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Vía Pulmonar
•   Los vapores de líquidos volátiles y gases anestésicos
    pueden ser administrados por vía pulmonar, el acceso a la
    circulación es rápido, debido a la gran superficie de
    absorción que ofrecen los alvéolos y por la gran
    vascularización del sistema
•   La absorción se realiza por difusión pasiva de drogas
    liposolubles. Los gases anestésicos se absorben de acuerdo
    a las presiones parciales de los gases a cada lado de la
    membrana.
•   Algunos medicamentos pueden ser administrados a través
    de inhalaciones, pulverizaciones, va porizaciones y por
    aerosoles. En general, salvo para la anestesia general, las
    drogas que se adminis tran por vía respiratoria cumplen un
    efecto local para el tratamiento del asma bronquial, rinitis
    alérgica, etc. En tal sentido es común la administración de
    drogas como salbutamol, bromuro de ipratropium,
    beclometasona, y otros.
• Para enfermedades localizadas
  en el aparato respiratorio.
• Permeabilidad acuosa; gases y
  sustan lipofilicas
• Moco pulmonar ( captación de
  particulas y prevención de la
  deshidratación) (sust
  tensoactivas)
• Medicamentos frecuentes
   – Corticoesteroides: beclometasona
   – Agonistas badrenérgicos:
     salbutamol
   – Anticolinérgicos: bromuro de
     ipatropio
   – Mucolíticos
Para ser absorbido debe alcanzar los alveolos pulmonares ( zona
   permeable e irrigada)
• Varia la descomposición del fármaco según:
   –   Tamaño de particula
   –   Velocidad de los aerosoles se expele sus partículas
   –   Carga electrolítica
   –   Densidad de partículas
• Otros: propiedades bioquimicas que se dan en el pulmon
   –   Eliminación de serotoninas
   –   Sintesis de prostaglandinas
   –   Converción de angiotensina I en Angiotensina II
   –   Liberación de histamina
   –   Inactivación de bradiquinina
• Variable
   –   Frecuencia respiratoria
   –   Volumen respiratorio
   –   Diámetro de las vías respiratorias
   –   Presencia excesiva de mucus
• Deposición de la partícula
• Impacto de inercia: Tamaño superior de 5um
• Sedimentación por gravedad: entre 0.1 y 5
  um ramificaciones bronquiales
• Difusión browniana: partículas de tamaño
  menor a 0,5um (bronquios terminales y nivel
  alveolar)
• Las partículas inhaladas que llegan a los
  alveolos que son retiradas por fagocitos, estas
  migran a las zonas ciliadas del árbol bronquial
  y son transportados al sistema mucociliar, se
  eliminas por expectoración y por ingesta.
VENTAJAS

• Es una vía de ab rápida
• Escaso poder metabólico ( hepático)
• Puede considerarse una vía apropiada para la
  vectorización de fármacos
• No es una vía invasiva
Administración por vía nasal
•   Al igual que la administración por la mucosa oral, la vía intranasal provee el
    beneficio de la rápida instalación del efecto (latencia rápida), es una técnica no
    invasiva y evita el metabolismo hepático de primer paso. Los fármacos pueden
    administrarse con spray nasal, gotas nasales, hisopos saturados con el fármaco o
    con nebulizador. El objetivo es depositar la droga en la mucosa para que alcance
    las venas capilares submucosas e ingresen a la circulación sistémica. Algunas
    fracciones del fármaco aplicado por esta vía pasarán al tracto respiratorio superior
    y pulmones, otra podrá depositarse en la capa de moco y otra podrá ser deglutida.
    El epitelio no olfatorio está altamente vascularizado y cubierto por un epitelio
    seudoestratificado y columnar. La absorción puede estar afectada por la
    variabilidad de la vasculatura de la mucosa nasal, su perfusión sanguínea y
    condiciones patológicas intranasales existentes (pólipos, rinitis, etc.). El moco que
    cubre el epitelio nasal presenta una doble capa y consiste en 95% agua, 1%-2% sal,
    y 2%-3% mucina. La capa hídrica contacta la superficie mucosa y la capa de moco
    es superficial. El fármaco debe ser, tanto hidrosoluble como liposoluble para pasar
    a través del moco y alcanzar la mucosa nasal. Esto hace que la absorción de drogas
    vía nasal sea compleja. La química del fármaco (adición de surfactantes, pH) puede
    tener gran significancia en la absorción y el efecto de la droga. Además de
    fármacos sedantes y analgésicos, otros fármacos se han estudiado cuando se
    administran vía nasal, como son drogas con acción cardiovascular, hormona de
    crecimiento e insulina .
