concepctos, ejemplos

1. Objetivos del módulo
I. Conocer las distintas vías de administración y sus características
principales.
II. Diferenciar entre farmacocinética y farmacodinamia.
III. Conocer los métodos de transporte de fármacos a través de
membranas biológicas.
IV. Conocer los procesos farmacocinéticos ADME.
V. Conocer las variables que influyen en el proceso de absorción de
fármacos.
VI. Repasar concepto de biodisponibilidad.

2. ¿Qué es la farmacocinética?
Es el estudio del movimiento de un fármaco en el cuerpo
en función del tiempo.
Se puede estructurar en procesos farmacocinéticos para
facilitar la comprensión:

3. • Considera a desintegración de una forma
farmacéutica sólida , liberación y disolución de la
sustancia activa en el sitio de admiración.
• Incluye también , la perdida de fármaco por
inactivación antes que ocurra la absorción.
• Los procesos que ocurren en esta fase, son
determinantes en la concentración del fármaco en
el sitio de absorción y, por lo tanto de la fracción
de la dosis disponible para absorberse.

4. Para que el fármaco realice el efecto
deseado ,debe llegar al sitio de acción
en una concentración suficiente
•Dosis
•Fase farmacocinética
Concentración
Iniciación, intensidad y duración del efecto dependerá
del nº partículas de fármaco que alcancen el
sitio de acción y del tiempo que permanezcan ahí.

5. ESQUEMA DE PROCESOS FARMACOCINETICOS

6. ABSORCION

7. Absorción
Paso del fármaco desde el sitio de administración hacia la
circulación sistémica y la medida en que esto ocurre.
• Liberación desde la forma farmacéutica
• Solubilización
• Transporte a través de las membranas
• Eliminación pre-sistémica

8. Absorción…. Paso a través
de membranas
• SATURABLE
• ESPECIFICO
• COMPETITIVO

10. Difusión Simple:
 Sin gasto energético.
 Debe ser un fármaco liposoluble.
 No debe estar ionizado (el fármaco).
 PM 1000 Dalton
Es el mecanismo empleado por el 80% de
los fármacos para atravesar la membrana.

11. • Sin gasto de energía.
• Usa transportadores de membrana que son: saturables,
desplazables y vulnerables.
• El fármaco es absorbido a una velocidad mayor.
• Aquí, las acciones tóxicas no dependen de la cantidad de
fármaco administrado, sino de la DISPONIBILIDAD ó
SATURACIÓN de los transportadores, y de la
competencia de sustancias por el uso de los mismos.
Difusión Facilitada

12. MECANISMOS DE TRANSPORTE ACTIVO
(CON GASTO ENERGÉTICO)
Se hace contra gradiente.
El fármaco puede ser hidrosoluble o puede
estar ionizado.
PM 1000 .
Es saturable, desplazable y vulnerable.

13. VIAS DE ADMINISTRACION

15. ADMINISTRACION ORAL
La mayoría de los fármacos se
absorben en el intestino delgado
(duodeno) , por difusión pasiva, debido
a la gran superficie de absorción
• Teóricamente la absorción depende del grado de
ionización (pH del medio y pK del fármaco) para poder
atravesar las membranas, pero en la practica la gran
superficie compensa lo anterior
• Factores : vaciado gástrico y duración del transito
intestinal

16. En la vía digestiva la absorción se realiza a través de la mucosa de todo el
tubo digestivo: oral, gástrica e intestinal (tanto intestino delgado como
intestino grueso).
ABSORCIÓN DE DROGAS POR EL TUBO DIGESTIVO
 El sujeto está consciente.
 Ha de producirse de forma voluntaria.
 No se puede producir cuando existen vómitos.
 El fármaco no puede ser irritante para la
mucosa digestiva.
 El fármaco se va a absorber bien si es ácido
en el estómago y si es básico en el intestino
delgado.

18. Jarabes ≠ Suspensiones
Solución con alta concentración
azúcar o sucralosa 45 – 85%.
•Mezcla homogénea.
•Mayor viscosidad.
Sistema bifásico donde el sólido
esta disperso (no disuelto) en un
vehículo líquido.
•Mezcla heterogénea.
•Requiere agitación.

19. Elixir : es la solución
hidroalcohólica que contiene el
principio activo.
Gotas, soluciones
concentradas de
principio activo

20. Comprimidos
La compresión de partículas es lo que define su naturaleza. Sin embargo,
las distintas formas de administración hacen que podamos distinguir varios
tipos de comprimidos:
Comprimidos no recubiertos, son obtenidos
por simple compresión. Están compuestos por
el fármaco y los excipientes (diluyentes,
aglutinantes, disgregantes, lubrificantes).
Comprimidos de capas múltiples, son
obtenidos por múltiples compresiones
con lo que se obtienen varios núcleos
superpuestos, con distinta compactación
en cada uno de ellos.

