Biodisponibilidad y bioequivalencia
•Descargar como PPTX, PDF•
2 recomendaciones•12,093 vistas
FARMACOLOGÍA BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA
Recomendados
Recomendados
Más contenido relacionado
La actualidad más candente
La actualidad más candente (20)
Similar a Biodisponibilidad y bioequivalencia
Similar a Biodisponibilidad y bioequivalencia (20)
Último
Último (20)
Biodisponibilidad y bioequivalencia
- 3. ¿QUÉ ES? “La biodisponibilidad indica la cantidad y la forma en que un fármaco llega a la circulación sistémica y, por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto”. 2009 “La biodisponibilidad se define como la fracción de fármaco sin cambio que llega a la circulación sistémica después de la administración por cualquier vía”. 2013 “Se llama biodisponibilidad al grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a su sitio de acción, o un liquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio”. 2012 “La biodisponibilidad o fracción realmente absorbida de la dosis administrada y, en consecuencia, de la concentración plasmática del fármaco activo libre detectable en la circulación sistémica”. 2008 “ Es la medida de velocidad y de la cantidad que del ingrediente terapéuticamente activo o fármaco contenido en un medicamento, alcanza la circulación general.”. 2001
- 4. ¿CÓMO SE PUEDE EXPRESAR? Velocidad de disponibilidad Símbolo F Grado de disponibilidad o fracción disponible Se emplea la velocidad de absorción Tmax Goodman y Gilman. “Las bases farmacológicas de la terapéutica. Edición:12º. Editorial Mc Graw Hill- interamericana. Mexico 2012
- 5. BIODISPONIBILIDAD DE ALGUNOS FÁRMACOS FARMACO Biodisponibilidad oral (F) (%) Acido salicilico 100 Acido vaproico 100 Metronidazol 99 Amoxicilina 93 Paracetamol 88 Carbamazepina 70 Nortriptilina 51 Lidocaína 35 Morfina 24 Bertrang G. Katzung. “ farmacologia bsica y clinica”. Edicion: 12ª. Editorial El Manual Moderno. Mexico, 2013.
- 6. BIODISPONIBILIDAD DE ALGUNOS FÁRMACOS FARMACO Biodisponibilidad oral (%) Amoxicilina 93 ± 10 Parancetamol 88 ± 15 Alprazolam 88 ± 16 Carbamazepina > 70 Acido acetilsalicilico 68 ± 3 Aciclovir 15 - 30 Goodman y Gilman. “Las bases farmacológicas de la terapéutica. Edición: 12ª Editorial Mc Graw Hill- interamericana. Mexico 2012.
- 7. BIODISPONIBILIDAD EN GRÁFICAS CURVA DE LOS NIVELES PLASMÁTICOS DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN ORAL DE UN FÁRMACO: (CME) Concentración mínima eficaz. (CMT) Concentración mínima tóxica. (IE) Intensidad del efecto. (PL) Periodo de Latencia. (TE) Tiempo Eficaz. P. LORENZO Y COL. VELÁZQUEZ: FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. Pág. 27
- 8. Cociente entre el AUC (0 a Infinito) de un Medicamento administrado por una vía extravascular y el AUC (0 a infinito) de la misma dosis de fármaco administrada por la vía intravascular. Es un caso particular de Biodisponibilidad comparativa o relativa, en donde el estándar de comparación es una solución por vía intravascular que contiene una dosis definida del fármaco. RESOLUCIÓN 1400 DE NOVIEMBRE DE 2001 VIA ORAL VIA RECTAL VIAS EXTRAVASCULARES VIA INTRAVASCULAR
- 9. Cociente entre el AUC (0 a infinito) de un medicamento administrado por una vía extravascular y el AUC (0 a infinito) de la misma dosis de fármaco administrada en un medicamento que se considerará estándar de referencia y que se administra por una vía diferente a la vía intravascular. RESOLUCIÓN 1400 DE NOVIEMBRE DE 2001 VIAS EXTRAVASCULARES VIA EXTRAVASCULAR ESTANDAR DE REFERENCIA: SOLUCIONES ORALES FORMA MEDICAMENTOSA BIEN CONOCIDA MERCADO
- 10. FACTORES QUE MODIFICAN LA BIODISPONIBILIDAD
