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Quinolonas
- 3. Estructura Química • Frente a bacterias gran - ↑ la potencia si en la posición 7 hay un grupo piperacinico (norfloxacino, ciprofloxacino)o un grupo metil-piperacinico (ofloxacino,levofloxacino,gatifloxacino). • En el grupo 7 un doble anillo derivado del anillo pirrolidonico que ↑ su actividad sobre gran + (moxifloxacino). • Un grupo metoxi en la posicion 8 mejora la actividad frente a los anaerobios(moxifloxacino, gatifloxacino).
- 4. Clasificaciones de las Quinolonas • Primera Generación: Ácidos nalidixico Acido Pipemidico • Actividad frente a : - Entero bacterias y gran - y son inactivos frente a los gran +, patógenos atípicos y anaerobios. - Tratamiento: infecciones Urinarias
- 5. • Segunda Generación: Norfloxacino • Actividad frente a : gram– incluidas Pseudomona aeruginosa algunos patógenos atipicos,gram+, y anaerobios. - Las concentraciones en suero y tejidos son ↓
- 6. • Tercera Generación: Ciprofloxacino Ofloxacino Levoflixaciono • Actividad frente a: P-aeruginosa, gran + y patógenos atípicos. • Tratamiento: Infecciones sistémicas
- 7. • Cuarta Generación: Moxifloxacino • Actividad frente a: • gram +, anaerobios,↓ P. aeruginosa. • Levofloxacino: Actividad frente a gram + - Dosis diaria : 750 – 1000 mg.
- 8. Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica
- 9. • Administración 50% • Biodisponibilidad 100% vía oral = vía endovenosa Valores max 1-2h Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica
- 10. • Proteínas 20-50 % • Vida media plasmática 1,5-17h Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica
- 11. Distribución Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica
- 12. Eliminación
- 14. Compuesto Dosis oral (MG) VM Excrecion Renal Acido Pipemidico 400 3h 75% Norfloxacino 400 3-4 h 30-50% Cirpofloxacino 500 4h 60-70% Ofloxacino 400 5h 90% Levofloxacino 500 7h 80% Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica
- 16. Antibiótico dosis patógeno Carga bacteriana Lugar de la infección Mecanis mo de d ef ensa
- 17. Interacciones con otros fármacos
- 18. Interacciones con otros fármacos
- 19. Espectro de Actividad Las fluroquinolonas son mas activas frente a GRAM – (enterobacterias,haemophilus influenzae, neisseria spp y moraxella catarrhalis) Ac in eto Levofloxacino y moxifloxacino: ba cte (estafilococos,estreptococos,neumococos) r
- 21. alteraciones estructurales de la subunidad A de la girasa Dos pasos: alteraciones de la permeabilidad de la pared celular. . ad il id n sib e y ins cce so a ifí cil D
- 23. E. Coli resiste las fluroquinolonas y al ácido nalidixílico . Klebsiella Pneumoniae ilis Proteus mirab compilobacter
- 25. Trovafloxacino • Ciprofloxacino • Norfloxacino • Levofloxacino Tendón de Aquiles 6 días
- 27. Alargamiento del qt Arritmias ventriculares Grapafloxacino
Notas del editor
- Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica
- Que las primeras generaciones; la ciprofloxacino es la mas potente en los Gram – Frente a algunos gram + como la p.aeruginosa actuan mas la ciprofloxacino y el levofloxacino. La ciprofloxacino y el ofloxacino tienen actividad regular frente a los gram + y no se recomiendan en mono terapia contra estos germenes. El moxifloxacino es mas potente contra el neumococo y sobre los anaerobios
- Frente al mycobacterium el moxifloxacino es mas activo k el levo y el cipro. Frente a la legionella cualkiera de los tres Frente a el treponema pallidum no son activas Frente al enterococo su efecto es regular o pobre .