Este documento describe las vías respiratoria y ocular como rutas de administración de fármacos. Explica que la vía respiratoria permite una rápida absorción debido a la gran superficie alveolar, mientras que la vía ocular se ve afectada por factores como la osmolaridad lagrimal y la presencia de una barrera corneal. También cubre conceptos como la deposición de partículas en los pulmones y los mecanismos de absorción a través de las mucosas nasal y ocular.
1. Vía Pulmonar
• Los vapores de líquidos volátiles y gases anestésicos
pueden ser administrados por vía pulmonar, el acceso a la
circulación es rápido, debido a la gran superficie de
absorción que ofrecen los alvéolos y por la gran
vascularización del sistema
• La absorción se realiza por difusión pasiva de drogas
liposolubles. Los gases anestésicos se absorben de acuerdo
a las presiones parciales de los gases a cada lado de la
membrana.
• Algunos medicamentos pueden ser administrados a través
de inhalaciones, pulverizaciones, va porizaciones y por
aerosoles. En general, salvo para la anestesia general, las
drogas que se adminis tran por vía respiratoria cumplen un
efecto local para el tratamiento del asma bronquial, rinitis
alérgica, etc. En tal sentido es común la administración de
drogas como salbutamol, bromuro de ipratropium,
beclometasona, y otros.
2. • Para enfermedades localizadas
en el aparato respiratorio.
• Permeabilidad acuosa; gases y
sustan lipofilicas
• Moco pulmonar ( captación de
particulas y prevención de la
deshidratación) (sust
tensoactivas)
• Medicamentos frecuentes
– Corticoesteroides: beclometasona
– Agonistas badrenérgicos:
salbutamol
– Anticolinérgicos: bromuro de
ipatropio
– Mucolíticos
3. Para ser absorbido debe alcanzar los alveolos pulmonares ( zona
permeable e irrigada)
• Varia la descomposición del fármaco según:
– Tamaño de particula
– Velocidad de los aerosoles se expele sus partículas
– Carga electrolítica
– Densidad de partículas
• Otros: propiedades bioquimicas que se dan en el pulmon
– Eliminación de serotoninas
– Sintesis de prostaglandinas
– Converción de angiotensina I en Angiotensina II
– Liberación de histamina
– Inactivación de bradiquinina
• Variable
– Frecuencia respiratoria
– Volumen respiratorio
– Diámetro de las vías respiratorias
– Presencia excesiva de mucus
4. • Deposición de la partícula
• Impacto de inercia: Tamaño superior de 5um
• Sedimentación por gravedad: entre 0.1 y 5
um ramificaciones bronquiales
• Difusión browniana: partículas de tamaño
menor a 0,5um (bronquios terminales y nivel
alveolar)
• Las partículas inhaladas que llegan a los
alveolos que son retiradas por fagocitos, estas
migran a las zonas ciliadas del árbol bronquial
y son transportados al sistema mucociliar, se
eliminas por expectoración y por ingesta.
5. VENTAJAS
• Es una vía de ab rápida
• Escaso poder metabólico ( hepático)
• Puede considerarse una vía apropiada para la
vectorización de fármacos
• No es una vía invasiva
6. Administración por vía nasal
• Al igual que la administración por la mucosa oral, la vía intranasal provee el
beneficio de la rápida instalación del efecto (latencia rápida), es una técnica no
invasiva y evita el metabolismo hepático de primer paso. Los fármacos pueden
administrarse con spray nasal, gotas nasales, hisopos saturados con el fármaco o
con nebulizador. El objetivo es depositar la droga en la mucosa para que alcance
las venas capilares submucosas e ingresen a la circulación sistémica. Algunas
fracciones del fármaco aplicado por esta vía pasarán al tracto respiratorio superior
y pulmones, otra podrá depositarse en la capa de moco y otra podrá ser deglutida.
El epitelio no olfatorio está altamente vascularizado y cubierto por un epitelio
seudoestratificado y columnar. La absorción puede estar afectada por la
variabilidad de la vasculatura de la mucosa nasal, su perfusión sanguínea y
condiciones patológicas intranasales existentes (pólipos, rinitis, etc.). El moco que
cubre el epitelio nasal presenta una doble capa y consiste en 95% agua, 1%-2% sal,
y 2%-3% mucina. La capa hídrica contacta la superficie mucosa y la capa de moco
es superficial. El fármaco debe ser, tanto hidrosoluble como liposoluble para pasar
a través del moco y alcanzar la mucosa nasal. Esto hace que la absorción de drogas
vía nasal sea compleja. La química del fármaco (adición de surfactantes, pH) puede
tener gran significancia en la absorción y el efecto de la droga. Además de
fármacos sedantes y analgésicos, otros fármacos se han estudiado cuando se
administran vía nasal, como son drogas con acción cardiovascular, hormona de
crecimiento e insulina .