- 11. FACTORES FARMACÉUTICOS Y FARMACOLÓGICOS Forma farmacéutica: coadyuvantes y excipientes •Diclofenaco y acetaminofén Propiedades físicas del medicamento (principio activo) •Medicamento hidrosoluble con liposoluble (benzodiazepinas y warfarina) Interacciones medicamentosas • Metoclopramida aumenta la velocidad de absorción del paracetamol al facilitar el vaciado gástrico. Tamaño y forma de sus partículas • Anfotericina B (hace algunos años) Modo de fabricación y almacenamiento •Relacionado con la variabilidad de la forma farmacéutica y la efectividad de la manufactura
- 12. FACTORES FISIOLÓGICOS Etapa del ciclo vital y factores individuales Genéticos Factores ambientales Ciclo circadiano CYP2C9 de la familia De CYP20C en el metabolismo de los fenitoina y S- warfarina El tabaco en el metabolismo de clozapina, teofilina, tacrina, haloperidol, propranolol Hidrocortisona Fluorohidrocortisona Acetaminofen Aspirina
- 13. FACTORES FISIOLÓGICOS Variaciones en el flujo Vaciado gástrico y sus alteraciones Efecto de los alimentos: motilidad y secreción Interacciones Área absortiva y Barrera Metabolismo intestinal y hepatoportal Propranolol Degradación por Enzimas: insulina, oxitocina Metabolito activo: Cloranfenicol Inactividad por sales biliares: Nistatina Moco impide absorción: estreptomicina, dihidroestreptomicina, anticolinérgicos Lácteos: Afectan la absorción De las tetraciclinas Nitrofurantoina Absorbida mejor con alimentos
- 14. FACTORES PATOLÓGICOS Enfermedad hepática Enfermedad Renal • Acido acetilsalicilico con riesgo de hemorragia GI (Aumenta) • Furosemida (disminuye) Diarrea, vómitos y enfermedades digestivas Pacientes críticos •Enaxoparina subcutánea •Medicamento s por via enteral •Y algunas parenterales Propranolol, Dihidrocodeina Lidocaina Anticoagulantes (Aumento)
- 15. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y BIODISPONIBILIDAD INFLUENCIA DE LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN EN LA BIODISPONIBILIDAD DE UN FÁRMACO P. LORENZO Y COL. VELÁZQUEZ: FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. Pág. 27
- 17. EQUIVALENCIA Equivalentes Químicos Equivalente Terapéutico Equivalentes Farmacéuticos Relación entre Medicamentos Biodisponibilidad Respuesta terapéutica Estándares farmacéuticos
- 18. -Pueden diferir en su excipiente pero deben cumplir los mismos estándares de potencia, calidad, pureza e identidad. -Pueden diferir en características como color, sabor, forma, marcas de configuración, preservantes, empaque, tiempo de vida útil y, dentro de ciertos límites, en el etiquetado. Medicamento que posee mismo principio activo. Misma sal, éster o derivado químico. Igual potencia o concentración Igual forma de dosificación Ejemplo: -Dólex Tableta 500 mg y Dólex jarabe 500 mg. -Amoxicilina 500 mg cápsulas y amoxicilina 500 mg / 5 ml suspensión
- 19. Medicamentos con el mismo efecto terapéutico y potencialidad de efectos adversos Pueden diferir color, marcado, sabor, configuración, agentes de preservación, empaque y fecha de expiración. DEBEN SER
- 20. Productos farmacéuticos que tiene Biodisponibilidad similar con la misma dosis y condiciones experimentales Pueden presentar la misma cantidad de fármaco absorbida pero no la misma velocidad de absorción pues no es clínicamente significativa (se administra en forma crónica)
- 21. ALTERNATIVAS FARMACÉUTICAS • Medicamentos con la misma sustancia o principio terapéuticamente activo. • Diferentes derivados (sal, éster o complejos) o diferentes formas de dosificación y potencias dentro de una línea de producto de un mismo fabricante. • diclofenac sódico 75 mg comprimidos----diclofenac potásico 50 mg comprimidos ALTERNATIVAS TERAPÉUTICAS • Medicamentos con diferentes principios activos que son indicados para el mismo objetivo terapéutico o clínico. • Los componentes o principios activos o fármacos pertenecen a la misma clase farmacológica, indicación y efecto terapéutico a pacientes en la condición indicada para su empleo. • Ranitidina 150mg grageas y Omeprazol 10 mg comprimidos.
