Farmacologia general

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Farmacología General
Facilitador: Dr. Ciro Villalobos
DIPLOMADOS UNIR. Todos los Derechos Reservados. Instituto Universitario de Tecnología "Readic" UNIR. Rif J-30001989-6 © 2007.
LADME

Todos los Derechos Reservados. Instituto Universitario de Tecnología "Readic" UNIR. Rif J-30001989-6 © 2011.
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Definiciones
Diplomados
en Salud
• Farmacología: es la ciencia que trata del estudio de los
medicamentos
• Medicamento o fármaco: sustancia química que interactúa con
un sistema biológico, modificando su comportamiento y
restableciendo un estado patológico.
• Tóxico: sustancia que genera cambios en un sistema biológico al
igual que los medicamentos, sin embargo estos últimos, no
revierten un estado patológico.
• Droga: sustancia de origen natural o sintético con efectos
fisiológicos la cual se encuentra en su forma bruta, es decir, no ha
sido tratada para darle forma de medicamento.

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Definiciones
Diplomados
en Salud
• Nombre químico:
– Etil-1-metil-4-fenilpiperidina Carboxilato
• Nombre genérico:
– Hidrocloruro de meperidina
• Nombre comercial:
– Demerol®

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Definiciones
Diplomados
en Salud
• Familia farmacológica:
– Agrupa fármacos con propiedades similares
• Betabloqueadores
• Calcioantagonistas
• IECAs
• Clasificación terapéutica:
– Agrupa familias con afinidades terapéuticas
• Antihipertensivos
• Anti-inflamatorios
• Anticoagulantes

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Diplomados
en Salud
L A D M E

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Transferencia de Drogas
Diplomados
en Salud
Membrana celular
•Son muchas las barreras que se encuentra el fármaco es su paso por el
organismo estas barreras están formadas por millones de unidades de
membranas celulares. Esta constituida por un bica-fosfolipidica
principalmente y además colesterol, proteínas, glucoproteinas.
•Las proteínas de la membrana pueden actuar como receptores, como
transportadores o como enzimas, las cuales pueden presentar funciones
moleculares importantes, ya que son responsables de la respuesta de la
célula frente a estímulos, de la transferencia de moléculas y de la
formación de metabolitos.

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Membrana celular
Diplomados
en Salud

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Diplomados
en Salud

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Diplomados
en Salud
Transporte Pasivo
•Difusión Pasiva
•Filtración
Mecanismos de transporte
transmenbranal

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Diplomados
en Salud
Mecanismos de transporte
transmenbranal
•Procesos que utilizan transportador
•Trasporte Activo
•Difusión Facilitada

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Diplomados
en Salud

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Diplomados
en Salud
•Difusión Facilitada

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Diplomados
en Salud
•Procesos que no requieren
transportador
•Endocitosis
•Exocitosis

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Diplomados
en Salud

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Diplomados
en Salud
Sangre
Fármaco
Libre
Unido
Distribución
Tejidos
Biotransformación
(enzimas)
Excreción
Fármaco
En solución en el
sitio de absorción
Absorción
Respuesta
Transferencia de drogas

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Diplomados
en Salud
Absorción de Drogas
•Generalmente las drogas se administran para actuar en un sitio diferente de aquel en el
cual se aplican. Para que un fármaco alcance su sitio de acción es necesario que llegue
primero al torrente sanguíneo y que logre a este nivel concentraciones adecuadas. Sin
embargo, solo la presencia de la droga en la sangre no da lugar a la respuesta
farmacológica; para lograr esta respuesta el fármaco debe abandonar el torrente
sanguíneo y concentrarse en los tejidos, los cuales comprenden los espacios intra y extra
celular.
•Existen algunos casos en que las drogas si actúan en el sitio donde se aplican; drogas
mitóticas, vasoconstrictores nasales entre otros.
•La vía de administración de un medicamento es el sitio donde se aplica. Generalmente
esta es solo una ruta de transito; es decir es el medio por el cual el medicamento entra al
organismo para alcanzar su sitio De absorción, por lo tanto en el sitio de acción puede o
no haber absorción.
•El sitio de absorción es aquel donde el fármaco atraviesa las membranas para
llegar al torrente sanguíneo.
Introducción

