Este documento presenta información sobre analgésicos y antiinflamatorios. Explica que los analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos (AINES) actúan inhibiendo la enzima ciclooxigenasa y la síntesis de prostaglandinas. Describe los diferentes tipos de AINES, sus indicaciones terapéuticas, efectos adversos y mecanismos de acción. El documento provee detalles sobre el dolor y la inflamación para contextualizar el uso de estos medicamentos.
3. FARMACOLOGIA
• Pharmakon=
medicamento,
poción o droga.
APLICACIÓN
EFECTOS
ADVERSOS
MECANISMO
DE ACCION
Cualquier sustancia de
origen natural o sintético
que altera el estado
fisiológico de un
organismo vivo
4. ANTECEDENTES
FARMACOLOGÍA
Logros
Al finalizar la sesión
el estudiante
Será capaz de:
Reconocer y describir los analgésicos y
antiinflamatorios.
Reconocer y describir los medicamentos conocidos
como AINES.
5. Dolor
• Síntoma más frecuente en el manejo clínico o quirúrgico de las
enfermedades que afectan al ser humano.
“Experiencia emocional y sensorial desagradable asociado con daño
tisular potencial o real o descrita en estos términos.”
Asociación Internacional para el Estudio del Dolor (IASP)
Sensación
dolorosa
Daño
tisular
Experiencia
emocional
6. Dolor
Dolor agudo
Reciente
instauración en el
tiempo
Traumatismo,
lesión
o patología en
curso de
instalación
Lleva al sujeto a
preservar su
integridad física.
Dolor crónico
Sin función
biológica aparente
Afecta la calidad de
vida del paciente
Alteran los síntomas y
el curso de los
síndromes dolorosos
diseminados de los
nervios periféricos
Según duración
Según etiología
1. Desde una
condición
crónica
2. A partir de un
daño agudo
3. Dolor de causa
desconocida
10. Inflamación
Conjunto de reacciones generadas
por el cuerpo como respuesta a
una agresión
* De origen externo, como
una lesión, infección o
traumatismo,
* De origen interno, provocada por
el propio organismo como en los
casos de enfermedades
autoinmunes.
Las reacciones inflamatorias tienen como único propósito la defensa del
organismo. Cuando la inflamación es visible, por lo general ocurren
cuatro signos clínicos: enrojecimiento, dolor, hinchazón y aumento del calor
local.
15. AINES
• Los AINES son un grupo de
agentes de estructura
química diferente que tiene
como efecto primario inhibir
la síntesis de
prostaglandinas atreves de
la inhibición de la enzima
Ciclooxigenasa
fármacos principalmente
antiinflamatorios, analgésico
s y antipiréticos.
16. Inhibe la síntesis de prostaglandinas con
diferente especificidad y potencia sobre
las isoformas de la ciclooxigenasa (COX)
El termino AINE hace referencia al
mecanismo de acción diferente del
de los esteroides que actúan sobre
la fosfolipasa A2 (AIES)
17.
18. Se conocen dos tipos de Ciclooxigenasa
COX-1: (enzima
constitutiva) presente en
todos los tejidos del cuerpo
COX-2: ( enzima inducible)
no esta normalmente
presente, es una enzima
inducida por citoquinas,
factores de crecimiento y
factores séricos se genera
en el sitio de la inflamación.
19.
20. INDICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS AINES
La elección de uno de estos fármacos depende de la tolerabilidad
a los posibles efectos adversos, y a la experiencia del que lo
prescribe ya que el perfil de acción y las indicaciones son
similares.
24. Efectos gastrointestinales
• Dolor abdominal
• Náusea
• Anorexia
• Erosiones o
úlceras gástricas
• Anemia
• Hemorragia en las
vías GI
• Perforación
• Diarrea
25. La actividad plaquetaria disminuye,
inhibiendo la secuencia iniciada por
las prostaglandinas, necesaria para
la activación plaquetaria.
Los AINES unidos a las proteínas
desplazan a la warfarina de sus
sitios de unión, aumentando el
efecto anticoagulante.
26.
27.
28. 1. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU VIDA MEDIA (TPDE)
< 5 horas 5 –15 horas > 15 horas
1. Ácido acetil salicílico
2. Acetaminofen
3. Ibuprofen
4. Diclofenac
5. Ácido Mefenámico
6. Ketoprofeno
7. Indometacina
8. Nimesulide
1. Diflunisal
2. Flurbiprofen
3. Naproxeno
4. Sulindac
5. Calecoxib
6. Metamizol
1. Piroxicam
2. Tenoxicam
3. Nuevos AINES
4. Oxicanos
5. Rofecoxib
2. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU POTENCIA ANTIINFLAMATORIA
Analgésicos pero
insignificante
antiinflamatorio
Analgésicos y antiinflamatorios
moderados
Analgésicos y antiinflamatorios
potentes
1. Paracetamol 1.Derivados de ác propiónico: ibuprofeno
2.Derivados de ác antranílico:
mefenámico
3.Derivados de ác arilacético: diclofenac
1.Salicilatos
2.Derivados de pirazolonas: dipirona
3.Derivados indólicos: etodolac
4.Indometacina
3. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU ACCIÓN SOBRE LAS ISOENZIMAS DE COX
Inhibidores no selectivos Inhibidores Selectivos COX-2 – Nuevos AINES
1. Derivados de ácido salicílico
2. Paracetamol
3. Derivados áceticos
4. Derivados de ácido propiónico
5. Derivados de ácido antranílico
(fenamatos)
6. Derivados enólicos
Coxibicos: Rofecoxib, celecoxib, Valdecoxib, Lumiracoxib,
Parecoxib
Nimesulide
Meloxicam / Diclofenaco
Etodolac
Selectividad exclusiva: Celecoxib, Rofecoxib
Selectividad preferencial: Piroxicam, Meloxicam, Nimesulide,
Diclofenaco