• Celulas columnares ciliares transportan el moco vascularizada
  , capilares sanguineos y vasos linfáticos.células no ciliadas, células
  de globet producen el moco y cel basales.
• Los mecanismos de Ab en su mayoría es x difusión pasiva a favor
  de gradiente de cc
• Factores que influyen en la Ab
    – Factores anatomofisiológicas
        •   Volumen y longitud de la cavidad nasal
        •   Superficie del epitelio nasal
        •   Vascularización de la zona
        •   Velocidad del fluido del moco
        •   Contenido enzimático de la mucosa
    – Factores patológicos
        • Enfermedades alérgicas
        • Polipos nasales
        • Procesos infecciosos
    – Factores inherentes al fármaco y a la formulación
        •   Cc del fármaco
        •   Viscosidad
        •   pH
        •   Peso molecular
        •   Volumen de administración y la forma de administración

•
• Estrategias para
  incrementar la Ab nasal
• Uso de agentes
  promotores para la
  permeabilidad ( glicolato
  sodico, edeta, desoxicolato
  sódico)
• Incrementar el tiempo de
  permanencia
• Modificar la permeabilidad
  e irrigación de la mucosa
  nasal
Administración por vía ocular
•   Las formas farmacéuticas oftálmicas son productos preparados mediante métodos
    que aseguran su esterilidad, lo cual evita tanto la introducción de contaminantes
    como el crecimiento de microorganismos en el interior del envase. Por ello es
    conveniente respetar de forma muy estricta las normas de conservación y
    caducidad establecidas por el fabricante. Existen tres tipos de formas
    farmacéuticas oftálmicas:
     – Las pomadas oftálmicas. Son preparaciones semisólidas destinadas a su aplicación sobre la
       conjuntiva.
     – Los colirios. Son soluciones o suspensiones acuosas u oleosas destinadas a la instilación ocular.
     – Los baños oculares. Son soluciones acuosas destinadas a ser instiladas o aplicadas en el
       ojo, habitualmente para el lavado ocular.
•   Con respecto a los colirios es conveniente señalar que:
     – Su periodo de caducidad una vez abiertos es de un mes.
     – Cada gota de colirio posee un volumen de 25-50 microl. mientras que, dependiendo del
       parpadeo, el volumen que puede retener el ojo es de 10 microl. Por lo tanto, la instilación de
       dosis de más de una gota en cada ojo es de dudosa eficacia. De hecho, cuando se prescribe
       más de una gota, es cuando se quiere asegurar una correcta administración (alteración de la
       destreza motora, ancianos, discapacitados, etc.).
     – Cuando el tratamiento es múltiple, con diferentes colirios, la administración de cada uno de
       ellos debe realizarse al menos con un intervalo de 5 minutos.
• El ojo depura cuerpos extraños de
  la cornea        ( mecanismos de
  aclaramiento)
• Para fármacos poco frecuentes
  (fármacos opiáceos)
• Anatomofisiología ocular: Tres
  capa
• Esclerótica: Túnica fibrosos, banca
  y pocos vasos sanguíneos tiene
  vasos linfáticos
• Coroides : túnica vascular, muy
  vascularizada y asegura la nutrición
  del globo ocular Está el iris , pupila
  , presenta músculos ciliares que
  acomodan.
• Retina         células       visuales
  ramificación del nervio óptico.
• La cornea es barrera para los fármacos ;
  epitelio de naturaleza lipófila 10% espesor de
  la cornea
• segunda capa el estroma 90% tiene láminas
  paralelas de colágeno.
• Tercera endotelio capa lipófila.