- 22. BIOEQUIVALENCIA
- 23. “Dos productos farmacéuticos son equivalentes si ellos son farmacéuticamente equivalentes y su Biodisponibilidad (velocidad y grado de disponibilidad) luego de su administración en la misma dosis molar son similares en tal grado que puede esperarse que sus efectos sean esencialmente los mismos. Los estudios de Bioequivalencia son estudios de Biodisponibilidad comparativa entre dos o más medicamentos, del mismo fármaco y evaluados bajo el mismo diseño experimental”. Resolución no. 1400 de agosto de 2001 de MinSalud ¿QUÉ ES?
- 24. Estudio de Biodisponibilidad Son útiles para definir en términos del medicamento cómo su formulación y manufactura afecta la farmacocinética del principio activo. Estudio de Bioequivalencia Son indispensables en la comparación de Biodisponibilidad de un fármaco en diferentes medicamentos. Resolución No. 1400 de agosto de 2001 de MinSalud Colombia
- 29. Medicamentos Genéricos Medicamentos de Marca La comunidad médica y farmacéutica los identifica con facilidad Menor precio Cumplen con los mismos registros sanitarios que los de marca No siempre existe la marca, es difícil llevar un registro de la eficacia y seguridad Posible pérdida de eficacia al emplear principios activos similares pero no tan activos como los originales, por la posibilidad de que aparezcan nuevos efectos secundarios La alta dispersión de precios Inelasticidad de los precios. Rev Med IMSS 2005; 43 (4): 277-279 M http://www.scielosp.org/pdf/rpsp/v23n1/a08v23n1.pdf http://books.google.com.co/books?id=WzLGQiVmU5oC&pg=PA69&dq=DIFERENCIAS+ENTRE+UN+medicamento+generico+y+UNO+comercial&hl=es& ei=TcPETYTaI8uUtwevk8ynBA&sa=X&oi=book_result&ct=result&redir_esc=y#v=onepage&q=DIFERENCIAS%20ENTRE%20UN%20medicamento%20gener ico%20y%20UNO%20comercial&f=false
- 30. ¡GRACIAS!
Notas del editor
- En esta se deben explicar tres graficas en una por decirlo: 1) donde hable de la comparación de esta tabla con la farmacocinetica, es decir, como se representa el proceso de absorción, distribución y eliminación en esta. 2) se habla de la grafica misma, es de la Velasquez y definen cada uno de los terminos que se encuentran alli. Ademas de explicar porque la curva escoge esta forma, el porque de su comienzo, medio y final. 3) Explicar una grafica que tambien se encuentra en la velasquez, que era la ultima que yo tenia donde habla de la toxicidad que representa al mercado un farmaco que sobrepase la concentración maxima.
- La BA es el Cociente entre el ABC (0 a Infinito)que es el área bajo la curva (mostrar el azul) de un Medicamento administrado por una vía extravascular y el ABC (0 a infinito) de la misma dosis de fármaco administrada por la vía intravascular. Ahora bien se coge de referencia la via intravascular puesto que la biodisponibilidad es la cantidad y la velocidad de principio activo que llega a las vías sanguíneas podemos decir que la cantidad de fármaco que llega a la sangre por via IV es del 100% del fármaco, esto lo comparamos con una vía diferente a la IV, ya sea un medicamento que esté en tableta, gragea, suspensión, etc.; al medir la cantidad de fármaco que llega a la sangre por vía extravascular es de 60%, porque 60mg (que llega a la sangre) y 100mg (de la cantidad que traía la tableta).