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Diplomados
en Salud
Absorción de Drogas
Introducción
Ej. Tableta sublingual Vía de administración: Oral-bucal
Vía de absorción: Mucosa sublingual
Ej. Tableta Vía de administración: Oral
Vía de absorción: Estomago-Intestino
•Se puede distinguir absorción el paso de una droga a través de las membranas
para llegar a la sangre.
•Se puede distinguir Distribución como el paso del fármaco desde el torrente
sanguíneo hacia los tejidos, para llegar a su sitio de acción.
•Tomando en cuenta lo anterior clasificamos las vías de administración en:
•Vías enterales
•Vías parenterales
•Vías tópicas

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Diplomados
en Salud
Ingestión de Fármacos
•La absorción en las vías gastrointestinales es regida por factores como:
•El área de superficie para absorción ► Intestino (≈200m2)
•La corriente sanguínea en la vía de absorción
•Estado físico del medicamento ► Formas Farmacéuticas
•Hidrosolubilidad de la Droga
•Concentración del fármaco en el sitio que se absorbe.
•Vaciamiento Gástrico ► > estomago vacío
La superficie del estomago es pequeña, a diferencia de la vellosidades del
duodeno y yeyuno poseen una enorme área superficial (≈200m2), por lo tanto
cualquier factor que acelere el vaciamiento gástrico, probablemente la absorción
de medicamentos y viceversa.

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Diplomados
en Salud
•Modifican el vaciamiento gástrico
•Disminuyendo:
•Presencia de grasa y ácidos grasos en la dieta
•Comidas abundantes
•Alta concentración de electrolitos
•Depresión mental
•Postura del cuerpo
•Condiciones Patológicas:
•Gastroenteritis, estenosis pilorica, ulcera gastrica, reflujo gastroesofagico
entre otros.
•Administración Conjunta de drogas

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Diplomados
en Salud
•Modifican el vaciamiento gástrico
•Aumentando:
•La condición de ayuno
•Las administración conjunta de soluciones alcalinizantes
•Estado de ansiedad
•Condiciones patológicas:
•Hipertiroidismo
•Administración conjunta de drogas

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Vías de Administración
Vía intravenosa
• Consiste en la colocación del fármaco directamente en la circulación
sistémica mediante la utilización de medios mecánicos.
• Esta es solo una vía de administración y no una vía de absorción.
• La vía endovenosa se utiliza cuando se requiere una respuesta
clínica rápida como sucede en casos de emergencia.
• Los medicamentos preparados para la administración intravenosa se
consideran que presentan una biodisponibilidad perfecta.

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Diplomados
en Salud
Vía intravenosa
Ventajas:
•Se logra un inicio más rápido del efecto farmacológico que por cualquier
otra vía.
•Permite controlar la velocidad con que la droga entra al torrente sanguíneo.
•Puede ser utilizada en pacientes que se encuentran en estado de coma.
•Es útil para la administración de drogas que se degradan o irritan el tracto
gastrointestinal.
• Puede utilizarse en pacientes con trastornos gastrointestinales tales como
vomito y diarrea.
• Permite la administración de grandes volúmenes de líquido.

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Diplomados
en Salud
Vía intravenosa
Desventajas:
•La administración del medicamento requiere personal calificado.
•El material utilizado en la administración debe ser estéril.
•Las soluciones a administrar deben ser acuosas, apirógenas e isotónicas.
•La administración intravenosa debe ser lenta, una inyección no debería
durar menos de tres minutos en el caso de los bolus.
•En el caso de sobredosis es imposible devolver la cantidad ya
administrada.
•Existe mayor riesgo de reacciones anafilácticas. Ya que los efectos
indeseables se presentan en forma brusca.
•La administración intra venosa por tiempo prolongado produce daño de la
pared vascular.

