Se explica las diferentes vias de administracion, la distribucion y presentaciones medicas

1. Vias de
Administracion
9 de Marzo del 2022

2. Farmacocinética
Estudia el movimiento de los fármacos en el
organismo y permite conocer su concentración en
biofase, en función de la dosis, y del tiempo
transcurrido desde su administración. Para que un fármaco alcance concentraciòn
crítica en la biofase es necesario:
• Liberación desde su forma farmacéutica
• Penetración en el organismo
• Transporte y distribución
• Posterior eliminación
La farmacocinética estudia todos los procesos que
se agrupan en el acrónimo LADME

3. Absorción
Estudia la penetración de los fármacos
desde el medio externo, al medio interno
(circulación sistémica). Los fármacos deben
atravesar barreras biológicas en este
proceso y en los procesos restantes que
quedan sometidos al organismo
El proceso está condicionado por
gradientes de concentración, potencial,
presión hidrostática, presión gaseosa o
presión osmótica.

4. Absorción
Mecanismos por los cuales los fármacos pueden atravesar las membranas:
El mecanismo mas habitual por el cual los fármacos atraviesan la membrana es mediante su
disolución en el componente lipoideo de la membrana. La estructura de la membrana se
interrumpe por poros que permiten el paso de sustacias polares, y estos representan vias de
facil acceso para que iones y otras moleculas puedan atravesar la membrana

5. Absorción
Mecanismos por los cuales los fármacos pueden atravesar las membranas:
Los procesos de absorción antes mencionados, no requieren energía, no son selectivos ni
saturables y no son inhibidos por otras sustancias. Las moléculas polares de tamaño medio
atraviesan la membrana, gracias a la existencia de proteinas que fijan y transportan a las mismas.
Si el proceso de absorción requiere energía para ser llevado a cabo se denomina transporte activo;
sin embargo, si esta se realiza a favor de un gradiente electroquímico se denomina difusión pasiva
o facilitada.

6. Absorción
Procesos Pasivos:
Filtración a través de poros: Es el paso de moléculas
a través de canales acuosos ubicados en la
membrana celular, el proceso involucra una gran
circulación de agua resultado de una diferencia
osmótica o hidrostática. El tamaño molecular y la
carga tambien condicionan el paso de las mismas.
Difusión pasiva directa: El sistema mas utilizado por
los fármacos para atravesar membranas biológicas,
es la disolucion en la bicapa lipídica, esto esta
condicionado por la lipofilia de las sustancias; es
decir por su coeficiente lipido/agua. El proceso
también esta condicionado por el coeficiente de
difusión.

7. Absorción
Procesos Pasivos:
Difusión facilitada: Es un transporte especializado que requiere que una proteína de transporte de
membrana se una a la molécula, se forma de esta manera un complejo que es mas liposoluble que
atraviesa mejor la membrana que el sustrato original. El complejo atraviesa la membrana hasta el
interior, se desdobla y libera el sustrato, luego vuelve a atravesar la membrana hasta el punto de
partida por difusion retrograda, para recibir a un nuevo sustrato.

8. Absorción
Transporte Activo:
Ocurre cuando un sustrato atraviesa la membrana en contra de un gradiente electroquímico, esto
requiere un consumo de energía y el uso de una o varias proteínas transportadoras de membrana,
y por lo general alguna de ellas tiene capacidad enzimática. Al igual que el proceso de difusión
facilitada, el transporte activo se caracteriza por su selectividad, saturabilidad y posibilidad de
inhibición competitiva.
En la mayoría de los casos la energía es aportada por el adenosintrifosfato (ATP), el cual es
hidrolizado por la proteína de membrana al realizar su función. En ocasiones, el transporte de la
molécula va asociado al transporte de otra u otras moleculas que van ya sea en el mismo sentido o
en el contrario, como es el caso de la bomba sodio-potásio

9. Absorción
Endocitosis y Exocitosis:
Es el proceso por el cual macromoléculas son absorbidas por la célula o eliminadas de ella
respectivamente, es un proceso que conlleva rotura de la pared celular.
En la endocitosis la célula envuelve a la macromolécula mediante una invaginación de la
membrana celular, cuando los extremos de esta se cierran, se crea una vacuola que es liberada al
citosol para su posterior procesamiento; La exocitosis es el proceso contrario, componentes son
eliminados de la célula mediante la apertura de la membrana celular, este mecanismo libera
neurotransmisores que estan almacenados en vacuolas dentro del citoplasma.