21. Comprimidos recubiertos o grageas, el
recubrimiento sirven para proteger al
fármaco de la humedad y del aire, así
como para enmascarar sabores y olores
desagradables.
Comprimidos con cubierta gastro-resistente o
entérica, resisten las secreciones ácidas del
estómago, disgregándose finalmente en el intestino
delgado.

22. Comprimidos bucales, son comprimidos destinados a disolverse
íntegramente en la boca, con el objeto de ejercer una acción local sobre la
mucosa. Se administran de este modo fármacos antifúngicos (anfotericina
B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de
hidrocortisona) o estimuladores de la salivación (clorato potásico).
Comprimidos de liberación controlada, son sistemas que ejercen un
control sobre la liberación del principio activo en el organismo. Según el
tipo de sistema podemos elegir el lugar de liberación del principio activo
o el ritmo a la que se libera.
Comprimidos efervescentes, se obtienen por compresión de un granulado
de sales efervescentes, generalmente un ácido, como el ácido cítrico, y un
álcali como el bicarbonato sódico. Estas sustancias, en contacto con el agua,
originan anhídrido carbónico que va descomponiendo la masa del
comprimido y liberando el principio activo.

23. Cápsulas
• Liberación inmediata
Preparaciones de consistencia sólida
formadas por un receptáculo duro o blando,
de forma y capacidad variable, que
contienen una unidad posológica de
medicamento (contenido).

24. Comprimidos, cápsulas o gránulos (mups)
con recubrimiento entérico
El recubrimiento entérico consiste en una protección de los
ácidos gástricos de modo que protege el principio activo
(lábiles al ácido) y/o al paciente de RAM.

25. Vía oral:
consideraciones
•No triturar comprimidos con cubierta gastrorresistente o
entérica, ni de liberación controlada. -> solo ranurados
•No triturar el contenido de las capsulas (granulos)
•No triture las formulación sublinguales
•No administre medicamento oral por vía sublingual

26. • Personas con sonda nasogastrica (SNG) consultar al Químico
farmacéutico (QF)
• Paciente en posición semifowler o de costado
• Comprimidos con cantidad suficiente de líquido antes y después y uno
a la vez.
• Comprimidos efervescentes: disolver y administrar al terminar la
efervescencia.
• En niños y en ancianos con problemas de deglución administrar
medicamentos líquidos (cuchara, jeringa)
• aseo cavidad bucal

27. Administración oral …la MAS UTILIZADA
Ventajas:
•Autoadministración.
•Tratamiento crónico.
•Gran superficie de
absorción.
Desventajas:
•Irritación tracto gastrointestinal.
•Capacidad de deglución y
voluntariedad.
•No se puede utilizar en post-
operados ni en personas con
vómitos.

28. Al administrar por via oral….cuanto
llega a la circulación sistémica?

29. Biodisponibilidad: Fracción de la dosis administrada que llega a
la circulación sistémica (se expresa en porcentaje).

30. VIA ORAL
• Básico…. Absorción duodeno
• Acido……Absorción estomago
Biodisponibilidad fármaco por vía ORAL
• Interacciones
• Acidez gástrica
• Vaciamiento gástrico

31. EFECTO PRIMER PASO HEPATICO

32. EFECTO PRIMER PASO :
Al administrar fármacos por vía oral, estos se absorben a nivel intestinal, por lo que
debe pasar por el hígado antes de la circulación sistémica ;si el fármaco es
metabolizado por el hígado o excretado por las heces, disminuirá la cantidad que
llegara al sitio de acción, por lo tanto dependerá de la susceptibilidad del
fármaco de ser metabolizado o excretado por el hígado su biodisponibilidad.

