Incluye inhibidores de bomba de protones, antihistmínicos H2, antiácidos y protectores de mucosa gástrica

1. FARMACOLOGÍ
A DE LA
SECRECIÓN
GASTROINTES
TINAL
Dorian Victor Encinas Vargas
Capitulo Gastroenterología
Facultad de Medicina - UMSA
Mayo 2016

2. FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN
DE ÁCIDO GÁSTRICO

3. FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN
DE ÁCIDO GÁSTRICO
Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed.
México DF: Mc Graw Hill; 2012

4. FARMACOS QUE ACTUAN EN
ENFERMEDADES RELACIONADAS
CON EL ÁCIDO
 Inhibidores de la secreción ácida : Inhibidores
de Bomba de protones (IBP), antihistamínicos
H2
 Neutralizantes de la secreción ácida:
antiácidos
 Protectores de la mucosa: sales de bismuto
coloidal, sucralfato, análogos de las
prostaglandinas
 Tratamiento erradicador de H. pylori

5. INHIBIDORES DE BOMBA DE
PROTONES
 Omeprazol (LINAME BOLIVIA)
 Lansoprazol
 Pantoprazol
 Rabeprazol
 Esomeprazol

6. INHIBIDORES DE BOMBA DE
PROTONES
 Mecanismo de acción
 Inhibición irreversible de la bomba de protones
 Farmacocinética (omeprazol)
 Biodisponibilidad 65%. 5 días para hacer efecto
máxima
 T1/2 h = 0,5 -1 h. Su efecto dura 24 horas
 Metabolismo por CYP450
 Excreción renal (77%)
 Su eficacia es mayor si son administrados
antes de una comida (al menos 30 minutos)

7. INHIBIDORES DE BOMBA DE
PROTONES
 RAM
 Nauseas, dolor abdominal, mareo, cefalea, erupción
cutánea, estreñimiento, flatulencia, diarrea
 Hipergastrinemia
 Aumenta infección por H. pylori y otras bacterias
 Disminuye el peso en el lactante
 Demencia?
 Omeprazol clase C en el embarazo
 Interacciones
 Puede disminuir la absorción de algunos fármacos y
micronutrientes (Ca y vit. B12) y aumentar la de otros
(ASA, digoxina)
 Pueden interferir el metabolismo de fármacos que se
metabolizan por el CYP
 Omeprazol inhibe CYP2C19 y estimula CYP1A2

8. DOSIS Y PRESENTACIONES
A TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO
02 AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CAUSADAS POR ÁCIDOS
A 02 01 Hidroxido de aluminio y magnesio Suspensión 1 : 1 A02AD01
A 02 02 Omeprazol Cápsula 20 mg A02BC01
A 02 03 Ranitidina Comprimido 150 mg A02BA02
A 02 04 Ranitidina Inyectable 50 mg A02BA02
A 02 05 Omeprazol Inyectable 40 mg/ml A02BC01 R
A 02 06 Misoprostol Comprimido 200 mcg A02BB01 R
Ministerio de Salud Bolivia, LINAME 2014-2016
Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed.
México DF: Mc Graw Hill; 2012

9. ANTIHISTAMÍNICOS H2
 Cimetidina
 Ranitidina (LINAME BOLIVIA)
 Famotidina
 Nizatidina
 Roxatidina

10. ANTIHISTAMÍNICOS H2
 Mecanismo de acción. Unión reversible al
receptor H2 de histamina.
 Ejerce su acción principalmente en la noche
 Farmacocinética (Ranitidina):
 Biodisponibilidad: 39-88%. Disminuye con
antiácidos o sucralfato, aumenta con alimentos
 Metabolismo hepático
 Semivida de 1,6-2,4 horas
 Excreción renal

11. ANTIHISTAMÍNICOS H2
 RAM
 Diarrea, fatiga, dolor muscular, estreñimiento
 Efecto rebote tras retiro por aumento de
gastrina
 Manifestaciones neurológicas (cefalea, delirio,
psicosis, confusión, desorientación,
alucinaciones, etc.)
 Efectos antiandrogénicos con cimetidina, como
ginecomastia, hiperprolactinemia, impotencia
 La cimetidina especialmente inhibe la CYP
 Usar con precaución en el embarazo

12. DOSIS Y PRESENTACIONES
Ministerio de Salud Bolivia, LINAME 2014-2016
Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed.
México DF: Mc Graw Hill; 2012