10. Vías de Administración
Para que los fármacos se pongan en contacto con
los tejidos diana, deben atravesar la piel o las
mucosas (administración mediata o indirecta); o bien
debe producirse una efracción de estos
revestimientos (administración inmediata o directa)
Vias mediatas o indirectas:
• Via Oral
• Via Bucal o Sublingual
• Via Respiratoria
• Via Dermica o Cutanea
• Via Rectal
• Via Conjuntival
Vias inmediatas o directas:
• Via Intradermica
• Via Subcutanea
• Via Intramuscular
• Via Intravascular

11. Vias mediatas o
indirectas:

12. Via Oral
• Es la mas frecuente.
• La absorciòn se produce en la mucosa del estomago
e intestino.
• La mayoría de los fármacos son bases y se absorben
mejor en el medio básico intestinal.
• El ión calcio se absorbe en las porciones altas del
intestino, porque en el medio alcalino forma jabones
cálcicos con los ácidos grasos.
• Por otra parte, hay que tener en cuenta que las venas
que drenan la mucosa gastrointestinal son afluentes
de la vena porta. Los fármacos llegan, por lo tanto, al
hígado y sufren un proceso de metabolización
hepática antes de alcanzar la circulación sistémica y
los tejidos. Este fenómeno se conoce como efecto de
prirner paso

13. Vía bucal o sublingual
• La mucosa bucal posee un epitelio que está muy vascularizado y
los fármacos pueden absorberse allí.
• Las zonas más selectivas están localizadas en la mucosa
sublingual, la base de la lengua y la pared interna de las mejillas.
• Los fármacos deben por eso colocarse bajo la lengua o entre la
encía y la mejilla. El sistema venoso de la boca drena en la vena
cava.
• La absorción se lleva a cabo usualmente por difusión pasiva y es
rápida. Como el pH de la saliva es ácido, en principio se absorben
ácidos débiles y bases muy débiles (nicotina y cocaína lo hacen
bien, y morfina y atropina , mal). En general , se administran así
sustancias liposolubles.

14. Vía rectal
• La absorción es irregular e incompleta, puesto que el medicamento
se mezcla con el contenido rectal y no contacta directamente con
la mucosa.
• Se utilizan supositorios que llevan como vehículo gelatina, glicerina
o manteca de cacao, y los excipientes pueden también obstaculizar
la absorción.
• Pueden emplearse enemas para mejorar la absorción . Las venas
hemorroidales superiores vierten al sistema porta, y una cantidad
difícil de prever del medicamento pasa por el parénquima hepático,
pero los fármacos administrados por vía rectal eluden parcialmente
el paso por el hígado, ya que las venas hemorroidales inferiores y
medias desembocan directamente en la vena cava.
• Se recurre a la vía rectal para administrar fármacos que irritan la
mucosa gástrica, fármacos que son destruidos por el pH o por las
enzimas digestivas y fármacos que tienen mal olor o sabor. Resulta
además útil en pacientes inconscientes y niños.

15. Vía Respiratoria.
• Algunos compuestos, sobre todo los anestésicos generales, siguen esta vía
para penetrar en la circulación general y producir sus efectos.
• Las sustancias se absorben por simple difusión, siguiendo el gradiente de
presión entre el aire alveolar y la sangre capilar.
• La absorción es rápida por la gran superficie de la mucosa traqueal y bronquial
y por la proximidad entre la mucosa y los vasos pulmonares.
•
• Es importante la liposolubilidad, que está determinada por el coeficiente de
partición lípido/agua. La velocidad de absorción depende, además, de la
concentración de la sustancia en el aire inspirado, de la frecuencia respiratoria
y de la perfusión pulmonar.
• Para administrar productos líquidos se utilizan las nebulizaciones
(pulverizadores) y, para productos sólidos, los aerosoles (dispersiones finas en
un gas).
• Sus inconvenientes son la imposibilidad de regular la dosis y que la
administración puede resultar incómoda e irritar la mucosa.