• Está lubricado por el sistema lagrimal,
  glandulas secretoras demusina de aceites
• Los fármacos a través de la conjuntiva van
  directamente a la circulación sistémica a
  través de la esclerótica
• Factores que influyen en la retención del
  fármaco
   –   Osmolaridad de las lagrimas
   –   PH del medio
   –   viscosidad del medio
   –   Conservantes (irritación)
• Vías de administración
   – Admin: tópica
   – Admini. Sitémica
   – Inyección intraocular
• (Gotas, sprays, pomadas, minibombas,
  micropartículas carriers, istema de cesión
  controlada)
Absorción Percutanea
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Vías respiratorias: administración de fármacos

  • 1. Vía Pulmonar • Los vapores de líquidos volátiles y gases anestésicos pueden ser administrados por vía pulmonar, el acceso a la circulación es rápido, debido a la gran superficie de absorción que ofrecen los alvéolos y por la gran vascularización del sistema • La absorción se realiza por difusión pasiva de drogas liposolubles. Los gases anestésicos se absorben de acuerdo a las presiones parciales de los gases a cada lado de la membrana. • Algunos medicamentos pueden ser administrados a través de inhalaciones, pulverizaciones, va porizaciones y por aerosoles. En general, salvo para la anestesia general, las drogas que se adminis tran por vía respiratoria cumplen un efecto local para el tratamiento del asma bronquial, rinitis alérgica, etc. En tal sentido es común la administración de drogas como salbutamol, bromuro de ipratropium, beclometasona, y otros.
  • 2. • Para enfermedades localizadas en el aparato respiratorio. • Permeabilidad acuosa; gases y sustan lipofilicas • Moco pulmonar ( captación de particulas y prevención de la deshidratación) (sust tensoactivas) • Medicamentos frecuentes – Corticoesteroides: beclometasona – Agonistas badrenérgicos: salbutamol – Anticolinérgicos: bromuro de ipatropio – Mucolíticos
  • 3. Para ser absorbido debe alcanzar los alveolos pulmonares ( zona permeable e irrigada) • Varia la descomposición del fármaco según: – Tamaño de particula – Velocidad de los aerosoles se expele sus partículas – Carga electrolítica – Densidad de partículas • Otros: propiedades bioquimicas que se dan en el pulmon – Eliminación de serotoninas – Sintesis de prostaglandinas – Converción de angiotensina I en Angiotensina II – Liberación de histamina – Inactivación de bradiquinina • Variable – Frecuencia respiratoria – Volumen respiratorio – Diámetro de las vías respiratorias – Presencia excesiva de mucus
  • 4. • Deposición de la partícula • Impacto de inercia: Tamaño superior de 5um • Sedimentación por gravedad: entre 0.1 y 5 um ramificaciones bronquiales • Difusión browniana: partículas de tamaño menor a 0,5um (bronquios terminales y nivel alveolar) • Las partículas inhaladas que llegan a los alveolos que son retiradas por fagocitos, estas migran a las zonas ciliadas del árbol bronquial y son transportados al sistema mucociliar, se eliminas por expectoración y por ingesta.
  • 5. VENTAJAS • Es una vía de ab rápida • Escaso poder metabólico ( hepático) • Puede considerarse una vía apropiada para la vectorización de fármacos • No es una vía invasiva
  • 6. Administración por vía nasal • Al igual que la administración por la mucosa oral, la vía intranasal provee el beneficio de la rápida instalación del efecto (latencia rápida), es una técnica no invasiva y evita el metabolismo hepático de primer paso. Los fármacos pueden administrarse con spray nasal, gotas nasales, hisopos saturados con el fármaco o con nebulizador. El objetivo es depositar la droga en la mucosa para que alcance las venas capilares submucosas e ingresen a la circulación sistémica. Algunas fracciones del fármaco aplicado por esta vía pasarán al tracto respiratorio superior y pulmones, otra podrá depositarse en la capa de moco y otra podrá ser deglutida. El epitelio no olfatorio está altamente vascularizado y cubierto por un epitelio seudoestratificado y columnar. La absorción puede estar afectada por la variabilidad de la vasculatura de la mucosa nasal, su perfusión sanguínea y condiciones patológicas intranasales existentes (pólipos, rinitis, etc.). El moco que cubre el epitelio nasal presenta una doble capa y consiste en 95% agua, 1%-2% sal, y 2%-3% mucina. La capa hídrica contacta la superficie mucosa y la capa de moco es superficial. El fármaco debe ser, tanto hidrosoluble como liposoluble para pasar a través del moco y alcanzar la mucosa nasal. Esto hace que la absorción de drogas vía nasal sea compleja. La química del fármaco (adición de surfactantes, pH) puede tener gran significancia en la absorción y el efecto de la droga. Además de fármacos sedantes y analgésicos, otros fármacos se han estudiado cuando se administran vía nasal, como son drogas con acción cardiovascular, hormona de crecimiento e insulina .
