NACOs para la prevención de trombosis y embolias.

1. NUEVOS
ANTICOAGULANTES
ORALES (NACOs)

2. INTRODUCCION
ANTICOAGULANTE: sustancia endógena o exógena que interfiere o inhibe
la coagulación de la sangre, creando un estado antitrombótico o
prohemorrágico:
– Heparinas: UFH, HBPM
– Fondaparinux: pentasacárido inhibidor indirecto del factor Xa
– Anti-vitamina K (orales clásicos): cumarínicos como el
acenocumarol (SINTROM®), aldocumarol (WARFARINA®)
– Nuevos anticoagulantes orales (NACOs): inhibidores directos del
factor Xa e inhibidores directos de la trombina.
ANTITROMBÓTICO: incluyen tanto fármacos antiplaquetarios (aspirina,
clopidogrel) como anticoagulantes.

3. NACOs : TIPOS
• INHIBIDORES DIRECTOS DEL FACTOR Xa (activos, selectivos, competitivos,
rápidos y reversibles):
– RIVAROXABAN = XARELTO®
– APIXABAN = ELIQUIS®
– EDOXABAN= LIXIANA ® (no disponible en US ni Europa, sólo en Japón)
• INHIBIDORES DIRECTOS DE TROMBINA (pro-droga péptidomimética,
reversible, competitiva e hidrofílica):
– DABIGATRAN = PRADAXA ®
– XIMELAGATRAN= EXANTA ® (retirado en 2006 por toxicidad hepática y
cardiovascular)

6. NACOs : Inhibidores del Factor Xa
Rivaroxabán:
Actúa de forma selectiva, competitiva y reversible
Administración Oral
Concentracion Max 2 - 4 horas
Biodisponibilidad 80 %
Vida media 9 – 13 horas
Excreción 66 % Renal
28 % Heces
Dosis prevención 10 mg / dia
Dosis tratamiento 20 mg / dia

7. NACOs : Inhibidores del Factor Xa
Apixabán:
Actúa de forma selectiva y reversible
Administración Oral
Concentración Max 1 – 3 horas
Biodisponibilidad >50%
Vida media 8 – 15 h
Metabolismo Hepatico
Excreción 25 % Renal
75 % Heces
Dosis prevención 2.5mg/12 hs
Dosis tratamiento 5 mg/12 hs

8. NACOs : Inhibidores del Factor Xa
Edoxabán:
Administración Oral
Concentración Max 1 - 2horas
Biodisponibilidad 62 %
Vida media 9 – 11 horas
Metabolismo Hepatico
Excreción 35 % Renal
65 % Heces
Dosis tratamiento 60mg/d

9. NACOs : Inhibidores del Factor Xa
Betrixabán:
Administración Oral
Concentración Max 1 - 2horas
Biodisponibilidad 62 %
Vida media 19 horas
Metabolismo Hepatico
Excreción 35 % Renal
65 % Heces
Dosis prevencion 80mg/d

10. NACOs : Inhibidores de la trombina
Administración Oral
Concentración Max 1.5 – 3 h
Biodisponibilidad 7.2 %
Vida media 2 – 17 h
Metabolismo Hepatico
Excreción 80 % Renal
20 % Heces
Dosis prevención 150-220 mg/d
Dosis tratamiento 15mg/12hs
Contraindicado pacientes con clearence de creatinina menor a 30
ml/min.
Dabigatrán

11. TABLA COMPARATIVA NACOs

13. INDICACIONES y POSOLOGIA

14. INTERACCIONES
• No relevantes: IBP/AntiH2.
• Disminuyen la concentración plasmática: Rifampicina, Carbamazepina,
Fenitoina, Hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
• Aumentan su efecto: antifúngicos azólicos.
• Dabigatran:
- Evitar con Ciclosporina, Tracolimus, Dronedarona, Ketoconazol sistémico.
- Disminuir la dosis si administración conjunta con verapamilo.
- AINES pueden aumentar el riesgo de hemorragia espontánea.
• Rivaroxaban, Apixaban, Dabigatran:
- Evitar con Inhibidores de la proteasa del VIH.

15. CONTRAINDICACIONES
• GENERALES (evitar si):
- Hipersensibilidad al principio activo o cualquier otro componente del medicamento.
- Hemorragia activa clínicamente significativa.
- Tratamiento simultáneo con otro fármaco anticoagulante, excepto transiciones desde/hacia
ACOD o uso de heparina no fraccionada para mantener la permeabilidad del catéter central.
- HTA grave no controlada, IR , Embarazo y lactancia.
• DABIGATRAN:
- Alteraciones de la coagulación.
• RIVAROXABAN, APIXABAN; EDOXABAN:
- Aneurisma, hemorragia intracraneal, traumatismo craneoencefálico, úlcera péptica y varices
esofágicas.

16. REACCIONES ADVERSAS
Frecuentemente en:
- RIVAROXABAN: náuseas, hemorragia digestiva y epistaxis.
- APIXABAN: náuseas, anemia, hemorragia gastrointestinal y
hematomas.
- DABIGATRAN: Dispepsia y hemorragia gastrointestinal.
- EDOXABAN: Resultado anormal en pruebas de
funcionamiento hepático, hemorragias menores, náuseas y
exantema.

17. Reversión del efecto de los NACOs
•

18. NACOs : PROS

19. NACOs : CONTRAS