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Diplomados
en Salud
Pro-drogas o pro fármacos: son aquellos compuestos que
han sufrido modificaciones en su estructura químicas con el
fin de mejorar sus características fisicoquímicas,
especialmente su hidrosolubilidad. Estos compuestos así
preparados presentan poca o ninguna actividad
farmacológica. Sin embargo, una vez administrados sufren
procesos de biotransformacion que los convierten en
compuestos activos.

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Diplomados
en Salud
Vía intramuscular
• La vía intramuscular se presenta como una vía alterna para la absorción
rápida de Drogas aumentado la biodisponibilidad de las mismas.
• Las drogas administradas por esta vía están expuestas a menos factores
de variación que por vía enteral, y por eso presentan mayor
biodisponibilidad.
• La mayor o menor proporción de tejido adiposo que se encuentre
acompañado al musculo también influye en el nivel sanguíneo que se
logra luego de la inyección.
• La velocidad de absorción de las drogas administradas por vía
intramuscular está ligada a las características fisicoquímicas de la droga.
La absorción de moléculas pequeñas ocurre rápidamente, pues, debido
a su tamaño están se dirigen directamente a los capilares. Por el
contrario, las moléculas voluminosas se absorben lentamente, pues
llegan a la circulación sistémica a través de la circulación linfática que
tiene la característica de ser muy lenta

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Diplomados
en Salud
Vía intramuscular
La vía intramuscular es útil en los siguientes casos:
•En aquellos pacientes que no puedan recibir medicamentos por vía enteral.
•En caso de utilización de drogas pobremente absorbidas en el tracto
gastrointestinal.
•Cuando se requiere una respuesta clínica más rápida que por vía enteral.
La desventaja principal que se presenta al utilizar la
vía intramuscular en el dolor que acompaña la
administración y en algunos casos la formación de
durezas, abscesos o eritema en el sitio de inyección.

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Diplomados
en Salud
Vía intramuscular
ventajas:
•Es de más fácil administración que la
vía intravenosa.
•Permite administrar volúmenes
variables de líquido que van de 1 a
10ml.
•Pueden utilizarse vehículos no
acuosos para la preparación de las
soluciones.
•La absorción puede aumentarse
utilizando medios mecánicos que
aumentan el área de dispersión del
líquido inyectado; entre esos medios,
uno de los más empleados es el
masaje en el sitio de inyección.

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Diplomados
en Salud
Vía Subcutánea
La vía subcutánea presenta una absorción más
lenta que la vía intramuscular. La administración
por vía subcutánea consiste en colocar la forma
farmacéutica adecuada, que puede ser una
solución o una forma sólida para implantación, en el
tejido celular subcutáneo. Este es un tejido laxo y
esto permite la administración de cantidades
moderadas de líquido.

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Diplomados
en Salud
Puede controlarse también la velocidad de absorción de las drogas
administradas por vía subcutánea, utilizando formas cuya absorción puede
ser retardada con la finalidad de prolongar la duración de los efectos. Estas
formas de liberación lenta sirven como reservorio de droga, tal es el caso, de
la inyección de suspensiones micro cristalinas, donde la velocidad de
absorción de las soluciones administradas se controla regulando el tamaño
de las partículas de droga.
Vía Subcutánea
Ejemplo: Insulina

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Diplomados
en Salud
Vía Subcutánea
Otra forma de controlar la velocidad de
absorción es mediante la implantación
subcutánea de gránulos esféricos. Estos
gránulos son formas solidas estériles que
pueden contener o no un excipiente; los
excipientes para implante deben ser solubles,
absorbibles en los tejidos corporales o
biodegradables en el cuerpo. Cuando en la
elaboración de estos preparados se utilizan
excipientes que no reúnen las condiciones
pueden producirse quistes o granulosas.

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Diplomados
en Salud
Vía Intratecal
La administración de drogas en
el cordón espinal es utilizado
principalmente para suministrar
agentes anestésicos locales,
quimioterapias; o en casos
especiales, para la
administración de algunos
analgésicos. Como la mayoría de
los fármacos no atraviesan la
Barrera hematoencefálica por la
complejidad de la misma por la
seguridad del propio organismo
se acude a esta vía de
administración cuando se quiere
que algún fármaco llegue a este
fluido corporal.