33. VIA sublingual
• Vía de absorción rápida
• Comunicación directa con AD, drenaje a
Vena cava…. Evito efecto de primer paso
hepático
• Absorción lenta y errática
• Evita parcialmente primer paso hepático
• Acción local
VIA rectal

34. Administración rectal
• Evita parcialmente eliminación pre-
sistémica a nivel hepático.
• Recto inferior: venas drenan en
vena cava inferior.
• Recto superior: venas drenan en
vena porta.
• La absorción es variable.
• Útil en pacientes con vómitos, que
no pueden tomar medicamentos
por vía oral, o que es difícil tener
una vía venosa
Administración sublingual
• Absorción directa desde
cavidad oral por mucosa
sublingual a circulación
sistémica.
• Evita metabolismo pre-
sistémico en intestino e
hígado.
• Efecto más rápido e intenso
(útil en situaciones agudas)

35. Vía rectal: consideraciones
• Posición de sims izquierda.
• Aseo genital en caso de ser necesario
• Favorecer eliminación
• Cubrir el cuerpo de la persona.
• Supositorio lubricado (parte redondeada)
con vaselina.
• En caso de ser necesario corte transversal

37. • Facilitar la autoadministración
• Lubricar la parte redondeada del óvulo.
• Paciente debe permanecer al menos 5
minutos acostada.
• Si utiliza aplicador lavarlo con agua y
jabón
Dispositivos intravaginales, son dispositivos que
liberan a una velocidad controlada estimada el
principio activo, de modo de entregar una dosis
sostenida por un tiempo determinado.

38. Vías parenterales
• Útiles en fármacos con mala absorción por
vía oral.
•Efecto más rápido que vía oral: Velocidad de
absorción depende de sitio de inyección.
•Factor limitante: difusión a través de tejidos.
•Se puede lograr efecto prolongado con
preparados de liberación prolongada o de
depósito ; por ejemplo Penicilina-Benzatina

39. VIAS PARENTERALES
• Rapidez de acción
• Fármaco en sangre distribuye al órgano
diana
Ventajas
•Precisión en la dosis
•Permite administración de
infusión continua (bomba
de infusión)
Desventajas
•Administración especializada
•Invasiva:
•Riesgo de hematoma
•Irritación de la vía
•Infección
Biodisponibilidad de la vía intravenosa es
100% por definición

40. Característica de las vías de
administración

41. Implantes, son pequeños reservorios estériles de
forma y tamaño adecuados que garantizan la
liberación del principio activo a lo largo de un tiempo
prolongado.
•También conocidos como pellet o pelet.

42. Vía parenteral
consideraciones
• •Técnica estéril
• •Recuerde cambiar la aguja preparación -
>administración
• •Rompa el frasco ampolla cubriendo el cuello
con un algodón con alcohol empujándolo hacia
afuera o girándolo
• •Atención: vía de administración IM; SC; ID y EV.

46. ¿De qué depende cinética y cantidad absorbida?
Características del fármaco:
a. Formulación
b. Propiedades FQ
Características del paciente
i. Motilidad gastrointestinal:
•Vaciamiento gástrico (alimentos que lo
retardan).
•Patologías intestinal (diarrea) y no intestinal
(neuropatía diabética).
•Fármacos: antiespasmódicos y procinéticos.
ii. Flujo sanguíneo esplénico:
•Hipovolemia y falla cardíaca.
•Alimentos.
•Unión con el fármaco.

47. VIA DE ADMINISTRACION

49. FACTORES QUE DETERMINAN LA
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS
• Velocidad de disolución del
fármaco
• pH del medio
• Solubilidad
• Concentración del fármaco
• Superficie de absorción
• Vía de administración

50. Factores que modifican la absorción
FISIOLOGICOS
•Embarazo
•Recién nacido
•Anciano
•Presencia de alimentos
PATOLOGICOS
•Vómitos
•Diarrea
•Enfermedades digestivas

51. DISTRIBUCION

52. ¿A qué llamamos distribución?
Es el proceso por el que un fármaco
difunde o es transportado desde el
espacio intravascular hasta los
tejidos y células corporales.
Por lo tanto, permite el acceso a los órganos
en que el fármaco actúa y a aquellos donde
se elimina, así como a otros tejidos no
relevantes farmacológicamente

53. Fármaco ESTA EN EL TORRENTE SANGUINEO……..SE DEBE
DISTRIBUIR AL ORGANO DIANA
FARMACO
DISTRIBUCION DETERMINADA POR
• Solubilidad
• Fijación a proteínas
• Disueltas en el plasma.
• Unidas a proteínas plasmáticas
(albúmina).
• Unidas a células sanguíneas.