7. • Celulas columnares ciliares transportan el moco vascularizada
, capilares sanguineos y vasos linfáticos.células no ciliadas, células
de globet producen el moco y cel basales.
• Los mecanismos de Ab en su mayoría es x difusión pasiva a favor
de gradiente de cc
• Factores que influyen en la Ab
– Factores anatomofisiológicas
• Volumen y longitud de la cavidad nasal
• Superficie del epitelio nasal
• Vascularización de la zona
• Velocidad del fluido del moco
• Contenido enzimático de la mucosa
– Factores patológicos
• Enfermedades alérgicas
• Polipos nasales
• Procesos infecciosos
– Factores inherentes al fármaco y a la formulación
• Cc del fármaco
• Viscosidad
• pH
• Peso molecular
• Volumen de administración y la forma de administración
•
8. • Estrategias para
incrementar la Ab nasal
• Uso de agentes
promotores para la
permeabilidad ( glicolato
sodico, edeta, desoxicolato
sódico)
• Incrementar el tiempo de
permanencia
• Modificar la permeabilidad
e irrigación de la mucosa
nasal
9. Administración por vía ocular
• Las formas farmacéuticas oftálmicas son productos preparados mediante métodos
que aseguran su esterilidad, lo cual evita tanto la introducción de contaminantes
como el crecimiento de microorganismos en el interior del envase. Por ello es
conveniente respetar de forma muy estricta las normas de conservación y
caducidad establecidas por el fabricante. Existen tres tipos de formas
farmacéuticas oftálmicas:
– Las pomadas oftálmicas. Son preparaciones semisólidas destinadas a su aplicación sobre la
conjuntiva.
– Los colirios. Son soluciones o suspensiones acuosas u oleosas destinadas a la instilación ocular.
– Los baños oculares. Son soluciones acuosas destinadas a ser instiladas o aplicadas en el
ojo, habitualmente para el lavado ocular.
• Con respecto a los colirios es conveniente señalar que:
– Su periodo de caducidad una vez abiertos es de un mes.
– Cada gota de colirio posee un volumen de 25-50 microl. mientras que, dependiendo del
parpadeo, el volumen que puede retener el ojo es de 10 microl. Por lo tanto, la instilación de
dosis de más de una gota en cada ojo es de dudosa eficacia. De hecho, cuando se prescribe
más de una gota, es cuando se quiere asegurar una correcta administración (alteración de la
destreza motora, ancianos, discapacitados, etc.).
– Cuando el tratamiento es múltiple, con diferentes colirios, la administración de cada uno de
ellos debe realizarse al menos con un intervalo de 5 minutos.
10. • El ojo depura cuerpos extraños de
la cornea ( mecanismos de
aclaramiento)
• Para fármacos poco frecuentes
(fármacos opiáceos)
• Anatomofisiología ocular: Tres
capa
• Esclerótica: Túnica fibrosos, banca
y pocos vasos sanguíneos tiene
vasos linfáticos
• Coroides : túnica vascular, muy
vascularizada y asegura la nutrición
del globo ocular Está el iris , pupila
, presenta músculos ciliares que
acomodan.
• Retina células visuales
ramificación del nervio óptico.
11. • La cornea es barrera para los fármacos ;
epitelio de naturaleza lipófila 10% espesor de
la cornea
• segunda capa el estroma 90% tiene láminas
paralelas de colágeno.
• Tercera endotelio capa lipófila.
• Está lubricado por el sistema lagrimal,
glandulas secretoras demusina de aceites
12. • Los fármacos a través de la conjuntiva van
directamente a la circulación sistémica a
través de la esclerótica
• Factores que influyen en la retención del
fármaco
– Osmolaridad de las lagrimas
– PH del medio
– viscosidad del medio
– Conservantes (irritación)
• Vías de administración
– Admin: tópica
– Admini. Sitémica
– Inyección intraocular
• (Gotas, sprays, pomadas, minibombas,
micropartículas carriers, istema de cesión
controlada)