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Diplomados
en Salud
Vías tópicas
La administración de drogas por vías
tópica consiste en la colocación de la
forma farmacéutica adecuada en contacto
con la piel o con las mucosas.
El objetivo de la vía tópica puede ser lograr una acción localizada en el sitio
de administración disminuyendo el riesgo de una elevada concentración de
droga en sangre; o bien, lograr un efecto a distancia.

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Diplomados
en Salud
Piel
la piel se caracteriza por su función protectora impidiendo que cualquier
agente externo ingrese a nuestro organismo, así como también una función
de termorregulación que permite que conservemos una temperatura interna
adecuada.
La aplicación de drogas sobre la piel
pretende lograr el máximo de penetración
de las drogas hasta las capas más
profundas, con el mínimo de absorción.

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Diplomados
en Salud
Piel
La penetración de las drogas puede tener lugar a varias maneras, entre las
cuales pueden mencionarse las siguientes:
•Penetración a través de los canales normales que quedan donde se
implantan los anexos de la piel.
•La ruta que proporcionan los folículos se conoce como ruta transfolicular,
esta se ha sugerido como una vía adecuado para la penetración de drogas.
La ruta transfolicular es importante para moléculas voluminosas y está sujeta
a la presencia de cantidades grandes de agentes surfactantes en la forma
farmacéutica.
•Penetración a través de la epidermis. Esta forma de penetración presenta
varias alternativas; puede ocurrir una difusión intracelular donde la droga se
mueve a través de las células cornificadas, pero estas células son densas y
ofrecen resistencia a la difusión.

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Diplomados
en Salud
Mucosa conjuntival
La administración de drogas en la mucosa conjuntival se realiza con la
finalidad de lograr un efecto localizado; ya que las drogas utilizadas por
esta vía son principalmente agentes mioticos, midriáticos, anestésicos
locales o vasoconstrictores.
Existen ciertos factores que afectan la absorción de
drogas a través de la mucosa conjuntival los cuales
constituyen elementos fundamentales a tomar en cuenta
al momento de formular formas farmacéuticas de este
tipo o que se administren por esta vía entre ellos
tenemos:
• Influencia del pH
• Volumen de la gota instilada
• Influencia de la concentración de la
droga en el sitio de administración
• Tiempo de contacto con el sitio de
absorción

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Diplomados
en Salud
Mucosa Nasal
La administración de drogas en la mucosa nasal tiene como finalidad
generalmente lograr un efecto local. No obstante, actualmente se ha
demostrado que la ruta nasal puede ser utilizada para la administración de
drogas con fines sistémicos. La droga absorbida por vía nasal evita en un
primer momento la biotransformacion hepática, por lo tanto, por esta vía se
obtiene una mejor disponibilidad que por vía enteral.

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Diplomados
en Salud
Mucosa Vaginal
La administración de drogas por vía intravaginal está destinada a aquellos
agentes que van a ejercer una acción localizada en el sitio de administración.
En este sentido, puede mencionarse los agentes tricomonoscidas,
funguicidas, espermicidas entre otros medicamentos destinados a cumplir su
acción farmacológica en la mucosa vaginal.
Las formas farmacéuticas para uso
vaginal están diseñadas para prevenir la
adsorción de drogas administradas
Los preparados para uso vaginal son los
supositorios (óvulos), las tabletas
vaginales, las cremas, los geles y las
soluciones para irrigación o duchas
vaginales.

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Diplomados
en Salud
Vías tópicas de efecto sistémico
Mucosa bucal y sublingual
La administración de drogas a través de la mucosa utilizando para esto el
pliegue gigilabial, o también la mucosa sublingual, se emplea cuando se
desea lograr un efecto sistémico. La absorción de las drogas a través de
estas vías es muy rápida, debido a la gran cantidad de vasos sanguíneos y
linfáticos presentes en la zona.
Las vías bucal y sublingual se presentan como
una alternativa a la administración enteral y
parenteral, cuando se requiere un efecto
rápido. Las drogas administradas por esta vía
alcanzan niveles sanguíneos mucho más
rápidos que por vía enteral; ya que, el paso de
la droga a la sangre está influenciado por
menos factores.