  • 7. • Celulas columnares ciliares transportan el moco vascularizada , capilares sanguineos y vasos linfáticos.células no ciliadas, células de globet producen el moco y cel basales. • Los mecanismos de Ab en su mayoría es x difusión pasiva a favor de gradiente de cc • Factores que influyen en la Ab – Factores anatomofisiológicas • Volumen y longitud de la cavidad nasal • Superficie del epitelio nasal • Vascularización de la zona • Velocidad del fluido del moco • Contenido enzimático de la mucosa – Factores patológicos • Enfermedades alérgicas • Polipos nasales • Procesos infecciosos – Factores inherentes al fármaco y a la formulación • Cc del fármaco • Viscosidad • pH • Peso molecular • Volumen de administración y la forma de administración •
  • 8. • Estrategias para incrementar la Ab nasal • Uso de agentes promotores para la permeabilidad ( glicolato sodico, edeta, desoxicolato sódico) • Incrementar el tiempo de permanencia • Modificar la permeabilidad e irrigación de la mucosa nasal
  • 9. Administración por vía ocular • Las formas farmacéuticas oftálmicas son productos preparados mediante métodos que aseguran su esterilidad, lo cual evita tanto la introducción de contaminantes como el crecimiento de microorganismos en el interior del envase. Por ello es conveniente respetar de forma muy estricta las normas de conservación y caducidad establecidas por el fabricante. Existen tres tipos de formas farmacéuticas oftálmicas: – Las pomadas oftálmicas. Son preparaciones semisólidas destinadas a su aplicación sobre la conjuntiva. – Los colirios. Son soluciones o suspensiones acuosas u oleosas destinadas a la instilación ocular. – Los baños oculares. Son soluciones acuosas destinadas a ser instiladas o aplicadas en el ojo, habitualmente para el lavado ocular. • Con respecto a los colirios es conveniente señalar que: – Su periodo de caducidad una vez abiertos es de un mes. – Cada gota de colirio posee un volumen de 25-50 microl. mientras que, dependiendo del parpadeo, el volumen que puede retener el ojo es de 10 microl. Por lo tanto, la instilación de dosis de más de una gota en cada ojo es de dudosa eficacia. De hecho, cuando se prescribe más de una gota, es cuando se quiere asegurar una correcta administración (alteración de la destreza motora, ancianos, discapacitados, etc.). – Cuando el tratamiento es múltiple, con diferentes colirios, la administración de cada uno de ellos debe realizarse al menos con un intervalo de 5 minutos.
  • 10. • El ojo depura cuerpos extraños de la cornea ( mecanismos de aclaramiento) • Para fármacos poco frecuentes (fármacos opiáceos) • Anatomofisiología ocular: Tres capa • Esclerótica: Túnica fibrosos, banca y pocos vasos sanguíneos tiene vasos linfáticos • Coroides : túnica vascular, muy vascularizada y asegura la nutrición del globo ocular Está el iris , pupila , presenta músculos ciliares que acomodan. • Retina células visuales ramificación del nervio óptico.
  • 11. • La cornea es barrera para los fármacos ; epitelio de naturaleza lipófila 10% espesor de la cornea • segunda capa el estroma 90% tiene láminas paralelas de colágeno. • Tercera endotelio capa lipófila. • Está lubricado por el sistema lagrimal, glandulas secretoras demusina de aceites
  • 12. • Los fármacos a través de la conjuntiva van directamente a la circulación sistémica a través de la esclerótica • Factores que influyen en la retención del fármaco – Osmolaridad de las lagrimas – PH del medio – viscosidad del medio – Conservantes (irritación) • Vías de administración – Admin: tópica – Admini. Sitémica – Inyección intraocular • (Gotas, sprays, pomadas, minibombas, micropartículas carriers, istema de cesión controlada)