- BR es el Cociente entre el ABC (0 a infinito) de un medicamento administrado por una vía extravascular y el ABC (0 a infinito) de la misma dosis de fármaco administrada en un medicamento que se considerará estándar de referencia y que se administra por una vía diferente a la vía intravascular. Ahora bien hay muchos fármacos que no se pueden aplicar por vía intravascular , por lo que hay que comparar dos presentaciones de vía oral teniendo uno como el medicamento de referencia, puede ser que el medicamento de referencia esté en tableta y llegue a la sangre 60mg de 100mg y el de prueba esté en cápsula y sólo llegue 30mg de 100mg.
- Este punto viene despues de uno de ivonne, ojo cuando las vayan a pegar que tenga el orden..
- Sofi por favor pasenme la bibliografia de esta segunda tabla Las dos en una diapo, o diferentes? Opinen La explicacion de esta diapo se hace con la informacion de la velasquez de la primera tabla, lo que esta en el documento en word y la explicacion de la segunda.
- Equivalencia: Relación entre diferentes medicamentos, establecida en términos de Biodisponibilidad, respuesta terapéutica, o un conjunto de estándares farmacéuticos. En la presente exposición hablaremos de los equivalentes químicos, farmacéuticos y terapéuticos. Equivalentes Químicos: Medicamentos que contienen el mismo principio activo o fármaco en la misma sal, éster o derivado químico y son idénticos en potencia o concentración y forma de dosificación. Equivalentes Farmacéuticos: Medicamentos que contienen el mismo principio activo o fármaco en la misma sal, éster o derivado químico y son idénticos en potencia o concentración, forma de dosificación y vía de administración. Los medicamentos equivalentes químicos son equivalentes farmacéuticos y como aquellos, pueden diferir en su excipiente pero deben cumplir los mismos estándares de potencia, calidad, pureza e identidad, también pueden diferir en características como color, sabor, forma, marcas de configuración, preservantes, empaque, tiempo de vida útil y, dentro de ciertos límites, en el etiquetado. Equivalentes terapéuticos: Son medicamentos que contienen el mismo fármaco terapéuticamente activo, producen el mismo efecto terapéutico y presentan la misma potencialidad de efectos adversos. Los medicamentos equivalentes terapéuticos pueden diferir en ciertas características tales como color, marcado, sabor, configuración, agentes de preservación, empaque y fecha de expiración. Los medicamentos Equivalentes terapéuticos deben ser productos (1) Seguros y Efectivos, (2) Bioequivalentes, (3) adecuadamente etiquetados y (4) manufacturados en cumplimiento con las buenas Prácticas de Manufactura Vigentes. “Se entiende por Equivalente Terapéutico aquel fármaco que difiere en su composición o entidad química del original, pero que se considera con actividad farmacológica y terapéutica similar.”
- Equivalentes Químicos: Medicamentos que contienen el mismo principio activo o fármaco en la misma sal, éster o derivado químico y son idénticos en potencia o concentración y forma de dosificación. Ej:…… si encuentran alguno les agradezco lo añadan y me avisen….. Equivalentes Farmacéuticos: Medicamentos que contienen el mismo principio activo o fármaco en la misma sal, éster o derivado químico y son idénticos en potencia o concentración, forma de dosificación y vía de administración. Los medicamentos equivalentes químicos son equivalentes farmacéuticos y como aquellos, pueden diferir en su excipiente pero deben cumplir los mismos estándares de potencia, calidad, pureza e identidad, también pueden diferir en características como color, sabor, forma, marcas de configuración, preservantes, empaque, tiempo de vida útil y, dentro de ciertos límites, en el etiquetado. Ej: comprimidos de ondansetron de 8 mg en ampollas del Laboratorio A y del Laboratorio B, se consideran equivalentes farmacéuticos dado que contienen la misma cantidad del mismo principio activo, en la misma forma farmacéutica. Otra definición: a) EQUIVALENTES FARMACEUTICOS: productos que contienen cantidades idénticas del mismo principio activo, por ejemplo, la misma sal o éster de la especie terapéutica, en la misma forma farmacéutica, pero que no necesariamente contienen los mismos ingredientes inactivos, y que reúnen idénticos estándares de identidad, potencia, calidad y pureza y, cuando es aplicable, uniformidad de contenido, tiempo de desintegración y/o velocidad de: disolución.