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Diplomados
en Salud
Mucosa bucal y sublingual
Cuando la droga se administra a través de esta mucosa las moléculas
alcanzan el torrente sanguíneo de forma intacta, sin sufrir biotransformacion
previa ni a nivel de la luz del intestino, ni de la pared intestinal; y solo sufren
biotransformacion hepática cuando ya se encuentra en la circulación
sistémica.
La vía sublingual es útil en el tratamiento
de casos agudos y es menos efectiva con
fines profilácticos o terapias de
mantenimiento.

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Diplomados
en Salud
Vía Rectal
Vías tópicas de efecto sistémico
La administración por vía rectal se emplea tanto para la terapia localizada,
como para terapia sistémica. Las drogas se colocan en el recto para
ejercer un efecto a distancia cuando se requiere una respuesta rápida
La vía rectal es una vía alterna para la administración de los
medicamentos, ya que, se utiliza en ciertos casos especiales que
comprometen la biodisponibilidad, por ejemplo: se utiliza la
administración rectal en el paciente inconsciente, en sujetos que
presenten trastornos en el tracto gastrointestinal superior que afecten
la absorción por vía enteral como ocurre en el caso de las náuseas y
vómitos;

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Diplomados
en Salud
En la absorción por vía rectal existen ciertos factores que condicionan la misma
y entre ellos podemos mencionar:
•Presencia de materia fecal en el recto retarda la absorción.
•El tiempo de retención de la forma farmacéutica en el recto.
•El 50% de la droga absorbida, específicamente por las venas rectales
superiores entra a circulación sistémica sufriendo de primer paso hepático
•El recto presenta menor contenido de líquido que el duodeno, y esto puede
limitar la absorción de la droga.
•La necesidad de una mucosa rectal limpia, para que tenga lugar la absorción, y
esta condición es muy difícil de asegurar.
Vía Rectal
Las formas farmacéuticas utilizadas por vía rectal
son: supositorios, capsulas de gelatina, y enemas
que se preparan a base de soluciones o de
suspensiones

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Diplomados
en Salud
Distribución de Fármacos
Introducción
Una vez en la sangre las moléculas son distribuidas hacia los
diferentes tejidos del cuerpo, incluyendo el sitio de acción y los tejidos que
se encargan de la eliminación. La llegada a los diferentes tejidos del
organismo se conoce como distribución o destino de la droga y este es el
proceso que da lugar al inicio de la acción farmacológica.
La velocidad de la
distribución depende del flujo
sanguíneo que irrigue el tejido, de
la facilidad con que la moléculas de
droga crucen la pared de los vasos
capilares, y de la habilidad del tejido
para interactuar con las moléculas
exógenas.

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Diplomados
en Salud
Distribución de drogas en la sangre
• El primer tejido con el cual interactúan las drogas para dar inicio a su
distribución, es el tejido sanguíneo. En la sangre, las moléculas
hidrosolubles forman soluciones en el agua del plasma; algunas moléculas
pueden ser captadas por los eritrocitos, y las moléculas liposolubles se
transportan unidas a las proteínas plasmáticas.
• El sitio principal de unión de las drogas durante su permanencia en la
sangre son las proteínas del plasma.
• Solamente la fracción de droga que este libre es capaz de dar lugar a la
respuesta farmacológica
• Para la mayoría de las drogas, la proteína mas importante para el
transporte en la sangre, es la albumina, ya que esta comprende
aproximadamente el 50% del total de proteína.
• También puede modificarse la unión de las drogas a las proteínas como
consecuencia de la interacción entre dos o más fármacos que se
administran simultanea o casi simultáneamente y que se unen al mismo
sitio de en la molécula proteica.