54. Generalmente desigual ,dependerá de flujo sanguíneo
de los distintos tejidos y órganos
Fase I: fármaco va a tejidos
Con mayor debito cardiaco
•Hígado
•Corazón
•Cerebro
•Riñón
Fase II: Músculo
esquelético y piel
Fase III : Tejido adiposo
Tejido esquelético

55. Primero se divide el
cuerpo humano en
compartimentos:
Compartimento central
•Agua plasmática, intersticial e intracelular
fácilmente accesibles (tejidos bien irrigados:
corazón, pulmón, hígado, riñón y SNC si fármaco
atraviesa bien BHE).
Periférico superficial
Agua intracelular poco accesible (tejidos menos
irrigados: piel, grasa, músculo, médula ósea) y
depósitos celulares (proteínas y lípidos) a los que
los fármacos se une débilmente.
Periférico profundo
Depósitos tisulares a los que los fármacos se unen
con más fuerza, y que se liberan con mayor
lentitud.

56. Es un volumen “aparente” NO un volumen físico real.
•Es inversamente proporcional a la concentración sanguínea

57. Factores que alteran la distribución
1. Variaciones de peso
2. Unión a proteínas
3. Fijación a grasa
4. Enfermedades:
• Renales.
• Insuficiencia cardiaca.
• Edemas.
• Derrames pleurales .
• Ascíticos.
• Acidosis.
• Inflamación meninges.
• Artrosis.

58. METABOLIZACION

59. • Cambios bioquímicos producidos por el organismo por los cuales los
fármacos se convierten en productos fácilmente excretables.
• Altera su estructura química modificando características
fisicoquímicas •Aumentar polaridad
•Disminuir Liposolubilidad
•Con el fin de dificultar su absorción y facilitar su excreción
•Realizado principalmente por el hígado, pero también riñón,
pulmón , I.D.
•Fase I : Oxidacion,reduccion,hidrólisis
•Fase II : Síntesis y conjugación

60. Citocromo P450
• Es inducido e inhibido por medicamentos u otras sustancias
• Baja especificidad -----varios compitan
• Varia v de metabolización de fármaco ….Aumento de síntesis de “novo” Cit P450
Disminución de v de biotransformación :
• Lesión hepática
• Disminución flujo sanguíneo
• Sustancia inhibidora

61. 1. Temporales : edad
2. Genéticos: sexo y control genético de la dotación enzimática
3. Fisiológicos: embarazo.
4. Ambientales: exposición a contaminantes ambientales.
5. Dietéticos: tipo de dieta consumida y contaminantes
alimentarios.
6. Estados patológicos: insuficiencia hepática
7. Interacciones con otros fármacos capaces de modificar el
metabolismo.
Factores que Modifican el
Metabolismo

62. EXCRECION

63. EXCRECIÓN
• Proceso por el cual el fármaco o sus metabolitos es
removido desde el organismo al exterior.
• Implica movimiento de fármaco desde los tejidos,
circulación hacia los órganos o tejidos excretores.
Vía Urinaria
Vía biliar entérica
Sudor
Saliva
Leche
Epitelios descamados

64. Eliminación pre-sistémica
Disminuye la absorción (biodisponibilidad) ya que
elimina al fármaco antes de que alcance la circulación
sistémica.
Ocurre a nivel gástrico, intestinal y hepático
Implica aumentar la dosis por vía oral en
comparación a otra vía.

65. EXCRECIÓN
El resultado neto del proceso de excreción de una cantidad de fármaco y sus
metabolitos se conoce como CLEARENCE o aclaramiento renal el cual
mide el flujo hipotético de plasma que debe circular por el riñón para que, a
una determinada concentración plasmática de fármaco, pueda
desprenderse de la cantidad de fármaco que se recoge en la orina.
ClR = CU x VU / CP
ClR =aclaramiento renal del fármaco.
CU = concentración del fármaco en orina.
VU = volumen de orina eliminada por unidad de tiempo.
CP = concentración de fármaco en plasma.

66. EXCRECIÓN
Factores que el aclaramiento renal:
-Fisiológicos: edad (ancianos con insuficiencia
renal).
-Patológicos: insuficiencia renal, acumulación
de fármacos, toxicidad.
-Yatrógenos: un fármacos pueden alterar la
excreción renal de otro.

67. Parámetro farmacocinético:
Vida media de eliminación
• Es el tiempo requerido para que la
concentración plasmática de un fármaco
disminuya a la mitad.
• Es la pendiente de la curva en escala
logarítmica.

68. Implicancias clínicas de t1/2
Importante para saber el tiempo en que se alcanzará
el estado de equilibrio cuando hay cambio de dosis:
•Inicio de tratamiento crónico (múltiples dosis oral o infusión
iv continua)
•Cambio en dosis o en intervalo de dosificación
•Descontinuación de tratamiento

69. • Absorción
• Distribución
• Biotransformación
• Excreción
APORTAN
FARMACO
SUSTRAEN
FARMACO