16. Vía dérmica o cutánea
• La absorción es bastante deficiente, pues en principio la
piel es un epitelio poliestratificado de células cornificadas,
que protege al organismo del exterior.
• Los asientos pilosos con glándulas sebáceas pueden
resultar, no obstante, más aptos para la absorción.
• El mayor interés de esta vía reside en el tratamiento local
dermatológico.
• Para conseguir que los fármacos se absorban por la piel,
deben ir incorporados en vehículos grasos, que se
clasifican de acuerdo con su consistencia.
• La inflamación, La temperatura y el aumento de la
circulación sanguínea cutánea favorecen la absorción.

17. Vía Conjuntival
2010 214 2018
• La mucosa conjuntival posee un epitelio bien irrigado y
absorbe distintos fármacos.
• Las soluciones que allí se apliquen deben ser neutras e
isotónicas.
• Pueden utilizarse soluciones oleosas.
• La córnea también constituye una superficie absorbente. Las
sustancias penetran en el ojo a través de ella para producir
efectos en estructuras internas (p. ej ., atropina para provocar
midriasis).
• En ocasiones puede producirse además cierta absorción
sistémica y efectos no deseados (p. ej., broncoespasmo en
asmáticos que utilizan gotas de timolol para el glaucoma).

18. Vias inmediatas o directas

19. Vía intradérmica
• Se introduce una dosis pequeña en el interior
de la piel, donde la absorción es prácticamente
nula.
• La zona de elección es la cara anterior del
antebrazo.
• Se utiliza bastante con fines diagnósticos.
• Así se administran soluciones de histamina y
tuberculina y también extractos antigénicos
para pruebas de hipersensibilidad.

20. Vía subcutánea
• El fármaco se inyecta debajo de la piel. Desde allí difunde a través del
tejido conectivo y penetra en el torrente circulatorio.
• La administración suele realizarse en la cara externa del brazo o del muslo
o en la cara anterior del abdomen. La absorción puede acontecer por un
proceso de simple difusión o a través de los poros de la membrana del
endotelio capilar.
• La velocidad de entrada en la circulación puede reducirse provocando
vasoconscricción mediante aplicación local de frío o incorporando un
agente vasoconstrictor, como epinefrina, y puede acelerarse provocando
vasodilacación y aumento de flujo mediante calor, masaje o ejercicio.
• Algunos preparados subcutáneos de insulina proporcionan absorciones
mantenidas.
• El flujo sanguíneo condiciona la absorción. Como suele ser 1nenor que el
del territorio 1nuscular, la absorción subcutánea es generalmente más
lenca que la intramuscular, aunque más rápida que la oral.

21. Vía Intramuscular
• En este caso, el líquido se disemina a lo largo de las
hojas de tejido conectivo situadas entre las fibras
muscular es. La absorción es más rápida y regular
que por la vía subcutánea y provoca menos dolor.
• Los lugares clásicos para la inyección son la región
glútea y la deltoidea.
• La absorción de las sustancias solubles oscila entre
lO y 30 minutos.
• El flujo y la vascularización también condicionan la
velocidad de absorción.
• La absorción por estas vías también puede alterarse
en recién nacidos y prematuros, así como en el
embarazo y en los ancianos .

22. Vía intravascular
• El fármaco se administra directamente en el torrente circulatorio y alcanza
el lugar donde debe actuar sin sufrir alteraciones. Esta vía es por eso útil
para emergencias.
• La forma mas rápida de introducir un medicamento en el torrente
circulatorio es habitualmente la inyección intravenosa, por lo general en la
vena cubital, aunque se pueden utilizar otras. El efecto aparece al cabo de
15 segundos.
• El fármaco, una vez administrado, no puede eliminarse, y si no se controla
el ritmo de la administración, pueden aparecer efectos tóxicos.
• Las reacciones anafilácticas son además especialmente graves.
• Esta vía no permite administrar fármacos en suspensión ni soluciones
oleosas, puesto que existe riesgo de embolia.
• Por codo ello, esta vía está reservada para casos de necesidad y, cuando
se utiliza, se imponen las máximas precauciones de asepsia y el control
riguroso de la técnica.