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Diplomados
en Salud
Distribución de las drogas a los tejidos
• La droga que circula en el torrente sanguíneo se encuentra restringida
físicamente por el obstáculo que representa para ella la pared de los vasos
sanguíneos.
• El endotelio vascular por las características histológicas ya mencionadas
no está capacitado para ofrecer una resistencia verdadera al paso de las
moléculas.
¿Qué debe tener las drogas para su distribución adecuada?
• Moléculas libres de su unión a plasmáticas y de dimensiones moleculares
bajas.
• Liposulubilidad de las moléculas.

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Diplomados
en Salud
Barreras Fisiológicas
La llegada de una droga a los diferentes compartimientos del organismo se
ve obstaculizada por la presencia de ciertas barreras que tratan de defender
el medio interno de la intromisión de sustancias extrañas. Estas son las
llamadas barreras fisiológicas, entre las cuales las más importantes son: la
barrera hematoencefálica y la placenta.
Tarea 1
Realizar un trabajo sobre las 2 barreras fisiológicas mas
importantes que son la placenta y la barrera Hematoencefalica,
enfocado a la transferencia de drogas.

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Diplomados
en Salud
Flujo sanguíneo tisular
• El grado de irrigación sanguínea de un tejido constituye un factor limitante
para la distribución de las drogas. Las drogas liposolubles por su
capacidad para moverse libremente a través de las membranas, logran
un equilibrio rápido entre la sangre y aquellos tejidos muy bien irrigados
como el riñón, el hígado, el corazón y el cerebro.
• El equilibrio se logra lentamente en el músculo esquelético y el tejido
adiposo, los cuales reciben un menos volumen se sangre por gramo de
tejido por minuto.
• Un tejido importante por su elevado flujo sanguíneo en el pulmón. El
tejido pulmonar recibe el volumen total de sangre proveniente del
ventrículo derecho, la distribución en el tejido pulmonar es muy rápida y
algunas drogas, y especialmente las de carácter básico pueden alcanzar
concentraciones muy elevadas en este tejido.

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Diplomados
en Salud
• El tejido de riñón recibe aproximadamente 20 a 25% del gasto cardiaco
y por lo tanto esta expuesto a una cantidad grande de la droga que se
encuentre presente en el torrente sanguíneo, por esto, cuando el tejido
renal tiene afinidad por una determinada droga, esta se acumula en el.
Flujo sanguíneo tisular

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Diplomados
en Salud
Redistribución
• La unión de droga a los tejidos es un proceso reversible. Cuando la
droga captada es activa a niveles sanguíneos bajos, el tejido puede
actuar como un reservorio desde donde el fármaco va siendo liberado
gradualmente, y por esta razón presenta una acción prolongada.
• Se conoce como REDISTRIBUCION el fenómeno por el cual una droga
es removida del tejido que constituye su sitio de acción para ser
acumulada en otros tejidos menos perfundidos.
• El tejido adiposo es uno de los principales sitios donde pueden tener
lugar el fenómeno de redistribución.
• El tejido óseo aunque es considerado un tejido inerte, también es
capaz de acumular drogas.

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Diplomados
en Salud
Metabolismo
• La metabolización es el proceso por el cual el organismo consigue que
sustancias activas se transformen en no activas; sin embargo en los
casos de las denominadas pro drogas estas caso contrario, son
activadas para su acción farmacológica una vez que han sufridos
reacciones de biotransformacion.
• Este proceso lo realizan en los seres humanos enzimas localizadas en el
hígado. En el caso de las drogas psicoactivas a menudo lo que se trata
simplemente es de eliminar su capacidad de pasar a través de las
membranas de lípidos, de forma que ya no puedan pasar la barrera
hematoencefálica, con lo que no alcanzan el sistema nervioso central.
• Este sistema de enzimas actúa en dos etapas. En primer lugar, oxida los
fármacos (fase I) y luego conjuga grupos solubles al agua en la molécula
(fase II). El fármaco modificado puede ser extraído de la célula por
exocitosis u otros mecanismos de transporte celular.
• Una de las funciones más importantes del proceso de biotransformacion
en la conversión del compuesto original en un producto o “metabolito”
relativamente hidrosoluble que puede ser fácilmente excretado por vía
renal.

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Gracias
Consultas, dudas y aportes
Cirojvm@gmail.com

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