- Equivalentes terapéuticos: Son medicamentos que contienen el mismo fármaco terapéuticamente activo, producen el mismo efecto terapéutico y presentan la misma potencialidad de efectos adversos. Los medicamentos equivalentes terapéuticos pueden diferir en ciertas características tales como color, marcado, sabor, configuración, agentes de preservación, empaque y fecha de expiración. Los medicamentos Equivalentes terapéuticos deben ser productos (1) Seguros y Efectivos, (2) Bioequivalentes, (3) adecuadamente etiquetados y (4) manufacturados en cumplimiento con las buenas Prácticas de Manufactura Vigentes. un ejemplo es el esomeprazol el cual actúa como el omeprazol, los dos son inhibidores específicos de la bomba de protones H+/K+ ATPasa de la célula parietal gástrica, que impide la producción de ácido gástrico. Se pueden diferenciar en el color, en el sabor, en la fecha en que expiran, etc. pero actúan del mismo modo. Otras definiciones: “Se entiende por Equivalente Terapéutico aquel fármaco que difiere en su composición o entidad química del original, pero que se considera con actividad farmacológica y terapéutica similar.” EQUIVALENTES TERAPEUTICOS: formas farmacéuticas que contienen el mismo principio terapéutico y que originan idénticos efectos "in vivo".
- fármacos bioequivalentes: Son productos farmacéuticos que tiene Biodisponibilidad similar, es decir que no existe una diferencia estadísticamente significativa en relación con la cantidad y velocidad de absorción, cuando se administra en la misma dosis y se evalúan bajo condiciones experimentales similares. Algunos medicamentos pueden considerarse Bioequivalentes cuando presentan la misma cantidad del fármaco absorbida pero no la misma velocidad de absorción; esto es posible si la diferencia en velocidad de absorción se considera clínicamente no significativa, no es esencial para alcanzar la concentración efectiva del fármaco en el organismo cuando se administra en forma crónica y esto se refleja en las indicaciones dadas para el producto en la etiqueta. Como ejemplo tenemos el acidoacetilsalicilico y la aspirina, los dos tienen el mismo principio activo, la cantidad y velocidad de absorción no son diferentes cuando se dan las mismas dosis, ahora bien también se puede considerar bioequivalente si el medicamento se da de forma crónica, esto hará que la cantidad de fármaco que llega a la sangre aunque se demore mas en llegar será la misma cantidad y se mantendrá en esa meseta gracias a las dosis sucesivas del fármaco
- Alternativas farmacéuticas: Medicamentos que contienen la misma sustancia o principio terapéuticamente activo, pero en forma de diferente derivado (sal, éster o complejos) o diferentes formas de dosificación y potencias dentro de una línea de producto de un mismo fabricante, son alternativas farmacéuticas. Un ejemplo en diclofenac sódico 75 mg comprimidos----diclofenac potásico 50 mg comprimidos tienen el mismo principio activo pero tienen diferentes derivados y formas de dosificación. Alternativas terapéuticas: Medicamentos que contienen diferentes principios activos que son indicados para el mismo objetivo terapéutico o clínico. En las alternativas terapéuticas, los componentes o principios activos o fármacos pertenecen a la misma clase farmacológica, comparten la misma indicación y se espera que tengan el mismo efecto terapéutico cuando se administran a los pacientes en la condición indicada para su empleo. Ejemplo: tanto el omeprazol como el hidróxido de aluminio ayudan a la acidez estomacal. El omeprazol se une a la bomba de protones en la célula parietal gástrica, inhibiendo el transporte de H + al lumen gástrico. En cambio la mylanta se combina con el ácido del estómago y lo neutraliza.