13. ANTIÁCIDOS
 Son bases débiles que neutralizan al ácido
clorhídrico en la luz gástrica
 Requiere la presencia permanente del
compuesto en el estómago
 En ayunas dura 15-20 min, 1 hora después
de las comidas dura 3-4 horas

14. ANTIÁCIDOS
 Grupos
 Absorbibles o sistémicos
 Bicarbonato de sodio
 Carbonato cálcico
 No absorbibles
 Hidróxido de aluminio
(LINAME BOLIVIA)
 Compuestos de
magnesio
 Magaldrato
 Almagato
 Simeticona. Disminuye
formación de espuma
Fármaco pH Capacidad
adsorbente de
sales biliares
Bicarbonato
sódico
8,1 100
Carbonato de Bi 8,5
Carbonato
sódico
9,4 98
Hidróxido de Al 8,5 97
Hidróxido de Mg 10,4 99

15. ANTIÁCIDOS
 Administrar 1-3 h tras las comidas y al acostarse
 RAM
 Efecto constipante con Al y procinético con Mg
 Síndrome de leche y alcalinos (hipercalcemia,
alcalosis, calcinosis renal e IRC)
 Interacciones con diversos fármacos por inhibir su
absorción gástrica
 Contraindicaciones
 ERC

16. PROTECTORES DE LA
MUCOSA GÁSTRICA
 Poco usados por su efecto inferior a los
IBP´s, tanto en eficacia como en control de
sintomatología
 Tipos
 Sales de bismuto coloidal
 Sucralfato
 Análogos de prostaglandinas

17. SALES DE BISMUTO
COLOIDAL
 Subcitrato coloidal de bismuto (CBS) y
subsalicilato de bismuto (BSS, Pepto-Bismol sus
principales agentes)
 Su principal mecanismo de acción es formar una
barrera que evita la actuación de distintos
agentes agresivos
 Otros efectos son aumento de síntesis de PG,
HCO3, se une a sales biliares y tiene cierta
actividad antibacteriana contra H. pylori
 Como efecto colateral hay oscurecimiento de las
heces y lengua color negro

18. SUCRALFATO
 A pH bajo origina una pasta cargada negativamente
que se une al cráter ulceroso
 Tiene otros efectos como quelar bilis, disminuir
absorción de sales biliares, efecto trófico, acumular
factores de crecimiento, incrementar factores
defensivos.
 Se debe tomar 4 veces al día, con estomago vacío 1
horas antes de las comidas
 La RAM más frecuente es el estreñimiento (2%),
pudiendo acompañarse de sequedad de boca,
nauseas, vómitos.
 Modifica absorción de fármacos como ciprofloxacino,
fenitoína, propranolol, digoxina, teofilina, tetraciclinas,
warfarina (administrar 2 h después de estos fármacos)

19. ANÁLOGOS DE
PROSTAGLANDINAS
 El misoprostol es análogo de la PGE1
 Actúan como vasodilatadores, aumentan el
bicarbonato y moco, estabilizan lisosomas y estimulan
la cicatrización celular
 El misoprostol se absorbe rápidamente, tiene semivida
de 30 minutos y se excreta por la orina
 Su absorción se disminuye por antiácidos y alimentos
 Las RAM más frecuentes son dolor abdominal y
diarrea, que no son tolerados. Administrar el fármaco
tras comidas.
 No usar en gestantes y pacientes con enfermedad
inflamatoria del intestino

20. INDICACIONES
 ERGE
 SUP
 Dispepsia funcional
 Úlceras de Cushing
 HDA
 Protección gástrica

21. BIBLIOGRAFÍA
 Flórez J, Armijo JA, Mediavilla A. Farmacología
Humana. 6ª Ed. Barcelona: Elsevier; 2014
 Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología
Básica y Clínica. 12ª Ed. México DF: Mc Graw Hill;
2012
 Trevor AJ, Katzung BG, Kruidering-Hall M. Katzung &
Trevor´s Pharmacology Examination & Board Review.
11th Ed. E-book: Mc Graw Hill; 2015
 Kasper DL, Fauci AS, Hauser SL, Longo DL, Jameson
JL, Loscalzo J. Harrison´s Principals of Internal
Medicine.19th Ed. E-book: Mc Graw Hill; 2015
 Ministerio de Salud Bolivia, LINAME 2014-2016
 Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilman
Las bases farmacológicas de la terapeútica. 11ª ed.
México DF: McGrawHill; 2007