23. • Se encarga del estudio del transporte del fármaco
• Transporte del fármaco desde vasos sanguíneos
hasta tejidos o órganos destinos.
DISTRIBUCIÓN
 Unión con proteínas plasmáticas
 Presencia de barreras fisiológicas.
 Distinta afinidad de las drogas por los tejidos
 Flujo sanguíneo que irrigue el tejido.
 Facilidad de las moléculas de la droga en atravesar
membranas

24. DISTRIBUCIÓN
• Pueden ser transportados por 3 formas
• Disueltos en plasma
• Unidos a células  Hematíes
• Unidos a proteínas plasmáticas  Albúmina, α1 globulina
• Unión a proteínas plasmáticas  Reversible
• No hay efectos biológicos  unida a proteínas plasmáticas
Transporte de los fármacos en sangre
 Fracción libre  Difunde a tejidos y esp.
excretada
 Fracción unida  No difunde y no es
excretada

25. DISTRIBUCIÓN
Distribución hacia tejidos
• Mayoría de farmácos  Capaces de atravesar
el endotelio
• Unidas a proteínas  No pueden atravesar
endotelio
• Difusión pasiva  Liposolubles
• Filtración  Hidrosolubles
Se encuentra determinado por
 Flujo sanguineo
 Afinidad por el fármaco
 Barreras fisiológicas

26. DISTRIBUCIÓN
Flujo sanguíneo
Afinidad por
fármacos
• Tejido más vascularizado Mayor flujo y viceversa
• Mayor flujo  Más rápido es el transporte
• Menor flujo  Más lento será el transporte
 Tejidos activos
 Tejidos indiferentes o reservorios
Modificable por respuesta farmacológica
• No es modificada por fármacos
• Se deposita el fármaco  Sin ejercer función
• Ej Tejido adiposo, higado, huesos

27. DISTRIBUCIÓN
Barreras fisiológicas
Barrera Hematocéfalorraquidea
• Resistencia al acceso de fármacos al SNC
• Su endotelio  Carecen de poros intracelulares y vesículas pinocíticas
• Endotelio  Adosado (Zona Occludens)
• Membrana basal  Envuelta por Pericitos y Células gliales
Barrera Hematoencefálica
• Representada por plexos coroideos
• Epitelio con alta resistencia al paso de medicamentos
Patologías Aumentan permeabilidad

28. DISTRIBUCIÓN
Barreras fisiológicas
• Fármacos  Pueden atravesar la barrera
• Puede ocasionar efectos beneficiosos o no
• Ocasiona teratogenesis  1er trimestre del embarazo.
• Durante el parto  Puede ocasionar efectos adversos.
• Flujo sanguíneo de la madre  Condiciona la velocidad de difusión
Barrera placentaria
Otras barreras…
• Hematotesticular
• Hematoocular

29. DISTRIBUCIÓN
Cinética de la distribución
Compartimiento periférico superficial
Compartimiento central
Compartimiento periférico profundo
• Rapido acceso, muy irrigado.
• Plasma, fluido intersticial y agua intracelular.
• Tiene un acceso más lento, tejidos menos irrigados.
• Piel, grasa, musculo.
• Tejidos donde el fármaco se une con mayor fuerza,
se libera con mayor lentitud.

30. DISTRIBUCIÓN
Volumen aparente de la distribución
• Fármaco en
plasma
Vd 3 litros
• Fármaco en plasma
+ Intersticio
Vd 12 litros
• Fármaco en plasma
+Intersticio +Células
Vd 40 litros
Parámetro farmacocinético que permite
medir la amplitud de la distribución de un
fármaco en el organismo.