐿𝑜𝑔
[𝐻A]
[A−]
Ecuación de Henderson-Hasselbach
12. La difusión (y
por lo tanto la
absorción) de un
fármaco
depende de su
estado de
ionización
pH = pKa + log (especie no protonada)
(especie protonada)
pH = pKa + log (A-)
(AH)
pH = pKa + log (B)
(BH+)
13.
14.
15. Criterios para saber el grado de ionización de un fármaco
NO IONIZADO
NO IONIZADO
IONIZADO
IONIZADO
Fármaco
ácido
Fármaco
básico
Medio c/pH ácido
Medio c/pH básico
• ácido o básico)Naturaleza del fármaco
• pH al cual # moléculas ionizadas = # moléculas no onizadas)pKa del fármaco
pH en el cual el fármaco se
encuentra inmerso