5. Afinidad de unión a los receptores de tres antipsicóticos atípicos Kasper, datos de Schotte y cols, 1996 (No existen datos disponibles para los receptores α 2 ) Olanzapina 5-HT 2A 5-HT 2C AChM H 1 1 D 2 10 1 0.1 0.01 0.001 0.0001 D 2 5-HT 2A 5-HT 2C AChM H 1 2 1 Risperidona 10 1 0.1 0.01 0.001 0.0001 Clozapina 5-HT 2A 5-HT 2C AChM H 1 2 1 D 2 10 1 0.1 0.01 0.001 0.0001
6. Gráficos de receptores neurolépticos Risperidona Haloperidol Clozapina Olanzapina Quetiapina D 1 D 2 5-HT 2A 5-HT 1A A 1 A 2 H 1 Muscarínico Ziprasidona Sertindol
7. Los gráficos de receptores reflejan un concepto abstracto. En humanos, los efectos varían en función de la dosis 5-HT 2 5-HT 2 D 2 D 2 5-HT 2 5-HT 2 5-HT 2 D 2 D 2 D 2 Dosis de medicación D2/S2 % de ocupación D2
8. Utilización de herramientas de diagnóstico por imágenes para desarrollar estrategias de dosificación racional
9.
10.
11. Haloperidol y ocupación D 2 11C-racloprida escanografía PET Coregistro de escanografía MRI Antes del tratamiento Haloperidol 2 mg/d (oc. del 74%) 11C-racloprida escanografía PET
12. La ocupación D 2 predice la respuesta clínica Kapur y cols. Am. J Psychiatry, 2000 La ocupación D 2 predice respuestas en el CGI (p < 0,001) Predice cambios en los síntomas positivos (p = 0,07)
13. La ocupación D 2 predice EEP/acatisia Sujetos con EEP o acatisia Ningún sujeto con < 78% tuvo EEP/acatisia Kapur y cols. American Journal of Psychiatry , 2000. 78% Sujetos Ocupación D2
14. La ocupación D 2 predice aumento de la prolactina La ocupación D 2 predice aumento de la prolactina (F 1,20 = 7,3, p < 0,01) 2 de 15 presentaron aumento de la prolactina por debajo del 72% D 2 5 de 6 presentaron aumento de la prolactina por encima del 72% D 2 Niveles de prolactina (ng/ml) Ocupación del receptor de dopamina D2
15. Risperidona 5-HT 2 & ocupación D 2 EEP Umbral de respuesta Umbral para EEP Kapur, Zipursky y Remington, American Journal of Psychiatry , 1999. Risperidona mg/día Ocupación de receptor (%) Ocupación D2 Ocupación 5-HT2
16. Olanzapina 5-HT 2 & ocupación D 2 EEP + Prolactina * EEP y/o aumento de la prolactina Kapur, Zipursky y Remington, American Journal of Psychiatry , 1999. Ocupación de receptor (%) Olanzapina mg/día